Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......индолалкиламины, их амиды, например серотонин, мелатонин – A61K 31/4045
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ВНУТРИПЕЧЕНОЧНОЙ ПОРТАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ У БОЛЬНЫХ ПОСЛЕ РЕЗЕКЦИИ ПЕЧЕНИ
Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и реаниматологии, и может быть использовано для профилактики внутрипеченочной портальной гипертензии (ВПГ) в остаточной ткани печени у больных после резекции печени (РП) различного объема. Для этого на фоне проводимой стандартной послеоперационной терапии в первые часы после операции с помощью УЗИ определяют площадь селезенки, принимая этот показатель за исходный размер. Вводят внутривенно капельно раствор серотонина адипината в дозе 5-10 мг в час, периодически контролируя размеры селезенки. Завершают введение препарата при уменьшении площади селезенки не менее чем на 10% от исходного размера. Способ обеспечивает улучшение кровообращения в остаточной ткани печени, препятствует возникновению ВПГ, снижая тем самым летальность у этой группы больных. 2 пр., 1 табл. |
2519756 патент выдан: опубликован: 20.06.2014 |
|
НОВЫЕ ПРОТИВОБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ
Изобретение относится к новым липопептидным соединениям формулы (I): |
2512396 патент выдан: опубликован: 10.04.2014 |
|
СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО КОМПЛЕКСА - ПОРОШКА ИЗ МОЛОДЫХ ПОБЕГОВ ОБЛЕПИХИ
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу приготовления биологически активного комплекса, содержащего серотонин. Способ приготовления биологически активного комплекса, содержащего серотонин, включает измельчение растительного сырья - молодых побегов облепихи, собранных ранней весной, содержащих серотонина 0,9 - 1,1%, - на ножевой мельнице; смешивание измельченного растительного сырья и аскорбиновой кислоты в лопастном смесителе; проведение твердофазной механохимической обработки полученной смеси в роликовой мельнице в условиях интенсивного механического воздействия в присутствии твердых пищевых реагентов, выбранных из группы: лимонная кислота - хлорид натрия в пересчете на сухое вещество (1:0,5)-(1:1), или кислотные, щелочные и фосфатсодержащие реагенты, с получением мелкодисперсного порошка с размером частиц менее 125 мкм. В результате достигается упрощение технологии производства, повышение производительности, а именно выхода целевого продукта на единицу массы сырья, и обеспечивается химическая безопасность производства. 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл. |
2506953 патент выдан: опубликован: 20.02.2014 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВА АДАПТАЦИИ У ПАЦИЕНТОВ С СУИЦИДАЛЬНЫМ РИСКОМ
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, и касается лечения расстройств адаптации у пациентов с суицидальным риском. Для этого определяют уровень серотонина и мелатонина крови и при соотношении 1,2 и более осуществляют комплексную терапию, включающую медикаментозное и психотерапевтическое воздействие по следующей методике. Вводят галоперидол в дозе 0,375-0,5 мг 3 раза в сутки в течение двух недель, пароксетин или циталопрам 20-30 мг утром 3 месяца, мелатонин 1,5-3 мг за 20 минут до сна 7-10 дней, сибазон 0.5% раствор 2 мл внутримышечно на ночь от 3 до 10 дней в зависимости от клинического результата, альпразолам 0,25-0,5 мг 3 раза в день в течение двух недель, витамины B1, B6 по 1 мл в/м через день 10 дней, пирацетам по 400-800 мг утром и днем две недели, мексидол 125-200 мг 3 раза в день две недели, а также проводят психотерапию со специфическими мишенями. Способ обеспечивает эффективную редукцию депрессивного синдрома и суицидального поведения. 3 пр. |
2506073 патент выдан: опубликован: 10.02.2014 |
|
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ НАРУШЕНИЙ ФУНКЦИОНАЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ ТРОМБОЦИТОВ
Настоящее изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и описывает способ коррекции нарушений функциональной активности тромбоцитов, заключающийся в применении мелаксена в качестве корректора дезагрегационного и гиперагрегационного состояния тромбоцитов, который вводят перорально белым нелинейным половозрелым крысам в дозе 1 мг/кг один раз в сутки курсом 7 дней. Данное изобретение направлено на расширение арсенала препаратов, обладающих способностью регулировать агрегационные свойства тромбоцитов в зависимости от направленности нарушений в системе гемостаза. 4 табл., 4 пр. |
