Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....содержащие атом азота, присоединенный в положении 2, например клонидин – A61K 31/4168

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано при лечении пациентов с опиатной наркоманией. Для этого осуществляют инфузионную терапию кристаллоидными растворами из расчета 15 мл/кг веса больного. Затем пунктируют и катетеризируют эпидуральное пространство на уровне ThVII-ThVIII по общепринятой методике с последующим введением тест-дозы раствора лидокаина 2% - 3 мл. Через 10 минут, при отсутствии признаков интратекального введения местных анестетиков, вводят основную дозу, включающую растворы наропина 0,75-1% - 10 мл или маркаина 0,25-0,5% - 10 мл и клофелина 3-5 мкг/кг. Через 20 минут после премедикации растворами атропина 0,01 мг/кг, димедрола 1% - 1 мл и реланиума 10 мг и катетеризации мочевого пузыря проводят тотальную внутривенную анестезию. Индукцию в наркоз проводят пропофолом в дозе 2 мг/кг. Поддерживающая анестезия - пропофол 2-4 мг/кг·ч. После этого в первый час детоксикации в/в вводят 12 мг налоксона, затем скорость титрования налоксона должна составлять 0,8 мг/ч в течение 4-5 последующих часов общей анестезии. Повторное введение в эпидуральное пространство растворов наропина 0,75-1% - 6 мл или маркаина 0,25-0,5% - 6 мл и клофелина 2-3 мкг/кг осуществляют каждые 90 минут. После окончания процедуры и пробуждения больного проводят продленную эпидуральную анальгезию посредством введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа в течение 24-48 часов растворов наропина 0,2% - 10 мл и клофелина 1 мкг/кг. Способ обеспечивает безопасность проведения ультрабыстрой опиоидной детоксикации и увеличение времени ремиссии у данной категории больных. 1 пр.

Изобретение относится к медицинским устройствам, способным высвобождать биологически активные вещества. Имплантат представляет собой насыщенное лекарством полимерное устройство, например, в виде стержня, разработанное для контроля высвобождения биологически активного вещества клонидина или его производных, таких как клонидин HCl, в течение длительного периода времени, например в течение 2 месяцев, 3 месяцев, 4 месяцев и даже 4,5 месяцев. Указанный полимер предпочтительно представляет собой биодеградируемый полимер, такой как сополимер полилактида с гликолидом или смесь полимолочная кислота/полилактид. Сложность при использовании солевых форм HCl лекарственных средств, таких как клонидин, состоит в контроле высвобождения лекарственного средства, имеющего очень высокую растворимость в воде, вплоть до 4,5 месяцев. Было обнаружено, что с помощью контроля распределения частиц по размеру в порошке лекарства можно обеспечить более однородное распределение лекарства в полимерном носителе и его можно регулировать. Поэтому образование больших агрегатов, вызывающих быстрое высвобождение лекарства, может быть исключено. 4 з.п. ф-лы, 10 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R₁ выбирают из H и CH₃; R ₂ выбирают из H и линейного C₁-C₄ -алкила; Х означает ОН или остаток формулы NHR₃, где R₃ выбирают из H, OH, С₁-С₅-алкила, С₃-С₆-циклоалкила, С₁-С ₅-алкокси; неразветвленного или разветвленного С₁ -С₆-алкила, замещенного карбокси-(СООН) группой; остатка формулы SO₂R₄, где R₄ означает С₁-С₂-алкил, С₃-С₆ -циклоалкил, С₁-С₃-галогеналкил; Y означает гетероатом, выбранный из S, О и N; Z означает остаток, выбранный из галогена, линейного или разветвленного С₁-С ₄-алкила, гидрокси, амино, С₁-С₄-ациламино, галоген-С₁-С₃-алкила, линейного или разветвленного С₁-С₈-алкансульфонамида, и фармацевтически приемлемым солям указанного соединения. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I). Соединения применяют для предупреждения и лечения повреждения тканей в составе фармацевтической композиции. Данное изобретение касается применения соединений в лечении таких болезней, как транзиторная ишемия головного мозга, буллезный пемфигоид, ревматоидный артрит, идиопатический фиброз, гломерулонефрит и поражения, вызванные ишемией и реперфузией. Технический результат - (R,S)-2-арилпропионовые кислоты и их соответствующие производные, полезные для профилактики и лечения повреждения тканей, вызванного усиленным рекрутингом полиморфно-ядерных нейтрофилов (ПМЯ-лейкоцитов) на участках воспаления. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 46 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для предоперационной подготовки пациентов с перфорацией перегородки носа. За 10 дней до операции устанавливают внутриносовые силиконовые шины. Производят надрез в шине с одной стороны в области края перфорации. Под контролем эндоскопа 30º ежедневно в течении 7 дней производят промывание области перфорации раствором хлоргексидина. При помощи отcoca удаляют слизистое отделяемое, вводят синтомициновую мазь через надрез в силиконовой шине к области перфорации. Ежедневно орошают полость носа антисептическими и сосудосуживающими препаратами. На 7 день внутриносовые шины удаляют. Способ позволяет ликвидировать воспаление слизистой оболочки в области перфорации, способствует удержанию лекарственного препарата в месте введения на длительное время, позволяет избежать присоединения вторичной инфекции, улучшает функциональное состояние реснитчатого эпителия. 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндохирургии и анестезиологии, и может быть использовано при эндохирургическом лечении больных с синдромом желчной гипертензии, осложненным острым билиарным панкреатитом. Для этого до истечения 24 часов от начала заболевания, после умеренной внутривенной инфузионной терапии в объеме 15-20 мл/кг кристаллоидных растворов, осуществляют грудную эпидуральную анальгезию посредством пунктирования и катетеризации эпидурального пространства на уровне ThVIII - ThIX. За 20 минут до предполагаемой эндоскопической папиллосфинктеротомии катетер продвигают на 4-5 см в краниальном направлении. На уровне ThV-ThX, через эпидуральный катетер вводят раствор наропина 0,4% - 10-12 мл или раствор маркаина 0,2% - 10-12 мл и раствор клофелина 100 мкг. Затем осуществляют премедикацию путем введения раствора атропина 0,1% - 0,5-1 мл и раствора реланиума 0,5% - 1-2 мл. После этого пациента подают в рентгеноперационную для проведения эндоскопической папиллосфинктеротомии без эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии со стентированием общего панкреатического протока. После окончания вмешательства больного переводят в отделение реанимации, где проводят продленную эпидуральную анальгезию путем введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа раствора наропина 0,2% - 10-12 мл или раствора маркаина 0,15% - 10-12 мл до перевода больного в хирургическое отделение. Способ обеспечивает раннее восстановление перистальтики кишечника, увеличение секреции поджелудочной железы, предотвращение спазма сфинктеров желудочно-кишечного тракта за счет полной блокады патологической симпатической импульсации. 1 пр.

