Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....индолы, например пиндолол – A61K 31/404

Изобретение относится к соединению формулы (II)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой следующую структуру:

Настоящая группа изобретений относится к индолбензиламиновому соединению формулы I

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новому этинилиндольному соединению формулы (I):

Изобретение относится к новым производным индола, содержащим карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу или к их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (I):

где значения R¹-R³ , m приведены в пункте 1 формулы. Соединения проявляют ингибирующую активность в отношении IKK , что позволяет использовать их в качестве профилактического и/или терапевтического агента для лечения ряда заболеваний, связанных с IKK .

15 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -Н; Q означает -R₀ , -C(=O)-R₀ или -C(=NH)-R₀; R₀ и R₃ в каждом случае независимо означает -C_1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C_1-8-алифат-С₅ -циклоалифат, -C_1-8-алифат-арил; R₁ и R ₂, независимо означают незамещенный -C_1-8-алифат; -C_1-8-алифат-C₅-циклоалифат, -C_1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NR_A-; R _A означает незамещенный -C_1-8-алифат; R _B означает незамещенный -C_1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, полученным из таурина, представляющим Формулу (I):

в которой R выбирают из 2-(6-метокси-2-нафтил)пропановой кислоты, [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусной кислоты и их солей. Изобретение также относится к способу получения соединений Формулы (I) с помощью взаимодействия таурина с соединением, принадлежащим к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включающей 2-(6-метокси-2-нафтил)пропановую кислоту, [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусную кислоту, в присутствии катализатора в соответствующей органической среде, и к противовоспалительным фармацевтическим композициям, содержащим, по меньшей мере, одно соединение формулы 1, обладающее нестероидной противовоспалительной активностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 ил., 6 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R¹ и R² независимо друг от друга означают C_1-3-алкил, Н или R¹ и R² вместе с атомом N образуют кольцо (СH₂ )₃, (СН₂)₄; R³ означает при необходимости связанный через C_1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С _1-6-алкил; R⁴ означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН₃ , C₂H₅, NH₂, трет-бутил, Si(этил) ₃, Si(метил)₂(трет-бутил), SO₂СН ₃, SO₂-фенил, С(O)СН₃, NO₂ , SH, СF₃, ОСF₃, ОН, ОСН₃, ОС ₂Н₅, N(СН₃)₂; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV

Изобретение относится к области фармации и касается новых фармацевтических композиций для пероральной доставки фитонутриентов. Фармацевтическая композиция включает, по меньшей мере, один фитонутриент из ряда: эпигаллокатехин-3-галлат, дииндолилметан, гинестеин, ресвератрол, куркумин, и солюбилизатор - привитый сополимер поливинилкапролактам/поливинилацетат/полиэтиленгликоль со средней молекулярной массой 90000-140000 г/моль при массовом соотношении, по меньшей мере, одного фитонутриента и солюбилизатора от 1:5 до 1:1. Способ получения указанной фармацевтической композиции по первому варианту заключается в том, что растворяют солюбилизатор в органическом растворителе, растворяют, по меньшей мере, один фитонутриент в таком же органическом растворителе, смешивают полученные растворы и отгоняют растворитель в вакууме, при этом согласно изобретению после смешивания растворов нагревают полученную смесь до 45-50°C при постоянном перемешивании, а после отгонки сушат продукт в вакууме. Способ получения указанной фармацевтической композиции по второму варианту заключается в сухом смешивании порошков солюбилизатора и, по меньшей мере, одного фитонутриента. Полученные композиции являются стабильными и имеют высокую биодоступность. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 ил., 14 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиримидина общей формулы (I), или к его фармацевтически приемлемым солям, где X¹ обозначает N, N-R³, C-R³ или O; X ² обозначает N, CH или C-CH₃; X³ обозначает N или C, где Х¹, X² и X ³ все одновременно не обозначают N; X⁴, X ⁵ каждый независимо обозначает C или N; X⁶ обозначает N или C-R¹; где по меньшей мере два и не более четырех из X¹, X², X³, X⁴ , X⁵ и X⁶ обозначают N; и где связи между X¹ и X², X² и X³, X³ и X⁴, X⁴ и X⁵, X⁵ и X¹, а также X⁵ и X ⁶ могут каждая независимо быть одинарной или двойной, или же образовывать ароматический цикл, при условии, что образуется химически устойчивая структура; R обозначает (циклогексил)-R ²; R¹ обозначает галоид, нитрогруппу, -CN, -CH ₂CN, -OH, -NH₂, -COOH или -Y¹R ⁴; Y¹ обозначает -O-, -SO₂-, -NHSO ₂-, -С(O)O- или связь; R⁴ обозначает (C ₁-C₆)алкил, фенил или бензил, каждый из которых замещен 0-3 раза гидроксигруппой или галогеном; n равно 0, 1 или 2; R³ обозначает H или (C₁-C₆ )алкил; R² обозначает H, -OH, =O или -Y² -Y³-Y⁴-R⁵, где Y² обозначает -C(O)-, -C(O)NR^a, -NH- или связь; Y ³ обозначает (C₁-C₆)алкилен или связь; Y⁴ обозначает -NR^a-,

