Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .гетероциклические соединения – A61K 31/33

Изобретение относится к применению твердого медицинского продукта, который нагревается под действием переменного магнитного поля, для терапевтического последующего лечения после хирургического удаления опухолей и раковых язв. Медицинский продукт представляет собой хирургический имплантат, предоставленный в форме физиологически приемлемой ткани, губки или пленки. В медицинском продукте содержатся магнитные частицы, которые будут образовывать тепло при возбуждении под действием переменного магнитного поля и, таким образом, будут нагревать медицинский продукт. Изобретение обеспечивает значительное улучшение последующего лечения после операции на раковой опухоли по сравнению с химиотерапией. 20 з.п. ф-лы, 14 пр.

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения ВИЧ-инфекции в виде твердой лекарственной формы, включающую, по меньшей мере, один ингибитор протеазы ВИЧ в терапевтически эффективном количестве, выбранный из группы нелфинавир, саквинавир, типранавир, дарунавир, индинавир, ритонавир, лопинавир, палинавир или фосампренавир и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества, отличающуюся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ содержит, по меньшей мере, один водорастворимый полимер в количестве от 0,4 до 49 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, по меньшей мере, один водонерастворимый полимер от 0,39 до 28 масс.% от массы всей готовой лекарственной формы, поверхностно-активные вещества, наполнители до массы 100% всей готовой лекарственной формы, а также способ лечения ВИЧ-инфекции. Фармацевтическая композиция по изобретению обладает улучшенными технологическими свойствами и улучшенной биодоступностью по сравнению с лекарственным средством по прототипу. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 7 пр., 1 ил., 1 табл.

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

Изобретение относится к замещенным никотинамидным соединениям общей формулы I

где n=0, 1 или 2, р=0 или 1, q=0 или 1, R¹ представляет собой арил, или гетероарил, или гетероциклил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, незамещенные или моно- или полизамещенные; R² представляет собой Н или C_1-6-алкил; R³ представляет собой арил или пиридил, незамещенные или моно- или полизамещенные; C_1-6-алкил или С _3-10-циклоалкил, в каждом случае незамещенные или моно- или полизамещенные; R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга представляют собой Н; C_1-6-алкил; R⁸, R⁹ и R ¹⁰ независимо друг от друга представляют собой Н, F, Cl, Br, CF₃, C_1-6-алкил; где "замещенный алкил", "замещенный гетероциклил" и "замещенный циклоалкил" обозначает замену водородного радикала на F, Cl, Br, I, C_1-6-алкил, SH, S-C_1-6-алкил, O-C_1-6-алкил, O-бензил, -ОН, O-C_1-6-алкил-ОН, фенил, фенокси, морфолинил или бензил и "замещенный арил" и "замещенный гетероарил " обозначает замену один или несколько раз, одного или нескольких атомов кольцевой системы на F, Cl, Br, I, SH, S-C_1-6-алкил, ОН, O-C_1-6 -алкил, O-C_1-6алкил-ОН, CH₂SO₂ -фенил, OCF₃, SCF₃, CF₃, , , C_1-6-алкил, морфолинил, фенокси, фенил или пиразолил; при условии что если R³ представляет собой 3-трифторметилфенил или 4-трифторметил-2-пиридил, R² , R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-пиридил или 2-тиенил; и если R³ представляет собой фенил или метил, R², R⁴ и R⁵ представляют собой Н и n представляет собой 0, то R¹ не представляет собой 2-тиенил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереизомеров, смесей энантиомеров или диастереизомеров или отдельного энантиомера или диастереоизомера; оснований и/или солей физиологически приемлемых кислот. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству для лечения боли, содержащему указанные соединения, и к применению указанных соединений для приготовления лекарственных средств. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении боли. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 150 пр., 8 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (V), соединениям формулы (IX), соединениям формулы (XIII) или их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью индуцировать Hsp70, а также к фармацевтической композиции, содержащей данные соединения.

Значения заместителей в формулах (V), (IX) и (XIII) такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 12 схем, 2 табл., 24 ил.