Изобретение относится к имплантируемой форме депо лекарственного средства, пригодной для ослабления, профилактики или лечения послеоперационной боли у пациента, нуждающегося в подобном лечении, причем имплантируемая форма депо лекарственного средства содержит терапевтически эффективное количество клонидина или его фармацевтически приемлемой соли и полимер, причем депо лекарственного средства является имплантируемым в участок под кожей с целью ослабления, профилактики или лечения послеоперационных болей и при этом депо лекарственного средства способно к высвобождению: 1) примерно от 5% примерно до 45% клонидина или его фармацевтически приемлемой соли по отношению к общему количеству клонидина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащемуся в депо, в течение первого периода, составляющего до 48 часов; 2) примерно от 55% примерно до 95% клонидина или его фармацевтически приемлемой соли по отношению к общему количеству клонидина или его фармацевтически приемлемой соли, содержащемуся в депо, в течение последующего периода, составляющего по меньшей мере 3 суток. Имплантируемая форма обеспечивает легкую возможность аккуратной точной имплантации депо лекарственного средства при минимальных физических и психологический травмах для пациента. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 20 ил., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к способу лечения боли и способу снижения внутриглазного давления, включающим введение соединения формулы ,

где X представляет собой O, S или NH; R^a, R^b, R^c и R^d независимо выбраны из Н, метила, этила, C₃ алкила и С₄ алкила, F, Cl, Br, -CH₂OH, -CH₂NH ₂, -CHNH(C_1-4алкила), -CN(C_1-4алкила) ₂, -CH₂CN и CF₃; и R^е представляет собой H или C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным производным индана. Технический результат: предложены новые способы использования известных соединений, а также получены новые производные индана, полезные при лечении боли и снижении внутриглазного давления. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к способу понижения внутриглазного давления и к способу лечения боли, включающие введение терапевтического соединения, которое представляет собой

