Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца, например тиоксантены – A61K 31/382

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована для лечения рака у млекопитающих, в частности рака легкого. Для этого млекопитающему вводят антиметаболит фолата - пеметрексед в сочетании с ингибитором апуриновой/апиримидиновой эндонуклеазы - люкантоном в терапевтически эффективных количествах. Предложены также фармацевтическая композиция, содержащая указанные компоненты и набор, включающий две фармацевтические композиции указанных компонентов. Такое сочетание конкретных препаратов указанных групп обеспечивает неочевидное повышение эффективности лечения рака легкого у млекопитающих. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 пр., 1 табл., 1 ил.

Изобретение относится к соединению Формулы I, которое представляет собой агент визуализации in vivo периферического бензодиазепинового рецептора (PBR):

Группа изобретений относится к нефрологии и может быть использована для сохранения функции почек у нуждающегося в этом субъекта, который страдает подагрой, острым подагрическим артритом, хроническим подагрическим заболеванием суставов, узелковой подагрой. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоксикислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. При этом функцию почек оценивают по меньшей мере одним из уровня креатинина в сыворотке крови, уровня клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, где скорость клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта поддерживается на уровне по меньшей мере около 75% или более по сравнению с исходным уровнем скорости клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта. Использование данных изобретений позволяет сохранить функцию почек. 2 н.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области медицины. Для лечения нозокомиального синусита в отделениях реанимации и интенсивной терапии проводят очищение носовой полости и промывание верхнечелюстной пазухи по обычной методике иглой Куликовского. Перед введением в пазуху фотосенсибилизатора - 20 мл метиленового синего в концентрации 15 мкг/мл вводят раствор полимиксина E в концентрации 133 мкг/мл на 10 минут. Аспирируют содержимое шприцем. Проводят облучение слизистой оболочки пазухи лазерным излучением через рассеивающий световод, введенный через иглу Куликовского, длиной волны 660 нм, мощностью 500 мВт, длительностью излучения 23,5 минуты. Способ позволяет усилить эффект фотодинамического воздействия на грамотрицательные микроорганизмы за счет включения в способ фотодинамической терапии полимиксина E, облегчающего адгезию фотосенсибилизатора на поверхности грамотрицательной бактериальной клетки. 2 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям, соответствующим общей формуле (I), приведенной ниже, в которой: R1, R2, R3 и R4, могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - С₁-С₄ -алкильный радикал, - гидроксиметил, гидроксиэтил, - (C₁ -C₄-алкокси)карбонил, - С₁-С₄ -алкокси, - гидроксил, или R1 и R2 связаны друг с другом и с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием углеродного цикла, содержащего 5 или 6 атомов углерода, а R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют собой: - водород, - С₁-С₄-алкильный радикал, или R1 и R4 связаны друг с другом с образованием цепи -(СН₂ )₂- или -(СН₂)₃-, а R2 и R3 могут быть одинаковыми или различными, и представляют собой: - водород, - C₁-С₄-алкильный радикал, Х представляет собой атом кислорода или атом серы, Y представляет собой водород, атом хлора или атом фтора, значение m может представлять собой 1 или 2, а значение n может представлять собой 0 или 1, и когда n=0, тогда m=1 или 2, а когда n=1, тогда m=1, а также к солям соединений общей формулы (I) и их изомерным и энантиомерным формам, а также изобретение относится к применению этих соединений в фармацевтических или косметических композициях для применения в лечении или предотвращении пигментных нарушений.

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

Изобретение относится к С-Фенил-1-тиоглюцитолам формулы (I),

[Формула I]

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения язв при диабетической стопе. Для чего местно вводят нуждающемуся в этом субъекту эффективное количество соединения, выбранного из группы, состоящей из: (R)-1-(5,8-дигидрокси-1,4-диоксо-1,4-дигидронафталин-2-ил)-4-метилпент-3-енил ацетата («ASK») и (R) - 5,8-дигидрокси-2-(1-гидрокси-4-метилпент-3-енил) нафталин -1,4-диона-(«SK»). Способ обеспечивает эффективное лечение за счет ингибирования роста бактерий Staphylococcus aureus и Candida albicans, которые выявляются при данном заболевании. 6 табл.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (1), или к его соли,

, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-6алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода или С_1-6алкильную группу, как R⁴, так и R⁵ представляют собой атомы водорода, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, или в >C(R⁶) C(R⁵)(R⁴) - представляет собой двойную связь, R⁴ и R⁶ отсутствуют, и R⁵ представляет собой атом водорода; или R⁴ представляет собой атом водорода и R⁵ представляет собой гидроксигруппу или атом галогена, R⁶ представляет собой атом водорода или цианогруппу, R⁷ представляет собой один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы и С_1-6алкоксигруппы, А представляет собой 5-членное или 6-членное неароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один атом серы (атом серы может образовывать оксид), W представляет собой оксогруппу, два атома водорода, два атома фтора или сочетание атома водорода и гидроксигруппы, и Х представляет собой атом кислорода или атом серы. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе этих соединений, которое обладает подавляющим действием в отношении продуцирования простагландина Е₂ и может найти применение в медицине для лечения урологических заболеваний. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к ветеринарии. Представлена композиция для стимулирования роста костей или ингибирования разрушения костей у животного, включающая один или несколько изофлавонов или их метаболитов, в частности изофлавоны сои или их метаболиты, в количестве от 0,1 до 50 масс.%, в которой животное представляет собой собаку или кошку в постменопаузе, постандропаузе, после гонадэктомии, стерилизации или кастрации. Композиция представляет собой композицию корма для домашних животных или диетическую добавку. Способ стимулирования роста костей или ингибирования разрушения костей у собаки или кошки включает введение животному указанной композиции. Изобретение обеспечивает повышение содержания и плотности минералов в кости 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии и психиатрии, и касается коррекции психоэмоционального состояния больных хроническими дерматозами. Для этого при наличии у больных психотического профиля утром вводят френолон по 1/4-1/2 таблетки, днем - 1/2 таблетки амитриптилина и вечером или на ночь - 1 таблетку амитриптилина, курс лечения составлял 1-1,5 недели. Больным с невротическим профилем утром и вечером вводят по 1/2 таблетки френолона, днем и вечером - по 1/2 таблетки амитриптилина, вечером - 1/2 таблетки хлорпротиксена, а на ночь - 1 таблетку хлорпротиксена, курс лечения 1-1,5 недели. Способ обеспечивает эффективную коррекцию психоэмоционального состояния у больных хроническими дерматозами с учетом особенностей психоэмоционального профиля.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO₂-, циклоалкил-NH-SO ₂-, гетроциклил-NH-SO₂-, гетроарил-NH-SO ₂-, гетроарилалкил-NH-SO₂-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С ₆-С₁₀)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CR^a R^b, О или NR^a; V представляет собой CR ^aR^b или NR^a; и W представляет собой S(O)_m; где R^a представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; R^b представляет собой Н, алкил, ОН или OR^a, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибиторами обмена натрий/протон (Na+/H+) (NHE). 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли:

[где R¹, R², R ³ и R⁴ одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH₂)n-, -CONH(CH₂)n-, -О- или -(СН ₂)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar ¹ представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar² представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C_1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH ₂)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO₂H, -OR^c1, -CO₂R ^a3, -SR^e1, -NHR^a6 или -Nr^a7 R^a7 (где каждый из R^a3, R^a6 и R^a7 представляет собой C_1-6-алкильную группу R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу, и R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH₂)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO₂H, -CO₂R^a8, -CONR ^a10R^a10, -NR^a12R^a12 (где каждый из R^a8, R^a10 и R^a12 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vii) -OR^f {где R^f представляет собой С_3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]. Изобретение также относится к соединениям 1-тио-D-глюцитола формулы IA, II, III, IV, к фармацевтическому средству, к способам получения соединения 1-тио-D-глюцитола, а также к соединениям формулы XIII, XIV. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибитороми активности натрий-зависимого ко-транспортера-2 глюкозы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для проведения фотодинамической терапии. Способ предусматривает введение в область, подлежащую лечению, антимикробной композиции, включающей эритрозин В в качестве фотосенсибилизатора в геле. Выжидают заданное количество времени для того, чтобы указанный эритрозин В связался с бактериями в указанной области. Облучают указанную область заданной длиной волны для активации указанного эритрозина В и стимуляции при этом фотодинамической реакции для разрушения указанных бактерий, не поражая при этом природную микрофлору. Антимикробная композиция для проведения фотодинамической терапии включает эритрозин В и гель, содержащий компонент для солюбилизации указанного эритрозина В, где эритрозин В присутствует в концентрации от 1 мМ до 8 мМ на 0,5 мл данной композиции. Предлагаемый способ и композиция позволяет селективно разрушить грамположительные бактерии, сохранить нормальную микрофлору, обеспечить локализацию воздействия. 2 н. и 20 з.п.ф-лы, 4 ил.

