Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..карбаминовой или тиокарбаминовой кислот, например мепробамат, карбахол, неостигмин – A61K 31/27

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения ВИЧ-инфекции в виде твердой лекарственной формы, включающую, по меньшей мере, один ингибитор протеазы ВИЧ в терапевтически эффективном количестве, выбранный из группы нелфинавир, саквинавир, типранавир, дарунавир, индинавир, ритонавир, лопинавир, палинавир или фосампренавир и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит, по меньшей мере, один водорастворимый полимер в количестве от 0,4 до 49 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, по меньшей мере, один водонерастворимый полимер от 0,39 до 28 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, поверхностно-активные вещества, наполнители до массы 100% всей готовой лекарственной формы, а также способ лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению обладает улучшенными технологическими свойствами и улучшенной биодоступностью по сравнению с лекарственным средством по прототипу. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новому соединению - производному дитиокарбаминовой кислоты структурной формулы (I):

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Изобретение относится к комбинации частичного агониста никотиновых рецепторов типа альфа 7 и ингибитора ацетилхолинестеразы, предназначенной для лечения когнитивных расстройств, отличающейся тем, что частичный агонист никотиновых рецепторов типа альфа 7 является (2Е)-бут-2-ендиоатом 4-бромфенил-1,4-диазабицикло[3.2.2]нонан-4-карбоксилатом и ингибитор ацетилхолинестеразы выбран из ривастигмина и донепезила, к фармацевтической композиции, к набору, содержащим комбинацию по изобретению, и к ее применению в лечении когнитивных расстройств. Показан лучший эффект комбинации по шкале про-когнитивных фармакологических эффектов по сравнению с эффектом, который дают оба активные вещества, взятые отдельно. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации и стоматологии, и касается создания новых композиций на основе производных ментола. Для этого предлагается применение 2-изопропил-5-метилциклогексил-2-гидроксифенилкарбамата в качестве антиоксиданта, противовоспалительного и противомикробного средства для местного лечения ротовой полости, например периодонтальных заболеваний. На основе этого предлагаются композиции, содержащие эффективное количество 2-изопропил-5-метилциклогексил-2-гидроксифенилкарбамата и, по меньшей мере, один наполнитель. Изобретения обеспечивают лечение ротовой полости за счет комплексного воздействия на основные механизмы патогенеза заболеваний. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 пр., 5 ил.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к новым производным 2-амино-2-фенил-алканола, обладающим анальгетической активностью. В формуле (I):

Изобретение относится к медицине, а именно к детской неврологии, и может быть использовано для реабилитации неврологических нарушений у детей при нейроинфекциях. Для этого на фоне адекватной комплексной и патогенетической терапии, парентеральном введении актовегина в остром периоде заболевания дополнительно с первых дней заболевания вводят цитофлавин внутривенно капельно в дозе 0,6 мл/кг или 10 мл в сутки в сутки в течение 3-5 дней, элькар перорально в дозе 70-100 мг/кг веса в сутки в течение 3-4 недель. В периоде ранней реконвалесценции дополнительно вводят пантогам перорально в дозе 50-70 мг/кг веса в сутки в течение 4 недель. При наличии многоочагового поражения вещества мозга внутривенно капельно вводят глиатилин в дозе 1 мл на 5 кг массы тела в сутки в сочетании с внутримышечным введением ипидакрина в дозе 5-15 мг в сутки в течение 7-10 дней, затем глиатилин перорально в дозе 50 мг/кг веса в сутки совместно с ипидакрином внутрь в дозе 1 мг/кг в сутки в течение 4 недель. Способ позволяет улучшить исходы заболевания за счет снижения частоты формирования резидуального неврологического дефицита при уменьшении срока пребывания в стационаре. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии и психиатрии, и касается коррекции уровня сахара крови у пациентов с сахарным диабетом второго типа с когнитивными нарушениями. Для этого в общепринятый комплекс противодиабетической терапии дополнительно вводят ривастигмин. Препарат вводят внутрь или трансдермально. При введении внутрь препарат вводят во время еды по 1,5 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости через 2 недели повышают дозы до 3 мг 2 раза в сутки и далее с интервалом в 2 недели до 4,5 и 6 мг/сутки 1 раз в день. При использовании трансдермальной формы начальная доза составляет 4,6 мг 1 раз в сутки, через 4 недели при хорошей переносимости увеличивают дозу до 9,5 мг 1 раз в сутки. Способ обеспечивает эффективное снижение уровня глюкозы крови и уменьшение дозировки принимаемых пациентом гипогликемических средств, при одновременном улучшении таких психологических показателей как уровень памяти, внимания, гнозиса, праксиса, мыслительных операций. 1 пр.