2497520 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
КОМБИНАЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПОВЕДЕНЧЕСКИХ, ПСИХИЧЕСКИХ, КОГНИТИВНЫХ И НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ ПРИ ОРГАНИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ЦНС
Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинацию для лечения и/или профилактики проявлений психических, когнитивных, поведенческих и неврологических нарушений при органических заболеваниях ЦНС различного генеза, характеризующуюся тем, что она включает Мелатонин в количестве от 0,01 мг до 50 мг и Мемантин в количестве от 0,01 до 100 мг. Изобретение обеспечивает создание эффективного комбинированного средства, облегчающего проявление психических, поведенческих, когнитивных расстройств при органическом поражении ЦНС различного генеза. 2 з.п. ф-лы, 2 пр., 7 табл. |
2493838 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИЧЕСКИХ, ПОВЕДЕНЧЕСКИХ, КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к области неврологии и касается новых композиций, содержащих мемантин и мелатонин. Установлено усиление эффекта мемантина при комбинировании его с мелатонином. Возможна реализация изобретения путем изготовления в виде твердой дозированной формы, такой как таблетки или капсулы. 9 з.п. ф-лы, 5 пр. |
2488388 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИВНЫХ СОСТОЯНИЙ
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики депрессивных состояний. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), выбранный из группы флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин, флувоксамин, отличающееся тем, что в качестве активного вещества дополнительно содержит N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) в следующем соотношении компонентов, мг: селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) -10-30 мг, мелатонин -3-8 мг. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы - таблетки, таблетки покрытой оболочкой, капсуле, в виде мягкой лекарственной формы - суппозитории ректальном. Фармацевтическая композиция обеспечивает лечение депрессивных заболеваний с дополнительными терапевтическими качествами: способностью облегчить засыпание и устранить нарушения сна, восстанавливать циркадианные и сезонные ритмы, при этом уменьшая риск побочных явлений, присущих СИОЗ. 2 з.п. ф-лы, 14 табл, 7 пр. |
2475235 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
ИНТЕРФЕРОНИНДУЦИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ РЕСПИРАТОРНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ (ОРВИ)
Изобретение относится к медицине и к фармакологии, а именно к лекарственному средству, индуцирующему альфа- и бета-интерферон, и может быть использовано для лечения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Средство представляет собой гидрохлорид 5-гидрокси-4-диметиламинометил-1-циклогексил-2-метил-3-этилоксикарбонилиндол. Изобретение обеспечивает расширение его противовирусного действия. 13 табл. |
2470634 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ГДА И АНТИМЕТАБОЛИТА
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения миелопролиферативных заболеваний. Используется ингибитор гистондеацетилазы N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид или его фармацевтически приемлемая соль и антиметаболит 5-азацитидин. Способ позволяет замедлить развитие и/или повысить эффективность лечения миелодиспластического синдрома и острого миелобластного лейкоза. 2 з.п. ф-лы, 1 таб., 2 ил., 2 пр. |
2469717 патент выдан: опубликован: 20.12.2012 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ХРОНИЧЕСКОЙ ТОКСИЧЕСКОЙ ГЕПАТОПАТИИ
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной биологии, экологии и токсикологии, и может быть использовано при исследовании методов профилактики хронического токсического действия тяжелых металлов, в частности кобальта, на функциональное состояние печени. Для профилактики хронической токсической гепатопатии животным в эксперименте вводят мелаксен один раз в сутки в дозе 10 мг/кг через зонд в желудок. При этом одновременно ежедневно осуществляют внутрижелудочное введение раствора хлорида кобальта в дозе 2 мг/кг, в пересчете на металл, для создания в организме кобальтовой интоксикации. Способ обеспечивает эффективную профилактику кобальтовой гепатопатии в условиях выбранных режимов моделирования патологии и введения мелаксена. 2 табл., 2 ил., 1 пр. |
2468446 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ ОКСИГЕНИРУЮЩЕЙ ФУНКЦИИ ЛЕГКИХ
