Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,2,4-триазолы – A61K 31/4196

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Описывается новое соединение формулы I

,

где X и Y означают О или S

R, R³, G¹- G³ означают Н или С_1-9алкил;

R¹ и R² - Н или С_1-4алкил;

R⁴ - Н или фенил;

G⁴- G⁶ и G⁸- G⁹ - Н;

G⁷ - трифторметил, фармацевтическая композиция, его содержащая, способы получения, исходное соединение в описываемых способах и способ получения исходного соединения и применение соединения формулы I для лечения или профилактики заболевания путем активации рецептора (РPAR ); указанное заболевание представляет собой метаболический синдром, ожирение, дислипидемию, патологическую гликемию, резистентность к инсулину, сенильную деменцию и опухоли.

9 н. и 11 з.п. ф-лы, 47 пр., 3 ил., 5 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано в комплексном лечении больных деструктивными формами туберкулеза легких. Для этого на фоне проведения противотуберкулезной терапии с первого дня в курс лечения включают пероральный прием препаратов вобэнзим и тиотриазолин, при этом вобэнзим вводят в течение 4 месяцев по 1 таблетке 1 раз в день, за 30 минут до завтрака, а тиотриазолин в течение первых 15 дней в дозе по 100 мг 2 раза в день, с 16-го по 45-й день в дозе 100 мг 1 раз в день, а на 46-й день тиотриазолин отменяют. Способ позволяет повысить эффективность лечения и снизить частоту побочных гепатотоксических реакций на противотуберкулезные препараты за счет улучшения показателей иммунного статуса и свободнорадикального окисления.6таб.,2пр.

Изобретение относится к фармацевтической области, а именно представляет собой композиции для лечения нарушений ногтей и ногтевого ложа и способы лечения нарушения ногтей. Указанные композиции не образуют пленки при нанесении на поверхность ногтя и содержат носитель, в котором растворены, суспензированы, диспергированы или эмульгированы все компоненты композиции, нелетучий растворитель, смачивающее средство и фармацевтически активный ингредиент, растворимый в нелетучем растворителе и/или в смеси носителя и нелетучего растворителя, и при этом композиция эффективна при лечении нарушения ногтей или ногтевого ложа. 4 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и может быть использовано в синтезе противовирусных препаратов. Подробнее изобретение раскрывает конъюгат 2-метилтио-6-(глутатион-8-ил)-1,2,4-триазоло[5,1-с][1,2,4]триазин-7-она с пептидом общей формулы (2), где пептид представляет собой трипептид Глицин-Цистеин-Глутамин или другой пептид, содержащий Цистеин, SH-группа которого способна переходить в состояние тиолятного аниона и взаимодействовать с нитрогруппами азолоазинов,

Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и может быть использовано для лечения кандидоза полости рта, вызванного приемом ингаляционных гормональных препаратов у больных бронхиальной астмой. Для этого после проведения стоматологического клинико-лабораторного исследования и установления диагноза кандидоз назначают 1% раствор противогрибкового средства производных имидазола для обработки полости рта 2-3 раза в день, препарат с активным веществом ГМДП (глюкозаминилмурамилдипептид) 10 мг 1 раз в сутки за 30 минут до еды в течение 10 дней, и использование зубной пасты и ополаскивателя для полости рта Elmex. Способ позволяет повысить эффективность лечения кандидоза за счет повышения местного иммунитета полости рта. 1 з. п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