-S-, -SO₂-, -NR^aC(O)-, -NHSO₂- или связь; R⁵ обозначает (C₁-C₆)алкил, (C₃-C₁₀)циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и O, где R⁵ является необязательно замещенным -OH или -NHR^a; где каждый R^a независимо обозначает водород или (C ₁-C₆)алкил; Z обозначает водород. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные пиримидина, полезные для терапевтического и/или профилактического лечения расстройства, опосредованного c-Jun N-терминальной киназой. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 26 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, в частности к галеновой форме для трансмукозально-буккального введения по меньшей мере одного активно действующего вещества из семейства триптанов. Форма содержит по меньшей мере указанное активно действующее вещество в форме основания и в форме соли и водно-спиртовой раствор крепостью по меньшей мере 15 градусов. Указанное активно действующее вещество присутствует в состоянии стабильного и полного растворения в водно-спиртовом растворе, чтобы позволить быструю абсорбцию указанного активно действующего вещества через слизистую полости рта и/или ротоглотки. Изобретение относится также к способу получения этой галеновой композиции, а также к ее применению. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием:

Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

Твердая фармацевтическая композиция, пригодная для орального введения, содержит 3-(1.Н.-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-дион или его фармацевтически приемлемую соль и по меньшей мере один замасливатель в количестве от 2,5 до 12 мас.%. Композиция выполнена в форме таблетки. Также описан способ получения и применение фармацевтических композиций. Композиция по изобретению является не липкой, проявляя в то же время низкую хрупкость менее чем 1% вес./вес. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики и лечения кахексии. Применяются комбинированные бета-адренергические антагонисты и 5-НТ1а частичные агонисты или антагонисты, выбранные из группы, состоящей из (S)-пиндолола и (S)-пропанолола или их солей. Способ позволяет снизить кахексическую потерю веса. 14 з.п. ф-лы, 1 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R₁ означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С₁-С₆ алкила, моно-гало C₁-С₆ алкила, ди-гало C₁-С ₆ алкила, CF₃; R₂ означает H, метил, галоген; R₃ и R₄ означают, независимо, CF₃, гало, С₁-С₃ алкил, где C₁-С₃ алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R ₅ означает C₁-С₆ алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения рака мочевого пузыря. Используют апазиквон, препарат вводится внутрипузырно в течение 6 часов после трансуретральной резекции. Группа изобретений позволяет достичь реэпителизации после ТУР у пациентов при отсутствии системных побочных явлений. 2 н. и 13 з.п.ф-лы, 4 пр., 1 табд.

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

Изобретение относится к новым соединениям индола формулы (1):

Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I,