или его таутомерная или стереоизомерная формы, где X представляет собой NH; n равно 2 или 3; R^a , R^b, R^c и R^d представляют собой стабильные функциональные группы, независимо состоящие из от 0 до 4 атомов углерода, от 1 до 9 атомов водорода; и R^e представляет собой Н или C_1-4алкил. Также изобретение относится к соединению, представленному формулой

либо к его таутомерной или стереоизомерной форме. Технический результат: получено новое соединение, а также исследованы известные соединения, которые возможно применять при лечении боли и глаукомы. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, интенсивной терапии и эндохирургии, и может быть использовано у пациентов, которым необходимо проведение эндоскопического транспапиллярного вмешательства. Для этого проводят внутривенную инфузионную терапию кристаллоидными растворами в объеме 800-1200 мл. Затем пунктируют и катетеризируют эпидуральное пространство на уровне Th VIII - Th IX с продвижением катетера на 4-5 см в краниальном направлении. За 20 минут до эндоскопического транспапиллярного вмешателсьвта на уровне Th V - Th X через эпидуральный катетер вводят раствор местного анестетика и раствор клофелина 100 мкг. Осуществляют премедикацию путем введения раствора атропина 0,1% - 0,5-1 мл и раствора реланиума 0,5% - 1-2 мл и везут пациента в рентген-операционную. После окончания эндоскопического транспапиллярного вмешательства больного переводят в отделение реанимации, где осуществляют продленную эпидуральную анальгезию путем введения в эпидуральное пространство каждые 4 часа раствора лидокаина 0,5-1% - 10 мл. При отсутствии клинических проявлений послеоперационного панкреатита, удаляют эпидуральный катетер и больного переводят в хирургическое отделение для симптоматического лечения. Способ позволяет предотвратить развитие острого послеоперационного панкреатита после таких вмешательств за счет воздействия на основной механизм патогенеза данной патологии. 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время хирургической коррекции тяжелых сколиотических деформаций позвоночника с высоким риском развития неврологических осложнений. Для этого за 30 минут до операции проводят премедикацию, включающую дормикум в дозе 0,1 мг/кг и димедрол в дозе 0,4 мг/кг внутримышечно. Индукцию анестезии проводят фентанилом в дозе 0,002 мг/кг, пропофолом в дозе 2,5 мг/кг. После введения нимбекса в дозе 0,1 мг/кг производят интубацию трахеи. После интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких вводят одновременно нагрузочные дозы клофелина 0,004 мкг/кг и кетамина 0,25 мг/кг. Подачу севорана в концентрации 4 об.% начинают тотчас после интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких с газотоком кислородно-воздушной смеси 4-5 л/мин и проводят до достижения концентрации севорана на выдохе не менее 2,6 об.% (1,04 минимальной альвеолярной концентрации). Затем снижают поток кислородно-воздушной смеси до 1 л/мин. Искусственную вентиляцию легких осуществляют наркозным аппаратом, предназначенным для использования севорана в режиме принудительной вентиляции легких с низким потоком свежего газа 1 л/мин с минутным объемом дыхания, обеспечивающим уровень концентрации углекислого газа на выдохе в пределах 32-37 мм рт.ст., концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси 40%. Обязательный мониторинг безопасности включает регистрацию артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, насыщения кислородом артериальной крови, концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси, концентрацию углекислого газа на выдохе, концентрацию севорана во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси, концентрацию севорана на выдохе, углекислого газа во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси и биспектрального индекса электроэнцефалограммы и электромиографии. Поддержание анестезии достигают ингаляцией севорана 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации), болюсными введениями фентанила 0,004±0,001 мг/кг/ч, непрерывной инфузией клофелина 0,004 мкг/кг/ч, кетамина 0,25 мг/кг/ч и нимбекса в поддерживающей дозе 0,05-0,03 мг/кг/ч. За 30 минут до пробуждения больного дозу севорана поддерживают на уровне 1,0-0,8 об.%, за 20 минут прекращают введение нимбекса, за 15 минут до пробуждения прекращают подачу севорана, введение фентанила прерывают за 30 минут до пробуждения, введение клофелина и кетамина не прекращают. Мониторинг функции спинного мозга проводят под контролем активности электроэнцефалограммы и нервно-мышечной проводимости на основе данных электромиографии. Возможность контакта с больным определяют при показателях биспектрального индекса электроэнцефалограммы не менее 75-78% и степени остаточного нейромышечного блока не более 20%. После получения результатов мониторинга функции спинного мозга возобновляют болюсное введение фентанила в дозе 0,002 мг/кг, нимбекса в дозе 0,1 мг/кг, начинают подачу севорана в концентрации 4 об.%. Затем продолжают подачу севорана в концентрации 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации) и продолжают инфузию клофелина и кетамина в прежних дозах. Способ позволяет обеспечить высокую управляемость анестезии и эффективный уровень антиноцицептивной защиты при интраоперационном пробуждении больного за счет разнонаправленного действия предложенных компонентов анестезии.

