Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..только с атомами кислорода в качестве гетероатомов, например фунгихромин – A61K 31/335

Описан пентамицин в форме полиморфа A, имеющий химическую чистоту выше 95%, который может быть получен в форме сольвата с морфолином (молярное отношение 1:1) или N-метилпирролидоном (молярное отношение 1:1), способ очистки пентамицина путем превращения пентамицина, имеющего химическую чистоту ниже 93%, в подходящий сольват с морфолином или N-метилпирролидоном, очистки сольвата кристаллизацией и высвобождения пентамицина из сольвата, а также способ значительного уменьшения скорости деградации пентамицина, имеющего чистоту выше 95%, путем превращения в его полиморф А. Также описано применение сольвата пентамицина с морфолином или N-метилпирролидоном для химической очистки пентамицина. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 ил., 10 пр.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А ² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=О)-; каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴ )_n-(CR^aR^b)_m-(CR ⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc ¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН; R⁴ обозначает водород или метил; R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R⁶ обозначает водород, F или метил; или R ⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar ¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF ₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF ₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂ , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴ , hetAr¹ или -О-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃; Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr ¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃; R^7а, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил; R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и R ¹⁰ обозначает водород, метил или фтор; где A¹ , A², W, L, G, R^7a, R^7b, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой комбинацию для профилактики. коррекции и терапии боли, связанной с нейродегенерацией, и/или ассоциированной с соматоформными расстройствами, характеризующуюся тем, что она состоит из взятых в терапевтически эффективных количествах Буспирона и Доксепина. Изобретение обеспечивает создание комбинации. обеспечивающей пролонгированное обезболивание, в том числе при упорных хронических болях. 4 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для применения в лечении новообразований, содержащую: артемизинин, артеметер, артеэтер, артенимол или артесунат; и фармацевтически приемлемый эксципиент, выбранный из группы, состоящей из: среднецепочечных триглицеридов; короткоцепочечных триглицеридов; омега-3-морских триглицеридов; и рыбьего жира, богатого омега-3-кислотами, где указанная композиция приготовлена в виде препарата для трансмукозального сублингвального, буккального или назального дозирования. Изобретение обеспечивает высокую биодоступность и стабильность, предотвращение автоиндукции, 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл., 14 ил.

Изобретение относится к медицине и описывает биодеградируемые полимерные носители для доставки противоопухолевых лекарственных средств, в частности соединений класса таксанов и антрациклиновых антибиотиков. Биодеградируемый полимерный носитель представляет собой полимер, структурными звеньями макромолекулы которого являются фрагменты L-лизина и фрагменты -гидразида аспарагиновой кислоты и/или -гидразида глутаминовой кислоты. Фрагменты L-лизина образуют полимерную цепь линейной конфигурации, фрагменты -гидразида аспарагиновой кислоты и/или -гидразида глутаминовой кислоты образуют полимерные цепи линейной конфигурации, при этом последние привиты к -аминогруппам L-лизина. Биодеградируемый полимерный носитель способен к связыванию с противоопухолевым лекарственным средством с образованием легко разрушаемых связей в физиологических средах организма человека. 3 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой биодеградируемый полимерный носитель для доставки противоопухолевого лекарственного средства, макромолекула которого имеет линейную конфигурацию цепи и состоит из звеньев общей формулы

где m=1 или 2, при этом молекулярная масса полимерного носителя составляет величину от 10000 до 200000 Да. Изобретение обеспечивает создание нового полимерного биодеградируемого носителя, способного к химическому или физическому связыванию с противоопухолевым лекарственным средством с образованием легкоразрушаемых связей в физиологических средах организма человека. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к ветеринарии и касается лечения пневмонии поросят. Для этого применяют композиционный препарат, включающий в качестве активных агентов тилозина тартрат и антибиотик тетрациклин в соотношении 1:1. Препарат вводят в количестве, обеспечивающем эффективные дозы тилозина тартрата 5 мг/кг и тетрациклина 5 мг/кг. Применение такого композиционного препарата обеспечивает эффективное лечение пневмонии поросят за счет синергетического действия, входящих в него компонентов. 3 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического раствора противоопухолевого действия, его получения и перфузионного раствора. Сущность изобретения заключается в том, что раствор содержит производные таксана в поверхностно-активном веществе. Эти растворы используют для приготовления перфузионных растворов. Способ получения раствора заключается в том, что активное вещество растворяют в этаноле и вводят поверхностно-активное вещество. Изобретение позволяет уменьшить дозу действующего вещества, уменьшить концентрацию этанола. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики, конкретно к новому 4,7-диметил-2-(2,4,5-триметоксифенил)-3,4,4а,5,8,8а-гексагидро-2Н-4,8-эпоксихромену формулы 1,

