Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, например изосорбид – A61K 31/34

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С_3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R₂ представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R₃ представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R₃: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С_3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R₄ представляет атом галогена; R₅ представляет атом водорода или атом галогена; R₆ представляет атом водорода; и R₇ представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С_3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С_3-8 алкокси-группа, (10) цикло С_3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к области получения производных стерола, и может быть использовано при получении 4-hydroxy-17R-methylincisterol из эргостерола с использованием фотоизомеризации. При реализации способа растворяют навеску эргостерола в слабополярном растворителе при освещении раствора оптическим излучением в диапазоне ближнего УФ. Полученный раствор разделяют хроматографически. Собирают фракцию, обладающую цитотоксичностью для раковых клеток линии HeLa и клеток миелоидного лейкоза человека. Доводят величину pH до нейтрального значения и упаривают до появления опалесценции раствора. Добавляют слабополярный растворитель, экстрагируют и органический слой отделяют на делительной воронке. Органический слой упаривают и растворяют, полученный раствор разделяют с использованием аналитической ВЭЖХ с последующей очисткой и выделением инцистерола. Изобретение обеспечивает возможность получения препарата 4-hydroxy-17R-methylincisterol способом химического синтеза. 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и касается липосомальной композиции, содержащей эрибулин или его фармакологически приемлемую соль, а также способа ее получения. Изобретение обеспечивает высокую стабильность липосомальной композиции. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 10 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R₁ представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R₅ или R₆; и если R₁ содержит более одного заместителя R₅ или R₆ , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R ₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой -CO₂H, -CONHOH, -CONHR₇ или -COOR ₇; R₄ представляет собой -CONR₉R ₁₀; m равно 0. Значения заместителей R₅-R ₇, R₉, R₁₀ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его стереоизомеру, или к его соли. Изобретение также относится к способу его получения и промежуточным соединениям формул (II) и (III), используемым в данном способе. Технический результат - получено новое соединение, которое может найти свое применение для получения ингибиторов протеазы ВИЧ. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Изобретение относится к оториноларингологии и может быть применимо для лечения ринофимы. Иссекают ринофиматозные узлы электродом в виде натянутой струны в наконечнике «Парус» аппарата электродеструкции «Фотек-80». Срезают послойно до здоровой ткани гипертрофированные участки кожи, которые равномерно покрывают аморфным порошком «Висмут субгаллат» с образованием на поверхности слоя толщиной 1-3 мм. Через 6-8 суток после проведения операции наносят мазь Бепантен в течение 17-20 суток. Вводят в послеоперационном периоде препарат «Флебодиа» в течение 60 суток. Способ позволяет уменьшить травматичность, уменьшить риск рецидива. 3 ил.

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает внутримышечное введение металлосукцината. Препарат вводят поросятам-сосунам на 2-е, 12-е и 25-е сутки после рождения в дозах 1,5 мл, 2,0 мл и 3,0 мл соответственно, подсосным свиноматкам по той же схеме в дозе 5,0 мл, а супоросным свиноматкам - в дозе 5,0 мл на 80-е и 97-е сутки. Способ повышает продуктивность животных, снижает частоту желудочно-кишечных заболеваний, повышает сохранность поголовья. 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к медицине и касается новой, ранее неизвестной формы ранитидина гидрохлорида, обладающего свойствами H2-блокатора. Изобретение заключается в том, что форма ранитидина является рентгеноаморфной. Рентгеноаморфная форма физически устойчива, описан также способ получения рентгеноаморфной формы из ранее известных кристаллических модификаций. Изобретение обеспечивает получение с новой рентгеноаморфной формы ранитидина гидрохлорида, обладающей повышенной специфической противоязвенной активностью. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к самоэмульгирующейся системе доставки лекарственного средства бутилфталида, содержащей от 1 до 65% бутилфталида, от 10 до 65% эмульгирующего вещества и наполнитель, при этом эмульгирующее вещество является смесью полиоксиэтилена касторового масла и каприлата/капрата полиэтиленгликоль-8-глицерина, где соотношение полиоксиэтилена касторового масла и каприлата/капрата полиэтиленгликоль-8-глицерина составляет от 1:0,5 до 1:1,5. Также изобретение относится к лекарственной форме, содержащей указанную систему доставки, и способу ее получения. Технический результат заклаючается в обеспечении более быстрого достижения максимальной концентрации бутилфталида, увеличении максимальной концентрации и улучшении стабльности бутилфталида. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