Изобретение касается медицины, а именно фармацевтического состава пленкообразующего антисептического средства для лечения гнойно-воспалительных заболеваний челюстно-лицевой области. Состав содержит растворы метронидазола и хлоргексидина бигюконата в заданной концентрации, и пленкообразующую композицию для иммобилизации активных компонентов, содержащую поливиниловый спирт, крахмал, глицерин и растворитель (изотонический физиологический раствор или вода), и после обработки дает пленки толщиной 1,0-1,5 мм с концентрацией активных компонентов 0,15-0,20 мг/кв.см метронидазола и 0,015-0,020 мг/кв.см хлоргексидина биглюконата. Изобретение обеспечивает дозированное применение активных компонентов с учетом индивидуальных особенностей организма пациента, величины обрабатываемой поверхности и схемы лечения. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R⁵)-; U означает связь или -(C(R ⁶)(R⁷))_b-, где b равно 1; R¹ , R² и R⁵ независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R³, R ⁴, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R¹⁵, R¹⁶ и R¹⁷, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; или R¹⁵, R¹⁶ и R¹⁷ обозначают

;

где R²³ означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2; и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ независимо могут быть замещены 1-3 группами R ²¹, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR¹⁵, -C(O)R¹⁵ , -C(O)OR¹⁵, -C(O)N(R¹⁵)(R¹⁶ ), -S(O)₂N(R¹⁵)(R¹⁶), -N(R ¹⁵)(R¹⁶), -N(R¹⁵)C(O)R¹⁶ , -CH₂-N(R¹⁵)C(O)R¹⁶, -CH ₂-R¹⁵; -N(R¹⁵)S(O)R¹⁶, -N(R¹⁵)S(O)₂R¹⁶, -N(R¹⁵ )C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷), -CH₂-N(R ¹⁵)C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷), -N(R¹⁵ )C(O)OR¹⁶, -CH₂-N(R¹⁵)C(O)OR ¹⁶, -N₃, -NO₂ и -S(O)₂ R¹⁵; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R²² , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR¹⁵; R²³ означает алкил с 1-6 атомами углерода; при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R¹ не означает при необходимости замещенный фенил, при условии, что ни R¹, ни R⁵ не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R¹⁵ или -C(O)N(R¹⁵)(R¹⁶)) и (-N(R¹⁵)(R ¹⁶), -N(R¹⁵)C(O)R¹⁶, -N(R¹⁵ )S(O)R¹⁶, -N(R¹⁵)S(O)₂R ¹⁶, -N(R¹⁵)C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷ ) или -N(R¹⁵)C(O)OR¹⁶); при условии, что если R¹ означает метил, R² означает Н, W означает С(O)- и U означает связь, то (R³, R ⁴) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН₃О-фенил, NO ₂-фенил); при условии, что если R¹ и R⁵ оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R ³, R⁴) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил); при условии, что, если R¹ означает R²¹-арил или R²¹-арилалкил, где R²¹ означает -OCF ₃, -S(O)₂CF₃, -S(O)₂алкил, -S(O)₂CHF₂, -S(O)₂CF₂ CF₃, -OCF₂CHF₂, -OCHF₂ , -OCH₂CF₃ или -S(O)₂NR ¹⁵R¹⁶; где R¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил, R¹⁸ -алкил, R¹⁸-циклоалкил, R¹⁸-гетероциклоалкил и R¹⁸-арил, и U означает связь; то R⁵ означает Н, где R¹⁸ имеет значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые гетероциклические производные формулы I, обладающие свойствами ингибитора аспартилпротеазы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например,

