Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,2-диазолы – A61K 31/415

Изобретение относится к cоединению формулы (I):

Изобретение относится к области медицины и предназначено для коррекции окислительного стресса и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета в эксперименте. Способ включает предварительное одноразовое введение в организм крысы натощак внутрибрюшинно 5% водного раствора аллоксана в дозе 15 мг/кг веса животного. Затем вводят афобазол в условиях окислительного стресса после увеличения уровня глюкозы в крови крысы, по крайней мере, в два раза. Афобазол вводят подкожно в количестве 10 мг/кг живого веса один раз в сутки в течение 30 дней на фоне ежедневного введения L-аргинина в дозе 10 мг/кг веса животного или на фоне N^G-нитроаргинин метилового эфира (L-NAME)-ингибитора фермента NOS-3 в дозе 25 мг/кг веса животного. Заявленный способ позволяет эффективно корректировать окислительный стресс и нарушения NO продуцирующей функции эндотелия при сосудистых осложнениях сахарного диабета. 1 ил., 6 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и предназначено для повышения устойчивости организма к острой гипоксии в эксперименте. В первый, третий и пятый день тренировки лабораторному животному вводят амтизол в дозе 25 мг/кг. Во второй, четвертый и шестой день животным создают умеренную гипобарическую гипоксию путем «подъема на высоту 5000 метров» с экспозицией 60 минут. Способ позволяет увеличить продолжительность жизни животных при тяжелой гипобарической гипоксии как в период срочной, так и в период долгосрочной адаптации к гипоксии. 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Группа изобретений относится к нефрологии и может быть использована для сохранения функции почек у нуждающегося в этом субъекта, который страдает подагрой, острым подагрическим артритом, хроническим подагрическим заболеванием суставов, узелковой подагрой. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 2-[3-циано-4-(2-метилпропокси)фенил]-4-метилтиазол-5-карбоксикислоту или ее фармацевтически приемлемую соль. При этом функцию почек оценивают по меньшей мере одним из уровня креатинина в сыворотке крови, уровня клиренса креатинина и скорости клубочковой фильтрации, где скорость клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта поддерживается на уровне по меньшей мере около 75% или более по сравнению с исходным уровнем скорости клубочковой фильтрации (СКФ) субъекта. Использование данных изобретений позволяет сохранить функцию почек. 2 н.п. ф-лы, 9 ил., 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Предложены: применение (S)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола, (R)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола и их смеси, а также их фармацевтически приемлемой соли, такой как гидрохлоридная соль (соединение A, непикастат), в способе лечения пациента, страдающего или склонного к появлению симптома(ов) злоупотребления, зависимости или отмены кокаина, и применение соединения A в способе лечения, по меньшей мере, одной фазы зависимости от кокаина, выбранной из приобретения, поддержания, торможения и рецидива. Показано: непикастат значимо повышал уровни допамина и соотношение допамин/норэпинефрин в головном мозге крыс, снижал уровни норэпинефрина, ингибировал допамин- -гидроксилазу у спонтанно гипертензивных крыс, при этом не влиял на локомоторную активность. При лечении кокаиновой зависимости непикастатом не выявлено значимого ухудшения настроения, сна или когнитивной способности пациентов. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил., 33 пр.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R¹ и R² имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) являются агонистами ALX рецептора. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли и к применению этих соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения болезни, выбранной из воспалительных болезней, обструктивных болезней дыхательных путей, аллергических состояний, ВИЧ-опосредованных ретровирусных инфекций, сердечно-сосудистых заболеваний, нейровоспалений, неврологических расстройств, боли, прион-опосредованных болезней и амилоид-опосредованных заболеваний; и для модулирования иммунных ответов. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 466 пр.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

Изобретение относится к ветеринарии. Средство для борьбы с паразитами животных, содержащее фенилпиразол формулы (I)

где X означает C-R¹,

R¹ и R³ независимо друг от друга означают галоген,

R² означает галогеналкил с 1-3 атомами углерода,

R⁴ означает остаток с формулой

R⁵ означает -S(=O)CF₃ ,

R⁶ и R⁷ означают NH ₂,

Y означает =S;