Изобретение относится к ветеринарии. Препарат готовят растворением в дистиллированной воде компонентов при следующем соотношении, %: АСД-Ф № 2 4,0; янтарная кислота 1,0; железа сульфат 0,2; меди сульфат 0,01; цинка сульфат 0,01; кобальта сульфат 0,1; новокаин 0,25; полиэтиленгликоль 3,0; дистиллированная вода - остальное, доводят рН раствора до 7,0 и стерилизуют автоклавированием в режиме 1,2 атм в течение 20 минут. Изобретение обеспечивает получение иммунотропного препарата инъекционной формы, с широким спектром биологического действия при профилактике и лечении микроэлементозов, нарушений обмена веществ, повышении резистентности организма животных. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их применению для лечения заболеваний, которые могут явиться результатом аномальной активности киназ. Соединения формулы (I) могут быть эффективны в отношении заболеваний, при которых наблюдается фосфорилирование белка Tau.

R3 обозначает CONR1R2, где R1 и R2 могут быть замещены гетероциклом;

R5, R6, R7 независимо один от другого выбраны из галогена и фенила;

R1, R2 независимо один от другого обозначают водород, (С1-С6)алкил или вместе с азотом группы CONR1R2 могут образовывать гетероцикл. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 4 н.п. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R¹-R⁴ имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН ₂, СНОН, В представляет СН₂ и R ⁵ представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к применению L-бутилфталида и содержащей его композиции для изготовления лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта, в частности церебрального инфаркта, индуцированного фокальной церебральной ишемией. Применение L-бутилфталида для приготовления лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта позволяет снизить риск возникновения побочных реакций и усилить терапевтическое действие лекарственных средств для профилактики и лечения церебрального инфаркта. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения ВИЧ-инфекции, содержащей (а) терапевтически эффективное количество ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4) или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира и (b) эффективное количество ритонавира или его фармацевтически приемлемой соли или сложного эфира. Также описан способ улучшения фармакокинетики ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4), или его фармацевтически приемлемой соли, или его сложного эфира, включающий введение индивидууму, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества ритонавира, или его фармацевтически приемлемой соли, или его сложного эфира с терапевтически эффективным количеством указанного ингибитора ВИЧ протеазы формулы (4). Предложенная комбинация обладает синергетическим действием при всех молярных соотношениях. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R₁ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R₂ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R₃ выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R ₄ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R₅ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R₁ и R₂ или R₄ и R ₅ соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R₆ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила, С ₂-С₆ алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН₂-циклоалкила, СН₂ -2-фурана, (CH₂)₂ SCH₃ и (CH₂) ₂NHBOC; R₇ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила и циклоалкила; R₈ выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН₂-фенилом; Т представляет

R₉ и R₁₀ представляют Н или R₉ представляет Н и R₁₀ выбирают из группы, состоящей из C ₁-С₆ алкила, С₂ -С₆ алкенила, метилзамещенного С ₂-С₆ алкенила, С₂ -С₆ алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C₁-С₆ алкилом, галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; 1-нафтила и СН₂ СН₂-1,3-диоксолана, или R ₉ и R₁₀ независимо выбирают из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, С₂-С₆ алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира. Изобретение также относится к соединениям формулы Ia и формулы Ib, к фармацевтической композиции и способу снижения уровней бета амилоида, а также к применению и способу профилактики или лечения болезни Альцгеймера, синдрома Дауна. Технический результат - получение новых биологически активных соединений.

