Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами – A61K 31/4162

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой имплантируемое депо лекарственного средства для уменьшения, предотвращения или лечения боли у нуждающегося в этом пациента, содержащее клонидин в количестве от 1 масс.% до 15 масс.% депо лекарственного средства и, по меньшей мере, один биоразлагаемый полимер, причем указанное депо лекарственного средства обладает поверхностью, обеспечивающей высвобождение пиковой дозы клонидина в количестве от 5 масс.% до 20 масс.% от общего количества клонидина в указанном депо в течение 24 часов и высвобождение эффективного количества клонидина в течение периода продолжительностью, по меньшей мере, три дня, указанный полимер обладает характеристической вязкостью от 0,45 дл/г до 0,55 дл/г и содержит поли(D,L-лактид), а указанный клонидин содержит гидрохлорид клонидина. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств для облегчения боли. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл., 34 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X₁ представляет собой N, , Х₂ представляет собой N, , Х₃ представляет собой N, , Х₄ представляет собой N, СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН₃ , -СН₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН ₂СН₃, -CN, -СН₃ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН₃, -СН ₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН₂ СН₃, -CN, СН₂ОН, -NH₂; представляет собой -Н, -S(O)_rR⁴, галоген, -CN, -СООН, -CONH₂, -СООСН₃, -СООСН ₂СН₃; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³ ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R^b; R ^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR⁴, -NR ⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O)_rR ⁴, -SO₂NR⁴R⁵, -NR ⁴SO₂NR⁴R⁵, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR ⁵-; L¹ представляет собой NR³C(O) или C(O)NR³; R³, R⁴ и R ⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, С₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C₁-C₆-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х ₁ представляет собой ; Х₂ представляет собой , Х₃ представляет собой , Х⁴ представляет собой СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R ^b, R^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR ⁴, -NR⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O) _rR⁴, -SO₂NR⁴R⁵ , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR⁵-; L¹ представляет собой NR ³C(O) или C(O)NR³; R⁴ и R⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, C₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный С ₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С₁-С₆-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, конкретно к противовирусному средству в таблетках. Средство содержит, мас.%: в качестве активного вещества - натриевую соль 2-метил-6-нитро-1,2,4-триазоло[5,1-с]-1,2,4-триазин-7-она, дигидрат (60,0-90,0), в качестве наполнителя - крахмал картофельный и/или лактозу (1,0-20,0), в качестве разрыхлителя - гидроксипропилцеллюлозу с низкой степенью замещения и/или микрокристаллическую целлюлозу (0,5-20,0), в качестве антрифрикционных веществ - тальк (0,2-2,5) и аэросил (0,2-3,0), в качестве смазывающего компонента - стеарат магния (0,2-3,0), в качестве вещества для образования защитной оболочки - гипромеллозу (1,0-10,0). Заявляемое средство обладает вирусоингибирующей активностью в отношении вируса птичьего гриппа, вирусов лихорадки долины Рифт, парагриппа, вируса болезни Ауески, западного энцефаломиелита лошадей, венесуэльского энцефаломиелита лошадей, респираторно-синцитиального вируса. Также предложен способ получения указанного средства в таблетках. Группа изобретений обеспечивает расширение ассортимента противовирусных лекарственных средств благодаря получению таблетированного средства, обладающего выраженным вирусоингибирующим действием и улучшенными органолептическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 4 пр.

В заявке описаны новые производные конденсированных пиразоло-, имидазоло-, оксазоло и триазолопиримидинов, структурные формулы которых раскрыты в формуле изобретения, а также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы применения таких соединений для лечения или предупреждения заболеваний или нарушений, связанных с активностью каннабиноидного рецептора 1 (СВ1). 6 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и дерматологии, точнее к способам лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, в частности рожистого воспаления, фурункулеза, угревой болезни. Для этого в рамках комплексной терапии на фоне антибиотиков, противовоспалительных и десенсибилизирующих препаратов вводят препарат Бестим, по крайней мере, в течение 5 дней. Бестим вводят перорально в суточной дозе 0,3-1,5 мг в течение 10 дней ежедневно или внутримышечно в физиологическом растворе в суточной дозе 0,1 мг 5 раз через день или в течение 5 дней ежедневно. Способ обеспечивает повышение эффективности терапии за счет стимулирования функциональной активности Т-хелперов 17. 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается применения соединений формул I-VI для получения лекарственного средства для снижения легочного высокого давления, лечения острых и хронических легочных заболеваний, таких как респираторный дистресс-синдром [острое повреждение легких, острый респираторный дистресс-синдром], и лечения ХОЗЛ. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил.