а также пиретроид, такой как -цианопиретроид или пиретроид 1 типа. Композиция содержит также алифатический, циклический карбонат; алифатический, циклический или ациклический простой полиэфир, являющийся производным диолов, имеющих до 8 атомов углерода; сложный эфир двухатомного или трехатомного спирта, имеющего до трех атомов углерода с органическими жирными кислотами, имеющими от 6 до 18 атомов углерода, и фармацевтически приемлемые вспомогательные или дополнительные вещества. Средство применяют для получения лекарств для борьбы с паразитами животных. Изобретение позволяет повысить эффективность и безопасность применения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области медицины. Композиция содержит мас.%: 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолон-5 - 5,0-10,0; окисленный декстран - 40,0-45,0; полиэтиленгликоль - 20,0-45,0; фосфатидилхолин - 10,0-30,0. Использование заявленной композиции позволяет повысить эффективность лечения клещевого энцефалита. 1 табл., 3 пр.

Предложено антигипоксическое средство, отличающееся тем, что представляет собой комплексное соединение двухвалентного цинка, замещенного 3-гидроксипиридина и диорганодихалькогенида - гексакис(3-гидрокси-2-этил-6-метилпиридинато)[трис(дибензилдиселенидо)]дицинк(II) пентадека-семигидрат формулы [Zn(II)]₂A₆ B₃·15,5H₂O (он же Q1983). Показано: эффективность эталонных антигипоксантов (амтизола, бемитила) заметно уступала Q1983 по всем критериям резистентности к остро нарастающей гипоксии; в отличие от эталонных антигипоксантов, Q1983 остается эффективным после приема внутрь; снижает ректальную температуру, замедляет частоту сердечных сокращений, снижает частоту и глубину дыхания, уменьшает потребность организма в кислороде; увеличивает в условиях формирования остро нарастающего гипоксического состояния период активной деятельности коры головного мозга. 4 ил., 3 табл.

[Zn(II)]₂А ₆В₃·15,5H₂O,

где A:

а B:

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

Изобретение относится к средствам борьбы с паразитами животных. Средство содержит N-арилпиразол общей формулы:

где R¹ и R² независимо друг от друга означают галоген,

R² означает галогеналкил с 1-3 атомами углерода,

R⁴ означает цианогруппу или -C(=S)NH₂. Средство дополнительно содержит алифатический циклический карбонат, алифатический ациклический простой полиэфир, являющийся производным диолов, имеющих до 8 атомов углерода и фармацевтически приемлемые вспомогательные или дополнительные вещества. Его применяют для производства лекарственного средства. Изобретение позволяет повысить эффективность и безопасность средства. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R¹)_a означает

группу; -B-(R²)_b означает группу, указанную в п.1 формулы, R³ означает водород; Х означает СН₂ или О; и Y означает CH₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R¹ представляет собой водород или C_1-6алкил; R² представляет собой -SR⁵, галоген, галогенированный С_1-6 алкил или т.п., R³ представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(R^aR^b)-R^c-R ^d, или группу, представленную формулой: -(CR^e R^f)_m-С(R^aR^b)-R ^c-R^d, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R⁴ представляет собой -OR⁶, -CONR⁷R⁸, -NR ⁹CONR⁷R⁸, -(CR¹⁰R ¹¹)_pOH, -(CR¹⁰R¹¹) _pOCONR⁷R⁸, -NR⁹COR ¹², -(CR¹⁰R¹¹)_pNR ⁹COR¹², -С(=О)NR⁹OR¹², -CONR⁹CONR⁷R⁸, -CN, галоген или NR⁹(С=O)OR¹²; R⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁶ представляет собой водород или -CONR⁷R⁸; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или т.п., R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; R¹² представляет собой C_1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