14 н. и 16 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения общего количества фенольной кислоты, включащему стадии, на которых: а) экстрагируют шалфей многокорневой при помощи воды и фильтруют, b) помещают фильтрат в полиамидную колонну, промывают колонну водой до нейтрального состояния, удаляют промывную воду, элюируют полиамидную колонну слабым водным щелочным раствором и собирают полученные фракции, с) помещают полученные на стадии (b) щелочные фракции после их подкисления в абсорбционную колонну с макропористой смолой, промывают колонну водой до нейтрального состояния, удаляют промывную воду и затем элюируют колонну низшим водным или безводным спиртом; элюент собирают, выпаривают при пониженном давлении до момента удаления спирта и высушивают. Выход конечного продукта составляет более 4% в пересчете на количество лекарственного сырья, а содержание общего количества фенольной кислоты превышает 80%. Полученное из даньшеня общее количество фенольной кислоты может применяться в качестве лекарственного препарата для профилактики и лечения заболеваний сосудов головного мозга. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"J.H., Woo K.S. The effects of Danshen (Salvia miltiorrhiza) on warfarin pharmacodynamics and pharmacokinetics of warfarin enantiomers in rats. Journal of Pharmacy and Pharmacology. 1995; 47(5):402-406. Chan T.Y. Drug interactions as a cause of overanticoagulation and bleedings in Chinese patients receiving warfarin. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics 1998; 36:403-405. Chan T.Y. Interaction between warfarin and danshen (Salvia miltiorrhiza). Annals of Pharmacotherapy 2001; 35(4):501-504. Dasgupta A., Actor J.K., Olsen M., Wells A., Datta P. In vivo digoxin-like immunoreactivity in mice and interference of Chinese medicine Danshen in serum digoxin measurement: elimination of interference by using a chemiluminescent assay. Clinica Chimica Acta. 2002; 317(1-2):231-234. Fugh-Berman A. Herbs and dietary supplements in the prevention and treatment of cardiovascular disease. Preventive Cardiology. 2000; 3(1):24-32. Heck A.M., DeWitt B.A., Lukes AL. Potential interactions between alternative therapies and warfarin. American Journal of Health-System Pharmacy. 2000; 57(13):1221-1227. Huang Y.T., Lee T.Y., Lin H.C., Chou T.Y., Yang Y.Y., Hong C.Y. Hemodynamic effects of Salvia miltiorrhiza on cirrhotic rats. Canadian Journal of Physiology and Pharmacology. 2001; 79(7):566-572. Ji X.Y., Tan B.K., Zhu Y.Z. Salvia miltiorrhiza and ischemic diseases. Acta Pharmacol Sin. 2000; 21(12):1089-1094. Kang D.G., Yun Y.G., Ryoo J.H., Lee H.S. Anti-hypertensive effect of water extract of danshen on renovascular hypertension through inhibition of the renin angiotensin system. American Journal of Chinese Medicine. 2002; 30(1):87-93. Liu Q., Lu Z. Effect of Salvia Miltiorrhiza on coronary collateral circulation in dogs with experimental acute myocardial infarction. Journal of the Tongji Medical University. 1999; 19(1):40-41 and 69. Lo A.C., Chan K., Yeung J.H., Woo K.S. The effects of Danshen (Salvia miltiorrhiza) on pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin in rats. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics. 1992; 17(4):257-262. Oh S.H., Nan J.X., Sohn D.W., Kim Y.C., Lee B.H. Salvia miltiorrhiza inhibits biliary obstruction-induced hepatocyte apoptosis by cytoplasmic sequestration of p53. Toxicology and Applied Pharmacology. 2002; 182(1):27-33. Peng Y., Liu F., Luo J., Liu B. Effects of danshen and shengmaiye on glomerulosclerosis by adriamycin in rats. [Article in Chinese] Hunan Yi Ke Da Xue Xue Bao. 1999; 24(4):332-334. Sun G., Huang C., Lu Y., Guo S., Sun S. Study on activating blood and eliminating stasis of guanxin dansheng capsule. Zhong Yao Cai. 2002 Feb; 25(2):119-121. Tam L.S. et al. Warfarin interactions with Chinese traditional medicines: danshen and methyl salicylate medicated oil. Australia and New Zealand Journal of Medicine. 1995; 25:258. Tan Y.W., Yin Y.M., Yu X.J. Influence of Salvia miltiorrhizae and Astragalus membranaceus on hemodynamics and liver fibrosis indexes in liver cirrhotic patients with portal hypertension. [Article in Chinese] Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 2001; 21(5):351-353. Wahed A., Dasgupta A. Positive and negative in vitro interference of Chinese medicine dan shen in serum digoxin measurement. Elimination of interference by monitoring free digoxin concentration. American Journal of Clinical Pathology. 2001; 116(3):403-408. Wang N., Luo H.W., Niwa M., Ji J. A new platelet aggregation inhibitor from Salvia miltiorrhiza. Planta Medica. 1989; 55:390-391. Wu W.L., Chang W.L., Chen C.F. Cytotoxic activities of tanshinones against human carcinoma cell lines. American Journal of Chinese Medicine. 1991; 19(3-4):207-216. Zou Z.W., Xu L.N., Tian J.Y. Antithrombotic and antiplatelet effects of rosmarinic acid, a water-soluble component isolated from radix Salviae miltiorrhizae (danshen). Yao Xue Xue Bao. 1993; 28(4):241-245. Li L. Protective effects of schisanhenol, salvianolic acid A and SY-L on oxidative stress induced injuries of cerebral cells and their mechanisms Sheng Li Ke Xue Jin Zhan, 1998, 29(1), p.35-38. CN 1342638 A, 03.04.2002. CN 1247855 A, 22.03.2000.