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к способу для лечения глазной неоваскуляризации, ангиогенеза, ретинального отека, диабетической ретинопатии и/или ретинальной ишемии, чтобы предотвратить потерю остроты зрения, связанную с такими состояниями. Изобретение предусматривает введение пациентом, нуждающимся в таком введении, композиции, содержащей терапевтически эффективное количество ингибитора рецепторной тирозинкиназы, который блокирует аутофосфорилирование по тирозину рецептора 2 VEGF с IC₅₀ менее чем 10 нМ и по меньшей мере одного рецептора, выбранного из группы, состоящей из рецептора 1 VEGF, рецептора 3 VEGF, Tie-2, PDGFR, c-KIT, Flt-3 и CSF-IR с IC₅₀ менее чем 100 нМ. Способ позволяет предотвратить потерю остроты зрения, связанную с глазной неоваскуляризацией, ангиогенезом, ретинальным отеком, диабетической ретинопатией и/или ретинальной ишемией. 16 з.п. ф-лы, 5 табл., 9 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям, обладающим анксиолитической и антидепрессивной активностью, представляющим собой производные формулы 1 (а-б) или формулы 2 (а-б), причем соединения формулы 2 (а-б) являются промежуточными продуктами в синтезе соединений формулы 1 (а-б)

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R¹ обозначает незамещенную С₃-С ₈-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R² обозначает незамещенную C₁-С₃алкильную группу, R³ обозначает атом водорода, R⁴ обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R⁴ обозначает

CO₂R⁷, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

Изобретение относится к производным

1,4-диазабицикло[3.2.1]октанкарбоксамида общей формулы (1), в которой Х обозначает атом азота, Р и W обозначают каждый независимо друг от друга атом азота или группу общей формулы C-R₃ , Q и R обозначают каждый независимо друг от друга группу общей формулы C-R₃, R₁ обозначает атом водорода, R₃ обозначает атом водорода или галогена или C ₁-C₆-алкил, C₁-C₆-алкокси, O-Ms. Изобретение также относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения или профилактики расстройств, связанных с дисфункцией никотиновых рецепторов. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут применяться для лечения когнитивных нарушений и нарушений внимания, или для лечения моторных, неврологических, или для предупреждения симптомов, связанных с зависимостью от различных веществ, вызывающих привыкание. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается тиенопиразол формулы I, его фармацевтически премлемые соли или сложные эфиры, в которой Х обозначает N или C-R⁷; X¹ обозначает N или C-R¹ ; R¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ независимо выбираются из группы, в которую входят водород, возможно замещенный ацил, алкил, алкоксигруппа, ациламиногруппа, алкоксиалкил, (Y¹)(Y²)NC(=O)-, алкоксикарбонил, арил, галоген, карбоксигруппа; или R⁵ и R⁶ вместе с двумя атомами углерода с двойной связью, с которыми они соединены, образуют бензольное кольцо; R⁷ - атом водорода, галоген или алкил; и Y¹ и Y ² независимо представляют собой атом водорода, алкил, арил или гетероарил, либо Y¹ и Y² вместе с атомом азота, с которым они соединены, образуют гетероарильную группу или гетероциклоалкильную группу, а также фармацевтические составы, включающие эти соединения. Тиенопиразолы находят применение в лечении заболеваний, на которые можно повлиять ингибированием протеинкиназ, в частности интерлейкин-2-индуцируемой тирозинкиназы (ИТК). 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к 6,7-дигидро-5Н-пиразоло[1,2а]пиразол-1-онам общей формулы (I), включая все их энантиомерные и диастереомерные формы, а также их фармацевтически приемлемым солям, которые ингибируют нежелательное или чрезмерное выделение клетками воспалительных цитокинов, выбранных из ФНО- и ИЛ-1 , и могут быть использованы при лечении, например, застойной сердечной недостаточности. В формуле (I):

R является: a) -O[CH₂]_k R³, где k=0; или

б) -NR^4a R^4b; R³ является замещенным или незамещенным фенилом, в котором заместители выбираются из галогена, C ₁-C₄ алкила; один из R^4a и R ^4b является независимо атомом водорода; а другой из R ^4а и R^4b является б) -[C(R^5aR ^5b)]_mR⁶; R^5a и R^5b является каждая независимо атомом водорода, линейным, или разветвленным алкилом С₁-С₄,

R⁶ является замещенным или незамещенным алкилом С₁-С ₄, в котором заместители выбираются из -OR⁷, циано, фенилом, 6-членным насыщенным гетероциклом, содержащим в качестве гетероатома атом азота, незамещенным 5-6-членным гетероарилом, содержащим 1-2 гетероатома, выбираемых из азота и кислорода; группа R⁷ является атомом водорода, водорастворимым катионом, алкилом С₁-С₄, индекс m принимает значения от 0 до 5; R¹ является: а) незамещенным или замещенным 1-2 заместителями, выбранными из галогена или