Соединения, имеющие формулу I, в которых А, В, R ¹, R^1a, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R ⁸ имеют значения, указанные в описании, и являются ингибиторами рецепторных тирозинкиназ, полезными при лечении заболеваний, опосредованных рецепторными тирозинкиназами класса 3 и класса 5. Также обнаружено, что специфические соединения этого изобретения являются ингибиторами Pim-1. Заявлен также способ получения соединения формулы I. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 51 пр.

Предложено применение 2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4Н-селенопирана в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями ртути. Установлено, что при отравлении солями ртути применение 2,6-дифенил-4-(п-метоксифенил)-4Н-селенопирана приводит к улучшению (нормализации) состояния внутренних органов и биохимических показателей крови исследуемых животных. Таким образом, показана возможность снижения степени тяжести отравления азотнокислой ртутью. 2 табл.

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Описываются новые соединения общей формулы (1-с)

Группа изобретений относится к ветеринарии. Способ для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ у животного включает кормление животного пищевой композицией, содержащей липоевую кислоту, где липоевая кислота присутствует в количестве, по меньшей мере, 150 ч/млн. Набор, пригодный для введения липоевой кислоты животному, включает в отдельных контейнерах в единой упаковке или в отдельных контейнерах в виртуальной упаковке, как необходимо, по меньшей мере, одну липоевую кислоту в пищевой композиции, где липоевая кислота присутствует в количестве, по меньшей мере, 150 ч/млн и, по меньшей мере, одно из: (1) один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным, (2) инструкцию, как комбинировать липоевую кислоту и один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным, для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ, и (3) инструкцию, как использовать липоевую кислоту и один или более ингредиентов, пригодных для потребления животным. Пищевая композиция, пригодная для улучшения обезвреживания печенью ксенобиотических веществ у животного, включает поддерживающее жизнь количество питательных веществ и более чем 150 ч/млн липоевой кислоты. Группа изобретений обеспечивает улучшение функции печени у животных. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим противомикробной активностью, и представляет собой продукты модификации известного -лактамного антибиотика - ампициллина, включая все пространственные изомеры заявляемого вещества, все их таутомерные и солевые формы. Противомикробное вещество с общей формулой:

где R выбран из группы: Н, метил, этил, н-алкил (С3-С9), фенил; X1 и Х3 выбраны из группы: СН₂ , О или N (NH или NR, где R - метил, этил, линейный или разветвленный алкил, алкенил или циклоалкил С3-С10, CH₂CH₂ OEt, СН₂СН₂СН₂ОМе, Ph, производное бензола, замещенное один или несколько раз линейным или разветвленным алкилом, алкенилом или циклоалкилом С1-С9, галогеном (F, Cl или Вr), СF₃, метоксигруппой или другой алкоксигруппой, карбоксилом или карбоксиалкилом либо одновременно несколькими из перечисленных заместителей, CH₂Ph, CH₂ CH₂Ph, СН(СН₃)Ph, СН₂С₆ Н₄(ОМе-р), СН₂С₆Н₄ (F-р), СН₂СН₂С₆Н₄ (F-p), СН₂СН₂С₆Н₃ (3,4-диОМе); 2-фурилметил, 2-(2-тиенил)этил; Х2 выбран из группы: С=0, C=S, СН₂, СМе₂, С(С₅Н ₁₀-цикло). Изобретение обеспечивает биологически активное вещество с высокой антибактериальной активностью и широким спектром действия, эффективно действующим на бактерии, находящиеся в клетках человека и в составе биопленок. 11 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R¹ представляет собой С₂-С₈алкильную группу или С₂ -С₈алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С₁-С₈алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С₁ -С₈алкильной группой, галоС₁-С₈ алкильной группой или C₁-C₈алкокси группой; или -NR⁴R⁵; R² и R³ одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС₁-С ₈алкильную группу, С₁-С₈алкильную группу, С₂-С₆алкинильную группу, C ₁-C₈алкокси группу, цианогруппу, С₂ -С₆алканоильную группу или C₁-С₈ алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P₃ рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Изобретение относится к продукту - оксиморфона гидрохлориду, обладающему анальгетической активностью и содержащему менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов по данным ВЭЖХ, также изобретение относится к фармацевтической рецептуре, включающей вышеуказанный продукт - оксиморфона гидрохлорид, и к способу очистки оксиморфона гидрохлорида, включающему восстановление исходного материала оксиморфона гидрохлорида в сильно кислой водной и спиртовой реакционной среде, с применением газообразного водорода при температуре в диапазоне от 60 до 70°С. Технический результат: получен и описан усовершенствованный анальгетик оксиморфона гидрохлорид, содержащий менее 10 ч./млн. альфа, бета ненасыщенных кетонов. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил.