Изобретение относится к области медицины, а именно к средствам терапии судорожного синдрома, и может быть использовано для оказания медицинской помощи при развитии судорог различной этиологии. В настоящее время широкое применение в качестве средств терапии судорожного синдрома находят антиконвульсанты класса бензодиазепинов. Однако используются они в высоких дозах, что способствует их влиянию на артериальное давление крови. Предложена композиция для терапии судорожного синдрома, включающая антиконвульсант класса бензодиазепинов (сибазон, феназепам) и нестероидное противовоспалительное средство (диклофенак, целекоксиб, рофекоксиб, нимесулид), при содержании ингредиентов в терапевтических дозах. В заявляемой композиции реализована способность нестероидных противовоспалительных средств потенцировать антиконвульсантную активность бензодиазепинов, что позволяет снизить их эффективную дозу и тем самым избежать побочных эффектов. 2 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к производным L-аскорбиновой кислоты с лизином или с пролином и способам их получения. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с лизином осуществляют путем обработки L-аскорбиновой кислоты лизином, с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. При этом L-аскорбиновая кислота ковалентно связывается с лизином по С-6 положению L-аскорбиновой кислоты. Способ получения производных L-аскорбиновой кислоты с пролином осуществляют посредством обработки L-аскорбиновой кислоты пролином, ковалентно связанным с L-аскорбиновой кислотой с последующим выделением указанных производных L-аскорбиновой кислоты. Технический результат - производные L-аскорбиновой кислоты, ковалентно связанные с лизином или с пролином, используемые в медицине в качестве противораковых агентов. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 ил.

Заявленное изобретение включает применение ингибиторов. Данное изобретение относится к применению циклопамина и его фармацевтически приемлемой соли для изготовления фармацевтического средства для индукции апоптоза опухолевых клеток, которые используют передачу сигнала Hedgehog/Smoothened, для предупреждения апоптоза. Циклопамин вызывает апоптоз не по генотоксическому механизму и тем отличается от лучевой терапии и большинства современных противораковых химиотерапевтических средств, которые действуют, повреждая ДНК. Эти новые эффекты, не достижимые ранее в химиотерапии рака, делают в высшей степени желательным применение циклопамина в терапии рака, при лечении ВСС и других опухолей, которые используют путь сигнальной трансдукции hedgehog/smoothened белка для пролиферации и предупреждения апоптоза, 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"mutant reveals conserved and divergent functions of hedgehog activity». Development. 2001 Jun; 128(12):2385-96, abstract.

