Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......индолалканкарбоновые кислоты, их производные, например триптофан, индометацин – A61K 31/405

Изобретение относится к соединению общей формулы (1), в которой Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -H; R₁ и R ₂ означают незамещенный -C_1-8-алифат; R ₃ означает незамещенный -C_6-16-арил; R₄ означает -H или -C(=O)R₀, где R₀ означает -C_1-8-алифат, незамещенный или моно- или полизамещенный заместителями, независимо друг от друга выбранными из группы, состоящей из -F, -Cl, -Br, -I и -CN; Q означает незамещенный -C_1-8-алифат-гетероарил; X означает =O, =CR₆ R₇ или =N-R₆, причем R₅ означает -NH₂, -NH-(незамещенный-C_1-8-алифат) или -N-(незамещенный-C_1-8-алифат)₂, если X означает =O, или R₅ и R₆ совместно образуют 5-членное кольцо, в котором остальные кольцевые атомы независимо друг от друга означают С, N, S или O, причем 5-членное кольцо означает 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-оксадиазолил, оксазолил или тиазолил, в каждом случае незамещенный или монозамещенный незамещенным C₁-C₈алифатом или =O, или незамещенный - тетразолил, если X означает =N-R₆, или R₅ и R₆ совместно образуют незамещенный - фенил, и R ₇ означает -H, если X означает =CR₆R₇ , причем где "алифат" в каждом случае представляет собой разветвленный или неразветвленный, насыщенный углеводородный остаток; "арил" в каждом случае независимо означает карбоциклическую кольцевую систему, содержащую по меньшей мере одно ароматическое кольцо, которое не содержит гетероатомов, где арил при необходимости может быть конденсирован с другими насыщенными, (частично) ненасыщенными или ароматическими кольцевыми системами; "гетероарил" означает индолил; в виде отдельного стереоизомера или их смеси, в виде свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей. Соединение формулы (1) используют для получения лекарственного средства, обладающего сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, и для лечения боли. Технический результат - замещенные циклогексилдиамины, обладающие сродством к -опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Производные аминокислот по настоящему изобретению предоставляют новые соединения общей формулы (I), где значения радикалов указано в описании. Производные аминокислот по настоящему изобретению представляют собой новые соединения, демонстрирующие превосходное анальгетическое действие не только в модели ноцицептивной боли на животных, но также и в модели нейропатической боли на животных, таким образом, производные аминокислот очень эффективны в качестве лекарственных средств для лечения различных заболеваний, сопровождающихся болью. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 175 пр., 15 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает комплекс, образованный из полисахарида, в частности из декстрана, и из гепаринсвязывающего белка, причем вышеуказанный полисахарид образован за счет гликозидных связей типа (1,6), и/или (1,4), и/или (1,3), и/или (1,2) и функционализирован с помощью по меньшей мере одного солеобразующего или превращенного в соль производного триптофана. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей комплекс согласно изобретению. Посредством применения комплекса достигается улучшенная растворимость и стабильность гепарин-связывающих белков. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 12 пр., 2 табл.