,

которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного аспартилпротеазой, такой как ВАСЕ-1. 4 н.з. п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении регионарной анестезии с использованием клофелина. Для этого в предоперационном периоде определяют вегетативный индекс Кердо. В случае, если вегетативный индекс Кердо больше нуля, то коррекция гемодинамики не требуется, а при индексе менее -30 такая коррекция необходима. Способ позволяет обеспечить значительное уменьшение риска анестезии за счет прогнозирования возможных осложнений со стороны гемодинамики и в соответствии с этим проведения необходимых мероприятий, направленных на их предотвращение. 3 табл., 6 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия при оперативных вмешательствах на конечностях. Для этого периневрально вводят многокомпонентную смесь, состоящую из 1% раствора лидокаина, 0,1 мг фентанила, 50 мг тиамина бромида, 0,2 мг адреналина и 0,2 мг клофелина. При этом внутривенно вводят 100 мг кетамина, разведенного в 400 мл 0,9% раствора NaCl со скоростью 90-120 капель в минуту. Способ позволяет повысить эффективность и безопасность анестезии за счет обеспечения анестезиологической защиты на различных уровнях путем взаимного потенцирования анестетиков. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Регионарная анестезия и лечение боли. Тематический сборник. - Москва-Тверь, 2004. СРЕДНЯКОВ В.А. и др. Многоуровневый метод анестезии при повторных офтальмохирургических вмешательствах на заднем отрезке глаза. - Офтальмохирургия, 2004, №3. SERVIN F.S. et al. Remifentanil sedation compared with propofol during regional anaesthesia., Acta Anaesthesiol Scand. 2002 Mar; 46(3):309-15., реферат.

Изобретение относится к медицине, а именно к интенсивной терапии больных нейрохирургического профиля, и может быть использовано в терапии диэнцефально-катаболического синдрома (ДКС) у больных с поражением центральной нервной системы (ЦНС). Проводят непрерывную внутривенную инфузию клонидина в дозе 0,05-0,3 мкг/кг/ч до достижения вегетативной стабильности - температура тела не выше 38°С, частота сердечных сокращений не более 100 ударов в минуту, артериальное давление на «рабочем» уровне или не выше чем на 20% от этих показателей. Способ повышает эффективность лечения и снижает количество осложнений у пациентов с поражением ЦНС.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Inj. 1996 Jun; 10(6):453-8. реферат, он лайн [Найдено в Интернет на www.pubmed.com 01.05.20071, PMID: 8816098 [PubMed - indexed for MEDLINE].

Предложены фармацевтические композиции, снижающие проявления абстинентного синдрома при отмене наркотических веществ опиатного типа. Композиции содержат тиаприд и клофелин в оптимальном соотношении (8000÷1000:1). Показано не только потенцирование анальгетического действия данных препаратов (обезболивающий эффект композиции значительно превосходит таковой при монотерапии тиаприда и клофелина при меньшем количестве каждого лекарственного средства). Токсическое действие комбинации в эксперименте на мышах меньше, чем таковое у тиаприда и клофелина при изолированном назначении. Поэтому данная композиция купирует опиатный абстинентный синдром с минимальными токсическими проявлениями. 4 табл.

Настоящее изобретение относится к производству тиофена общей формулы I

где R1 и R2 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I или -(Х)_n-C _qH_2q-Z; n означает ноль; R3 - водород, метил, F, Cl, Br или I; R4 - водород или -C_r H_2r-Y; Y - водород или трифторметил; R5 и R6 - водород или вместе означают связь; R7 и R8 вместе означают алкиленовую цепь или

R7 и R8 вместе означают остаток

R10 и R11 независимо друг от друга означают водород, фтор, хлор, бром, метил, ОН, -О-СН₃ или -CF₃; R9 и R12 - водород или F; или один из заместителей R9 и R12 означает водород, а другой означает F, Cl, Br, I, COOH, CO-NR13R14 или -(X)_n -C_qH_2q-Z; R13 и R14 вместе с атомами азота, с которым они связаны, образуют насыщенный 5-, 6- или 7-членный цикл; а также их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I обладают ингибирующим NHE действием и могут быть использованы при лечении нарушений дыхания, заболеваний, вызываемых ишемическими и/или реперфузионными явлениями, заболеваний центральной нервной системы. Описано также лекарственное средство на основе соединения I и их применение. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым имидазолин-2-иламинофениламидам формулы I:

где R¹ означает фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей алкил, алкенил, алкокси, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арилокси, аралкилокси, галоген, галогеналкил, галогеналкокси, гидрокси, гидроксиалкил, алкилсульфонил, алкоксиалкилокси, гидроксиалкилокси, циано, гидрокси, циклоалкил, циклоалкилокси, циклоалкилалкокси, амино, алкиламино, диалкиламино, необязательно замещенный гетероциклил, необязательно замещенный гетероциклилокси, необязательно замещенный гетероциклилсульфонил, необязательно замещенный гетероциклилалкилокси, сульфамоил, алкилсульфамоил, диалкилсульфамоил,