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и интенсивной терапии, и может быть использовано у пациентов, в том числе находящихся на искусственной вентиляции легких. Для этого эндотрахеально в виде спреев или аэрозолей, средствами ингаляции растворов в виде компрессорных или ультразвуковых небулайзеров, с возможностью включения последних в дыхательный контур при проведении искусственной вентиляции легких, или шприцом через трахеостомическую или эндотрахеальную трубку непосредственно в трахею через канал бронхоскопа, или посредством прокола щитовидно-перстневидной мембраны вводят лекарственный раствор на основе серотонина адипината. При этом раствор серотонина адипината содержит в качестве основного вещества от 5 до 20 мг/мл серотонина адипината, в качестве вспомогательного вещества от 1 мг/мл до 3 мг/мл унитиола и воду для инъекций в объеме, необходимом для получения заданной процентной концентрации основного и вспомогательного компонентов. Способ позволяет обеспечить быструю и эффективную коррекцию дыхательных функций при различных патологических состояниях за счет улучшения газообмена в легких. 4 пр. |
2466748 патент выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
ЗАЩИТНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ОТ ИШЕМИИ/РЕПЕРФУЗИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к медицине, а именно к защитным композициям от ишемии/реперфузии, содержащим по меньшей мере одно кетоновое тело, выбранное из -гидроксибутирата, ацетоацетата и их фармацевтически приемлемых солей и мелатонина. Изобретение также предоставляет способы применения таких композиций для уменьшения или предотвращения ишемического/реперфузионного нарушения в результате потери крови, апоплектического удара или кардиопульмонального шока или хирургического вмешательства. 6 н. и 37 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 табл., 32 ил. |
2459624 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО СИНДРОМА
Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии и кардиологии, и касается лечения метаболического синдрома. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее антигипертензивную диету, индивидуально подобранную аэробную физическую нагрузку, введение метформина по 500 мг два раза в сутки и мелаксена. Мелаксен вводят на ночь за 30 минут до сна в дозе 1-2 мг в течение первых двух недель, а затем в дозе 3 мг в течение последующих десяти недель. Курс лечения составляет 12 недель. Такой комплекс немедикаментозной и медикаментозной терапии, а также эмпирически подобранный режим введения мелаксена обеспечивают эффективное лечение за счет значительного снижения массы тела и уменьшения инсулинорезистентности у данной группы больных. 2 пр. |
2457834 патент выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПОСЛЕДСТВИЙ ИШЕМИЧЕСКОГО ВОЗДЕЙСТВИЯ НА ПЕЧЕНЬ
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной хирургии, и может быть использовано для профилактики и лечения последствий ишемического воздействия на печень в условиях временного ее выключения из кровообращения. Для этого в условиях эксперимента животному выполняют резекцию печени. В качестве фармакологической защиты используют мексикор и серотонина адипинат. В день операции мексикор в виде 5%-ного раствора вводят внутривенно струйно медленно дважды - за 35 минут до операции в дозе 5 мг/кг веса и через 11 часов после первого введения в дозе 7 мг/кг веса. Серотонина адипинат, разведенный в 5 мл изотонического раствора NaCl, вводят внутривенно струйно медленно трижды - за 1 час до операции в дозе 0,15 мг/кг веса, через 2 часа после первого введения в дозе 0,2 мг/кг веса, через 10 часов после первого введения в дозе 0,1 мг/кг веса. В послеоперационном периоде мексикор и серотонина адипинат вводят на протяжении 8 дней. Мексикор вводят трижды в сутки - в 900 в дозе 2,5 мг/кг веса, в 1500 в дозе 1,5 мг/кг веса, в 2100 в дозе 6 мг/кг веса. Серотонина адипинат вводят дважды в сутки - в 830 в дозе 0,15 мг/кг веса, в 1700 в дозе 0,1 мг/кг веса. Способ позволяет продлить безопасные сроки обескровливания печени, обеспечивает лечение и профилактику ишемических и реперфузионных повреждений ткани печени и ее микроциркуляторного русла, способствует предотвращению массивных кровотечений при операциях на этом органе. 3 табл., 3 ил., 3 пр. |
2456678 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ПОРАЖЕНИЯ ПЕЧЕНИ ПРИ ФОРМИРОВАНИИ СИНДРОМА СОЧЕТАННЫХ ДИСТРОФИЧЕСКИ-ДЕГЕНЕРАТИВНЫХ ИЗМЕНЕНИЙ МЕЗЕНХИМАЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПРИ ЛОКАЛЬНОМ ХРОНИЧЕСКОМ ВОСПАЛИТЕЛЬНОМ ПРОЦЕССЕ И СРЕДСТВО ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ
Предлагается средство для предупреждения (профилактики) поражения печени при формировании синдрома сочетанных дистрофически-дегенеративных изменений мезенхимальных производных при локальном хроническом воспалительном процессе, находящемся вне печени (СДДИМП при ЛХВП, находящемся вне печени), представляющее собой гормон пинеальной железы - мелатонин, и соответствующий способ предупреждения (профилактики) поражения печени при формировании СДДИМП при ЛХВП. Изобретение обеспечивает: уменьшение микроциркуляторных нарушений; предотвращение дистрофических изменений паренхиматозных клеток, разрастания соединительной ткани, изменения строения стенок сосудов печеночных вен; предотвращение увеличения количества тучных клеток в окружении сосудов портальных трактов; при этом токсичность мелатонина низка, а побочные эффекты - минимальны. 2 н.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл. |
2455988 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ХРОНИЧЕСКОЙ ТОКСИЧЕСКОЙ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТОНИИ И КАРДИОПАТИИ У ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ ЖИВОТНЫХ
Изобретение относится к медицине, а именно к токсикологии и кардиологии, и касается профилактики хронической токсической артериальной гипертонии и кардиопатии у экспериментальных животных. Для этого животным ежедневно 1 раз в сутки одновременно внутрижелудочно вводят ацетат свинца в дозе 40 мг/кг и детоксикант. В качестве детоксиканта вводят препарат мелатонина мелаксен в дозе 10 мг/кг. Способ обеспечивает уменьшение цитотоксичности свинца за счет мембранопротекторного и антиоксидантного действия мелатонина. 1 табл., 1 пр., 2 ил. |
2455985 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА И/ИЛИ 12-ПЕРСТНОЙ КИШКИ
Предложена фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, содержащая ингибитор протонной помпы (ИПП) и N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) в следующем соотношении компонентов: ИПП - 10 мг-30 мг; N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) - 2 мг-8 мг; вспомогательные вещества - до 100 мг, причем в качестве ИПП используют соединения, выбранные из группы: лансопразол, рабепразол, эзомепразол, пантопразол. Показано, что композиция обеспечивает эффективность, равную и превосходящую таковую традиционных доз ИПП при пролонгации терапевтического действия (т.е. указанные дозы ИПП являются разовыми и суточными). Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы - таблетки, таблетки покрытой оболочкой, мягкой желатиновой капсулы, твердой желатиновой капсулы, в виде мягкой лекарственной формы - суппозитория ректального. 2 з.п. ф-лы, 21 табл. |
2448702 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АРТЕРИАЛЬНОЙ ГИПЕРТЕНЗИИ
Предложена фармацевтическая композиция для лечения и/или профилактики артериальной гипертензии, содержащая ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) в следующем соотношении компонентов, мг: ингибитор АПФ - 2-4; N-ацетил-3-метокситриптамин (мелатонин) - 2-8; вспомогательные вещества - до 100, причем в качестве ингибитора АПФ используются соединения, выбранные из группы эналаприл, каптоприл, периндоприл, лизиноприл, фозиноприл, квинаприл, спираприл. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы - таблетки, таблетки, покрытой оболочкой, мягкой желатиновой капсулы, твердой желатиновой капсулы, в виде мягкой лекарственной формы - суппозитория ректального. Показано получение терапевтически значимого эффекта (стабильного ночного профиля артериального давления) при снижении риска побочного эффекта за счет низких для перечисленных ингибиторов АПФ доз. 2 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2448701 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ТОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ КОБАЛЬТА У ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ ЖИВОТНЫХ ПРИ ХРОНИЧЕСКОМ ОТРАВЛЕНИИ
Изобретение относится к области экспериментальной биологии. Способ включает одновременное с первого дня эксперимента введение детоксиканта и хлорида кобальта через зонд в желудок. При этом в качестве детоксиканта применяют мелаксен. Мелаксен вводят животным ежедневно в дозе 10 мг/кг. Хлорид кобальта вводят в дозе 2 мг/кг. Способ позволяет снизить повреждающее действие кобальта на клетки почек и восстановить их функцию. 2 ил., 5 табл. |