Предоставлены производные лекарственных веществ, где упомянутые производные включают H₂S-высвобождающий фрагмент 4-гидрокситиобензамида, который или ковалентно связан с лекарственным веществом, или образует фармацевтически приемлемую соль с противолипидемическим лекарственным веществом. Соединения по настоящему изобретению проявляют повышенную активность, или уменьшенные побочные эффекты, или и то, и другое. 4 з.п. ф-лы, 26 пр., 21 ил., 1 сх.

Изобретение относится к медицине. Описаны Трансдермальные Терапевтические Системы, имеющие силиконовый адгезивный слой, и описан способ их изготовления и применение. Трансдермальные Терапевтические Системы обеспечивают достижение определенных концентраций в плазме. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 ил., 1 пр.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается 2,2,2-трифтор-1-трифторметилэтилового эфира циклогексилкарбаминовой кислоты (I), который получают исходя из циклогексилизоцианата и 1-гидрогексафторизопропанола при 20°С в бензоле в присутствии каталитических количеств триэтиламина. Соединение (I) является эффективным и селективным необратимым ингибитором карбоксилэстеразы с низкой острой токсичностью для теплокровных и может быть использовано в предклинических исследованиях на грызунах для снижения скорости карбоксилэстеразного гидролиза лекарственных препаратов, содержащих сложноэфирные и/или амидные группы, а также в качестве ингибиторов карбоксилэстераз насекомых в фармацевтических смесях и рецептурах пестицидов для повышения их эффективности. 2 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к новым циклическим N,N'-диарилтиомочевинам или N,N'-диарилмочевинам общей формулы (1), их оптическим (R)- и (S)-изомерам и их фармацевтически приемлемым солям - антагонистам андрогенных рецепторов. Изобретение также относится к противораковому средству, фармацевтической композиции, лекарственному средству и способу лечения рака простаты с использованием соединений изобретения. В формуле (1)

Изобретение относится к новым фармацевтическим применениям соединений, действующих в качестве антагониста mGluR5, для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевых путей и/или послеоперационных расстройств, а также для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования боли, связанной с данными расстройствами. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их оптическим изомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы для ингибирования или блокирования обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ) и/или норэпинефрина (NA), а также для лечения заболеваний, связанных с центральной нервной системой, к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для изготовления лекарственного средства.

где хиральный центр (*) может быть R или S или RS (рацемическая смесь), R3 и R4 независимо выбраны из насыщенного алкила, имеющего 1-6 атомов углерода, а значения заместителей R1 и R2 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 3 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к средству, обладающему антигипертензивной активностью, которое представляет собой 1-алкил-2-алкилкарбамоилглицерины общей формулы I .

В формуле IR означает углеводородный радикал -(СН₂)_nСН₃ (n=10-18), R¹ означает метил или этил. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I. Способ заключается в том, что исходные 1-алкилглицерины общей формулы II

подвергают взаимодействию с триметилхлорсиланом с использованием триэтиламина в среде толуола при температуре от -20 до 0°С, затем в реакционную массу добавляют соответствующий алкилизоцианат и обрабатывают ее бифторидом аммония в среде метанола при комнатной температуре. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C_1-2-алкилен; R₁ обозначает атом водорода; R₂ обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R₃ обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C_1-3-алкилом, C_1-3 -алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R ₃ обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]_n - обозначает группу -СН₂-, - когда R₃ обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]_n -обозначает группу -СН₂-, -СН₂СН₃ -, -СН₂СН₂СН₂-, тогда R ₂ отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

Изобретение относится к медицине и биохимии и касается лекарственного средства из комбинации флупиртина или его фармацевтически применимых солей с толперизоном или его аналогами, эперизоном или силперизоном, или их терапевтически приемлемыми солями для лечения болевых состояний, которые сопряжены с повышенным мышечным тонусом. Изобретение обеспечивает синергический эффект в отношении снятия боли и расслабления мышц. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к применению соединений общей формулы I

где R₁=H, СН₃СО, С₂Н₅СО, CH₂=CHCO, СН₂ =С(СН₃)СО, С₆Н₅СО, m-FC ₆Н₄СО, m-ClC₆Н₄СО, BrC ₁₁H₂₂CO.