Фармацевтическая противоопухолевая лекарственная система включает биологически инертное прото-лекарство и биологически инертное активационное лекарственное средство. После периода отсрочки, который способствует дифференциальному концентрированию прото-лекарств в опухолевых или инвазивных тканях- или клетках-мишенях, нетоксическое лекарственное средство модифицируется посредством активационного лекарственного средства, чтобы избирательно достичь токсических уровней фармакологически активного средства в тканях-мишенях. Новая противоопухолевая система обладает по сравнению с уже известными системами достаточно высокой эффективностью и пониженным уровнем токсичности. 15 н. и 19 з.п. ф-лы.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно-приемлемым солям:

где: R₁ и R ₃ независимо представляют Н; F; Cl; Br; C ₁-С₆алкил; R₂ представляет Н или С₃-С ₇циклоалкил; Y представляет -S- или -N(R ₅)-, где R₅ представляет Н; Х представляет связь; R₄ представляет -С(=O)NR ₆R₇, где R₆ представляет Н или радикал формулы -(Alk)_b -Q, где b равно 0 или 1, и Alk представляет собой необязательно замещенный C₁-С₆алкилом, C₁-С₆алкокси, F, Cl, Br, оксо, СООН, двухвалентный С₁-С ₁₂алкиленовый, С₂-С ₁₂алкениленовый с прямой или разветвленной цепью, который может быть прерван одним или несколькими не соседними -О-, -S- или -N(R₈)-, где R₈ представляет Н или С₁-С ₄алкил, С₃-С₄ алкенил или С₃-С₆ циклоалкил, и Q представляет Н; -SH; -NR₈ R₈, где каждый R₈ может быть одинаковым или различным; группу сложного эфира; или необязательно замещенный C₁-С ₆алкилом, C₁-С₆ алкокси, фенилом, бензилом, фенокси, С₃ -С₈циклоалкилом, амино, фтором, бромом, оксо, -СООН, -COR^A, -COOR ^A, NHR^A, -NR^A R^B, где R^A и R ^B представляют собой независимо (С₁ -С₆)алкильную группу, фенил, С ₃-С₇циклоалкил, С ₅-С₇циклоалкенил или гетероциклическое кольцо, имеющее от 5 до 8 кольцевых атомов; и R ₇ представляет Н или C₁-С ₆алкил; или взятые вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, R₆ и R ₇ образуют необязательно замещенное (C₁ -С₆)алкилом, COOR^A , где R^A представляет собой (С ₁-С₆)алкильную группу, фенил, необязательно замещенный F, Cl, Br, гетероциклическое кольцо, имеющее от 5 до 8 кольцевых атомов. Изобретение также относится к N-(3-диметиламинопропил)-4-(4-циклопропил-3-оксо-3,5-дигидропиразол[4,3-с]хинолин-2-ил)бензамиду, к применению соединений по любому из пп.1-10, к способу иммуномодуляции и к фармацевтической или ветеринарной композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются антагонистами CD80, способными ингибировать взаимодействие между CD80 и CD28. 5 н. и 9 з.п. формулы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к дигидротиафенантренкарбонилгуанидинам общей формулы I, а также их фармацевтически переносимым солям

в которой R(1) и R(3) - водород или алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; R(2), R(4), R(5) - водород; R(6), R(7), R(8), R(9) - водород, алкил с 1, 2, 3 или 4 С-атомами; алкокси с 1, 2, 3 или 4 С-атомами, F, Cl, Br, I; или R(8) и R(9) вместе с соединенным с ним фенильным кольцом образуют нафталиновый фрагмент; А обозначает -SO₂-. Соединения могут быть использованы в качестве антиаритмических лекарственных средств с кардиопротективными компонентами для профилактики и лечения инфаркта. Описано также лекарственное средство на основе соединений формулы I. 3 н.з. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к новым фармацевтическим композициям, содержащим бициклическое соединение формулы I:

Изобретение относится к области медицины, а именно к разделу наркологии, и может быть использовано для лечения табакокурения. Для этого используют хромосмон (1% раствор метиленового синего в 25% растворе глюкозы), который вводят в табак. Способ обеспечивает появление отвращения при отсутствии абстинентного синдрома и уменьшении интоксикации при упрощении схемы лечения.