Изобретение относится к медицине, в частности к кардиологии, и касается лечения больных стабильной стенокардией в сочетании с артериальной гипертонией. Для этого на фоне стандартной терапии -блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антиагрегантами и/или антагонистами кальция вводят моночинкве в дозе 20 мг 1-2 раз в сутки в сочетании с мелатонином в дозе 3-6 мг 1 раз в сутки на ночь. Способ обеспечивает нормализацию глобальной систолической и диастолической функции миокарда за счет оптимального сочетания лекарственных препаратов, вводимых в заявленных режимах и дозах. 1 з.п. ф-лы, 9 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"lowering. Biomed Pharmacoter, 2004, Oct;58 Suppl 1:S129-34, реферат, найдено в Интернет 26.04.2006, PMID: 15754851. VAZAN R. et al. Melatonin and the heart. Cesk Fysiol. 2004; 53(1):29-33, найдено в Интернет 26.04.2006. PMID: 15702887.

Изобретение относится к новым С-2¹-метилированным производным паклитаксела формулы (I),

Средство содержит, мас.%: активные вещества форидон 3,00-6,00, изосорбида динитрат 3,00-6,00 и фармацевтически приемлемый носитель - гелевую основу (остальное). В состав гелевой основы входят загуститель, неводные гидрофильные растворители, гидрофобные растворители, консервант, нейтрализующий агент, эмульгатор и вода очищенная. Технический результат, который получают при осуществлении изобретения, заключается в достижении высокого уровня биодоступности указанных активных веществ, уменьшении или исключении негативных побочных эффектов в виде местно-раздражающего действия. 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым производным ацилфенилмочевины формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов гликогенфосфорилазы. Соединения могут найти применение для получения фармацевтической композиции, пригодной для снижения уровня сахара в крови и для лечения диабета типа II. В соединении формулы (I)

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается пролонгированного антиангинального препарата, содержащего изосорбид динитрат, интерполимерный комплекс полиметакриловой или полиакриловой кислоты и полиэтиленгликоля, лактозу и/или микрокристаллическую целлюлозу и скользящее, а также способа получения указанного препарата путем смешения компонентов с последующим сухим гранулированием. Препарат обеспечивает длительное поддержание концентрации действующего вещества на терапевтически эффективном уровне. 4 н.и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции, обладающей гепатозащитным действием, Изобретение заключается в том, что в качестве действующего вещества в основу фармацевтических композиций положены аддукты оротовой кислоты с аминокислотами или аминами. Композиции содержат эффективное количество действующего вещества и целевые добавки, при этом соотношение активного вещества и целевых добавок составляет, мас.%: активное вещество 0,05-40,0, целевые добавки 60,0-99,95. В качестве целевых добавок используют крахмал, смесь витаминов, лактозу, аэросил, тальк, соли стеариновой кислоты, поливинилпирролидон, твердый кондитерский жир, твин-80, полиэтиленгликоль, глицерин, кислоту лимонную, кислоту бензойную, натрия бензоат, коррегирующие вещества красители, при этом композиции выполнены в виде таблеток, капсул, драже, суппозиториев, сиропов. Также предложено лекарственное средство, включающее вышеназванную фармацевтическую композицию. Изобретение обеспечивает высокий фармако-терапевтический эффект, срок годности не менее 2-х лет. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новым бис-тетрагидрофуранбензодиоксолилсульфонамидным соединениям формулы I

его солям, стереоизомерам и рацематам, являющимся эффективными ингибиторами протеазы. Изобретение также относится к фармацевтическим препаратам, способам ингибирования ретровирусных протеаз, в частности протеаз резистентных ретровирусов ко многим лекарственным препаратам, способам лечения и профилактики инфекции или заболевания, связанного с ретровирусной инфекцией, у млекопитающих и способам ингибирования репликации ретровируса. Технический результат - получение новых производных бис-тетрагидрофуранбензодиоксолилсульфонамидов, обладающих ценными фармацевтическими свойствами. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил.,3 табл.