R₂=CH ₃, С₂Н₅, n-С₃Н₇ , i-С₃Н₇, С₄Н₉, C ₄H₈F, C₂H₄F, C₂ H₄OH, СН₂=СН-СН₂-, СН₂ -СН-СН₂

Х=Cl, Br, I, диалкилфосфат, метансульфонат, в качестве гипотензивного средства. По длительности гипертензивного действия предлагаемые вещества превосходят мезатон и другие препараты, применяющиеся в медицинской практике для лечения гипотензивных состояний. Описана также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний нервной системы, частично или полностью опосредуемых mGluR5. В общей формуле I

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а также к способу ингибирования продуцирования остаточных липопротеинов путем ингибирования переноса холестерилового эфира, находящегося в HDL, в хиломикрон и/или VLDL, включающий введение соединения, обладающего СЕТР-ингибирующей активностью, субъекту для лечения гиперлипидемии, артериосклероза или гипер(остаточный липопротеин)емии, где соединение представляет собой S-{2-([[1-(2-этилбутил) циклогексил] карбонил]амино)фенил}-2-метилпропантиоат или метансульфонат транс-(4-{[N-(2-{[N'-[3,5-бис(трифторметил)бензил]-N'-(2-метил-2Н-тетразол-5-ил)амино]-метил}-5-метил-4-трифторметилфенил)-N-этиламино]метил}циклогексил) уксусной кислоты, в качестве активного ингредиента. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения гиперлипидемии, артериосклероза или гипер(остаточный липопротеин)емии. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии. Способ включает комплексное лечение патологического влечения к азартной игре. Проводят электрофизиологическое обследование, электроэнцефалографию. Выполняют фоновую запись электроэнцефалограммы (ЭЭГ) и электроокулограммы с расположением электродов по международной схеме 10-20. После этого пациент 5 минут играет в компьютерный вариант игры - симулятор слота. Запись повторяют, сопоставляют записи до и после игры. Выявляют фокус пароксизмальной активности после специфической нагрузки. При выявлении фокуса пароксизмальной активности назначают антипароксизмальную терапию - клоназепам до 2 мг в сутки, финлепсин до 600 мг в сутки, депакин-хроно до 1000 мг в сутки. Обнаружение выраженного изменения альфа-активности после специфической нагрузки является основанием для выбора метода психотерапии. Способ позволяет разработать программы реадаптации и реабилитации, а также увеличить эффективность терапии и способствует индивидуализации медицинской помощи.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"http//www.npar.ru/journal/2005/2cubomania.php de Carvalho S.V. at all Frequency of pathological gambling among substance abusers under treatment. Rev Saude Publica. 2005 Apr; 39(2):217-22, (реферат), [он-лайн], [найдено 24.10.2007], найдено из базы данных PubMed.

Изобретение относится к медицине. Способ предотвращения или лечения невропатической боли включает введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы (Ic):

или энантиомерной смеси, в которой преобладает энантиомер формулы (Ic). Способ обеспечивает предупреждение или устранение невропатической боли, отличной от невралгии тройничного нерва, за счет установленной антиаллодинальной активности данного энантиомера. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к психиатрии, и касается профилактики или лечения психотических нарушений. С этой целью осуществляют введение нуждающемуся в этом субъекту терапевтически эффективного количества - от 0,01 мг/кг/сутки до 100 мг/кг/сутки - энантиомера, выбранного из группы, состоящей из соединений формулы (Ib) и формулы (IIb) или их энантиомерной смеси:

Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров:

Изобретение относится к медицине, в частности к психофармакологии, и касается применения соединения, выбранного из группы, состоящей из формулы (I) и формулы (II), их энантиомеров или смеси энантиомеров

где фенил в положении Х замещен атомом галогена, выбранного из группы, состоящей из фтора, хлора, брома или йода, и R₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и C₁ -C₄алкила для производства фармацевтической композиции, предназначенной для предотвращения или лечения биполярного расстройства. Фармацевтическая композиция предназначена для использования при широком спектре биполярных расстройств. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"http://www.consilium-medicum.com/media/psycho/01_01/9-shtml. POST R.M. et al. A history of the use of anticonvulsants as mood stabilizers in the last two decades of the 20th century. Neuropsychobiology, 1998 Oct; 38(3): 152-156.

Изобретение относится к медицине и касается производства лекарственного средства, которое может быть использовано для предотвращения или лечения невропатической боли. Для этого предлагается использовать в качестве активного начала указанного средства энантиомер формулы (Ib), по существу свободный от других энантиомеров, или энантиомерную смесь, в которой преобладает энантиомер формулы (Ib):

Изобретение расширяет круг лекарственных средств для лечения или предотвращения различных видов невропатической боли. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.