2431482 патент выдан: опубликован: 20.10.2011 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВИНИЛОГЕННЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) |
2425830 патент выдан: опубликован: 10.08.2011 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗЫ С
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к новому применению известных производных индола для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора протеинкиназы С. Предпочтительным производным индола является 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6-броминдола гидрохлорид. Указанные соединения являются эффективными ингибиторами протеинкиназы С, что позволяет использовать их при лечении воспалительных заболеваний, ишемии, сердечно-сосудистых заболеваний, дерматологических заболеваний, астмы, диабета. 2 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2421219 патент выдан: опубликован: 20.06.2011 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ HDAC ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МИЕЛОМЫ
Предложено применение ингибитора гистондеацетилазы (HDAC) N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамида (формула (III)) для изготовления лекарственного средства для лечения миеломы и соответствующий способ лечения. Показано, что заявленное вещество проявляет активность в отношении клеточных линий миеломы в очень низком наномолекулярном диапазоне от 50 нМ в отличие от ранее известных ингибиторов HDAC. 2 н. и 5 з.п. ф-лы. |
2420279 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ НАРУШЕНИЙ В РЕПРОДУКТИВНЫХ ОРГАНАХ, ВЫЗВАННЫХ ВЫСОКОЙ ТЕМПЕРАТУРОЙ
Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для коррекции нарушений в репродуктивных органах, вызванных проведением общей управляемой гипертермии (ОУГ). Для этого после воздействия ОУГ в организм животного вводят мелатонин. Способ обеспечивает предотвращение спазма артерий яичников; уменьшение выраженности венозного застоя и нормализацию венозного кровотока; уменьшение степени выраженности нарушений лимфотока и фолликулогенеза на 7-е сутки; а также обеспечивает восстанавление объемной плотности желтых тел яичников, находящихся на стадии пролиферации и васкуляризации; уменьшение степени выраженности падения объемной плотности желтых тел, находящихся на стадиях железистого метаморфоза и расцвета; уменьшение степени выраженности процессов дегенерации и атрезии желтых тел, находящихся на стадии обратного развития. 2 табл., 10 ил. |
2418586 патент выдан: опубликован: 20.05.2011 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-(5-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)УКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, ПРОТИВОВИРУСНОЕ АКТИВНОЕ НАЧАЛО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусным кислотам, обладающим противовирусной активностью, особенно против вируса гриппа и вируса гепатита С (HCV). Замещенные 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты
где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; необязательно замещенного C1-C5алкила, необязательно замещенного C1-C5алкилсульфонила, необязательно замещенного арилсульфонила или необязательно замещенного гетероциклилсульфонила; ацила; R2 - представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы; R3 представляет собой водород, C 1-С3алкил; R4 представляет собой заместитель, выбранный из водорода, C1-С3 алкила, замещенного аминогруппой, необязательно замещенным фенилом или гетероциклилом; R5 представляет собой один или несколько заместителей циклической системы, выбранных из трифторметила, карбоксила, алкилоксикарбонила, возможно замещенного арила, гетероциклила, замещенного аминометила, цианогруппы, или R5 представляет собой водород при условии, когда R1 представляет собой заместитель, выбранный из гидроксизамещенного C1-С 3алкила, аминозамещенного C1-С3алкила, а R2, R3, R4 и R6 имеют вышеуказанное значение, или R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы, а R1, R3, R4 и R6 имеют вышеуказанное значение; или R5 представляет собой фтор. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2397975 патент выдан: опубликован: 27.08.2010 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА
Изобретение относится к медицине, в частности к колопроктологии, и касается лечения таких воспалительных заболеваний кишечника, как язвенный колит и болезнь Крона. Для этого вводят препарат 5-аминосалициловой кислоты в дозе 2-4 грамма в сутки, метрогил внутривенно 2 раза в сутки по 500 мг и нистатин по 2 млн ЕД в сутки в течение 10 дней. С первого дня лечения дополнительно вводят ежедневно мелатонин в дозе 3 мг за 40 минут до сна на протяжении 30 дней. Способ приводит к достижению клинической ремиссии, а также к снижению риска рецидивов заболевания, обеспечивая восстановление ультраструктуры слизистой оболочки толстой кишки через месяц лечения. |
2394571 патент выдан: опубликован: 20.07.2010 |
|
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОКАЗЫВАЮЩЕЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЕ И АНТИГИПОКСИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Предложено применение ингибитора ангиотензин-превращающего фермента трандолаприла в качестве противосудорожного средства. Показано, что средство предупреждает развитие симптоматических тонико-клонических судорог и способствует ускоренному восстановлению деятельности мозга в постсудорожный период. 5 табл. |
2393857 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ [4(6)-БРОМ-5-ГИДРОКСИ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ]УКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ЭФИРЫ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ ПРЕПАРАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 4(6)-бром-5-гидрокси-1Н-индол-3-ил)-уксусным кислотам и их эфирам, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим противовирусной активностью, в частности против вируса гриппа общей формулы 1 или 2:
где: R1 представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из атома водорода, С1-С 5алкила необязательно замещенного гидроксигруппой, моно- или ди(С1-С5алкил)аминогруппой; ацила, представляющего собой необязательно замещенный галогеном бензоил; или сульфонила, представляющего собой (С1-С5 алкил)сульфонил, фенилсульфонил, необязательно замещенный С 1-С5алкильной группой, фенил-C1-С 3алкилсульфонил, шестичленный азотсодержащий гетероарилсульфонил; R2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из атома водорода, атома галогена, гидроксила, амино, моно-(C 1-C5алкил)- или ди(С1-С5 алкил)аминогруппы; R3 представляет собой водород, необязательно замещенный С1-С5алкил; R 4 представляет собой заместитель гидроксильной группы, выбранный из атома водорода, С1-С5алкила, С1-С5ацила; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода или моно(С1-С5алкил)- или ди(С1 -С5 алкил)аминометиленовой группы. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, лекарственному средству и фармацевтической композиции. 15 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2393149 патент выдан: опубликован: 27.06.2010 |
|
ВЕТЕРИНАРНОЕ ИМПЛАНТИРУЕМОЕ СРЕДСТВО ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ ДЛЯ ПОВЫШЕНИЯ ПРОДУКТИВНОСТИ СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к средствам ветеринарной медицины и может быть использовано в пушном звероводстве и животноводстве для повышения сохранности молодняка и продуктивности животных. Новое ветеринарное имплантируемое средство пролонгированного действия для повышения продуктивности сельскохозяйственных животных содержит активно действующие вещества: мелатонин или мелатонин и ксимедон, биодеструктируемую полимерную основу и технологические добавки, причем в качестве биодеструктируемой полимерной основы средство содержит интерполимерные комплексы полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) или интерполимерные комплексы полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) при определенных соотношениях компонентов. В качестве технологических добавок используют лактозу или микрокристаллическую целлюлозу или их смеси в соотношении (мас.%) 50:50. Использование в качестве полимерной основы КПН-1 или КПН-2 позволяет ввести в лекарственную форму заявляемых ветеринарных средств до 25% ксимедона, что существенно повышает их эффективность и снизить их стоимость 1.5-2 раза по сравнению с прототипом. Применение ветеринарных средств, содержащих мелатонин, на основе КПН-1 или КПН-2 в пушном звероводстве по ускоренной технологии выращивания норок способствует сохранности поголовья норок до убойного периода при сокращении сроков их выращивания на 1,5-2 месяца и получению пушной продукции площадью на 15-20% большей по сравнению с необработанными зверями. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2390333 патент выдан: опубликован: 27.05.2010 |
|
3-АМИНО-1-АРИЛПРОПИЛИНДОЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ
Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I: ; или его фармацевтически приемлемым солям, где: p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2382031 патент выдан: опубликован: 20.02.2010 |
|