Предложены применение биологически активного средства для производства лекарственного средства для лечения синдрома резистентности к инсулину, диабета, включая диабет I типа и диабет II типа, синдрома поликистоза яичников; лечения или уменьшения вероятности развития атеросклероза, артериосклероза, ожирения, гипертонии, гиперлипидемии, жировой инфильтрации печени, нефропатии, невропатии или ретинопатии, изъязвления стоп или катаракт, связанных с диабетом, где средство представляет собой соединение формулы I, а также соответствующие способ лечения, фармацевтическая композиция и биологически активное средство того же назначения. Показана значительно более высокая активность соединения: снижение уровня глюкозы с нагрузкой на 75% против 10% для известных ранее аналогов. Соединения также снижали уровень триглицеридов в сыворотке крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Изобретение относится к ветеринарии. Способ увеличения активности естественных клеток-киллеров у животного включает введение животному липоевой кислоты в количестве от 10 до 1000 мг в сутки. Изобретение относится также к способу увеличения иммунного ответа у животного путем введения ему липоевой кислоты, а также к композиции, пригодной для увеличения иммунного ответа или активности естественных клеток-киллеров у животного, включающей: поддерживающее жизнь количество питательных веществ и более чем 50 ч/млн липоевой кислоты, набор для введения липоевой кислоты животному, а также к применению липоевой кислоты для получения лекарственного средства для увеличения иммунного ответа и для увеличения активности естественных клеток-киллеров у животного. Изобретение обеспечивает повышение эффективности увеличения активности естественных клеток-киллеров и иммунного ответа у животных. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к области ветеринарной вирусологии, в частности к лечению вирусных заболеваний кошек. Способ включает введение йодантипирина, отличающийся тем, что йодантипирин дают по 20-25 мг/кг массы тела 2 раза в день в течение 5-7 дней. Способ позволяет повысить эффективность и сократить сроки выздоровления кошек. 4 табл.

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С_1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C₁-С₆алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR⁹, CO₂R⁶, SO₂ R⁹, OR⁹, SR⁹, SO₂ NR¹⁰R¹¹, CONR¹⁰R¹¹ , NR¹⁰R¹¹, NHSO₂R⁹ , NR⁹SO₂R⁹, NR⁶CO ₂R⁶, NR⁹COR⁹,

