Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
...содержащие пятичленные кольца – A61K 31/381
Патенты в данной категории
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ G-КВАДРУПЛЕКСОВ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РОСТ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК
Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:
|
2527459 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
МУЛЬТИТАРГЕТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОПУХОЛЕВОГО РОСТА НА ОСНОВЕ ЛИНЕЙНЫХ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ
Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:
|
2527273 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр. |
2526256 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
КОМБИНАЦИИ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОИНОЗИТИД 3-КИНАЗЫ И ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил. |
2523890 патент выдан: опубликован: 27.07.2014 |
|
ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1) |
2514192 патент выдан: опубликован: 27.04.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ИНГИБИРУЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ EGFR
Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы |
2505534 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
(Z)-2-[(3-КАРБАМОИЛ-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[b]ТИЕН-2-ИЛ)АМИНО]-4-(4-R-ФЕНИЛ)-4-ОКСОБУТ-2-ЕНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к биологически активным веществам, представляющим собой (Z)-2-[(3-карбамоил-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-(4-R-фенил)-4-оксобут-2-еновые кислоты общей формулы (1-3). Кислоты (1-3) получают взаимодействием 4-(4-R-фенил)-2,4-диоксобутановой кислоты с амидом 2-амино-4,5,6,7-тетрагидро[b]тиофен-3-карбоновой кислоты в среде этилового спирта при 60°С с последующим выделением целевого продукта известными методами. Технический результат: получение новых соединений с высоким выходом, обладающих выраженной анальгетической активностью, а также низкой токсичностью. 1 табл., 4 пр.
|
2503671 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА
Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y1, Y1', Y2 , Y2', Y3, Y3', Y 4 и Y4' означают -Н; Q означает -R0 , -C(=O)-R0 или -C(=NH)-R0; R0 и R3 в каждом случае независимо означает -C1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C1-8-алифат-С5 -циклоалифат, -C1-8-алифат-арил; R1 и R 2, независимо означают незамещенный -C1-8-алифат; -C1-8-алифат-C5-циклоалифат, -C1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NRA-; R A означает незамещенный -C1-8-алифат; R B означает незамещенный -C1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R0 и -OR0; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.
|
2503660 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C 6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R 1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb): |
2502730 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
4-ТРИМЕТИЛАММОНИОБУТИРАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СРТ2
Настоящее изобретение относится к новым 4-триметиламмониобутиратам формулы I, где А1, R1, m и n являются такими, как определено в описании и в формуле изобретения, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения ингибируют активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), в частности активность СРТ2, и могут использоваться в качестве лекарственных средств для терапевтического или профилактического лечения гипергликемии, нарушений толерантности к глюкозе, диабета и связанных с ним патологий, инсулиннезависимого сахарного диабета, ожирения, гипертензии, синдрома инсулиновой резистентности, метаболического синдрома, гиперлипидемии, гиперхолестеринемии, жирового гепатоза, атеросклероза, острой сердечной недостаточности и почечной недостаточности. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 34 пр., 5 пр. фармацевтических композиций. |
2502727 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
N-R-АМИДЫ (Z)-2[(3-ЭТОКСИКАРБОНИЛ)-4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО[b]ТИЕН-2-ИЛ)АМИНО]-4-ФЕНИЛ-4-ОКСОБУТ-2-ЕНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-R-амидам (Z)-2-[(3-(этоксикарбонил)-4,5,6,7-тетрагидробензо[b]тиен-2-ил)амино]-4-фенил-4-оксобут-2-еновых кислот (1-4) общей формулы: |
2501795 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
АКТИВИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО СТИМУЛИРУЮЩИМИ РОСТ ПЕРОКСИСОМ АГЕНТАМИ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям, |
2501794 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где |
2501787 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНОПИРИДАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)
|
2494103 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНОЕ 1,2-ДИТИОЛТИОНА, ДЛЯ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ОБУСЛОВЛЕННОГО ПОВЫШЕННОЙ ЭКСПРЕССИЕЙ LXR-АЛЬФА
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для предотвращения и лечения заболеваний, обусловленных повышенной экспрессией или повышенной активностью печеночного X рецептора (LXR |
2491065 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ХИНОЛОНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R2 представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R3 представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R3: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R4 представляет атом галогена; R5 представляет атом водорода или атом галогена; R6 представляет атом водорода; и R7 представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С3-8 алкокси-группа, (10) цикло С3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр. |
2490259 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
ХИРАЛЬНЫЕ ДИАЦИЛГИДРАЗИНОВЫЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ ЭКСПРЕССИИ ЭКЗОГЕННЫХ ГЕНОВ С ПОМОЩЬЮ ЭКДИЗОН-РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА
Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C1-С6)алкил-O-, фенил-(С1 -С6)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила,
|
2490253 патент выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
