Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...с атомами кислорода в том же кольце – A61K 31/39
Патенты в данной категории
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ АЛЬФА
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a):
где R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или галоген; R2 представляет собой водород, галоген, амино, (С1-С 4)алкил, гетероциклил, (С6-С10)арил-(С 1-С4)алкилгетероциклил, (С3-С 6)циклоалкилгетероциклил, -NR11R12 ; NHR16; R3 представляет собой водород, NR11R12 или NHR16; R4 и R5 каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С1-С4)алкила; R6 и R8 каждый независимо выбраны из: водорода, (С1-С 4)алкила и галогена; R7 - это гидрокси-(С 1-С4)алкил, формил, -(CH2)n C(O)OR10 или CONHR16; R10 - это водород, (С1-С4)алкил; R11 и R12 каждый независимо выбраны из водорода, (С 1-С4)алкила, гидрокси-(С1-С4 )алкила, галоген-(С1-С4)алкила, амино-(С 1-С4)алкила; или R11 и R12 , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R16 - это формил, (С1-С4)алкил, галоген-(С1-С 4)алкил, гидрокси-(С1-С4)алкил, (C 1-С4)алкилкарбонил, галоген-(С1-С 4)алкилкарбонил, гидрокси-(С1-С4)алкилкарбонил, (C1-С4)алкилкарбонилокси-(С1 -С4)алкилкарбонил или гетероциклил-(С1-С 4)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С1 -С4)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С6-С10)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С1-С 4)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С 6-С10)арила, гидрокси-(C1-С4 )алкила, (С6-С10)арил-(С1-С 4)алкила, формила, (С1-С4)алкилкарбонила, (С6-С10)арил-(С1-С4 )алкоксикарбонила, (С6-С10)арилкарбонила, (С3-С6)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C 1-С4)алкила и -S(O)2-(С1 -С4)алкила; (С6-С10)арил не замещен или замещен (С1-С4)алкилом; W представляет собой S(O)m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к соединениям формулы (1а'), к способам получения соединений формулы (1а), к способам получения соединений формулы (1а'), к способу получения соединений формулы Е2, к фармацевтическим композициям, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые проявляют ингибиторный эффект в отношении активности фактора- некроза опухолей. 12 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2406724 патент выдан: опубликован: 20.12.2010 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОАЛКЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I) |
2386613 патент выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
МЕТАБОЛИТЫ ЭКТЕЙНАСЦИДИНА-743, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ Изобретение относится к новым соединениям-метаболитам эктейнасцидина, а именно ЕТМ-305, ЕТМ-204 и ЕТМ-775, имеющим следующие структурные формулы: Эти соединения являются сильными противоопухолевыми агентами. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и способам лечения злокачественных опухолей. Технический результат: получение новых противоопухолевых агентов. 10 с.п. ф-лы, 23 ил., 2 табл. | 2225864 патент выдан: опубликован: 20.03.2004 |
|
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ
Изобретение относится к области органической химии. Описываются бифенильные производные, замещенные ароматическим или гетероароматическим радикалом, соответствующие общей формуле (I) в которой Ar представляет ароматический или гетероароматический радикал, выбранный из: Z является атомом S; R1 представляет -CH2-OH, -OR8 или -COR9; R2 и R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное, по крайней мере, одним метилом и/или необязательно прерванное атомом кислорода или серы; R4 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал; R5 представляет Н, -OCOR11, -OR12, -(CH2)nCOR13, n равно от 0 до 6, -O-(CH2)mOH, m равно от 1 до 12, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, полиэфирный радикал или -СН2-полиэфирный радикал, -O-(СН2)mCOR13; R6 представляет Н, или -ОR10; R7 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал; R8 представляет Н; R9 представляет Н, -OR14 или R10 представляет Н или низший алкил; R11 представляет низший алкил; R12 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, моно- или полигидроксиалкил или необязательно замещенные арил или аралкил; R13 представляет низший алкил или -ОR10; R14 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил; r" и r"", которые могут быть одинаковыми или разными, представляют Н, ОН, низший алкил, необязательно замещенный арил или r" и r"", взятые вместе, образуют гетероцикл, в виде смеси их изомеров или соли соединений формулы (I), когда R1 представляет карбоксильную группу. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении RAR, и косметическая композиция для гигиены волос и тела людей, склонных к наличию угрей. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 с. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил. |
2193552 патент выдан: опубликован: 27.11.2002 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение относится к области медицины, в частности к созданию фармацевтической композиции, а также способа лечения и профилактики артериосклероза. Сущность изобретения: разработана композиция, содержащая в качестве активных ингредиентов один или несколько агентов, улучшающих инсулиновую резистентность, в сочетании с одним или несколькими лекарствами, выбранными из группы, состоящей из антагонистов рецептора ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Технический результат изобретения - расширение арсенала средств профилактики и лечения артериосклероза. 3 с. и 39 з. п.ф-лы, 4 табл. | 2183128 патент выдан: опубликован: 10.06.2002 |
|
ЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к новым гетероциклическим конденсированным бензоилгуанидинам общей формулы I, где R1 и R2 обозначают независимо друг от друга Н или А; Х обозначает CR4R5; C=Z или O, Y обозначает CR6R7, Z обозначает О или CH2, R4, R5, R6 или R7 обозначают независимо друг от друга Н, А, ОН или ОА, или R5 и R6, или R7 и R8 обозначают вместе связь, причем в каждой молекуле может появляться максимально только одна подобная связь, или R4 и R5 обозначают вместе О-(CH2)2-O или О-(CH2)3-O, или R8 и R9 обозначают независимо друг от друга Н или А; А обозначает алкил с 1 - 6 С-атомами; n обозначает 0 или 1, и их физиологически приемлемые соли. Бензоилгуанидины формулы I являются ингибиторами клеточного Na+/H+-антиносителя и используются для получения лекарственных средств. Описывается также способ получения соединений формулы I, фармацевтическая композиция на их основе и способ ее получения. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2161616 патент выдан: опубликован: 10.01.2001 |
|
СИНЕРГЕТИЧЕСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ-ИНФЕКЦИЙ Изобретение относится к синергетическим фармацевтическим комбинациям 1-[2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-5-фторцитозина или его производных и 3"-азидо-3"-деокси-тимидина или его производных, а также к их использованию в медицинской терапии, в частности при лечении или профилактике ВИЧ-инфекции. Преимущество комбинации в том, что ее противовирусные компоненты могут быть использованы в более низких дозах. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2110993 патент выдан: опубликован: 20.05.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНОЛА И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ИЛИ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: изобретение относится к медицине. Сущность изобретения: описаны соединения с общей формулой Описаны также фармацевтические композиции, ингибирующие рост или репликации вируса иммунодефицита человека на их основе. 3 с. и 14 з.п.ф-лы, 7 табл. |
2108785 патент выдан: опубликован: 20.04.1998 |
|