Предложено применение бромида 1-( -фенилэтил)-4-амино-1,2,4-триазолия в качестве активной основы лекарственных средств для коррекции нарушений функционирования нитроксидергической системы. Показано повышение активности эндотелиальной NO-синтазы и повышение продукции NO под действием заявленного средства, которое имеет более высокую эффективность по сравнению с уже известными средствами аналогичного действия и не оказывает побочного эффекта. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Изобретение относится к области медицины, фармацевтики и нанотехнологий, конкретно к фармацевтической композиции на основе флуконазола - противогрибкового средства из группы производных триазола, получаемого химическим синтезом, и к способу ее получения. Предложенная фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, содержит флуконазол, нанесенный на алюмосиликатные нанотрубки с размером внешнего диаметра трубок 60-160 нм, внутреннего диаметра 10-60 нм и длиной трубок 100-5000 нм, при следующих соотношениях мас.,%: флуконазол 50-60; алюмосиликатные нанотрубки 40-50. Способ получения фармацевтической композиции заключается в том, что флуконазол смешивают с алюмосиликатными нанотрубками в среде водного этанола с последующим перемешиванием полученной суспензии и выпариванием этанола. Применение флуконазола, нанесенного на нанотрубки, позволит разрабатывать новые мази и гели для лечения грибковых заболеваний с уменьшенным количеством флуконазола. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раствору L-лизина добавляют этанол, потом 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат и реакционную смесь кипятят при перемешивании 35-40 минут, охлаждают на 3-5°С, добавляют активированный уголь и кипятят еще 20-30 минут, фильтруют, к горячему фильтрату добавляют спирт этиловый 96°, охлаждают до 25-30°С, потом до 0 -+5°С, отфильтровывают осадок, промывают этанолом и сушат. Способ позволяет получать целевой продукт, биологическая активность которого значительно превышает активность рацемата, выход целевого продукта является максимальным, а качество отвечает требованиям Фармакопеи. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для подавления опухолевого роста. Для этого применяют бинарную каталитическую систему, содержащую натриевую соль октакарбоксифталоцианина кобальта и аскорбиновую кислоту. При этом до введения бинарной каталитической системы внутривенно вводят 3-амино-1,2,4-триазол в нетоксической дозе. Изобретение обеспечивает подавление роста злокачественных новообразований, малочувствительных к действию бинарной каталитической системы. 2 табл., 2 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

Описываются новые тетрациклические соединения общей формулы (I),

(I) где - одинарная или двойная связь;

- отсутствие связи или одинарная связь;

или

V означает N; Т и Х как указано в структурных фрагментах выше;

U и W - независимо означают С или N, причем один из них - обязательно N;

R3, R4, R5 и R6 - Н; Rv отсутствует;

Ru и Rw - независимо отсутствуют или означают (С_1-12)алкил;

Y=N-OR1 или NR'1, где

R1 - Н, (С_1-12)алкил, возможно замещенный фенилом, фенилокси, карбокси, (С_1-12)алкокси, (С_1-12)алкоксикарбонилом, или (С_2-12)алкенил;

R'1 - фенил, или их фармацевтически приемлемые соли, или их диастереомеры, или их региоизомеры, или их смеси, фармацевтическая композиция, их содержащая, и конкретные соединения для ингибирования цистеиновых протеаз. Соединения могут найти применение в медицине при лечения рака, нейродегенеративных заболеваний, воспалительных нарушений, сердечно-сосудистых заболеваний и т.д. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области ветеринарии. Способ включает пероральное введение рибавирина-Липинт в дозе 20-25 мг/кг массы тела 1 раз в день, перед приемом корма, в течение 10 дней. Способ обладает высоким терапевтическим эффектом, ускоряет сроки выздоровления животных. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа лечения образования биопленок P.aeruginosa у пациента или способа лечения хронической инфекции P.aeruginosa у пациента путем введения комбинации, включающей (а) 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (б) антибиотик, выбранный из группы, включающей гентамицин, амикацин, тобрамицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, цефразидим, цефепим, цефпиром, пиперациллин, тикарциллин, меропенем, имипенем, полимиксин В, колистин и азреонам. Способ обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

Описывается усовершенствованный способ получения дигидрохлорида 5-амино-3-аминометил-1,2,4-триазола, который может применяться в производстве лекарственных и биологически активных веществ, химических реактивов. В описываемом способе последовательно смешивают гидрокарбонат аминогуанидина, соляную кислоту и фталимидоглицин формулы (II)

в мольном соотношении 1.0:(1.0÷1.1):1.0 и полученную смесь нагревают с постепенной отгонкой воды при атмосферном давлении и перемешивании до достижения температуры 160-185°С, затем реакционную смесь нагревают при этой температуре в течение 1-5 ч, после чего добавляют раствор карбоната натрия в воде до рН 10÷11, кипятят полученный раствор, затем образовавшееся соединение формулы (III)

отделяют и подвергают гидролизу соляной кислотой. 7 пр.

Описываются новые тризамещенные 1,2,4-триазолы общей формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, и может быть использовано для коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин. Для этого используют блокатор арамотазы Летрозол в индивидуально подобранной по уровню эстрадиола и тестостерона в крови дозе. Изобретение обеспечивает снижение уровня эстрогенов за счет блокирования их синтеза из андрогенов, увеличение уровня тестостерона вследствие блокады его ароматизации Летрозолом и симуляции выработки гонадотропинов. В результате роста уровня тестостерона и снижения уровня эстрадиола в крови повышается либидо, нормализуется эрекция, повышается фертильность спермы. 2 ил., 2 пр.