Предложено лечебное средство с повышенной противоопухолевой активностью на основе акадезина, включающее дополнительно к акадезину нестероидный противовоспалительный препарат: ибупрофен, или индометацин, или аспирин. Показано синергетическое противоопухолевое действие заявленного средства на модели В-клеточного лейкоза. 3 табл., 3 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к способам и композициям, полезным для усиления абсорбции и/или переноса пептидов, пептидомиметиков и других субстратов гастроинтестинальных транспортных белков через гастроинтестинальные транспортные белки. Способы включают применение гормонов, например, 5-метокси-N-ацетилтриптамина (мелатонин), для увеличения переноса пептидов, пептидомиметиков и субстратов. Композиции включают один или более гормон, в частности, мелатонин и один или более пептид, пептидомиметик и другой субстрат гастроинтестинального транспортного белка. Группа изобретений обеспечивает усиление, улучшение или увеличение абсорбции, транспорта, поглощения и/или ассимиляции пептидов, пептидомиметиков и/или других субстратов гастроинтестинального транспортного белка у животных. 9 н. и 37 з.п. ф-лы, 2 пр., 7 табл.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения агонистом мелатонина. В качестве агониста мелатонина вводят (1R-транс)-N-[[2-(2,3-дигидро-4-бензофуранил)циклопропил]метил]пропанамид в эффективных дозах, что обеспечивает лечение или предотвращает нарушения суточного ритма или нарушения сна. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр., 4 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для подавления аппетита и стимуляции потери веса, а также к композиции, обладающей антидепрессантной и антиастенической активностью. Применение композиции, включающей экстракт Griffonia simplicifolia в качестве источника L-триптофана или 5-гидрокситриптофана и экстракт водоросли Кламата, для получения продукта для сублингвального или назального введения для подавления аппетита и стимуляции потери веса субъектом. Применение композиции, включающей экстракт Griffonia simplicifolia в качестве источника L-триптофана или 5-гидрокситриптофана и экстракт водоросли Кламата, для получения продукта для сублингвального или назального введения, обладающего антидепрессантной и антиастенической активностью для улучшения уровня внимания, тонуса и настроения субъекта. Композиция для подавления аппетита и стимуляции потери веса. Композиция для улучшения тонуса и настроения, обладающая природной антидепрессантной активностью, и для улучшения уровня внимания и умственной энергии благодаря антиастеническому эффекту. Вышеописанные композиции эффективны для подавления аппетита, стимуляции потери веса, а также для улучшения тонуса и настроения, и для улучшения уровня внимания, умственной энергии. 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственному средству для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска. Капсула для профилактики развития сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска, которая содержит таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые частично гидролизованным поливиниловым спиртом (ПВС), таблетки симвастатина, или правастатина, покрытые гидроксипропилметилцеллюлозой (ГПМЦ), и таблетки лизиноприла, рамиприла или периндоприла, покрытые частично гидролизованным ПВС. Применение капсулы при изготовлении лекарственного средства для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у субъектов из группы высокого риска. Вышеописанная капсула является стабильной при переменной температуре и относительной влажности воздуха, а также является устойчивой к разложению активных ингредиентов под действием света. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 29 табл., 1 ил., 9 пр.

Изобретение относится к системе пероральной доставки лекарственных веществ с контролируемым высвобождением в область кишечника, которая включает в себя терапевтически активный компонент, выбранный из диклофенака натрия, окспренолола, метопролола, нифедипина, индометацина, ибупрофена, изосорбида, теофиллина, и фармацевтически приемлемый носитель. В качестве фармацевтически приемлемого носителя система содержит полимерный носитель на основе интерполиэлектролитного комплекса, полученного при взаимодействии редкосшитой полиакриловой кислоты (полианиона) с сополимером диметиламиноэтилметакрилата и нейтральных эфиров метакриловой кислоты (поликатиона). Технический результат изобретения заключается в контролируемом высвобождении на протяжении всего кишечника, снижении дозы и пролонгированном действии активного компонента. 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА₂ формулы (А1):

