Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие пятичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома, например сульпирид, сукцинимид, толметин, буфломедил – A61K 31/40

Изобретение относится к новым производным 3-фенил-3-метоксипирролидина формулы 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области антимикробных средств и касается композиций, содержащих антимикробный агент и соединение, которое является эффективным для усиления действия антимикробного агента. Композиция для предотвращения и/или лечения заболеваний ротовой полости содержит носитель, антимикробное средство и соединение, выбранное из группы халконов, состоящей из 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-(2 -гидрокси-5 -метоксифенил)проп-2-ен-1-она, 3-(4 -гидрокси-3 -метоксифенил)-1-фенил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,3 -диметоксифенил)-1-фуран-2-ил-проп-2-ен-1-она, 3-(2 ,5 -диметоксифенил)-1-(1Н-пиррол-2-ил)проп-2-ен-1-она и их смесей. Композиция предпочтительно выполнена в форме средства для чистки зубов. Использование вышеуказанных халконов в сочетании с антимикробными средствами значительно усиливает эффективность антимикробных средств. 14 з.п. ф-лы, 12 табл., 16 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым пиррольным соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям:

где Ar означает фенил, тиофенил; R ₁ означает имидазолил, имидазолил замещенный С₁ -С₆алкилом, хлор, бром, фтор, гидроксигруппу, метоксигруппу; R₂ означает Н, СН₃, Cl, F, ОН, ОСН ₃, ОС₂Н₅, пропоксигруппу, карбамоил, диметиламиногруппу, NH₂, формамидогруппу, CF₃ ; X означает СО и SO₂. Соединения ингибируют S-нитрозоглутатионредуктазу (GSNOR), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и для лечения астмы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 схем, 4 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для подавления опухолевого роста. Для этого применяют бинарную каталитическую систему, содержащую натриевую соль октакарбоксифталоцианина кобальта и аскорбиновую кислоту. При этом до введения бинарной каталитической системы внутривенно вводят 3-амино-1,2,4-триазол в нетоксической дозе. Изобретение обеспечивает подавление роста злокачественных новообразований, малочувствительных к действию бинарной каталитической системы. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым производным 4-аминопиримидина, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора H₄. В формуле I:

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для сублингвального или трансбуккального введения активных ингредиентов с растворимостью в воде от низкой до недостаточной. В качестве активного компонента композиция содержит раствор гормона, выбранного из группы, состоящей из мелатонина, эстрогенов, прогестерона, тестостерона и дигидротестостерона в фармацевтически приемлемом растворителе, адсорбированного или абсорбированного на частицы фармацевтически приемлемого носителя. Изобретение также касается способов изготовления и применения данной фармацевтической композиции. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где значения A, R¹-R³, n приведены в п.1 формулы изобретения. Соединения (1) ингибируют активность против продуцирования интерлейкина IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и в профилактическом средстве против глазной воспалительной болезни. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

Описываются новые пиримидин-замещенные макроциклические соединения общей формулы (I)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R¹ представляет собой карбоксигруппу; R² независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R³ независимо представляет собой фенил(С ₁-С₆алкил) группу, замещенную фенил(С₁ -С₆алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, С₁-С₆ алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В ¹, В² и являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой стабильностью и биодоступностью. 7 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Настоящее изобретение относится к способам получения соединения (1) или соединения (2):

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

Изобретение относится к медицине, в частности клинической фармакологии и кардиологии, и может быть использовано для достижения целевого уровня артериального давления у больных артериальной гипертензией (АГ) 1-2 степени. Проводят индивидуальный выбор стартового антигипертензивного препарата, учитывая результаты изменений систолического артериального давления (САД) при проведении пассивной ортостатической пробы. Измерения проводят в исходном горизонтальном положении, на первой, пятой, десятой и пятнадцатой минутах пробы. Рассчитывают индекс реагирования (ИР) по формуле

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения метастазов печени. Для этого в печеночную артерию вводят гидрофобную суспензию Терафтала ^®, содержащую рентгеноконтрастное вещество. Осуществляют рентгеноконтроль в процессе введения. Далее перорально вводят аскорбиновую кислоту, причем начинают введение через сутки после артериальной эмболизации и продолжают в течение семи суток ежедневно. При этом разовая доза аскорбиновой кислоты составляет 100 мг. Изобретение обеспечивает частичную регрессию метастазов при ограниченном метастатическом поражении печени, что приводит к увеличению средней продолжительности жизни больного. 1 з.п.ф-лы, 2 ил., 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты или их фармацевтически приемлемым солям. Описаны способы получения, кристаллические формы соединений, промежуточные соединения. Соединения I являются модуляторами CRTh2-рецептора. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R¹ означает F, Cl; R² означает F и Cl; R³ означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH₂CH₂CH₂-, CF₂HCH ₂CH₂-, CF₃CH₂CH₂ -, аллила и СН₃ОСН₂СН₂-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R³ не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I)