Лекарственная форма для местного применения в виде крема или мази содержит эффективное количество вориконазола или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтический носитель. Указанная лекарственная форма вориконазола содержит не более 3 мас.% воды. Также описан способ приготовления лекарственной формы вориконазола для лечения местных и несистемных грибковых инфекций у субъекта. Лекарственная форма для местного применения по изобретению сохраняет стабильность при хранении при температуре примерно 40°С и относительной влажности примерно 75% в течение по меньшей мере 3 месяцев и имеет общее содержание примесей, образовавшихся при хранении, не более 9 мас.% по отношению к общей массе лекарственной формы. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 30 пр.

Изобретение относится к комбинации для лечения жидких и солидных опухолей, которая включает 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту и цисплатин или их фармацевтические приемлемые соли. Изобретение также относится к применению указанной комбинации для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения жидких и солидных опухолей, а также к набору, содержащему указанную комбинацию и инструкцию по применению. Заявленное изобретение обеспечивает синергетическое действие 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты и цисплатина. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 10 ил., 1 пр.

Описывается новая кристаллическая форма В 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты (деферасирокса) и две фармацевтические композиции для предотвращения или лечения расстройств, связанных с избытком железа, содержащие данную форму В. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл., 10 пр.

Изобретение касается применения композиций для изготовления лекарственного средства для лечения или предотвращения мукормикоза. Композиции включают по меньшей мере одно хелатирующее железо соединение. Также композиции могут дополнительно включать по меньшей мере одно противогрибковое средство. В качестве хелатирующих железо соединений выбирают соединения, не являющиеся сидерофором или ксеносидерофором в отношении данного грибкового заболевания, а именно деферипрон и деферасирокс. Противогрибковые средства, входящие в композиции, могут включать полиеновые, азоловые или эхинокандиновые противогрибковые средства. Изобретение используют для лечения или уменьшения тяжести грибковых заболеваний. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 3 табл., 9 пр., 14 ил.

Описываются новые производные 1,2,4-триазолонов общей формулы (I)

где А означает N, а значения других радикалов приведены в формуле изобретения, являющиеся ингибиторами рецепторов вазопрессина, способ их получения и их применение для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности для лечения и/или профилактики кардиоваскулярных заболеваний. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 512 прим.

Изобретение относится к производным 5-бром-2-(тиетан-3-ил)-2,4-дигидро-3-1,2,4-триазол-3-она общей формулы:

Соединения по изобретению обладают антидепрессивной активностью, сравнимой с флуоксетином, являясь менее токсичными и более безопасными. 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к гепатологии, и может быть использовано при лечении хронического вирусного гепатита С. Для этого больному вводят короткоживущий интерферон-альфа (ИФН) и аналог нуклеозидов рибамидила, определяя стартовую среднюю недельную дозу в интервале от 10,5 до 21,0 млн ME в зависимости от уровня собственного интерферона-альфа больного. Введение интерферона-альфа осуществляют при, по меньшей мере, двукратном ступенчатом повышении средней недельной дозы интерферонов до значений от 21,0 до 84 млн ME. На протяжении всего времени введения ИФН больному вводят дополнительные противовирусные препараты - индуктор интерферонов, а также препарат из группы амантадинов или препаратов глицирризиновой кислоты. Параллельно осуществляют терапию сопровождения, включающую введение стимуляторов Т-клеточного иммунитета и препаратов для коррекции побочных явлений. Периодически контролируют наличие вирусной рибонуклеиновой кислоты в крови больного и начинают введение рибамидила в суточной дозе 800-1200 мг с третьего месяца от начала лечения при наличии в крови больного рибонуклеиновой кислоты или с десятого месяца при ее отсутствии. Лечение проводят до достижения не менее чем 12-месячного периода авиремии. Использование предложенного способа позволяет снизить агрессивность противовирусной терапии при одновременном повышении стабильного положительного терапевтического результата. 10 з.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается противогрибковой композиции в виде геля для местного нанесения. Композиция противогрибкового геля включает флуконазол в количестве 0,1-5,0 мас.%, один или более растворяющих адъювантов в количестве 0,5-25 мас.%, гидрофильный полимер в количестве 0,05-5,0 мас.% и очищенную воду в количестве 20-96 мас.%. Композиции геля по изобретению легко проникают в кожу, обеспечивая эффективную терапию, а также обладают высокой стабильностью и хорошей переносимостью для кожи. 6 з.п. ф-лы, 7 пр.