Предложено применение гидробромида 9-(3,4-дигидроксифенацил)-2,3-дигидроимидазо[1,2-а]бензимидазола формулы I в качестве соединения, обладающего антитромбогенной активностью. Соединение может быть использовано в качестве действующего начала лекарственных препаратов для терапии тромбозов. Техническим результатом изобретения является повышение антитромбогенной активности в условиях артериального тромбоза. Активность соединения превосходит ацетилсалициловую кислоту и диабенол. 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R¹, R ², R³, R^4a, R^4b, R ⁵, R⁶, Ar, X¹, X², X ⁴, X⁴ и X⁵ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка. Назначают эзомепразол, доза 20 мг 1 раз в сутки перед приемом пищи. Дополнительно назначают смесь лиофилизированной культуры Lactobacterium plantarum 8P-A3 в дозе 4×10⁹ в 1 мл взвеси и альмагеля в соотношении 1:1. Смесь готовят перед употреблением. Доза 25 мл 3 раза в день через 30-40 минут после приема пищи. Курс 21 день. Способ позволяет достигнуть эпителизации дефектов, уменьшить воспалительные и дистрофические изменения слизистой. 3 табл.

Группа изобретений относится к медицинской химии и касается использования непептидных соединений для ингибирования олигомеризации мономерных пептидов А _1-42. Предложены способы противодействия образованию нейротоксичных белков ADDL из мономерных пептидов А _1-42, а также способы подавления, регуляции и/или модуляции нейрональной дисфункции или нейротоксичности, вызванной белками ADDL, в нервных клетках или нервной ткани за счет подавления образования белков ADDL, включающие контактирование мономерного A _1-42 с соединением, которое выбрано из группы, включающей: (Z)-N-(2-Метокси-фенил)-2-оксо-2-{N -[3-оксо-3-тиофен-2-ил-1-трифторметил-пропилиден]-гидразино}-ацетамид, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидрокси-3-метокси-фенил)-метилиден-гидразинооксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидроксинафталин-1-ил)-метилиден-гидразинооксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, этиловый эфир (Е)-2-{[1-(2-гидроксифенил)-метилиден-гидразино-оксалил]-амино}-6-метил-4,5,6,7-тетрагидро-бензо[b]тиофен-3-карбоновой кислоты, 2-(5-гидрокси-3-изобутил-5-(трифторметил)-4,5-дигидро-1Н-пиразол-1-ил)-N-(2-метоксифенил)-2-оксоацетамид и (Е)-2-гидрокси-N -((1-гидроксинафталин-2-ил)метилен)бензогидразид. Также предложены композиции, содержащие эффективное количество вышеперечисленных соединений. Группа изобретений обеспечивает соединения-кандидаты для разработки лекарственных средств для лечения нейродегенеративных заболеваний, ассоциированных с белками ADDL, в особенности болезни Альцгеймера. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 12-имидазолил-1-додеканола для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения раковых заболеваний, а также фармацевтической композиции для лечения раковых заболеваний, содержащей 12-имидазолил-1-додеканол в фармацевтически приемлемом носителе. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 2 н.з. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

Изобретение относится к ветеринарии. Фармацевтическая композиция в форме водной суспензии содержит частицы карбамата бензимидазола, поверхностно-активное вещество полисорбат и фармацевтически приемлемый носитель, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер частиц менее чем 450 нм. Способ получения фармацевтической композиции включает испергирование частиц карбамата бензимидазола в смеси, содержащей фармацевтически приемлемый носитель и поверхностно-активное вещество полисорбат; и механическое уменьшение размера частиц карбамата бензимидазола до эффективного среднего размера частиц менее чем 450 нм. Способ получения лечебной питьевой воды включает получение указанной фармацевтической композиции, добавление к композиции фармацевтически приемлемого носителя и добавление конечного продукта в питьевую воду. Лечебная питьевая вода содержит от 10 до 150 ч./млн частиц карбамата бензимидазола, где по меньшей мере 90% частиц карбамата бензимидазола имеют средний размер частиц менее чем 450 нм. Изобретение включает применение указанной фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для борьбы с паразитами у животных. Изобретение обеспечивает стабильность суспензии свыше 24 часов и позволяет распределить лечебную питьевую воду с гомогенным распределением лекарственного средства по всей трубе системы, предназначенной для подачи питьевой воды, и соответственно соблюдение точности дозирования для всех животных. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 11 ил., 12 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I