Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....конденсированные с гетероциклическими системами, например кеторолак, фисостигмин – A61K 31/407

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая как минимум один активный компонент - фармацевтически приемлемую соль 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (I), в частности мезилата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирро-ло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (1), и как минимум одно вспомогательное вещество. Технический результат: показано подавление роста опухоли аденокарциномы и меланомы. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 2 табл.

Формула I

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I).

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Изобретение относится к соединению Формулы I, которое представляет собой агент визуализации in vivo периферического бензодиазепинового рецептора (PBR):

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и нейролептик, выбранный из группы, состоящей из рисперидона и перфеназина. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает димебон, рисперидон или перфеназин и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве: кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин 5-40 мг, кофеин 50-100 мг, димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг, дротаверина гидрохлорид 40-80 мг. Изобретение обеспечивает создание средства, обладающего сильным анальгезирующим действием при болевых синдромах умеренной и сильной выраженности, спастической боли различного происхождения. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Сущность изобретения состоит в том, что фармацевтическая композиция для профилактики пролиферативной клеточной реакции, включающая Митомицин - С, хлорид натрия и воду для инъекций, дополнительно в качестве загустителя содержит микрокристаллическую целлюлозу. Композиция рекомендована для профилактики пролиферативной клеточной реакции в хирургии глаукомы, птеригиума и рефракционной хирургии глаза. Композиция снижает токсическое влияние препарата Митомицин - С на ткани, соседствующие с зоной операции, предотвращает ухудшение планируемого результата после операций, сокращает срок реабилитации пациентов. 4 пр.

Изобретение относится к производным октагидропирроло[3,4-b]пиррола формулы I:

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R¹, R^2a, R^2b, R ^2c, R^2d, R^2e, R^2f, R ^3a, R^3b, R^3c, R^3d, Cy ¹, L², Cy² приведены в пункте 1 формулы. Описан способ их получения. Соединения могут быть использованы для лечения организма терапевтически чувствительного к связыванию рецептора гистамина-3. 10 н. и 37 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 табл., 17 схем, 87 пр.

Изобретение описывает макроциклические соединения формулы (I), где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами серинпротеазы, где серинпротеазой является протеаза вируса гепатита С (ВГС) NS3. Данное изобретение также описывает фармацевтические композиции, обладающие противовирусной активностью в отношении ВГС, содержащие заявленные соединения и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей, а также способ получения этих композиций. Предлагаются также способ лечения или предотвращения инфекции ВГС и способ лечения, предотвращения или уменьшения интенсивности одного или нескольких симптомов заболевания печени или нарушения, связанного с инфекцией ВГС у субъекта. В настоящем изобретении описывается способ ингибирования репликации вируса гепатита С у хозяина и способ ингибирования активности серинпротеазы вируса гепатита С. 7 н. и 62 з.п. ф-лы, 39 пр., 8 табл., 4 сх.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым хлоргидратам фторсодержащих замещенных 5-[2-(пирид-3-ил)-этил]-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолов, общей формулы (I), R₁=H, (C₁-C₆ )алкил; R₂, R₃, R₄, R₅ =H, F, Cl, Br, (C₁-C₆)алкил, (C₁ -C₆)алкокси; R₆=F, CF₃. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), и к способу снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе, заключающемуся во введении пациенту фармакологического средства, содержащего эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые хлоргидраты производных 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолов, полезные для снижения неконтролируемой агрегации белков в нервной системе. 3 н.п. ф-лы, 12 ил., 2 табл., 14 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве послеоперационного обезболивания при операциях низкой и средней травматичности. Для этого на этапах введения и выведения из наркоза осуществляют внутривенное введение нестероидных противовоспалительных соединений (НПВС). При этом доза НПВС эквивалентна 0,5-3,0 мл кеторола. Введение осуществляют 1-3 раза. Способ обеспечивает полное предупреждение развития послеоперационного болевого синдрома за счет внутривенного введения НПВС на конкретных этапах анестезии в определенных дозах. 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где значения R ¹, R³ и R⁴ указаны в п.1 формулы. Соединения ингибируют репликацию HCV, что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства, пригодных для лечения инфекции HCV. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл., 10 схем, 30 пр.