обладающему высокой анальгезирующей активностью, и может быть использовано в медицине. Соединение формулы 1 обладает низкой токсичностью и синтезируется из доступного природного соединения -пинена. 4 пр., 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении больных генерализованным раком предстательной железы. Для этого проводят андрогенную блокаду. Через трое суток после андрогенной блокады осуществляет исследование уровня белков AMACR, bcl-2, bmp-7 методом лазерно-дисорбционной времяпролетной масс-спектрометрии. Затем осуществляют внутривенное капельное введение смеси 150 мл аутокрови и 80 мг доцетаксела, инкубированных при 37°C в течение 40 минут. Через 21 день вводят аналогичное количество указанной смеси до суммарного количества доцетаксела 400 мг. Всего выполняют пять введений химиопрепаратов. Повторно исследуют уровень белков. Уменьшение их уровня в 3-5 раз свидетельствует об эффективности лечения, а уменьшение уровня белков менее чем в 3 раза указывает на отсутствие эффекта. Способ позволяет обеспечить адекватную оценку эффективности лечения данной патологии с учетом индивидуального подхода. 2 пр.

Изобретение относится к новым производным антибиотика олигомицина А, обладающим противоопухолевой активностью и более низкой токсичностью, соответствующим формуле:

где R представляет собой остаток метансульфоновой кислоты (OSO₃CH₃) или азидо-группу (N ₃), и способу их получения и применению. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области ветеринарии. В качестве активного агента для получения ветеринарного лекарственного препарата для лечения или профилактики Clostridium perfringens у домашней птицы применяют 3-О-ацетил-4''-О-изовалерил-тилозин или его фармакологически приемлемую кислотно-аддитивную соль. 1 з.п. ф-лы, 10 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I)

Изобретение относится к медицине. Доброкачественные пигментные пятна кожи можно лечить местным применением, в частности наружным применением, состава активных ингредиентов формулы (I), где в формуле (I) Х это СО, CHOZ или CHNRZ, где Z выбирается из водорода; неразветвленного или разветвленного (C₁ -С₆)алкила; неразветвленного или разветвленного (С ₂-С₆)алкенила; неразветвленного или разветвленного (C₂-С₆)алкинила; (С₃-C₈ )циклоалкила; (С₆-С₂₄) арила; (С₇ -С₂₄)аралкила; м- и п-СН₂(С₆ Н₄)СООМ; COR³; CSR³; C(NR ⁶)R³; SOR⁴; SO₂OM; SO ₂NR⁷R⁸; SO₂O-артемизинила; SO₂NH-артемизинила; POR⁴R⁵ и PSR⁴R⁵, где R³ - неразветвленный или разветвленный (C₁-С₆)алкил; неразветвленный или разветвленный (С₁-С₆)алкокси; неразветвленный или разветвленный (С₂-С₆)алкенил; неразветвленный или разветвленный (С₂-С₆)алкинил; (С ₃-C₈)циклоалкил; (С₆-С₂₄ )арил; (С₆-С₁₀)арилокси; (С₇ -С₂₄)аралкил; -(СН₂)_n-СООМ, где n - целое число от 1 до 6; или 10 -ди-гидроартемизинил; R⁴ и R⁵ выбираются независимо друг от друга из неразветвленного или разветвленного (C₁-С₆)алкила; неразветвленного или разветвленного (С₂-С₆)алкенила; неразветвленного или разветвленного (С₂-С₆)алкинила; (С₃-C₈ )циклоалкила; (С₆-С₂₄)арила; (C₇ -C₂₄)аралкила; ОМ; неразветвленного или разветвленного (C₁-С₆)алкокси; (С₆-С₁₀ ) арилокси и NR⁷R⁸; R⁶ выбирается из неразветвленного или разветвленного (C₁-С₆ ) алкила; неразветвленного или разветвленного (С₂-С ₆)алкенила; неразветвленного или разветвленного (C ₂-С₆)алкинила; (С₃-C₈)циклоалкила; (С₆-С₂₄)арила и (C₇-C₂₄ )аралкила; М - водород или фармацевтически приемлемый катион; и R⁷ и R⁸ - независимо друг от друга водород или неразветвленный или разветвленный (C₁-С₆ )алкил или R⁷ и R⁸ вместе образуют (С ₄-С₆)алкиленовый мостик; и R выбирается из водорода и групп, перечисленных для R⁶. Эти соединения также эффективны в профилактике приобретенных невусов из невоидных клеток. При лечении соединениями формулы (1) здоровая ткань не повреждается, а лечение безболезненное и простое. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным эпотилона формулы (8)

Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к применению производного терпеноидов формулы (II):

где R₅ и R₆, каждый независимо, представляет собой ОН, для получения композиции для лечения и/или профилактики зуда кожи головы. Изобретение позволяет обеспечивать быстрое ослабление зуда кожи головы для людей, страдающих от перхоти. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и медицинской химии. Описана фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая 9,10-дегидроэпотилон вместе с фармацевтически приемлемым носителем. По второму варианту фармацевтическая композиция для перорального введения включает транс-9,10-дегидроэпотилон D и фармацевтически приемлемый носитель, содержащий гидроксипропил- -циклодекстрин, этанол и пропиленгликоль. Концентрат для инъекций включает 9,10-дегидроэпотилон D в фармацевтически приемлемом носителе. Композиции по изобретению обеспечивают хорошую биодоступность эпотилона D. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым макроциклическим соединениям, представленным формулой (I):

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R₁-R ₁₁, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R₁ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R₂ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R₃ выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R ₄ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R₅ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R₁ и R₂ или R₄ и R ₅ соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R₆ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила, С ₂-С₆ алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН₂-циклоалкила, СН₂ -2-фурана, (CH₂)₂ SCH₃ и (CH₂) ₂NHBOC; R₇ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила и циклоалкила; R₈ выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН₂-фенилом; Т представляет

R₉ и R₁₀ представляют Н или R₉ представляет Н и R₁₀ выбирают из группы, состоящей из C ₁-С₆ алкила, С₂ -С₆ алкенила, метилзамещенного С ₂-С₆ алкенила, С₂ -С₆ алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C₁-С₆ алкилом, галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; 1-нафтила и СН₂ СН₂-1,3-диоксолана, или R ₉ и R₁₀ независимо выбирают из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, С₂-С₆ алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира. Изобретение также относится к соединениям формулы Ia и формулы Ib, к фармацевтической композиции и способу снижения уровней бета амилоида, а также к применению и способу профилактики или лечения болезни Альцгеймера, синдрома Дауна. Технический результат - получение новых биологически активных соединений.

14 н. и 16 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к ветеринарии и ветеринарной фармакологии. Изобретение заключается в применении 3-O-ацетил-4"-O-изовалерил-тилозина или его фармакологически приемлемой кислотно-аддитивной соли в качестве активного агента для получения ветеринарного лекарственного препарата для лечения или профилактики инфекций, вызванных Lawsonia, у свиней, в частности при котором ветеринарный лекарственный препарат представляет собой добавку в корм или питьевую воду. Ветеринарный лекарственный препарат для лечения или профилактики инфекций, вызванных Lawsonia, у свиней, включающий в качестве активных ингредиентов в смеси 3-O-ацетил-4"-O-изовалерил-тилозин или его фармакологически приемлемую кислотно-аддитивную соль и тетрациклин при массовом соотношении от 1:5 до 1:10, в котором, в частности тетрациклин представляет собой хлортетрациклин или окситетрациклин. Изобретение обеспечивает повышение эффективности препарата. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 10 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"isovaleryl tylosin tartrate chlortetracycline combination. Soul Taehakktyo Suuidae Nonmunjip (1998), 23(1), 25-34.

Изобретение относится к применению экстрактов Ginkgo biloba, включающих 20-30% флавонгликозидов, 2,5-4,5% в целом гинкголидов А, В, С и J, 2-4% билобалида, менее 10% проантоцианидинов и менее 10 ч/млн. соединений алкилфенольного типа, к применению экстракта Ginkgo biloba типа Egb 761^® для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения саркопении. Под действием экстрактов показано снижение связанной с возрастом потери мышечной массы, при этом увеличивается соотношение массы мышцы к общей массе тела. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"non-insulin-dependent diabetic rat. [on line] abstract: 49513 [найдено 30.05.2006].

Настоящее изобретение относится к спиро- или диспиро-1,2,4-триоксолану общей формулы I

Лиофилизированная композиция содержит эпотилон в эффективном количестве и маннит или циклодекстрин. 2-ой вариант лиофилизированной композиции включает эпотилон и гидроксипропил-бета-циклодекстрин. Предпочтительное содержание эпотилона в лиофилизированной композиции составляет от 0,1 до 1,5%, а циклодекстрина - от 90 до 99% в пересчете на общую массу твердых веществ. Лиофилизированные композиции с эпотилоном могут применяться для приготовления противоопухолевого лекарственного средства, пригодного для парентерального введения, при этом лиофилизированная композиция может быть восстановлена, предпочтительно непосредственно перед введением. Лиофилизированные композиции с эпотилоном отличаются улучшенными характеристиками растворимости эпотилона и могут сохранять стабильность в течение 24-36 месяцев при температуре от 2 до 30°С без изменения характеристик растворимости. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым таксанам с карбонатным заместителем у С-7 общей формулы I, где R₂ - бензоилокси, R ₇ - COO; R₉ - СО, R₁₀ - ОН; R ₁₄ - Н, Х₃ - C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆ -циклоалкил, или 5-членная гетероароматическая группа, где гетероатом О, или S; X₅ - -СОХ₁₀, -СООХ₁₀ ; Х₁₀ - C₁-С₆-алкил, С₂ -С₆-алкенил, фенил или 5-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - О или S и Ac - ацетил. Соединения проявляют противоопухолевую активность. 6 н. и 55 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым таксанам общей формулы 1, где R² - бензоилокси, R⁷ - OH, R₉ - кето-, R₁₀ - R_10aCOO-, R_10а - (С₂-С₆)-алкил, (С₂-С ₆)-алкенил, (С₃-С₆)-циклоалкил или 5-6-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - O, S или N; R₁₄ - Н, Х₃ - (С₂-С ₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкенил, (С ₃-С₆)-циклоалкил, фенил, возможно замещенный NO₂, 5-6-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - O, S или N; Х₅ - COX₁₀, -COOX₁₀ ; Х₁₀ - (С₂-С₆)-алкил, (С ₂-С₆)-алкенил, (С₃-С₆)-циклоалкил, фенил или 5-6-членная гетероароматическая группа, где гетероатом - O, S, N; Ac - ацетил. Соединения проявляют противоопухолевую активность. 5 н. и 63 з.п. ф-лы, 4 табл.

Данное изобретение относится к новым производным боррелидина общей формулы (I), где R представляет группу общей формулы -COOR ¹, -CONR²R³, -CONR⁴ CONR²R⁵ или -CH₂OR⁶ , где R¹ представляет С_2-6-алкильную группу; C_1-6-алкильную группу, замещенную гидроксильной группой или 5-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группой (которая, помимо атома азота, может включать атом кислорода) или 5- или 6-членной азотсодержащей ароматической гетероциклической группой; или С_3-6-циклоалкильную группу; R² и R³ являются одинаковыми или различными и независимо представляют атом водорода или C_1-6-алкильную группу, которая необязательно может быть замещенной гидроксильной, С _2-5-алкоксикарбонильной или 5-8-членной насыщенной азотсодержащей гетероциклической группой (которая, помимо атома азота, может включать атом кислорода) или 5- или 6-членной ароматической гомоциклической группой или ароматической гетероциклической группой, содержащей атом кислорода и/или азота; 5- или 6-членную циклоалкильную или гетероарильную группу; R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными и независимо представляют атом водорода или С_3-6-циклоалкильную группу; R⁶ представляет атом водорода, и таутомерам, сольватам данных соединений, их смесям и кислотно-аддитивным солям. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям, включающим соединения общей формулы (I) в качестве активного ингредиента. Ингибиторы ангиогенеза данного изобретения ингибируют образование новых сосудов в тканях живых организмов и могут использоваться для профилактики и ингибирования ангиогенеза, возникающего при росте опухоли, и для профилактики образования метастазов опухоли. Технический результат - получение новых производных боррелидина, обладающих ценным физиологическим действием. 2 с. и 6 з.п. ф-лы.