Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...имеющие два или более атома кислорода в одном кольце, например, кронэфиры, гуанадрел – A61K 31/357

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле:

где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к области микробиологии, биотехнологии и фармацевтики, а именно к применению производных 1,3-бензодиоксола формулы (1) в качестве регуляторов коллективного поведения (чувства кворума) у бактерий, в частности для регуляции опосредуемого гомосеринлактонами чувства кворума у виолацеин-продуцирующих биотехнологически полезных, гнилостных и патогенных бактерий, и предназначено для контроля биотехнологических процессов, предупреждения порчи сельскохозяйственной продукции, а также управления бактериальными инфекциями растений, животных и человека. 2 ил., 2 табл., 2 пр.

Предлагаются соединения общей формулы I, где значения радикалов указаны в описании, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT. Данным изобретением предлагаются также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующим эффектом в отношении SGLT, и способы получения указанных соединений и синтетических интермедиатов, а также способы применения этих соединений, самих по себе или в сочетании с другими терапевтическими агентами, для лечения заболеваний и состояний, на которые влияет ингибирование SGLT, например такого заболевания, как сахарный диабет 1 и 2 типа, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отеков, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности и атеросклероза. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 23 пр., 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Настоящее изобретение относится к твердым формам 1,14-карбонат 13-(N-Boc- -изобутилсеринил)-14-в-гидроксибаккатина III (Ортатаксела)фомулы

Предложены: применение силибининового компонента общей формулы (I) для получения лекарственного средства для парентерального введения для лечения вирусного гепатита, причем лекарственное средство необязательно содержит циклодекстрин и/или фосфолипид, и набор того же назначения, включающий указанный силибининовый компонент и другое лекарственное средство, представляющее собой один или несколько фармацевтических агентов: из аргинина глутамата, силимарина, цитиолона, эподемиола, орнитина оксоглурата, тидиацикаргинина, миоинозита, метионина и N-ацетилметионина, холина, орнитина аспартата, цианиданола, тиопронина, бетаина, цианокобаламина, лейцина, левулозы, ацикловира, идоксуридина, видарабина, рибавирина, ганцикловира, фамцикловира, валацикловира, цидофовира, пенцикловира, валганцикловира, бривудина, интерферона. Показано снижение вирусной нагрузки и реактивация пациентов после парентерального введения заявленного силибининового компонента. Лекарственное средство предпочтительно не содержит силидианина, и/или силикристина, и/или изосилибинина. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 12 ил., 5 пр., 12 табл.

Изобретение относится к перорально вводимому питательному продукту в виде загущенного напитка, который способен стимулировать глотательный рефлекс у индивидуума, содержащему загуститель и по меньшей мере один агонист ваниллоидного рецептора (VR-1), выбранный из группы, состоящей из: капсиата, дигидрокапсаицина, дигидрокапсиата, нордигидрокапсаицина, нордигидрокапсиата, гомокапсаицина, гомодигидрокапсаицина, ваниллиламила n-нонановой кислоты (VNA), анандомида, ресинифератоксина и олванила. Продукт может быть также жидким или с модифицированной структурой. Изобретение также относится к применению продукта для предотвращения или лечения ротоглоточной дисфагии у индивидуума. Изобретение обеспечивает повышение безопасности глотания, улучшение времени глотательного ответа и уменьшение побочных эффектов, связанных с приемом агонистов ваниллоидного рецептора, таких как ощущение жжения, головокружение, тошнота, рвота, укороченное дыхание. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и касается липосомальной композиции, содержащей эрибулин или его фармакологически приемлемую соль, а также способа ее получения. Изобретение обеспечивает высокую стабильность липосомальной композиции. 2 н. и 37 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл., 10 пр.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Эмульсия масло-в-воде и способ ее приготовления для офтальмического применения характеризуется, по меньшей мере, одним простагландином в качестве активного агента и поверхностно-активным компонентом, включающим комбинацию, по меньшей мере, двух неионных поверхностно-активных веществ. Группа изобретений обеспечивает лечение глаукомы и характеризуется повышенной химической стабильностью простагландинового активного агента, что обеспечивает возможность длительного хранения эмульсии при комнатной температуре. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл., 11 пр.

Данное изобретение относится к новым 1,3-диоксановым производным формулы:

где A, W, Ar, R_a и R _b имеют значения, указанные в описании, или их фармацевтическим солям. Изобретение также относится к их применению в лечении заболевания или состояния, связанного с PPAR модуляцией, такого как диабет, рак, воспаление, нейродегенеративные расстройства и инфекции, а также фармацевтическим композициям на их основе. 9 н. и 14 з.п. ф-лы., 10 ил., 2 табл., 28 пр.