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I

где значения R_1-10 приведены в пункте 1 формулы. Соединения обладают сродством к ORL1 рецептору, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства для лечения боли, в особенности острой, невропатической или хронической боли. Описан способ получения соединений I. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл, 52 пр.

Изобретение относится к трициклическим спиро-производным формулы (I')

где R¹ означает H, C₁ -С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, галоген-С ₁-С₆-алкил, галоген-C₁-С₆ -алкокси, галоген; m равно 0-4; R² означает А; А означает А1, А2, A3, А4, А5:

Изобретение относится к области биологически активных соединений, конкретно к группе 2-замещенных 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-а][1,4]диазепин-3-онов общей формулы

, где R означает водород, линейный или разветвленный (C ₁-С₄)-алкил; гидроксиалкил, содержащий алкильную цепь с 2-3 С-атомами; фениллалкил, содержащий алкильную цепь с 1-2 С-атомами, при этом фенильное кольцо может содержать одну или две метоксигруппы. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые 2-замещенные 1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-оны, которые могут найти применение в медицине в качестве антидепрессантных и анксиолитических средств. 6 н.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I:

где R¹ и R² вместе образуют кольцо и представляют собой -СН₂СН₂ СН₂-; R³ означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C_1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С_1-3-алкильную группу; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н, F, Cl; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR¹⁷; R¹⁷ означает Н, COR¹² ; R¹² означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С_1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов. Соединения обладают связывающим действием в отношении ORL1-рецептора и µ-опиоидного рецептора, что позволяет использовать их для лечения ряда заболеваний. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение относится к медицине и касается конъюгата для доставки лекарственного средства. Изобретение касается также фармацевтической композиции для устранения популяции патогенных клеток в животном-хозяине, включающей указанное соединение; а также способа устранения популяции патогенных клеток в животном-хозяине. Изобретение обеспечивает повышенную активность заявленного конъюгата по сравнению с конъюгатами, известными из уровня техники. 3 н.п. ф-лы, 14 пр., 15 ил., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и касается проведения внутриорганного лекарственного электрофореза мочевого пузыря. Мочевой пузырь освобождают, промывают дистиллированной водой и вводят в него лекарственный раствор. Используют внутрипузырный электрод, представляющий собой катетер, снабженный баллоном на его проксимальном конце и тремя наконечниками на его дистальном конце, а также электрическим проводом, соединенным дистальным концом с источником для подачи тока. Один из наконечников предназначен для наполнения баллона воздухом или физиологическим раствором, второй - для введения лекарственных веществ, а через третий наконечник проведен электрический провод. На проксимальном конце катетера выполнены окончатые отверстия для ввода и вывода жидкости из полости мочевого пузыря. На уровне этих отверстий внутри катетера расположен металлический проводник, выполненный в форме симметричной однорядной спирали, которая навита виток к витку, с диаметром, соответствующим внутреннему диаметру катетера, и длиной, на 1/3 превышающей длину указанных отверстий. Наружный электрод выполнен в один слой в форме трусов, изготовленных из комбинированной ткани, состоящей из эластана, шерсти и металла в соотношении компонентов 1:16:16. Электрод обрабатывают токопроводящим гелем и покрывают им области малого таза и промежности. Способ обеспечивает улучшение проникновения лекарственных веществ в ткани мочевого пузыря, в том числе у пациентов со сниженной физиологической емкостью мочевого пузыря, за счет более плотного прилегания наружного электрода к областям малого таза и промежности и повышения токопроводимости кожи пациент, а также исключает непосредственный контакт внутрипузырного электрода со слизистой оболочкой мочевого пузыря, предотвращая травматизацию стенок пузыря. 2 ил., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано при необходимости послеоперационного обезболивания больных, оперированных под спинальной анестезией. Для этого в первые сутки после операции осуществляют контролируемую пациентом анальгезию (КПА) морфином. При этом пациентам, получившим менее 30 мг морфина при помощи КПА, во вторые и третьи сутки вводят кетопрофен 50 мг внутривенно 2 раза в сутки в сочетании с парацетамолом 1 г внутривенно каждые 6 часов. Пациентам, получившим более 30, но менее 40 мг морфина при помощи КПА, во вторые и третьи сутки вводят кетопрофен 50 мг внутривенно 2 раза в сутки, дополнительно вводят парацетамол 1 г внутривенно каждые 6 часов и трамадол 100 мг внутримышечно каждые 6 часов. Пациентам, получившим более 40 мг морфина при помощи КПА, во вторые и третьи сутки вводят кетопрофен 50 мг внутримышечно 2 раза в сутки, дополнительно вводят парацетамол 1 г внутривенно каждые 6 часов и промедол 20 мг внутримышечно каждые 6 часов. Способ позволяет обеспечить дифференцированное обезболивание пациентов за счет учета индивидуальной потребности пациента в анальгетиках. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области клеточной молекулярной биологии и представляет собой применение 3-бромофаскаплизина в качестве средства, ингибирующего активность р53 ядерного фактора транскрипции и индуцирующего активность АР-1 ядерного фактора транскрипции. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, ингибирующих активность р53 ядерного фактора транскрипции и индуцирующих активность АР-1 ядерного фактора транскрипции. 2 ил.