Изобретение относится к производным пиррола формулы I

Настоящее изобретение относится к макроциклическим соединениям формулы (I), которые могут быть использованы как ингибиторы протеазы NS3 вируса гепатита С (HCV), к их синтезу и их применению для лечения или профилактики инфекции HCV. Соединение формулы (I) и его фармацевтически приемлемая соль, в которой

выбран из группы, состоящей из группы циклов, значение которых указано в п.1 формулы, причем

замещен заместителями числом от 0 до 4, выбранными из W, R⁵ или оксо; причем указанные заместители W и R⁵ расположены на одном или более кольцевых атомов, выбранных из С и N; R¹ выбран из группы, состоящей из -СО₂R¹⁰ и

-CONR¹⁰ SO₂R⁶; R² выбран из группы, состоящей из С₁-С₆алкила и С₃ -С₆алкенила; R³ выбран из группы, состоящей из Н, C₁-C₈ алкила и С₃-C ₈циклоалкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из Н, атомов галогена,

-ОН, C₁-С ₆алкокси, С₁-С₆алкила, -CN, -СF ₃, -ОСF₃, -С(O)ОН, -С(O)СН₃, C ₁-С₆галогеналкила, фенила, нафтила и -O-фенила; R⁶ выбран из группы, состоящей из С₃-С ₆циклоалкила, причем указанные R⁶ замещены от 0 до 2 независимо выбранных заместителей W; Y выбран из группы, состоящей из -С(O)-,

-ОС(O)-, -C(O)N(D)L- и -LN(D)C(O)-, где D выбран из группы, состоящей из Н и C₁-С ₆алкила, L выбран из группы, состоящей из прямой связи, групп -G-(С₁-С₆алкилен)- и - (C₁ -C₆алкилен)-G-, где указанный G обозначает -O-, указанный алкилен и алкенилен замещены от 0 до 4 заместителей Е, независимо выбранных из группы, состоящей из C₁-С₆ алкила, и указанные D и E могут вместе образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 атомов N; Z выбран из группы, состоящей из -С(O)- и прямой связи; М выбран из группы, состоящей из C ₁-C₁₂ алкиленов и С₂-С₁₂ алкениленов, причем указанный М замещен с от 0 до 2 заместителей R^A, независимо выбранных из группы, состоящей из С ₁-С₆алкила, =СН₂, и 2 смежных заместителя R⁷¹ могут вместе с атомами, с которыми они связаны, образовывать 3-6-членное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N и О; Х выбран из группы, состоящей из -O-, -СН₂О-, -NHC(O)O-, -СН₂ NНС(O)O-, -С ССН₂O-, -С(O)O-, -(СН₂)₃ О-, -OC(O)NH-, (СН₂)₂С(O)NН-, -C(O)NH- и прямой связи; каждый W независимо выбран из группы, состоящей из атомов галогена, -OR¹⁰, C₁-С₆ алкила, -CN, -СF₃, -CO₂R¹⁰, C₁-С₆ галогеналкила, фенила и нафтила; и каждый R¹⁰ независимо выбран из группы, состоящей из Н и С₁-С₆алкила. 5 н. и 14 з.п. ф-лы, 138 пр.

Изобретение относится к новым 1,1'-диарил-3'-ароил-4'-гидрокси-1Н-спиро[индено[1,2-b]пиррол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'Н)-трионам формулы:

где а: Аr означает 4-МеС₆Н ₄, Х означает Н, Y означает Н; б: Аr означает 4-Ме ₂С₆Н₃, X означает Me, Y означает Н; в: Аr означает 4-Me₂C₆H₃, X означает Н, Y означает Н; г: Аr означает Ph, X означает Н, Y означает Н; д: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает Me; е: Аr означает Ph, X означает Вr, Y означает Me; ж: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает ОМе, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4-ароил-5-метоксикарбонил-1Н-пиррол-2,3-диона с 3-амино-1Н-инден-1-оном в среде инертного апротонного растворителя при температуре 110-112°С с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилатам формулы

где Аr означает Ph, С₆Н ₄Ме-4; R означает С₆Н₄Ме-4, С ₆Н₄ОМе-4, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4,5-диароли-1Н-пиррол-2,3-диона с этиловым эфиром 3-амино-3-фенилпропеновой кислоты в соотношении 1:1 в среде кипящего абсолютного бензола с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения фосфонометилзамещенных фталоцианинов, который заключается во взаимодействии хлорметилзамещенных фталоцианонов с фосфорилирующим агентом - треххлористым фосфором с последующим гидролизом продукта реакции в воде, водно-щелочном или солянокислотном растворе. Взаимодействие проводят в присутствии хлористого алюминия и третичного амина при температуре 70-80°С в течение 2-20 часов. Заявленный способ обеспечивает повышение безопасности фосфорилирования и увеличение выхода фосфонометилзамещенных фталоцианинов. 8 пр.