Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
.....конденсированные с карбоциклическими кольцами – A61K 31/428
Патенты в данной категории
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
|
2527177 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA) |
2514824 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ МЕК
Изобретение относится к бициклическим гетероциклам формул I и II, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Данные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении киназы МЕК. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного заболевания, к способу ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативных нарушений и к способу лечения воспалительных заболеваний у млекопитающего. Кроме того, изобретение относится к применению фармацевтической композиции в приготовлении лекарственного средства для лечения вышеуказанных заболеваний у млекопитающего. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 29 пр. |
2509078 патент выдан: опубликован: 10.03.2014 |
|
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где |
2501787 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
ВОДНЫЕ СУСПЕНЗИИ РИЛУЗОЛА
Водные суспензии включают рилузол или его фармацевтически приемлемую соль, по меньшей мере, одно поверхностно-активное вещество, и по меньшей мере, одно суспендирующее средство. Рилузол присутствует в количествах от примерно 0,1% до примерно 20% (вес/объем) и характеризуется средним размером частиц ниже, чем примерно 200 мкм. Поверхностно-активное вещество выбрано из анионных поверхностно-активных веществ, неионных поверхностно-активных веществ или их смеси. Суспендирующее средство выбрано из смектитных глин, микрокристаллической целлюлозы, природных камедей или их смеси. Суспензии рилузола по изобретению являются физически и химически стабильными, не оказывают обычного, известного для рилузола, местного (в ротовой полости) анестезирующего эффекта. 18 з.п. ф-лы, 16 пр. |
2498802 патент выдан: опубликован: 20.11.2013 |
|
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ (R)-ПРАМИПЕКСОЛА
Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям однократной дозы (R)-прамипексола высокой хиральной чистоты и способам применения указанных композиций для лечения нейродегенеративных заболеваний или заболеваний, связанных с дисфункцией митохондрий или повышенным окислительным стрессом. Группа изобретений позволяет приостановить или замедлить развития патологии и/или симптоматики путем введения однократной дозы композиции (R)-прамипексола. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 5 ил., 18 табл., 17 пр. |
2491068 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле
m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8 циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRA RB)карбонил, или группу формулы -L2-R 6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R 3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5 , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида
или
где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R 20 выбран из группы, включающей водород и С1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С1-10алкил, С1-10гидроксиалкил и С 1-10фторалкил; R6 представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, С1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С1-4алкилен; L2 представляет собой связь, С1-4алкилен, -С(=O)-, -SO2N(R14a )-, -N(R14a)SO2, -C(O)N(R14a )-, -N(R14a)C(O)- или -N(R15)-; R10 выбран из группы, включающей водород; R14a выбран из группы, включающей водород; R15 выбран из группы, включающей водород; и RA и RB независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С1-10 алкил, C1-10ацил, С1-4галогеналкил, С 1-10алкоксикарбонил, С3-8циклоалкил и С 3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н3-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н3-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр. |
2487130 патент выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, ПРИМЕНЯЕМОЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ ЗАДНЕГО ОТДЕЛА ГЛАЗА
Группа изобретений относится к области офтальмологии. Профилактическое или терапевтическое средство применяется при заболеваниях заднего отдела глаза. Прамипексол, являющийся неэрготаминовьм избирательным агонистом D2 рецептора, или его соль проявляют ингибирующее действие на неоваскуляризацию, подавляющее действие на повреждение фоторецепторных клеток и подавляющее действие на сосудистую гиперпроницаемость в тканях заднего отдела глаза, таких как сосудистая оболочка глаза или сетчатка. Группа изобретений позволяет применять средство как профилактическое или терапевтическое при заболеваниях заднего отдела глаза, таких как возрастная макулярная дегенерация, диабетическая ретинопатия или диабетический макулярный отек. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл., 4 пр. |
2470635 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ
Изобретение относится к соединению формулы:
|
2468025 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ АКТИВАЦИИ ЛИПОПРОТЕИНЛИПАЗЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА
Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)
|
2466725 патент выдан: опубликован: 20.11.2012 |
|
КОМБИНАЦИЯ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АГОНИСТА БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРА
Предложены: фармацевтический продукт для лечения респираторного заболевания, содержащий комбинацию первого активного ингредиента, выбранного мускаринового антагониста, и второго активного ингредиента, агониста |
2460527 патент выдан: опубликован: 10.09.2012 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА NPY Y5 РЕЦЕПТОРА, И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, медицины и органической химии и касается соединений приведенных ниже формул, а также фармацевтической композиции, проявляющей антагонистическую активность по отношению к NPY Y5 рецептору, или анорексической композиции, или композиции против ожирения, включающей соединение указанных ниже формул. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 3 пр. |
2460523 патент выдан: опубликован: 10.09.2012 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет (а) С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из С1-6алкилкарбонилокси, гидрокси и атома галогена, (b) С3-6циклоалкил, (с) фенил или (d) моно-С1-6 алкиламино; R5 представляет атом водорода; R6 представляет атом водорода; Х представляет атом кислорода или атом серы; m равно 1; кольцо А является ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из (а) С1-6алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителей, выбранных из фенила, гидрокси и атома галогена, С1-6 алкилкарбонила, бензилокси и пиридила, (b) С3-6циклоалкила, (с) фенила или (d) С1-6алкокси, (е) меркапто, (f) C1-6алкилтио или (g) ди-С1-3алкиламино; кольцо В является незамещенным фенилом; кольцо С является насыщенным или ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из С1-6алкила и гидрокси. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (II) и к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей агонистической активностью в отношении мелатонина. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве агонистов мелатонина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 сx., 2 табл., 98 пр.
