Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....соединения, содержащие метилендиоксифенильные группы, например сезамин – A61K 31/36

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C_1-4алкил,

А представляет собой CO(СН ₂)_n или CONH(CH₂)_n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C_1-4алкил,

R2 представляет собой (CH₂)_m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C_1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C_1-4 алкил или (CH₂)_p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C _1-4алкил и

R6 представляет собой H, C ₁-C₄алкил или (CH₂)_q-NH ₂, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I):

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Предложено применение гибридного макромолекулярного соединения O-(4-(2-(3,4-дигидроксифенил)-3,5-дигидроксихроман-4-он-7-илокси)-4-оксо-бутаноил)-(1 6)- -D-глюкан в качестве гемореологического средства. Показано ограничение средством возрастания вязкости крови на модели гипервязкости в широком диапазоне скоростей сдвига; при этом соединение обладает хорошей растворимостью. Изобретение расширяет арсенал средств, улучшающих реологические свойства крови. 1 табл.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R ₁ и R₂ независимо представляют собой H или C _1-4алкил, или R₁ и R₂ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения ожирения и осуществления желательной потери веса или предотвращения нежелательной прибавки веса. Используется телензепин в сочетании с по меньшей мере одним антидепрессантом, выбранным из группы, включающей циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, сибутрамин и венлафаксин. Дополнительно может быть использовано средство против ожирения. Группа изобретений также включает набор и фармацевтическую композицию, содержащие указанные препараты. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения ожирения. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 пр., 15 ил.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

Изобретение касается применения производных мочевины или их фармацевтически приемлемых солей, охарактеризованных формулой (I), где R_B выбирают из:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R₁ представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R₅ или R₆; и если R₁ содержит более одного заместителя R₅ или R₆ , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R ₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой -CO₂H, -CONHOH, -CONHR₇ или -COOR ₇; R₄ представляет собой -CONR₉R ₁₀; m равно 0. Значения заместителей R₅-R ₇, R₉, R₁₀ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где каждый R₁, R₂ и R₃ независимо выбирают из группы, состоящей из Н, ОН, F, Cl, Br, метоксигруппы и этоксигруппы, либо R₁ и R₂ совместно образуют -ОСН₂О- и R₃ выбирается из группы, которая состоит из Н, ОН, метоксигруппы, этоксигруппы и галогенов; R₄ представляет собой ОН или о-ацетоксибензоилокси, никотиноилокси или изо-никотиноилокси; R₅ представляет собой или , и по меньшей мере один из R₁, R₂ и R₃ не является водородом. Изобретение также касается способов синтеза соединения формулы (I) и применения соединения формулы (I) в производстве лекарственных средств для профилактики или лечения церебрально-васкулярных заболеваний. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 ил.

Настоящее изобретение относится к способу усиления роста, включающему введение эффективного количества соединения формулы I:

его приемлемых с фармацевтической или ветеринарной точки зрения солей животному, которое в этом нуждается, а также к применению соединения формулы I для изготовления медикаментозного средства, предназначенного для усиления роста, ветеринарной композиции, корму и пищевой добавке для усиления роста. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил.

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)

где R¹, R² , R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷ и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым бис-тетрагидрофуранбензодиоксолилсульфонамидным соединениям формулы I

его солям, стереоизомерам и рацематам, являющимся эффективными ингибиторами протеазы. Изобретение также относится к фармацевтическим препаратам, способам ингибирования ретровирусных протеаз, в частности протеаз резистентных ретровирусов ко многим лекарственным препаратам, способам лечения и профилактики инфекции или заболевания, связанного с ретровирусной инфекцией, у млекопитающих и способам ингибирования репликации ретровируса. Технический результат - получение новых производных бис-тетрагидрофуранбензодиоксолилсульфонамидов, обладающих ценными фармацевтическими свойствами. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил.,3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ -АМИНОКИСЛОТ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R1 означает -CO-R^a или -SO₂-R ^b или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где R^a означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF₃, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; R^b означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном, CN, низш.алкил-С(O)NH; R² означает водород; R ³ означает водород; R⁴ означает водород или низший алкил; R⁵ означает водород, (низш.)алкил, циклоалкил, бензодиоксил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, низшим алкоксилом, гидроксилом, (низш.)алкил-С(O)O; n означает 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры. Предложены соединения формулы (Ia), (Ib), (Ic). Предложен способ получения указанных соединений. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов, включающая соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество. Технический результат - производные нитрилов -аминокислот формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл.