Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....изоиндолы, например фталимид – A61K 31/4035

Изобретение относится к изоиндолонам формулы I:

Изобретение относится к кислотно-аддитивной соли соединения формулы (1),

Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С_1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R₁ представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С₁-С ₄алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы

Изобретение относится к соединениям общей формулы

и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNF и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием. В общей формуле Y представляет С=O или СH₂; и R¹ представляет (С₁ -С₆)алкил, замещенный (С₁-С₆ )алкокси группой, 5-10-членный арил, (5-10-членный арил)-(С ₁-С₆)алкил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-(С₁-С₆)алкил, 5-10-членный гетероарил, (5-10-членный гетероарил)-(С₁-С₆ )алкил, (C₁-С₆)алкилкарбонил, ди(С ₁-С₆)алкиламинокарбонил, (С₁-С ₆)алкоксикарбонил, 5-10-членный гетероарилкарбонил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил; где гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, и гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, и где R¹ не обязательно замещен одной или более группами, выбранными из (С ₁-С₆)алкокси, гало, (С₁-С₆ )алкила, карбокси, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила и (С₁-С₆)алкоксикарбонила. 4 н.э., 19 з. п-та ф-лы, 1 табл., 24 пр.

Изобретение относится к твердым формам (+)-2-[1-(3-этокси-4-метоксифенил)-2-метилсульфонилэтил]-4-ацетиламиноизоиндолин-1,3-диона, формулы (I)

Изобретение относится к медицине и к фармакологии, а именно к лекарственному средству, индуцирующему альфа- и бета-интерферон, и может быть использовано для лечения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Средство представляет собой гидрохлорид 5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-циклогексил-2-метил-3-этилоксикарбонилиндол. Изобретение обеспечивает расширение его противовирусного действия. 13 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI):

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где R¹ означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R⁷; R² означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R⁷; R³ означает галоген; R⁷ независимо означает галоген, OR⁸, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R¹⁴; R¹⁴ означает галоген, OR⁸; R⁸ независимо означает С_1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,

и к их фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ВАСЕ. 7 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл.,136 прим.

Изобретение относится к новым фармацевтическим применениям соединений, действующих в качестве антагониста mGluR5, для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевых путей и/или послеоперационных расстройств, а также для лечения, предупреждения и/или отсрочки прогрессирования боли, связанной с данными расстройствами. Технический результат заключается в реализации указанного назначения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой 3-7-членное карбоциклическое кольцо, и n представляет собой число от 1 до 8, а значения остальных радикалов раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе таких соединений и к применению таких соединений и композиций в терапии в качестве модуляторов метаботропного глутаматного рецептора, в частности, при неврологических и психиатрических расстройствах.

10 н. и 23 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается новой антигипертензивной органической соли общей формулы [(R₁-COO^-)·(H ₃N-R₂)], где R₁ - ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, выбранный из группы, состоящей из периндоприлата, рамиприлата, спираприлата, беназеприлата, моэксиприлата, трандалаприлата, фозиноприлата, эналаприлата, зофеноприлата или лизиноприла, и R₂ - блокатор кальциевых каналов, выбранный из группы, состоящей из амлодипина, лацидипина, фелодипина, исрадипина. Изобретение обеспечивает снижение терапевтических доз и побочных эффектов. 3 ил., 2 табл.

Заявленное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства, которое включает часть, содержащую активный ингредиент, неустойчивый к действию кислорода, в котором активным ингредиентом, неустойчивым к действия кислорода, является (R)-5,6-диметокси-2-[2,2,4,6,7-пентаметил-3-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил]изоиндолин и покровный слой из сахара, содержащий (1) сахарный спирт в качестве основного вещества сахарного покрытия, где сахарным спиртом является эритрит и (2) связующее, где связующим является гуммиарабик, в котором часть покрыта покровным слоем из сахара. Изобретение касается также и способа получения заявленного лекарственного средства. Предложенное средство обладает высокой стабильностью и устойчивостью к воздействию кислорода воздуха при хранении. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 15 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (Iа) или (Iб) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов матриксных металлопротеиназ (ММР). В формуле (Iа) или (1б)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I)

R₁ представляют собой одинаковые или различные 2 группы, каждая из которых выбрана из группы, состоящей из C_1-3алкила, или когда R ₁ являются двумя смежными группами, две группы R ₁, взятые вместе, могут образовывать насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную циклическую группу, которая может иметь 1 или 2 кислорода в качестве гетероатома; Х представляет собой кислород или серу; значения других радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к анестезирующей композиции, содержащей эффективное количество соединения изобретения, к применению соединений для получения фармацевтической композиции и к способу оказания седативного действия и обеспечения анестезии. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I в форме свободного основания или кислотно-аддитивной соли, способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению в качестве антагонистов метаботропных глутаматных рецепторов (mGluR5). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, которые связаны с нарушением передачи глутаматергического сигнала, а также заболеваний нервной системы, частично или полностью опосредуемых mGluR5. В общей формуле I

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Описываются соединения формулы (I), в которой А и В обозначают соответственно группы -(CH₂) _m- и -(СН₂)_n -; R¹ обозначает водород или C _1-6алкил; R² обозначает водород, С_1-6алкил, С_1-6алкокси, -S-C_1-6алкил, -(CH₂ )_pNR⁵R ⁶ необязательно замещенный арил, гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; R³ обозначает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R⁴ обозначает водород, C _1-6алкил или галоген; R⁵ и R ⁶ каждый, независимо, обозначает водород или C _1-6алкил; Z обозначает -(СН₂) _rХ-, в которой группа -(СН₂) _r- соединена с радикалом R³, или -Х(СН₂)_r, в которой Х соединен с радикалом R³; X обозначает кислород, группу -NR⁷ или группу -СН ₂-; R⁷ обозначает водород или группу С_1-6алкил; m и n независимо обозначают целое число, выбранное из 1 и 2; p обозначает 0; r независимо обозначает целое число, выбранное из 0 и 1. Изобретение также относится к применению указанных соединений в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. Представленные соединения формулы (I) обладают антагонистическим сродством к рецепторам серотонина 5-НТ_2с, 5-НТ _2А и 5-НТ₆. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.

Описываются соединения формулы (I), в которой R1 и R2 обозначают Н, алкил, F, Cl, Br, алкокси, S(O)_nR7, полифторалкил, полифторалкокси; R3 обозначает Alk-R8, циклоалкил; R8 обозначает Н, циклоалкил, полифторалкил, фенил или ОН; R4, R5 и R6 обозначают Н или алкил; R7 обозначает алкил, а также способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Na⁺ /K⁺ клеточного обмена. Заявляемые соединения являются подходящими в качестве противоаритмических лекарственных средств с кардиозащитным компонентом для профилактики инфаркта и лечения инфаркта и лечения стенокардии. Они также ингибируют превентивным образом патофизиологические процессы, связанные с развитием нарушений, вызванных ишемией, в частности возникновение вызванной ишемией сердечной аритмии и сердечной недостаточности. 8 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям

Предложены производные 2-иминопирролидина общей формулы (I), их соли и фармацевтические композиции, обладающие антагонистическим действием на рецепторы тромбина. Заместители A, R¹⁰¹ , R¹⁰², R¹⁰³, R⁵, R⁶ , Y¹, Y², кольцо В, Ar определены в формуле изобретения. Технический результат: новые производные 2-иминопирролидина проявляют превосходные эффекты в отношении терапии или предупреждения заболеваний, связанных с тромбином. 9 н. и 28 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.