4-(4-БРОМФЕНИЛ)-4-ОКСО-2-{[3-(ЭТОКСИКАРБОНИЛ)-4,5-ДИМЕТИЛТИЕН-2-ИЛ]АМИНО}-2-БУТЕНОВАЯ КИСЛОТА, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложена 4-(4-бромфенил)-4-оксо-2-{[3-(этоксикарбонил)-4,5-диметилтиен-2-ил]амино}-2-бутеновая кислота, обладающая противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы (1):
Технический результат: получение соединения с высоким выходом, обладающего выраженной противовоспалительной и анальгетической активностью, а также низкой токсичностью. 1 табл. |
2485112 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
НОВЫЕ СПОСОБЫ
Предложены применения аклидиния для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики респираторного заболевания или состояния у пациента посредством ингаляции, при этом у указанных пациентов не наблюдаются системные антимускариновые действия, где пациент страдает от состояния или чувствителен к нему, которое может обостряться при действии системной антимускариновой активности (варианты) и соответствующий способ лечения или профилактики. Показано, что изобретение обеспечивает терапевтическое местное действие аклидиния в легких, при этом не оказывает значимого системного антимускаринового действия, поскольку быстро гидролизуется в плазме крови, и его основные метаболиты полностью лишены родства с мускариновыми рецепторами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр. |
2484821 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
АМИНОПРОПИЛИДЕНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ
Настоящее изобретение относится к аминопропилиденовому производному, представленному формулой (I) |
2483063 патент выдан: опубликован: 27.05.2013 |
|
НОВЫЕ 4-(ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ)БЕНЗОЛ-1,3-ДИОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНАЗ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЧЕЛОВЕКА, А ТАКЖЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВАХ
Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С1-С4 -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C1 -C4-алкокси)карбонил, - С1-С4 -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С1-С4-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН2 )2- или -(СН2)3-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C1-С4-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.
|
2482116 патент выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОСТАГЛАНДИНОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к соединению формулы:
|
2481339 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)
Настоящее изобретение относится к соединениям формул |
2479577 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл. |
2474573 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, МОДУЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы (I):
где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр. |
2472791 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, МОДЕЛИРУЮЩИЕ ВНУТРИКЛЕТОЧНЫЙ КАЛЬЦИЙ
Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:
где R1 представляет собой водород; R2 представляет собой фенил, бензотиенил, бензофуранил или группу -СН2СН2-фенил; где R2 возможно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Сl, Br, I, -CN, -NO2, -OR8 , C1-С6алкила и -N(R9)2 ; R4 представляет собой фенил, замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, -CF 3, -ОН, -OR8 и С1-С6алкила; каждый R8 независимо выбран из С1-С 6алкила; и каждый R9 независимо выбран из Н и С1-С6алкила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для модуляции активности депо-управляемых кальциевых каналов (SOC-каналов), содержащей такие соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения заболеваний или состояний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, астму и рассеянный склероз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 21 ил., 1 табл., 14 пр. |
2465272 патент выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
КОМПОЗИЦИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГЕРОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ КОМПЛЕКСНОЙ КОРРЕКЦИИ ВОЗРАСТНЫХ ИЗМЕНЕНИЙ ГОРМОНАЛЬНОГО БАЛАНСА, ФУНКЦИЙ ЭПИФИЗА И АНТИОКСИДАНТНОГО СТАТУСА, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ВВЕДЕНИЕ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к биологически активной композиции и может быть использовано как средство, обладающее геропротекторной активностью. Композиция содержит концентрат растительных сапонинов - 0,5-5,0 мас.ч., композицию пептидов Ala-Glu-Asp-Gly/Ala-His - 0,001-0,01 мас.ч., комплекс ацетил-L-карнитин и альфа-липоевая кислота - 10,0-25,0 мас.ч. Композиция, обладающая профилактическим и корректирующим действием, вводиться перорально по 140-300 мг в сутки в течение 28-30 дней. Композиция биологически активных веществ стимулирует продукцию дегидроэпиандростерона, восстанавливает функцию эпифиза и повышает уровень мелатонина, защищает от окисления свободными радикалами митохондрии. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 пр. |
2464816 патент выдан: опубликован: 27.10.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина) общей формулы: где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V): |
2461544 патент выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНОЙ ФУНКЦИИ (ВАРИАНТЫ)
Группа изобретений относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использована для улучшения когнитивной функции у больного с пониженной когнитивной функцией, являющейся следствием нейротоксичности белков ADDL. В способах используются непептидные соединения с молекулярной массой менее 1000, которые могут противодействовать образованию нейротоксичных белков ADDL из мономерных пептидов A |
2461377 патент выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПЕРИРОВАННОГО НЕЗАКРЫВШЕГОСЯ МАКУЛЯРНОГО ОТВЕРСТИЯ
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано при лечении макулярного отверстия сетчатки после проведенной операции. Для этого используют 60% раствор лорноксикама. Препарат инстиллируют в конъюнктивальную полость оперированного глаза по 1 капле 4 раза в день, в течение трех недель. Способ обеспечивает закрытие макулярного отверстия в короткие сроки за счет разработанных доз и режима введения препарата, впервые предложенного в виде глазных капель и обеспечивающего при таком использовании эффективное угнетение процессов воспаления в ткани сетчатки и стабильность полученного результата. 8 ил., 1 пр. |
2458656 патент выдан: опубликован: 20.08.2012 |
|