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где R_B выбирают из:

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается применения в качестве восстановителей альфа-гидроксикарбонильных соединений, способных образовывать циклические димеры. Также предоставлены соответствующие способы восстановления восстанавливаемых соединений, особенно активируемых восстановлением соединений. Примерами используемых альфа-гидроксикарбонильных соединений являются дигидроацетон, глицеральдегид, эритроза, ксилулоза, эритрулоза или 3-гидрокси-2-бутанон. Востановление происходит в мягких условиях и обеспечивает селективное получение одного из изомеров восстанавленного соединения. 12 н. и 42 з.п. ф-лы, 9 пр., 7 ил.

Изобретение касается новых противоопухолевых соединений общей формулы I

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где каждый R₁, R₂ и R₃ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, F, Cl, Br, метоксигруппы и этоксигруппы, либо R₁ и R₂ совместно образуют -ОСН₂О- и R₃ выбирается из группы, которая состоит из Н, ОН, метоксигруппы, этоксигруппы и галогенов; R₄ представляет собой ОН или о-ацетоксибензоилокси, никотиноилокси или изо-никотиноилокси; R₅ представляет собой или , и по меньшей мере один из R₁, R₂ и R₃ не является водородом. Изобретение также касается способов синтеза соединения формулы (I) и применения соединения формулы (I) в производстве лекарственных средств для профилактики или лечения церебрально-васкулярных заболеваний. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их солям:

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

АМИДЫ -АМИНО- -ГИДРОКСИ- -АРИЛАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к амиду -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающему способностью ингибировать ренин. Также описаны фармацевтические композиции, включающие эти соединения, и применение соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения патологических состояний, связанных с активностью ренина, в частности для лечения гипертензии. 4 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где А представляет собой атом кислорода, алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу, в которой группа СН₂ заменена на группу NH, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, =O или CH₂OH, Х¹, X², X ³, X⁴ и X⁵ независимо друг от друга представляют собой атомы азота или группы формулы СН или CR ⁴, Су представляет собой циклоалкиленовую или гетероциклоалкиленовую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, R¹ представляет собой атом водорода, алкильную или алкилоксигруппу, R² представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, алкильный или гетероалкильный остаток, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, NH₂ и/или группой =O, R³ представляет собой группу формулы -B-Y, в которой В обозначает алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, NH₂, СООН или группой =O, a Y представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенную гетероарильную группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, или необязательно замещенный бициклический гетероцикл, в котором одно кольцо представляет собой фенил или пиридил, а другое кольцо представляет собой 5-, 6- или 7-ми членную гетероарильную или гетероциклоалкильную группу, которые содержат до 3-х гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, R⁴ представляет собой атом галогена, n обозначает 0, 1 или 2 и m обозначает 0 или 1, или их фармакологически приемлемые соли, сольваты, гидраты. Также изобретение относится к фармацевтическому составу на основе соединения формулы I и применению соединения или фармацевтического состава для лечения бактериальных инфекций. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным дибензосуберона формулы (I):

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям - аналоги липоксина А₄ общей формулы (I) и (II):

и

Изобретение относится к области фармацевтики и касается лекарственного средства для перорального применения для лечения расстройств допаминергической системы, включающего аплиндор и один или несколько замедляющих высвобождение полимеров. Лекарственное средство обеспечивает снижение побочных эффектов от введения аплиндора. 6 н. и 36 з.п. ф-лы, 13 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

где m представляет собой от 0 до 3, n представляет собой от 1 до 3, p представляет собой 0, Ar представляет собой фенил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, галогеном, гидроксилом или цианогруппой, Х представляет собой -O-, R¹ и R² каждый независимо представляет собой водород, C_1-6алкил или C_1-6алкокси-C_1-6алкил или гидрокси-C _1-6алкил, или один из R¹ и R² представляет собой водород или C_1-6алкил, а другой представляет собой C_1-6алкилкарбонил, С_3-8циклоалкил, арил-С_1-6алкил или гидроксил, или R¹ и R² вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать цикл с числом членов от трех до семи, который возможно содержит дополнительный гетероатом N, или R¹ и R ² вместе с азотом, к которому они присоединены, могут образовать гуанидильную группу, амидинильную группу, карбамильную группу или группу мочевины, каждый R³ представляет собой независимо С_1-6алкил, R⁴ и R⁵ каждый независимо представляют собой водород или C_1-6 алкил; или их фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, которые обладают способностью селективно модулировать 5-НТ рецепторы, включая 5-НТ₆ и 5-НТ_2А рецепторы. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым спиропентациклическим соединениям формулы (I)

в которой R¹ и R² совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6- членное моноциклическое насыщенное гетероциклическое кольцо, которое необязательно может содержать 1 дополнительный О или N;

R³ обозначает водород, галоген или низш. алкил;

R⁴ и R⁵ каждый независимо обозначает галоген;

и Х обозначает -C(O)- или -SO₂-;

или их фармацевтически приемлемым солям, предназначенным для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модуляцией рецепторов СВ1, и также фармацевтической композиции и на основе этих соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новому применению соединений лигнана, представленных формулой I, приведенной в описании. Более конкретно, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предотвращения болезни мозга, содержащей соединение лигнана, представленное формулой I, или экстракт Myristica fragrans в качестве активного ингредиента, а также способ и применение для лечения или предотвращения болезни мозга с использованием соединения лигнана. Соединение лигнана, представленное формулой I, обладает антиокислительным, защитным для клеток мозга и противовоспалительным эффектами. Соответственно, указанное соединение лигнана будет полезным для лечения или предотвращения болезней мозга. 10 н. и 4 з.п. ф-лы, 16 ил., 2 табл.

Объектом настоящего изобретения являются новые производные бензо{b}{1,4}диоксепина формулы (I)

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R₁ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и O, R₂ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена и N=N; R₃ выбирают из группы, состоящей из Н и галогена; R ₄ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, амино и N=N; R₅ выбирают из группы, состоящей из Н, галогена, метокси, метила и О, или R₁ и R₂ или R₄ и R ₅ соединены с образованием углеродного ненасыщенного кольца; R₆ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила, С ₂-С₆ алкенила, 3-фенил-2-пропин-1-ила, бензила, бензила, замещенного галогеном, фенилом или метокси; СН₂-циклоалкила, СН₂ -2-фурана, (CH₂)₂ SCH₃ и (CH₂) ₂NHBOC; R₇ выбирают из группы, состоящей из Н, C₁-С₆ алкила и циклоалкила; R₈ выбирают из группы, состоящей из бензила и бензила, замещенного ОСН₂-фенилом; Т представляет

R₉ и R₁₀ представляют Н или R₉ представляет Н и R₁₀ выбирают из группы, состоящей из C ₁-С₆ алкила, С₂ -С₆ алкенила, метилзамещенного С ₂-С₆ алкенила, С₂ -С₆ алкинила, циклоалкила, фенила, замещенного C₁-С₆ алкилом, галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; 1-нафтила и СН₂ СН₂-1,3-диоксолана, или R ₉ и R₁₀ независимо выбирают из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, С₂-С₆ алкенила, фенила, фенила, замещенного в четвертом положении галогеном, метокси, SCH₃ или N(СН₃ )₂; и 1-нафтила, или его фармацевтически приемлемой соли, гидрату или его пролекарству в форме карбамата или сложного эфира. Изобретение также относится к соединениям формулы Ia и формулы Ib, к фармацевтической композиции и способу снижения уровней бета амилоида, а также к применению и способу профилактики или лечения болезни Альцгеймера, синдрома Дауна. Технический результат - получение новых биологически активных соединений.

14 н. и 16 з.п. ф-лы, 17 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты, представленным общей формулой (I), их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, которые обладают инсулиносенсибилизурующим действием и являются двойными агонистами в отношении PPAR и и тройными агонистами в отношении PPAR , ( ) и . Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтическим композициям на основе заявляемых производных карбоновой кислоты, к способам профилактики или лечения заболеваний, а также к применению производных карбоновой кислоты для изготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к ветеринарии и может быть использовано для профилактики и лечения дирофиляриоза собак. Вводят иммунопаразитан внутримышечно пятикратно с интервалом 4 дня в дозе 0,02-0,1 мл/кг живой массы; рибоксин - перорально в дозе 15-20 мг/кг живой массы 3-4 раза в день в течение 25-30 дней; панангин или аспаркам - перорально в дозе 1 драже на 25-30 кг живой массы собаки 3 раза в сутки в течение 21 дня; карсил или эссенциале - перорально в дозе 0,035 г (1 драже) на 20-30 кг живой массы 3 раза в день в течение 30-40 дней; препараты авермектина - через 4 дня после последней инъекции иммунопаразитана подкожно трехкратно с интервалом 7 дней в дозе 0,8-1,0 мл на 50 кг живой массы собаки. Данное изобретение способствует снижению дозы и неблагоприятного воздействия химиопрепаратов и токсического субстрата, образующегося после гибели паразитов, на фоне повышения иммунитета и активации антитоксической функции печени.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"text01.htm. Иммунопаразитан. Аннотация. Найдено в Internet. Найдено в http://www.security-dog.org/veterinar/vetpreparatv/imunopar.html. МАЗУРКЕВИЧ А.Й. и др. До дiагностики дирофiарiозу собак в Украiнi, 2003. Найдено a Internet. Найдено в http://forum.nauu.kiev.ua/?id=786. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. Издание седьмое, переработанное и дополненное. ч.II. - М.: Медицина, 1972, с.201. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. Ежегодный сборник. Гл. редактор ВЫШКОВСКИЙ Г.Л. М.: РЛС 2002, с. 765-766.