В настоящей заявке раскрываются сульфонилзамещенные соединения формулы QUIN, которые используют в способе получения макроциклического соединения формулы (I). Соединения формулы (I) являются действенными активными агентами для лечения инфекции вируса гепатита С (HCV). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

и их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой СН или N; один из R¹ и R ² представляет собой Н и другой выбран из OR⁶ , SR⁶, Me, Et и SOR⁸; R³ выбран из трет-бутилметила, втор-бутила, трет-бутила, циклопентила и циклогексила; R⁴ представляет собой С_1-8 алкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; или С_3-8циклоалкил, необязательно замещенный одной С_1-6алкоксигруппой; R⁶ представляет собой С_1-8алкила; и R⁸ представляет собой С _1-8алкил, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению в качестве ингибиторов катепсина К и для анализа указанных выше ингибиторов катепсина К. Предложены новые биологически активные соединения и их использование в медицине и фармацевтике. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 79 пр., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается фармацевтической композиции для лечения и профилактики синдрома предвозбуждения (WPW-синдрома), включающей в качестве активного начала дигидрохлорид 9-диэтиламиноэтил-2-трет-бутил-имидазо[1,2- ]бензимидазола формулы I. Композиция обладает повышенной эффективностью. 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении немышечно-инвазивного рака мочевого пузыря. Способ включает проведение адъювантной внутрипузырной терапии химиопрепаратами, предварительно разведенными в водном растворе Тизоля. При опухолях с низким риском рецидива и прогрессии проводят однократную, непосредственно после операции инсталляцию 50 мг доксорубицина или 40 мг митомицина, предварительно разведенных в 50 мл водного 40% раствора Тизоля с длительностью экспозиции 1 час. При опухолях с промежуточным риском рецидива и прогрессии дополнительно к послеоперационной инсталляции проводят курс внутрипузырной химиотерапии 50 мг доксорубицина или 40 мг митомицина, предварительно разведенными в водном растворе Тизоля с экспозицией 1 час 1 раз в неделю 6 недель. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения и уменьшить степень его побочных эффектов за счет проведения адъювантной внутрипузырной терапии в зависимости от степени послеоперационного риска рецидива и прогрессии опухоли. 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям класса спиро[хромен-4,3'-пирролов], а именно к этил 1'-R ¹-3-R²-амино-7,7-диметил-2',5-диоксо-5'-фенил-1',2',5,6,7,8-гексагидроспиро[хромен-4,3'-пиррол]-4'-карбоксилатам формулы

где R¹=CH₂Ph, Ph, С₆Н₁₁-c, H; R²=CN, COOMe,

и способу их получения путем взаимодействия 1'-R ¹-4,5-диоксо-2-фенил-4,5-дигидро-1H-пиррол-3-карбоксилаты с малононитрилом или метил цианоацетатом и димедоном в среде апротонного растворителя. Технический результат - получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии как обладающие анальгетической активностью. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.