Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....тиадиазолы – A61K 31/433

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Применение соединения (S)-2-(3-аминопропил)-5-(2,5-дифторфенил)-N-метокси-N-метил-2-фенил-1,3,4-тиадиазол-3(2Н)-карбоксамида в максимально переносимой дозе для интенсификации после ее введения процесса апоптоза клеток у пациента, имеющего патогенные клетки в состоянии задержки в митозе, индуцированной этим же соединением. Изобретение обеспечивает высокую эффективность апоптоза. 16 з.п. ф-лы, 19 ил., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения при болевых расстройствах в виде твердой лекарственной формы для перорального введения, характеризующуюся тем, что она содержит Миртазапина 5-50 мг; Тизанидина 0,5-6 мг при их соотношении 20:1-5:1 и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение обеспечивает создание эффективного средства для предупреждения и лечения болевого расстройства, хорошо переносимого пациентами. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF₃; R² представляет собой H; алкил C1-С5; -CH₂COOR⁴; бензил, замещенный Hal, OR⁴; бензоил, замещенный Hal, OR⁴, а R ⁴ представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин¹-А-пиридин² формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с A; R¹ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR^1aR^1b, R^1a представляет собой С_1-4алкил; R ^1b представляет собой водород или C_1-3алкил; или R^1a и R^1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R ² представляет собой водород или С_1-4алкил, или в случае, когда R¹ представляет собой С_1-5 алкил или С_3-6циклоалкил, R² может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R³ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С _3-6циклоалкил или NR^3aR^3b; R ^3a представляет собой С_1-4алкил; R^3b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁴ представляет собой С_1-4алкил или водород; R⁵ представляет собой С_1-5алкил, метоксигруппу или NR ^5aR^5b; и R⁶ представляет собой C _1-2алкил; R^5a представляет собой С_1-4 алкил; R^5b представляет собой водород или C_1-3 алкил; или R⁵ представляет собой C_1-2алкил или метоксигруппу; и R⁶ представляет собой С_1-5 алкил или NR^6aR^6b; R^6a представляет собой С_1-4алкил; R^6b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁷ представляет собой С_1-5алкил; R⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R⁹ представляет собой С_1-5алкил; R¹⁰ представляет собой С_1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с А; пиридин² представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина² с A; R¹¹ представляет собой С_1-4алкил, C_1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR^11aR^11b; R^11a представляет собой C_1-3алкил; R^11b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹² представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹³ представляет собой С_1-4алкил или NR^13aR^13b ; R^13a представляет собой C_1-3алкил; R ^13b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁴ представляет собой С_1-2алкил; R ¹⁵ представляет собой С_1-4алкил или NR^15a R^15b; и R¹⁶ представляет собой С_1-2 алкил; R^15a представляет собой C_1-3алкил; R^15b представляет собой водород или С_1-3 алкил; или R¹⁵ представляет собой С_1-2алкил; и R¹⁶ представляет собой С_1-4алкил или NR^16aR^16b; R^16a представляет собой C_1-3алкил; R^16b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁷ представляет собой С_1-4алкил; R¹⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R¹⁹ представляет собой С_1-4алкил; и R²⁰ представляет собой С_1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Целью настоящего изобретения является создание активатора глюкокиназы, полезного в качестве фармацевтического средства, такого как средство для профилактики или лечения диабета, ожирения и тому подобного. В соответствии с настоящим изобретением предлагается активатор глюкокиназы, содержащий соединение, представленное формулой (I):

где R¹ представляет собой атом водорода или атом галогена; R² представляет собой группу, представленную формулой

или

где каждый символ, такой, как определено в описании, или его фармацевтически приемлемая соль. 6 н. и 20 з.п. ф-лы, 536 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы

где R¹, R², R ³ могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R¹=H, тогда R² является отличным от водорода или метила. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве веществ, обладающих нейромодулирующей активностью. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной, бронхолитической и противотуберкулезной активностью, представляющей собой N-(5-Этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-нитробензамид. Полученные результаты фармакологического изучения показали, что данное соединение обладает высокой противовоспалительной, бронхолитической, противотуберкулезной активностями, не уступающей, а в некоторых случаях превосходящей известные применяемые в медицине препараты. Разработана твердая дозированная фармацевтическая композиция на основе этого соединения, выполненная в виде таблеток, или капсул, или в виде порошка для приготовления суспензии для питья. Указанные свойства позволяют предполагать возможность применения предлагаемых фармацевтических композиций на основе данного соединения для профилактики и лечения воспалительных, бронхолегочных (бронхиты, пневмонии, бронхиальная астма) заболеваний, туберкулеза. 3 з.п. ф-лы, 10 табл., 11 пр.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы

, где R¹, R² могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R представляет собой группу, выбранную из: i) водорода; ii) фенила и iii) тиофенила; Z представляет собой замещенную или незамещенную [1,3,4]тиадиазол-2-ильную группу, R¹ выбран из; i) водорода; ii) линейного C₁-С₆ алкила; iii) С₆ или С₁₀арила; iv) C(O)OR ⁵; и v) 2-метилтиазол-4-ила; R⁵ представляет собой линейный или разветвленный C₁-С₆алкил; и индекс х равен 0 или 1. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении белок-тирозин-фосфатазы бета человека (НРТР- ) и к применению для лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов белок-тирозин-фосфатазы бета человека (НРТР- ). 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается комплексного иммуномодулирующего лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью со сниженной фракцией сердечного выброса левого желудочка. Для этого в общепринятый комплекс лекарственной терапии, включащий -адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики, кардиомагнил, дополнительно вводят рекомбинантный интерлейкин 2 (ИЛ-2) человека. ИЛ-2 вводят в дозе 500 тыс. МЕ/мл, в 200 мл физиологического раствора, содержащего для стабилизации 10 мл 5% раствора альбумина, внутривенно капельно ежедневно 1 раз в течение 10 дней; курс лечения повторяют 1 раз в 3 месяца в течение 12 месяцев. Такое комплексное лечение обеспечивает подавление хронического иммунного воспаления за счет способности ИЛ-2 в разработанном режиме введения эффективно снижать уровень эндогенных цитокинов и активировать Т- и В-лимфоциты у данной группы больных. 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным оксима общей формулы [1] и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения проявляют свойства активатора глюкокиназы. В формуле (I)

Изобретение относится соединениям формулы

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (Iа), применяемым в качестве ингибиторов тирозинкиназы c-Met,

где

L^A выбирают из , или ;

R^A выбран из:

или ;

каждый R^A2 и R^A6 представляет собой водород; R^A3 представляет собой R^Ar; или R^A3, R^A4 и атомы углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный арил, необязательно замещенный, в количестве до 4, независимыми группами R^Ar , или 5-6-членное гетероциклильное или гетероарильное кольцо, содержащее, по меньшей мере, один атом О, N или S; R^A4 представляет собой -ОН; R^A5 представляет собой водород или R^Ar; L^B представляет собой ковалентную связь или -N(R*)-; R^B представляет собой галоген, NH₂ или C_1-8 алифатическую группу, необязательно замещенную R; 6-10-членное арильное кольцо; 3-7-членное карбоциклическое кольцо, 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы, где каждое указанное арильное или гетероарильное кольцо необязательно замещены, в количестве до пяти, независимыми группами R^Ar; R представляет собой галоген, -R°, -SR°, Ph, необязательно замещенный R° или -C(O)OR°; каждый R^Ar независимо выбран из галогена, -R°, -OR°, -SR°, Ph, необязательно замещенного, в количестве до пяти, независимыми группами -R°, -CN, -N(R°)₂ или -C(O)OR°; или две соседние группы R^Ar, взятые вместе, представляют собой 1,2-метилендиокси или 1,2-этилендиокси; каждый R* представляет собой водород; и каждый R° представляет собой, независимо, водород, необязательно замещенный C_1-6 алифатический радикал или незамещенное 5-6-членное гетероарильное или гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из атомов азота, кислорода и серы. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым композициям, содержащим соединения по изобретению, и способам применения композиций в лечении различных пролиферативных расстройств. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапевтической офтальмологии, и может быть использовано для терапии острых тромбозов вен сетчатки. Для этого назначают перорально «Тромбовазим» в дозировке 2 таблетки (200 ЕД) 2 раза в день за 30 минут до еды в течение 20-25 дней и парабульбарно этамзилат натрия (дицинон) 12,5% 0,5 мл № 5, дексаметазон 0,4% 0,5 мл с гепарином 750-1000 ЕД; внутримышечно этамзилат натрия 12,5% 2 мл 2 раза в день 5-10 дней, перорально тромбо-асс 50-100 мг на ночь пожизненно, лазикс 20 мг внутримышечно № 3 или внутрь диакарб 250 мг 1 раз в день 3 дня. Способ позволяет снизить риск тромбообразования в сосудистом русле в целом без влияния на показатели свертывания крови и кровотечения и, соответственно, минимизировать риск возникновения побочных эффектов и осложнений.