|
2456278 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
N-(2-БЕНЗОТИАЗОЛИЛ)АМИД 3-БРОМ-2,4-ДИОКСО-4-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)БУТАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к N-(2-бензотиазолил)амиду 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты формулы 1. Технический результат - N-(2-бензотиазолил)амид 3-бром-2,4-диоксо-4-(4-метоксифенил)бутановой кислоты, обладающий высокой гипогликемической активностью и низкой токсичностью. 1 табл., 1 пр. |
2455293 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
СИНТЕЗ ХИРАЛЬНО ОЧИЩЕННЫХ ЗАМЕЩЕННЫХ БЕНЗОТИАЗОЛДИАМИНОВ
В изобретении представлены способы получения хирально очищенных замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов, таких как, например, (6R)-2-амино-4.5,6,7-тетрагидро-6-(пропиламино)бензотиазол, и их солей, а также очистка преобладающего энантиомера замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов из энантиомерно обогащенных смесей замещенных 4,5,6,7-тетрагидробензотиазолдиаминов. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 6 табл., 7 ил., 25 пр. |
2454409 патент выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДАЗО[2,1-b]ТИАЗОЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
В заявке описаны замещенные имидазо[2,1-b]тиазолы общей формулы (I) значения радикалов R1, R 2, R3, R4, М1, М2 представлены в п.1 формулы изобретения, а также способы их получения, содержащие эти соединения лекарственные средства и применение этих соединений для приготовления лекарственных средств. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 табл., 25 пр. |
2450010 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
НОВЫЕ ГЕТЕРОАРИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЫ
Настоящее изобретение относится к новому гетероарил-замещенному производному бензотиазола - 2-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-1,3-бензотиазол-6-олу |
2448106 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИНОБЕНЗОТИАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтически приемлемых производных 2-аминобензотиазола общей формулы 1, обладающих выраженной противогипоксической активностью, и способа лечения острой гипоксии с высокой эффективностью лечения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр. |
2448100 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ ЧЕЛОВЕКА И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), где R представляет собой замещенную или незамещенную тиазолильную группу, имеющую формулу (а) или (b); R4 и R5 , каждый независимо, выбран из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С1-С6 линейного, С3 -С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила; iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; или R 4 и R5 могут быть взяты вместе, образуя насыщенное или ненасыщенное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов; указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С1-С6 линейного, С3-С 6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R6 представляет собой группу, выбранную из i) водорода; ii) замещенного или незамещенного С1-С6 линейного, С3-С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного гетероарила, содержащего 5 или 6 атомов в кольце и 1 или 2 гетероатома, где гетероатомы выбраны из азота, кислорода, серы и комбинации их; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из C1-C 6 линейного, С3-С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R1 выбран из i) водорода; ii) C1-C6 линейного или С3-С 6 разветвленного алкила; iii) замещенного или незамещенного фенила или iv) замещенного или незамещенного бензила; причем указанные заместители независимо выбраны из одной или более групп, выбранных из С1-С6 линейного, С3 -С6 разветвленного или С3-С6 циклического алкила, галогена, гидроксила или циано; R2 выбран из i) С1-С6 линейного или С 3-С6 разветвленного алкила или ii) С1 -С6 линейного или С3-С6 разветвленного алкокси; R3 представляет собой водород или С1 -С4 линейный или С3-С6 разветвленный алкил. Соединение формулы (I) является эффективным в качестве ингибиторов белка человека тирозинфосфатазы бета (НРТР-
|
2447065 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 6-С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С1-С4 )-алкилен-(С6-С14)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил-Q-(С6-С14)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С6-С14)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1-С 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1-С 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С1-С3)-фторалкил или -N-С(О)-(С 1-С4)-алкил, 3) -(С1-С3 )-фторалкил, 4) -(С3-С8)-циклоалкил, 5) -О-(С1-С4)-алкил, 6) -О-(С1-С 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С1 -С6)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С1 -С3)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр. |
2446157 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ
Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы:
|
2445308 патент выдан: опубликован: 20.03.2012 |
|
НОВЫЕ СОЛИ ЗАМЕЩЕННОГО 5-ЧЛЕННОГО АЗАЦИКЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ СО СТАРЕНИЕМ БЕЛКОВ
Изобретение относится к 5-членным азациклическим соединениям формулы (I), где Х представляет собой S; Y представляет собой О; Q представляет собой О; R1 представляет собой метил или вместе с R2 образует 6-членное алифатическое кольцо; R2 представляет собой метил или вместе с R 1 образует 6-членное алифатическое кольцо; R3 является водородом; R4 является бензилом; Z- является фармацевтически приемлемым кислотным радикалом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, активного в разрушении конечных продуктов глубокого гликозилирования (AGE), и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), активные в разрушении конечных продуктов глубокого гликозилирования (AGE). 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.
|
2444517 патент выдан: опубликован: 10.03.2012 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ERK
Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2. В формуле (1.0): |
2442778 патент выдан: опубликован: 20.02.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОЛОТИАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где связь b представляет собой двойную связь; X представляет собой -S-; Z1 и Z3, каждый, независимо представляет собой прямую связь, -N(R5) - или - (CH 2)q; Z2 представляет собой -С(О)- или -C(S)-; m представляет собой целое число, равное 1; n представляют собой целое число, равное 1; каждый из q независимо представляет собой целое число от 1 до 4; R0 представляет собой водород, галоген, гидрокси, незамещенный С1-С 3алкил или незамещенный С1-С3алкокси; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, необязательно замещенного С1-С3алкила, -R6OR7, -R6N(R7) 2, -R6C(O)R7, -R 6C(O)OR7, -R6C(O)N(R7)R 9N(R7)2, -R 6OC(O)R8, -R6C(O)N(R7) 2 или -R6OR9N(R7) 2; R2 представляет собой водород; R4 выбирают из группы, состоящей из морфолинила, изоксазолила, тиазолила, оксазолила, бензизоксазолила, бензотиазолила, диоксинила, диоксолила, и необязательно замещенного фенила. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей антипролиферативной активностью, содержащей соединения формулы (I).Технический результат - соединения формулы (I), обладающие антипролиферативной активностью. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 ил. |
2441011 патент выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА NPY Y5
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I),
его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, в котором R1 представляет собой низший алкил, Y представляет собой -S(O)n-, где n равен 1 или 2, R2 представляет собой водород или низший алкил, R1 и R2 вместе могут образовывать низший алкилен, R 7 представляет собой водород, Х представляет собой группу формулы:
где R3, R4, R 5 и R6 каждый независимо представляет собой водород, группа формулы:
представляет собой С5-С6-циклоалкилен, р и q каждый независимо равен целому числу от 0 до 2, причем р или q не равен 0, и Z представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный пиридил, необязательно замещенный пиридазинил, необязательно замещенный пиразолил, необязательно замещенный инданил, необязательно замещенный бензотиазолил, необязательно замещенный бензоксазолил, необязательно замещенный тиазолопиридил, необязательно замещенный оксазолопиридил, необязательно замещенный бензимидазолил, необязательно замещенный бензоксазинонил, необязательно замещенный хинолил, необязательно замещенный изохинолил, необязательно замещенный бензоксазолинонил, необязательно замещенный бензизоксазолинонил или необязательно замещенный фталазинил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистическим действием в отношении рецептора NPY Y5, на основе указанных соединений. 9 н. и 5 з.п. ф-лы., 1 табл. |
2433119 патент выдан: опубликован: 10.11.2011 |
|
НОВЫЕ КОМБИНАЦИИ НЕРАМЕКСАНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к применению нерамексана или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации с ингибитором выброса глутамата для лечения нейродегенеративных расстройств, а также эмоциональной лабильности и псевдобульбарного аффекта, связанных с нейродегенеративными расстройствами. Ингибитор выброса глутамата выбран из рилузола и его фармацевтически приемлемых солей. Нейродегенеративное расстройство представляет собой заболевание моторного нейрона. Лечение комбинацией нерамексана с рилузолом обеспечивает ослабление прогрессирования нейродегенеративного заболевания, которое превосходит ослабление, обусловленное лечением только рилузолом. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2432161 патент выдан: опубликован: 27.10.2011 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛОНА
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов
|
2415136 патент выдан: опубликован: 27.03.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ЛИПАЗ И ФОСФОЛИПАЗ
Изобретение относится к производным азола формулы I
в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С1-С6)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C5-C 16)-алкил, (С1-С4)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С1 -С6)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С1-С6 )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы. |
2414458 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
2-ГИДРОКСИ-4-ОКСО-4-ФЕНИЛ-2-БУТЕНОАТ БЕНЗОТИАЗОЛИЛАММОНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЙ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к 2-гидрокси-4-оксо-4-фенил-2-бутеноат бензотиазолиламмония, обладающему гипогликемической активностью, формулы |
2412177 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИ-ЭТИЛ)-4-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ ![]() Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают свойствами агониста |
2406723 патент выдан: опубликован: 20.12.2010 |
|