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R означает фенил, который может иметь один или более заместитель - галоген; или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы при лечении заболеваний, опосредуемых CRTH2, таких как астма, аллергический ринит и др. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 ил., 13 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: один из A, B, C и D представляет собой N, а каждый остальной независимо выбирают из CH и C(R¹); m равно целому числу от 1 до 4; n равно целому числу от 0 до 4; R¹ представляет собой галоген; R² и R³ представляют собой водород; R⁴ выбирают из Н, С_1-6алкила; Ar представляет собой арил, необязательно замещенный одним или несколькими атомами галогена; Х представляет собой -C(R^a)(R^b)-, где R^a и R^b представляют собой H; Y представляет собой -S(O) ₂-. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагонистов CRTH2 рецептора и содержащей соединение формулы I, к применению соединения формулы I при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики CRTH2-опосредованных заболеваний и способу антагонистического воздействия на CRТН2-рецептор у млекопитающих. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть полезно в качестве антагониста CRTH2 рецептора, 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 пр., 2 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения рака. Используются способы и композиция, содержащие 1-[(4-хлорфенил)метил]-1Н-индол-3-карбоксальдегид и/или его аналоги или производные. Группа изобретений позволяет повысить эффективность лечения рака путем ингибирования активности мутантного RAS-белка. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр., 36 ил.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения пациенток с воспалительными заболеваниями внутренних женских половых органов. Для этого проводят общепринятую медикаментозную терапию и сеансы гипербарической оксигенации (ГБО). При этом, начиная с первого дня лечения, на фоне медикаментозной терапии один раз в день проводят подряд 6-8 сеансов ГБО. Причем первые 3-4 сеанса ГБО проводят длительностью 40-50 минут каждый, при давлении в барокамере 1,1-1,3 ата. Последующие сеансы ГБО проводят в течение 35-45 минут каждый при давлении в барокамере 1,4-1,6 ата. Со второго дня лечения больной дополнительно ежедневно после сеанса ГБО в течение 8-10 дней внутривенно капельно вводят 10 мл препарата цитофлавин в разведении на 200 мл 5% раствора глюкозы. Скорость введения цитофлавина в первые 3 дня составляет 120 капель в минуту. В оставшиеся 5-7 дней цитофлавин вводят со скоростью 60 капель в минуту. Общепринятую медикаментозную терапию продолжают в течение 6 дней после окончания последнего сеанса ГБО. Способ позволяет существенно снизить сроки лечения, а также количество осложнений и побочных явлений. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для лечения дегеративно-дистрофических заболеваний опорно-двигательного аппарата и посттравматических спаечных процессов. Для этого готовят взвесь следующего состава: мази Индометацин, Хондроксид, гель Эссавен в пропорции 1:1:1, смешанные с 50 мг препарата Карипазим, растворенного в 5 мл физиологического раствора, 2% раствором Трентала и 100 ME раствором витамина Е. Полученную взвесь вводят пациенту путем ультрафонофореза по 5 минут на поле. Курс лечения 15-20 процедур. Изобретение позволяет сократить общие сроки реабилитации пациентов и увеличить период ремиссии за счет комплексного воздействия на патологический процесс во время каждой лечебной процедуры. 4 ил.

Предложено применение амида N-(6-фенилгексаноил)глицин-L-три-птофана (ГБ-115, дипептид, ранее известен как психотропное вещество) в качестве средства для купирования висцеральной боли. Показана выраженная анальгетическая активность соединения на модели висцеральной боли (тест «корчи»). Анальгетический эффект ГБ-115 по силе действия уступает морфину, но сопоставим по выраженности антиноцицепции с нестероидным противовоспалительным средством диклофенаком. Налтрексона иодид, неселективный антагонист периферических опиоидных рецепторов, полностью препятствует проявлению болеутоляющих свойств ГБ-115, что свидетельствует о взаимодействии ГБ-115 с периферическими опиоидергическими рецепторами. Блокада k-опиоидных рецепторов нор-биналторфимином, селективным антагонистом k-рецепторов, купирует фармакологические эффекты ГБ-115. ГБ-115 отличает уникальный спектр рецепторных взаимодействий и отсутствие побочных эффектов: практически нетоксично, не вызывает седации и угнетения функций дыхания, свойственных опиоидным анальгетикам, не обладает ульцерогенными эффектами и негативным влиянием на кроветворение, присущими НПВС. 6 ил., 3 табл.