NR⁶CONR⁴R⁵, NR⁶SO ₂NR⁴R⁵, фенила или C_1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, С₃ -С₇циклоалкил или C_1-6алкил, R⁶ представляет собой атом водорода или C_1-6алкил; R ⁸ представляет собой С_1-4алкил; R⁹ представляет собой C_1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С₃-С₇циклоалкил или C_1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R¹⁰ и R¹¹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)_n (где n=0, 1 или 2), NR⁸. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что способ включает введение указанному млекопитающему усилителя чувствительности к инсулину (исключая троглитазон) в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, включающей ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение, ингибитор синтеза сквалена, фибратное соединение, усилитель катаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛНП) и ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. 2 н. и 10 з.п.ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus // Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, pp.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, 253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R. et al. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment // Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats // Metabolism. 1994 Apr;43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и описывает применение 2,4-дифенил-7,8-бензо-5,6-дигидроселенохромена в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями тяжелых металлов. Данный селенсодержащий препарат повышает устойчивость животных и человека к отравлению соединениями тяжелых металлов. 8 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета и осложнений, связанных с диабетом. Изобретение заключается в том, что для профилактики и лечения диабета или связанных с ним осложнений используется фармацевтическая композиция, включающая усилитель чувствительности к инсулину (исключая троглитазон), в сочетании с по меньшей мере одним членом из группы, в которую входят: ингибитор альдозоредуктазы, бигуанид, статиновое соединение и ингибитор фермента конверсии ангиотензина. Даная фармацевтическая композиция оказывает сильное подавляющее действие в отношении диабетической гипергликемии. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"oral hypoglycemic agent, CS-045, in patients with non-insulin dependent diabetes mellitus// Diabetes Research and Clinical Practice, 11(1991), pp.147-154, Summary - p.147, рр.149-150. Клиническая эндокринология", Руководство под редакцией Н.Т.Старковой, с.236-239, с.253-255, М.: Медицина, 1991. DE SILVA S.R.ET AL. Metformin and clofibrate in maturity onset diabetes mellitus: advantages of combined treatment//Diabete Metab. 1979 Sep; 5(3):223-9, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 574098. PUGLIESE G.ET AL. Effects of combined insulin and sorbinil treatment on diabetes-induced vascular dysfunction in rats//Metabolism. 1994 Apr; 43(4):492-500, реферат, он-лайн (www.pubmed.com) PMID: 8159110.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L ¹)_q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C_1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L¹ содержит возможно замещенные С_5-7арильную или C _5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С _6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L¹ является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO ₂R_x, -C(O)R_x и -C(NR_y)R_z, причем если L¹ является фенилом, то - не может представлять собой -SO₃ Н; R_y - С_1-4алкоксигруппа, R_z - гидроксигруппа, С_1-4 алкильная или C_1-4алкоксигруппа, R _х означает R_z или NR _aR_b, где R_a и R_b а) независимо представлены водородом; С_1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С_1-4алкоксигруппой или С_5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С_1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С_1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(R_f)₃ , где R_f - С_1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С_1-4алкильными группами, или С_4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С _1-4алкоксигруппой; или б) R_a и R _b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С _1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С _1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C _1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С_1-4 алкильными группами, L¹ может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С _1-4алкила и C_1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидролизуемый сложный эфир, где R ¹ и R² независимо представляют собой водород или С_1-3алкил; Х представляет собой О; один из R³ и R⁴ независимо представляет собой водород, а другой представляет собой C_1-3алкил; X¹ представляет собой CH₂ или SO ₂; R⁵ представляет собой -C _1-6алкил (возможно замещенный С_1-6 алкокси или C_1-6алкилтио), -С _2-6алкенил, -С_0-6алкилфенил (где фенил возможно замещен одним или более чем одним CF ₃, галогеном, C_1-3алкилом, С _1-3алкокси), -COC_1-6алкил, SO ₂С_1-6алкил; R⁶ представляет собой фенил или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, причем фенил или гетероарильная группа возможно замещена 1, 2 или 3 группировками, выбранными из группы, состоящей из C_1-6алкила, фенила (возможно замещенного одной или более чем одной группой, выбранной из галогена, CF₃, С_1-3алкила, OC_1-3алкила, CN). Соединение формулы (I) предназначено для применения в качестве активатора рецепторов человека, активируемых пероксисомными пролифераторами (hPPAR). Технический результат - производные пропионовых кислот, активирующие рецепторы человека, активируемые пероксисомными пролифераторами (hPPAR). 2 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относиться к медицине и описывает применение эффективного количества, по меньшей мере, одного гетероциклического соединения формулы (I) или его солей, причем соединение формулы (I) выбирают из (i) соединений формулы (III) или их солей, в которой Z, Z обозначают О, Х обозначает S (тиазолидиндионовая группа), G обозначает О или S; по меньшей мере один из R ₂ и R₃ обозначает CF ₃, OR₀ или COOR₀ , где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С₁-С₂₀ -алкил и предпочтительно С₁₀-С ₁₀-алкил, (ii) соединений (VI) или их солей: в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S, по меньшей мере один из R₂ и R₃ обозначает водород, CN, CF₃, NO₂ , OR₀, COOR₀ или насыщенный линейный или разветвленный С₁ -С₂₀-алкил и предпочтительно С ₁-С₁₀-алкил, возможно, замещенный OR₀, где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С ₁-С₂₀-алкил и предпочтительно С ₁-С₁₀-алкил, (iii) соединений (VII) или их солей, в которой Z, Z и G независимо обозначают О или S; R обозначает насыщенный линейный или разветвленный С₁-С ₁₀-алкил; по меньшей мере один из R₂ и R₃ обозначает насыщенный линейный или разветвленный С₁-С₂₀ -алкил и предпочтительно С₁-С ₁₀-алкил, NO₂, OR ₀, где R₀ обозначает Н или насыщенный линейный или разветвленный С₁-С ₂₀-алкил и предпочтительно С₁-С ₁₀-алкил. Данные соединения оказывают улучшенное действие на стимуляцию роста кератиновых волокон, в частности, человека, препятствуют их выпадению и повышают их плотность. 10 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл.