Описаны новые соединения формулы (I), где: R¹ представляет собой гидроксиметил; R² выбран из -C(O)NR ⁴R⁵; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R³ представляет собой галогено; R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой возможно замещенный азетидинил; m равен 1; n равен 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль, которые находят применение в качестве активаторов глюкокиназы (GLK) или активного начала в фармацевтических композициях, а так же описаны способы их получения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к хлориду 2-[(1Z)-1-(3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-2(3Н)-илиден)метил]-3,5-дифенил-1,3,4-тиадиазол-3-ия формулы I

Изобретение также относится к способу его получения. Технический результат - получение нового химического соединения, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине в качестве потенциального антимикробного средства. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым биологически активным веществам класса комплексных соединений N-гетериламидов 4-арил-2,4-диоксобутановых кислот. Предложен бис{3-фенил-1-[2-(5-метил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}марганец, обладающий противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы:

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где Аr представляет имидазол или пиразол, где указанный Аr может быть замещен заместителем(ями), выбранным из группы, состоящей из C₁-С₆ алкильной группы, фенильной группы и атома галогена, Y¹, Y ² Y³, каждый, представляет атом углерода или атом азота, А представляет атом кислорода, атом серы или группу, представленную формулой -SO₂-, R¹ представляет атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена одной фенильной группой (где указанная фенильная группа может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из атома галогена и C₁-С ₆ алкильной группы), или фенильную группу, R² представляет C₁-С₆ алкильную группу, R ³ представляет (i) C₁-C₁₈ алкильную группу, (ii) C₂-C₈ алкенильную группу, (iii) C₂-C₈ алкинильную группу, (iv) С ₃-C₈ циклоалкильную группу, (v) C₁ -С₆ алкильную группу, замещенную 1-3 заместителем(ями), выбранным из группы, указанной в п.1 формулы изобретения, или (vi) фенильную группу, нафтильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, индолильную группу, хинолинильную группу или изохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, R⁴ представляет атом водорода или C₁ -С₆ алкильную группу, и R⁵ представляет (i) C₁-С₁₀ алкильную группу, (ii) C ₁-С₁₀ алкильную группу, которая замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, (iii) C₂-C₈ алкенильную группу, которая может быть замещена фенильной группой, или (iv) фенильную группу, нафтильную группу, тиенильную группу, пирролильную группу, пиразолильную группу, пиридильную группу, фуранильную группу, бензотиенильную группу, изохинолинильную группу, изоксазолильную группу, тиазолильную группу, бензотиадиазолильную группу, бензоксадиазолильную группу, фенильную группу, сконденсированную с 5- - 7-членным насыщенным углеводородным кольцом, которое может содержать в качестве членов кольца один или два атома кислорода, урацильную группу или тетрагидроизохинолинильную группу, где каждая из указанных групп может быть замещена 1-5 заместителями, выбранными из группы, указанной в п.1, при условии, что, когда Аr представляет группу, представленную следующей формулой 5, которая может быть замещена C₁-С₆ алкильной группой, R⁵ не является C₁-С₁₀ алкильной группой, и соединение формулы (I) не является 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-2-метансульфониламинометил-1-метил-1Н-имидазолом или 5-(3,5-дихлорфенилтио)-4-изопропил-1-метил-2-п-толуолсульфониламинометил-1Н-имидазолом. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к соединению формулы II, значения радикалов которой указаны в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые оказывают ингибирующее воздействие на связывание между S1P и его рецептором Edg-1 (S1P ₁). 3 н. и 29 з.п. формулы, 43 табл. [Формула 1]

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения изобретения обладают свойствами активатора глюкокиназы (GLK). В формуле (I)

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к ингибиторам GSK-3 общей формулы (I), способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе, которые можно использовать в медицине:

где R₁ обозначает органическую группу, содержащую по меньшей мере 8 атомов, выбранных из С или О, включающую ароматическое кольцо фенила, нафтила или метилендиоксифенила, которая не связана непосредственно с N через -С(O)- или кислород; R_a, R_b, R₂, R₃, R ₄, R₅ и R₆ представляют собой водород. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для лечения опосредуемых GSK-3 заболеваний. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R¹ обозначает незамещенную С₃-С ₈-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R² обозначает незамещенную C₁-С₃алкильную группу, R³ обозначает атом водорода, R⁴ обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R⁴ обозначает

CO₂R⁷, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

Настоящее изобретение относится к N-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]амиду 2-(2-гидроксифенил)-2-оксоэтановой кислоты, обладающему противовоспалительной и анальгетической активностью, формулы:

Настоящее изобретение относится к бис{3-фенил-1-[2-(5-этил-1,3,4-тиадиазолил)]карбоксамидо-1,3-пропандионато}кадмию, обладающему гипогликемической активностью, формулы:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и сложноэфирным производным. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибиторов РТРаз. В общей формуле (I)

Описывается соединение формулы (I), где X¹ - группа R⁵О, X² выбирают из группы, включающей О, S, и NR⁷ , R¹ и R² каждый независимо выбирают из группы, включающей водород и галоген, R³ и R⁴ означает водород, R⁵ означает фенил, который необязательно включает заместитель, выбранный из галогена, R ⁷ означает С₁-С₆ алкил, а также его кислотно-аддитивные соли. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) или его кислотно-аддитивной соли, в смеси с по крайней мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.