Изобретение относится к медицине, травматологии и ортопедии, физиотерапии. Проводят лечение плечелопаточного периартроза нестероидными противовоспалительными, обезболивающими средствами и витаминами, осуществляют локальную криотерапию с помощью аппарата «Kryotur 600» и непосредственно после нее - терапию нейроимпульсными токами. При острой фазе заболевания криотерапию проводят при температуре (-6)-(-12)°С продолжительностью 8-10 минут. В подострой фазе без явлений вторичного синовита криотерапию проводят при (0)-(-6)°С 5-10 минут. Нейроимпульсными токами воздействуют на 4 процедурных поля. Электроды IV канала фиксируют в области плечевого сустава поперечно; электроды I канала - продольно в паравертебральной области на стороне поражения на уровне I-III грудных позвонков; электроды II канала - паравертебрально на противоположной стороне; электроды III канала фиксируют в области дельтовидной мышцы. Режим работы всех каналов групповой смешанный, при этом частота импульсного тока IV канала фиксирована и равна 100 Гц, период миграции тока по каналам составляет 8 сек. Продолжительность воздействия нейроимпульсными токами - 10-15 минут. Курс лечения - 8-10 ежедневных процедур. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет уменьшения болевого синдрома, увеличения амплитуды движений в плечевом суставе при уменьшении количества проводимых физиотерапевтических процедур.

Настоящее изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается адаптогена для лечения метеочувствительных больных стенокардией и артериальной гипертензией, представляющего собой N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин), и применения мелатонина в качестве адаптогена при лечении метеочувствительных больных стенокардией и артериальной гипертонией на фоне традиционного лечения. 2 н.п. ф-лы. 6 ил., 2 табл.

Предложено применение арбидола (1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламино-метил-5-окси-6-броминдола гидрохлорида моногидрата) или его фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов для изготовления топических лекарственных средств, предназначенных для лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи, и топическая фармацевтическая композиция на его основе. Показано лечебное действие - уменьшение повреждения кожи на стандартных моделях аллергического и контактного дерматита с минимальным количеством побочных эффектов. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к новому применению известных производных индола для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора протеинкиназы С. Предпочтительным производным индола является 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6-броминдола гидрохлорид. Указанные соединения являются эффективными ингибиторами протеинкиназы С, что позволяет использовать их при лечении воспалительных заболеваний, ишемии, сердечно-сосудистых заболеваний, дерматологических заболеваний, астмы, диабета. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру , значения радикалов такие, как представлено в формуле изобретения, а также к его фармацевтически приемлемой соли, пролекарству, таутомеру и стереоизомеру. Также изобретение относится к композиции, набору для модулирования PPAR, на основе этого соединения, к способу лечения субъекта, страдающего от заболевания или состояния или имеющего риск заболевания или состояния, для которого модуляция PPAR терапевтически полезна. Технический результат: получены и описаны новые соеднинения, которые активны в отношении PPAR. 6 н. и 35 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к лекарственному средству для лечения гиперпластических и воспалительных заболеваний человека, содержащему в качестве активного начала 3,3'-дииндолилметан и носитель, содержащий смесь рыбьего жира и, по меньшей мере, одного полисорбата. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 9 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается фармацевтической композиции для лечения ревматических и воспалительных заболеваний в форме фосфолипидных наночастиц размером 10-30 нм, включающей фосфатидилхолин растительного происхождения, мальтозу и индометацин, при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин 20-43, мальтоза 55-78, индометацин 2-8. Фармацевтическая композиция обладает повышенной противоревматической и противовоспалительной активностью при пероральном и внутривенном введении. 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается фармацевтической композиции арбидола в виде фосфолипидных наночастиц размером 8-25 нм, включающей фосфатидилхолин, мальтозу и арбидол при следующем соотношении компонентов, мас.%: фосфатидилхолин - 20-43%, мальтоза - 55-78%, арбидол - 2-8%. Композиция обладает низкой токсичностью, стабильностью при длительном хранении и высокой биодоступностью. 4 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к применению N-ацильным производным аминокислот общей формулы (I), где n равно 2 или 3 и их фармацевтически приемлемых солей, в качестве противоаллергических, противовоспалительных и антианафилактических средств. Кроме того, объектами изобретения являются фармацевтическая композиция, содержащая указанные соединения в эффективном количестве, и способ лечения аллергических и воспалительных заболеваний, например, таких как бронхиальная астма, аллергический ринит, поллиноз, псориаз. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к разработке новых лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний, в частности астмы. Фармацевтические композиции по изобретению содержат в качестве активного ингредиента 1-метил-2-фенилтиометил-3-карбэтокси-4-диметиламинометил-5-окси-6-броминдол в эффективном количестве или его фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. Лекарственное средство может быть выполнено в форме таблеток, капсул, инъекций или аэрозоля. Преимуществами предложенной фармацевтической композиции является доказанное противовоспалительное и противоастматическое действие, а также практически полное отсутствие побочных эффектов, присущих ранее известным лекарственным средствам, применяющимся по тому же назначению. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Смешивают витамин Е, масло базилика благородного, масло кокосовое, масло гвоздики, масло лимона и масло эвкалипта в соотношении, мас.%:

к полученной смеси добавляют Cremophor в соотношении 1:(0,8-1,2) соответственно. Затем смешивают сульфат железа, аланин, триптофан, изолейцин и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Смесь витамина Е, растительных масел и Cremophor соединяют при непрерывном перемешивании при комнатной температуре с составом, содержащим сульфат железа, аланин, триптофан, изолейцин и воду в соотношении 1:(1-500) соответственно. Изобретение позволяет повысить эффективность средства. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусным кислотам, обладающим противовирусной активностью, особенно против вируса гриппа и вируса гепатита С (HCV). Замещенные 2-(5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-ил)уксусные кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты

где: R¹ представляет собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода; необязательно замещенного C₁-C₅алкила, необязательно замещенного C₁-C₅алкилсульфонила, необязательно замещенного арилсульфонила или необязательно замещенного гетероциклилсульфонила; ацила; R² - представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы; R³ представляет собой водород, C ₁-С₃алкил; R⁴ представляет собой заместитель, выбранный из водорода, C₁-С₃ алкила, замещенного аминогруппой, необязательно замещенным фенилом или гетероциклилом; R⁵ представляет собой один или несколько заместителей циклической системы, выбранных из трифторметила, карбоксила, алкилоксикарбонила, возможно замещенного арила, гетероциклила, замещенного аминометила, цианогруппы, или R⁵ представляет собой водород при условии, когда R¹ представляет собой заместитель, выбранный из гидроксизамещенного C₁-С ₃алкила, аминозамещенного C₁-С₃алкила, а R², R³, R⁴ и R⁶ имеют вышеуказанное значение, или R² представляет собой алкильный заместитель, выбранный из замещенной аминогруппы, необязательно замещенной гидроксигруппы, замещенной меркаптогруппы, замещенной алкиламиногруппы, а R¹, R³, R⁴ и R⁶ имеют вышеуказанное значение; или R⁵ представляет собой фтор. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, фармацевтической промышленности и касается новых средств, используемых для лечения диспластических процессов шейки матки и слизистой прямой кишки. Лекарственное средство для лечения диспластических процессов шейки матки и слизистой прямой кишки в форме суппозитория, характеризующееся тем, что содержит 3,3'-дииндолилметан, эпигаллокатехин-3-галлат, а также катализатор ингибирующей активности эпигаллокатехин-3-галлата в отношении ДНК-метилтрансфераз, представляющий собой катионы Mg²⁺ в виде фармацевтически приемлемой соли магния, липофильную основу, содержащую твердый жир, поливинилпирролидон и бутилгидроксианизол и/или бутилгидрокситолуол. Средство оказывает эффективное действие при тяжелых формах диспластических поражений. 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.