Описан способ применения 2,4,6-трифенил-4Н-селенопирана в качестве средства для лечения и профилактики отравлений соединениями мышьяка. В качестве токсиканта был использован арсенит натрия. Показано, что при использовании заявляемого препарата смертность животных понижается до 40-60% (в контроле 100%). Происходило значительное улучшение показателей крови и состояния внутренних органов животных, т.е. снижалась степень тяжести отравления. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения инфекций, вызываемых родственным вирусом у животного, таких как SIV или FIV, или СПИД, а также к применению ряда ингибиторов циклооксигеназы изоформы 2 (СОХ-2) по указанному назначению. Предпочтительные ингибиторы COX-2: L-745337, рофекоксиб, NS398, SC58125, этодо-лак, мелоксикам, целекоксиб, DuP-697, DFU, трициклический MF, валдекоксиб, паракоксиб натрий, эторикоксиб или нимезулид - нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Они улучшают иммунные функции Т-клеток, снижают или отменяют иммунодефицит. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 18 ил., 6 табл.

АРИЛАНИЛИНОВЫЕ АГОНИСТЫ ₂ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ₂ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, или сольватам, или стереоизомерам, обладающим свойствами агонизирования ₂ адренергических рецепторов, к фармацевтической композиции на их основе, к применению заявляемых соединений в производстве лекарственного средства и к способу модуляции ₂ адренергических рецепторов.

Изобретение относится к новым амидам антраниловой кислоты с гетероарилсульфонильной боковой цепью, которые могут быть полезны для лечения и профилактики опосредованных K⁺ каналом заболеваний. Описываются соединения формулы (I):

где R(1) означает

или

А означает -С_nН _2n-; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; D означает связь или -O-; Е означает -С_mH_2m -; m означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(8) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода или C_p H_2p-R(14); p означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(14) означает фенил или гетероарил, причем фенил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(9) означает атом водорода или алкил с 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомами углерода; R(10) означает атом водорода, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, фенил, нафтил или гетероарил, причем фенил, нафтил и гетероарил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(11) означает циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил, фурил, пиридил, пиразинил, причем фенил, фурил, пиридил, пиразинил незамещены или замещены 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(12) означает алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкинил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, циклоалкил с 3, 4, 5 или 6 атомами углерода, фенил или гетероарил; R(13) означает C_pH _2p-R(14); р означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; R(15) означает циклоалкил с 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомами углерода; R(2) означает атом водорода; R(3) означает гетероарил, причем гетероарил незамещен или замещен 1, 2 или 3 заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, алкила с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; R(4), R(5), R(6) и R(7), независимо друг от друга, означают атом водорода, F, Cl, Br, I, алкил с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода, алкокси с 1, 2, 3 или 4 атомами углерода; а также их фармацевтически приемлемые соли. Также описывается фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы (I) с блокирующим Kv1.5-канал действием. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.