R² означает водород,

А означает -С(О)-NR^a-(CR ^bR^c)_n- или -NR^a-C(O)-(CR^bR ^c)_n-,

n равно от 1 до 6,

R^a, R^b и R ^c каждый независимо означает водород или алкил, или его фармацевтически приемлемой соли или сольватам, а также соединениям формулы II:

где R¹, R² , R^b, R^c и А имеют вышеуказанные значения, R³ и R ⁴ - каждый независимо водород или алкоксикарбонил, R ^a - водород, алкил или циклоалкил. Эти соединения являются эффективными модуляторами рецептора IP, прежде всего антагонистами рецептора IP. Кроме того, изобретение включает фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к наркологии. Проводят диагностическую беседу с пациентом и родителями, детоксикацию в стационаре, запретительную и реабилитационную терапию. При этом перед началом этапа детоксикации пациенту вводят базисную терапию, включающую клофелин, геминеврин, тизерцин, галоперидол, лоперамид, проводят ультрабыструю опиоиондую детоксикацию, после окончания которой в течение 1-2 дней осуществляют терапию витаминами и кардиопротекторами. На этапе запретительной терапии чередуют через день атропинокамотозную и электросудорожную (ЭКС) терапию, всего проводят 5-6 процедур. На этом же этапе ежедневно проводят озонотерапию в режиме 80 мг/л при скорости 0,1 л/минуту, при этом перед ЭКС-терапией проводят премидикацию 0,5 мл 0,1% раствора атропина сульфата, 2,0 мл 2% раствора дитилина, 10-15 мл 20% раствора натрия оксибутирата. На этапе реабилитации проводят транскраниальную электростимуляцию, в течение всего периода один раз в две недели проводят ЭСТ и два раза в 10-14 дней - озонотерапию на фоне введения антидепрессантов. Способ расширяет арсенал средств для лечения больных с опиоидной зависимостью.

Изобретение относится к производным 2-фениламиноимидазолинфенилкетона, которые могут быть пригодны в качестве антагонистов IP. Описывается 2-фениламиноимидазолинфенилкетон общей формулы

Изобретение относится к лекарственным средствам, предназначенным для использования в целях профилактики и лечения гипоксических и/или ишемически-реоксигенационных повреждений головного мозга. В качестве средства указанного назначения предлагается использовать клонидин (клофелин). Препарат вводят на фоне нейротропной терапии по 2,5-3,0 мкг/кг веса с первых часов посттравматического периода в течение 7-10 суток в таблетированной форме, внутримышечно или внутривенно. Использование клонидина позволяет ускорить и упростить процесс лечения пострадавших нарушениями мозгового кровообращения различного генеза (черепно-мозговая травма, черепно-лицевая травма, острые нарушения мозгового кровообращения по геморрагическому и ишемическому типу). 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к косметической промышленности и касается средств для фиксации, укрепления, реструктурирования, восстановления или стабилизации кератиновых волокон, особенно поврежденных волокон. Для этой цели применяется креатин, креатинин и/или их соли, обеспечивающие также повышение блеска, объема или расчесываемости волос. Ранее эти средства были известны как увлажнители волос. 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, а именно нейротравматологии и нейрореаниматологии. Способ включает проведение общепринятой интенсивной терапии и гипербарической оксигенации (ГБО). При этом, начиная с первого дня черепно-мозговой травмы (ЧМТ), больному в курс лечения в течение 6-10 дней дополнительно включают клонидин гидрохлорид в ежедневной дозе 2 мкг/кг массы тела пациента. Причем ежедневную дозу клонидин гидрохлорида распределяют равными частями на три приема и вводят больному per os с пищей через одинаковые промежутки времени. Начиная со второго дня после ЧМТ, пострадавшему ежедневно проводят 6-10 сеансов ГБО при продолжительности сеанса 30-40 мин и давлении в барокамере 1,1-1,6 ата. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет предотвращения клонидина гидрохлоридом повреждения нейронов и сохранения степени их выживаемости в ранний посттравматический период, ограничивает дополнительную активацию свободнорадикального окисления, связанную с последующим использованием ГБО.