C_1-6алкила, фенилом; L является мостиковой группой, выбираемой из: 1) -[C(R¹²)₂] _n-, где каждый из R¹² означает водород или вместе две группы R¹² образуют карбонильную группу, n=1-2; 2) -[C(R^l2)₂]_nNR¹² [C(R¹²)₂]_n-, выбираемый из группы -[CH₂]_nNHC(O)-, где n=1-2; и

3) -[C(R^l2)₂]_nO[C(R^l2 )₂]_n-, где n=0; каждый из фрагментов R ² независимо выбирается из водорода; Z является О. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или его фармацевтически или ветеринарно-приемлемым солям:

где: R₁ и R ₃ независимо представляют Н; F; Cl; Br; C ₁-С₆алкил; R₂ представляет Н или С₃-С ₇циклоалкил; Y представляет -S- или -N(R ₅)-, где R₅ представляет Н; Х представляет связь; R₄ представляет -С(=O)NR ₆R₇, где R₆ представляет Н или радикал формулы -(Alk)_b -Q, где b равно 0 или 1, и Alk представляет собой необязательно замещенный C₁-С₆алкилом, C₁-С₆алкокси, F, Cl, Br, оксо, СООН, двухвалентный С₁-С ₁₂алкиленовый, С₂-С ₁₂алкениленовый с прямой или разветвленной цепью, который может быть прерван одним или несколькими не соседними -О-, -S- или -N(R₈)-, где R₈ представляет Н или С₁-С ₄алкил, С₃-С₄ алкенил или С₃-С₆ циклоалкил, и Q представляет Н; -SH; -NR₈ R₈, где каждый R₈ может быть одинаковым или различным; группу сложного эфира; или необязательно замещенный C₁-С ₆алкилом, C₁-С₆ алкокси, фенилом, бензилом, фенокси, С₃ -С₈циклоалкилом, амино, фтором, бромом, оксо, -СООН, -COR^A, -COOR ^A, NHR^A, -NR^A R^B, где R^A и R ^B представляют собой независимо (С₁ -С₆)алкильную группу, фенил, С ₃-С₇циклоалкил, С ₅-С₇циклоалкенил или гетероциклическое кольцо, имеющее от 5 до 8 кольцевых атомов; и R ₇ представляет Н или C₁-С ₆алкил; или взятые вместе с атомом или атомами, к которым они присоединены, R₆ и R ₇ образуют необязательно замещенное (C₁ -С₆)алкилом, COOR^A , где R^A представляет собой (С ₁-С₆)алкильную группу, фенил, необязательно замещенный F, Cl, Br, гетероциклическое кольцо, имеющее от 5 до 8 кольцевых атомов. Изобретение также относится к N-(3-диметиламинопропил)-4-(4-циклопропил-3-оксо-3,5-дигидропиразол[4,3-с]хинолин-2-ил)бензамиду, к применению соединений по любому из пп.1-10, к способу иммуномодуляции и к фармацевтической или ветеринарной композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются антагонистами CD80, способными ингибировать взаимодействие между CD80 и CD28. 5 н. и 9 з.п. формулы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или его стереоизомерам, или его фармацевтически приемлемым солям:

где: Q означает SO₂, п равно 2 или 3;

каждый R₁ и R ₂ независимо означает Н, галоген, OR₂₂ или C₁-С₆алкил; каждый R₃ и R₄ означает Н; каждый R₅ и R₆ независимо означает Н или C₁-С ₆алкил, причем последний может быть замещен фенилом, или R₅ и R₆, могут вместе с атомом, к которому они присоединены, образовывать необязательно замещенное 5-7-членное кольцо, необязательно содержащее N в качестве второго гетероатома, которое может быть замещено СООН или C ₁-С₆алкилом; R₇ означает Н; R₈ означает необязательно замещенную 8-13-членную бициклическую или трициклическую кольцевую систему, имеющую атом N в головной части мостиковой связи и, необязательно, содержащую 1, 2 дополнительных гетероатома, выбранных из N, S; где заместитель представляет собой 1 или 2 атома галогена; R₂₂ означает Н или необязательно замещенную фенилом C₁-С₆алкильную группу. Соединения формулы I проявляют специфическое связывание с рецептором 5-НТ6, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергий с использованием замещенных пиразолов формулы (I). Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 10 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами фактора некроза опухоли (TNF- ), а также фармацевтической композиции на их основе

Изобретение относится к области медицины и касается способа лечения аллергии путем введения субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, включающей соединение формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 6 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к новым пираноиндазолам формулы I:

Изобретение относится к новым соединениям, способным предотвращать внеклеточное высвобождение воспалительных цитокинов. При этом указанные соединения, включая их диастереомерные формы и их фармацевтически приемлемые соли, имеют формулу: