Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами – A61K 31/4353

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA)

Описываются новые полициклические соединения, их фармацевтически приемлемые соли общей формулы

где R₁ - фенил, пиридил, возможно замещенные, или С_3-7-циклоалкил; R₂ - Н, -CH₂R₃, -С(=O)R₃, -C(=O)N(R ₄)R₃, и -SO₂-пиридил, где R₃ - H, С_1-6алкил, С_2-6алкенил, С_3-7 -циклоалкил, -(СН₂)_m-фенил, -(СН₂ )_m-(5-, 6- или 9-членный гетероциклил с 1-3 гетероатомами N, О или S); m равен 0-6; R₄ -Н; Х представляет собой О или S; при этом алкильные, алкенильные, циклоалкильные, фенильные и гетероциклильные группы могут быть замещены одним или более заместителями. А вместе с атомами, к которым он присоединен, образует фенил или гетероарил с 1 или 2 атомами азота, возможно замещенный; В-С означает -СН₂-(СН₂) _z-, где z равен 1 или 2; D представляет собой -CR^III R^IV-, где R^III и R^IV являются одинаковыми и означают СН₃ или Н; или R^III и R^IV вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют 3-членное циклоалкильное кольцо, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений для лечения вирусных RSV инфекций. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к композиции аналога рапамицина для иммуномодуляции и антипролиферации, которая включает кристаллическую форму аналога рапамицина, имеющего, по меньшей мере, одну из следующих структур:

Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R¹ выбран из Н, (С₁ -С₆)алкила, (С₂-С₆)алкенила, (СН₂)_а-Х-Аr и (CR¹⁰¹R¹⁰² )_a-X-Ar, где указанный (С₁-С₆ )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C₁-С₆)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С₃-С₇)циклоалкила и -NR⁸R⁹; R² выбран из Н и (С ₁-С₆)алкила; R³ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и (CH₂)_d-Y; и при условии, что когда R³ представляет собой (CH ₂)_d-Y, R² выбран из Н; R⁴ и R⁵ независимо выбраны из Н, (C₁-С ₆)алкила и галогено; R⁶ представляет собой (С ₃-С₇)циклоалкил; R⁷ представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С₁-С₆)алкил, -(СН₂)_е -O-(С₁-С₆)алкил, -(СH₂) _е-S(О)_f(C₁-C₆)алкил, -(CH ₂)_е-N(R¹⁰)-(C₁-C₆ )алкил, -(СН₂)_е-Z-(С₁-С ₆)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR⁸ R⁹, -NR⁸R⁹ и -С(O)ОН, где (С ₁-С₆)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR ¹²R¹³; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR¹⁶R¹⁷, где R¹⁶ и R ¹⁷ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR²⁷, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С₁-С₆)алкил, где указанный -(C₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; и где R²⁷ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R¹⁸); R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆ )алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR ¹⁹R²⁰; или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²¹; R¹² и R¹³ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила, где указанный (С₁-С₆)алкил возможно замещен группами -(С₁-С₆)алкокси, -ОН; или R¹² и R¹³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR²⁴; R¹⁰, R ¹⁸, R¹⁹, R²⁰, R²¹, R ²², R²³ и R²⁴ независимо выбраны из Н и (С₁-С₆)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR²⁸; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R²⁸ выбран из Н, (С ₁-С₆)алкила и -С(O)O-(С₁-С₆ )алкила; R¹⁰¹ представляет собой (С₁-С ₆)алкил; R¹⁰² представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38.

Изобретение относится к области медицины и биотехнологии и представляет собой лечебно-профилактический противомалярийный препарат, включающий противомалярийное средство и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что он дополнительно содержит биомассу пробиотических штаммов Bacillus subtilis в количестве KOE не менее 1×10⁸ клеток/таблетку (дозу), причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении мас.%. Изобретение обеспечивает антипротозойное действие с пробиотическим эффектом. 7 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.

Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:

где значения А, В, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ такие, как представлено в п.1, и фармацевтическую композицию на основе данных соединений для ингибирования активности гидроксилазы гипоксия-индуцибельного фактора (HIF). Технический результат: получены и описаны новые соединения, способные модулировать стабильность и/или активность индуцируемого гипоксией фактора (HIF). 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 178 пр.

Данное изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является 2,6-пиримидилом; где Q необязательно замещен 1-5 заместителями J^Q; Z является связью или NH; R¹ является Н; R² является H; R³ является галогеном или -(U)_m-X, где m равно 0; Х является Н или галогеном; J^Q является галогеном, OCF₃, -(V_n )-R", -(V_n)-CN или -(V_n)-(C_1-4 галогеналифатической группой), где J^Q не является Н; V является С_1-10алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых групп заменены G^V, где G^V выбирают из -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO₂-, -С(O)СО-, -С(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-,-NHSO ₂-, -NRSO₂-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR или -SO₂-; и где V необязательно замещен 1-6 заместителями J^V; R" является Н или необязательно замещенной группой, выбранной из C_1-6алифатической группы, С_3-10циклоалифатической группы, С_6-10 арила, 5-10-членного гетероарила или 5-10-членного гетероциклила; или две R" группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа R", образуют необязательно замещенный 3-8-членный гетероциклил; где каждая необязательно замещенная R" группа независимо и необязательно замещена 1-6 заместителями J^R ; R является необязательно замещенной группой, выбранной из C _1-6алифатической группы и С_6-10арила, где каждая группа R независимо и необязательно замещена 1-4 заместителями J^R; J^V и J^R каждый независимо выбирают из галогена, L, -(L_n)-R', -(L_n )-N(R')₂, -(L_n)-OR', С_1-4 галогеналкила, -(L_n)-CN, -(L_n)-OH, -CO₂R', -CO₂H или -COR'; или две J^V, J^R группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа J^V и J^R образуют 5-7-членное насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное кольцо; R' является Н или C_1-6алифатической группой; L является C_1-6алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых единиц заменены -С(O)-; n, каждый независимо, равен 0 или 1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования активности ROCK или JAK киназы на основе данных соединений, к способу ингибирования активности ROCK или JAK киназы, а также к применению соединений формулы I, для получения лекарственного средства, где Q, Z, R¹, R² и R³ являются такими, как описано в пункте 1 формулы изобретения, полезного в качестве ингибиторов протеинкиназ, особенно киназ семейства JAK и семейства ROCK. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и фармацевтической композиции для лечения реперфузионных нарушений, содержащей инертные вспомогательные вещества и в качестве активного компонента соединения общей формулы I-IVa.

Настоящее изобретение относится к новым пиразолопиридин-4-аминам, пиразолохинолин-4-аминам, пиразолонафтиридин-4-аминам и 6,7,8,9-тетрагидропиразолохинолин-4-аминам, фармацевтическим композициям на их основе, которые могут применяться в качестве иммуномодуляторов для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении вирусных и злокачественных заболеваний. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 9 н.и 15 з.п.ф-лы, 2 таб.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1):

в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R_1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН₃)(ОСН ₃), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R₂ представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; R_A и R_B, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащим такие вещества. Указанные вещества могут найти применение в медицине в качестве иммуномодуляторов, для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении заболеваний, в том числе вирусных и злокачественных болезней. 8 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям замещенного флуорена, а именно к

соединению формулы (1),

где R₁ представляет собой NH₂-группу или атом Br; R₂ представляет собой водород или галоген; R₃ выбран из следующей группы: кислород, иминоалкильная группа =N-алкил, где алкил C₁-C₁₂ (нормального и разветвленного строения), иминоарильная группа =N-арил, где арил: фенил, нафтил, иминогетероарильная группа =N-гетероарил, где гетероарил: пиридин, хинолин, фениламин. А также к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, включающему введение в среду приемлемого количества активного соединения формулы (1), и к способу индукции дифференциации в клетках меланомы мышей B16-F10. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть активными агентами, препятствующими опухолевой пролиферации, и активировать дифференциацию в клетках мышиной меланомы B16-F10. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 11 ил.

Настоящее изобретение предоставляет новые производные пирроло[2,3-с]пиридина формулы (I)

где значения радикалов R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ такие, как указаны в пункте 1 формулы изобретения, или их фармацевтически приемлемые соли. А также способы их получения и фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении протонного насоса. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые проявляют превосходные эффекты ингибирования протонного насоса и обладают способностью достигать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 4 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.

Изобретение описывает соединения формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым производным пирроло[3,2-с]пиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемьм солям

в которой R₁ представляет водород; линейную или разветвленную C₁-С₆алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С₁-С₅ алкокси, гидрокси, С₃-С₇циклоалкила, C ₁-С₃алкилтиазолила и 1,3-диоксоланила; линейную или разветвленную С₂-С₆алкенильную группу; линейную или разветвленную С₂-С₆алкинильную группу; С₃-С₇циклоалкильную группу; или бензильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C₁-С ₃алкила и C₁-С₃алкокси, R₂ представляет линейную или разветвленную C₁-С ₆алкильную группу, R₃ представляет водород; линейную или разветвленную C₁-С₆алкильную группу; линейную или разветвленную С₂-С₆ алкенильную группу; или бензильную группу, необязательно замещенную одним или более галогенами, и R₄ представляет 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинильную группу; бензилоксигруппу, необязательно замещенную одним или более галогенами; или аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного С₁-С₅алкилкарбонила, феноксикарбонила, бензила, необязательно замещенного одним или более галогенами, и бензоила, необязательно замещенного одним или более галогенами, а также к способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении протонного насоса, включающей эти соединения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые оказывают превосходное ингибирующее действие на протонный насос и обладают способностью обеспечивать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 3 н. и 4 з.п., ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату.

Описываются новые производные имидазо-пиридина общей формулы I

в рацемической, энантиомерной форме или в виде любой комбинации этих форм и их фармацевтически приемлемые соли. Значения радикалов R₁-R₄ приведены в описании. Данные соединения обладают сродством к рецептору меланокортина, что позволяет их использовать при получении лекарственных средств для лечения нарушений, связанных с массой тела, расстройств психики, боли, нарушений половой активности. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая новые соединения, и способ их получения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к аналогам хинобензоксазинов с общей формулой (1)

где где V обозначает Н, гало-, или NR ¹R²; NH₂, или NR¹-(CR ¹ ₂)_n-NR³R⁴; А обозначает Н, фторо-, или NR¹ ₂; Z обозначает О, S, NR¹ или СН ₂; U обозначает NR¹R²; X обозначает NR¹R² или гало-; n=1-6; где в NR¹ R², R¹ и R² могут формировать 5-7-членное гетероциклическое кольцо, которое является необязательно замещенным и имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S; R¹ обозначает Н или C_1-6алкил; R² обозначает С_1-10алкил, необязательно включающий один и более несмежных гетероатомов N или О, и является необязательно замещенным при необходимости замещенным 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом; или R² является 5-14-членным гетероциклическим кольцом, которое имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О или S, 6-членным арилом или 5-7-членным гетероарильным кольцом, которое содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, каждый из которых может быть при необходимости замещен; R³ обозначает Н или

C _1-6алкил; R⁴ обозначает Н, C_1-6алкил, необязательно замещенный 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом, или 6-членный арил, причем R⁴ и R³ при необходимости могут образовывать необязательно 5-7-членное замещенное гетероциклическое кольцо, которое содержит 1-2 гетероатома, выбранные из N и О; W обозначает заместитель, такой как описан в п.1 формулы изобретения; где Q, Q¹ , Q² и Q³ обозначает независимо СН или N; Y обозначает независимо О или СН; R⁵ означает заместитель в любом положении замкнутого кольца в виде Н или OR² ; при условии, что U не является морфолинилом или 2,4-дифторанилином, когда X означает F или пирролидинил, А является F, Z означает О, и W означает фенилен; причем каждый обязательно замещенный фрагмент является замещенным одним или более галогеном, C _1-6-алкокси, амино, карбаматом, С_1-10алкилом, С_2-10алкенилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, =O, 6-членным арилом или одним или более гетероатомом, выбранным из N и О; 6-членным арилом, 3-6-членным карбоциклическим кольцом или 5-7-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; или его фармацевтически пригодным солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1) и к способу лечения пролиферативных клеточных заболеваний с использованием соединений формулы (1). Технический результат: получены новые аналоги хинобензоксазинов, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к однофазным жидким или полутвердым фармацевтическим композициям для местного применения, которые включают аскомицин в растворе носителя, включающего в себя трехкомпонентную смесь растворителей, составляющую не менее 40 мас.% от общей массы композиции и состоящей из: i) С_3-8алканола и/или С_1-8алкандиола; ii) жирного спирта iii) дополнительных растворителей, выбранных из ряда, содержащего: а) алкиловый эфир алканкарбоновой кислоты, и/или алкиловый эфир алкандикарбоновой кислоты, и/или б) гидрофильный дополнительный компонент, и/или в) триглицерид. Кроме того, изобретение относится к применению указанной композиции и способу лечения воспалительных и гиперпролиферативных заболеваний кожи и кожных проявлений иммунологически опосредованных заболеваний. Технический результат - улучшение проникновения активного вещества. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым трициклическим производным формулы (I)

Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафилоккокового блефарита. 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым кристаллическим полиморфным формам антибиотика рифаксимина (международное непатентованное название (МНН)), названным рифаксимин и рифаксимин , и низкокристаллической форме, названной рифаксимин , где указанные рифаксимин имеет содержание воды меньше 4,5% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую пики при величинах углов дифракции 2 6,6^о; 7,4^о; 7,9^о; 8,8^о ; 10,5^о; 11,1^о; 11,8^о; 12,9 ^о; 17,6^о; 18,5^о; 19,7^о ; 21,0^о; 21,4^о; 22,1^о, рифаксимин имеет содержание воды больше 4,5% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую пики при величинах углов дифракции 2 5,4^о; 6,4^о; 7,0^о; 7,8^о ; 9,0^о; 10,4^о; 13,1^о; 14,4 ^о; 17,1^о; 17,9^о; 18,3^о ; 20,9^о, рифаксимин имеет содержание воды от 1,0% до 2,0% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую в основном аморфный профиль и несколько значительных пиков при величинах углов дифракции 2 5,0^о; 7,1^о; 8,4^о. Изобретение также относится к композиции на их основе, обладающей антибиотическим действием, и к способам их получения, при которых при нагревании растворяют сырьевой рифаксимин в этиловом спирте и вызывают кристаллизацию продукта путем добавления воды при определенной температуре и в течение определенного промежутка времени. За кристаллизацией следует сушка в контролируемых условиях до тех пор, пока в конечном продукте не будет достигнуто специфическое содержание воды. Технический результат - получение новых кристаллических полиморфных форм рифаксимина, которые пригодны при приготовлении лекарственных препаратов для перорального и местного применения, обладающих антибиотическим действием. 12 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям с замещенной фенильной группировкой формулы I или его фармацевтически приемлемая соль, в которой R¹ представляет собой C₁-С₆алкил; R² представляет собой C₁-С₆алкил; R ³ представляет собой Н или галоген и представляет собой замещенный гетероцикл, как определено в п.1 формулы изобретения; и Х представляет собой NH или O. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и к фармацевтическим препаратам для использования в ингибировании секреции желудочной кислоты на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтических препаратов на их основе, обладающих противовоспалительной активностью в отношении желудочно-кишечных заболеваний. 6 с. и 10 з.п. ф-лы.