Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами – A61K 31/4353
Патенты в данной категории
ПИРРОЛИДИНИЛАЛКИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРА CCR3
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или (IA) |
2514824 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ
Описываются новые полициклические соединения, их фармацевтически приемлемые соли общей формулы где R1 - фенил, пиридил, возможно замещенные, или С3-7-циклоалкил; R2 - Н, -CH2R3, -С(=O)R3, -C(=O)N(R 4)R3, и -SO2-пиридил, где R3 - H, С1-6алкил, С2-6алкенил, С3-7 -циклоалкил, -(СН2)m-фенил, -(СН2 )m-(5-, 6- или 9-членный гетероциклил с 1-3 гетероатомами N, О или S); m равен 0-6; R4 -Н; Х представляет собой О или S; при этом алкильные, алкенильные, циклоалкильные, фенильные и гетероциклильные группы могут быть замещены одним или более заместителями. А вместе с атомами, к которым он присоединен, образует фенил или гетероарил с 1 или 2 атомами азота, возможно замещенный; В-С означает -СН2-(СН2) z-, где z равен 1 или 2; D представляет собой -CRIII RIV-, где RIII и RIV являются одинаковыми и означают СН3 или Н; или RIII и RIV вместе с атомом С, к которому они присоединены, образуют 3-членное циклоалкильное кольцо, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение данных соединений для лечения вирусных RSV инфекций. 5 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2486185 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ АНАЛОГОВ РАПАМИЦИНА
Изобретение относится к композиции аналога рапамицина для иммуномодуляции и антипролиферации, которая включает кристаллическую форму аналога рапамицина, имеющего, по меньшей мере, одну из следующих структур: |
2482119 патент выдан: опубликован: 20.05.2013 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 707 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным изохинолинона формулы (I), в которой R1 выбран из Н, (С1 -С6)алкила, (С2-С6)алкенила, (СН2)а-Х-Аr и (CR101R102 )a-X-Ar, где указанный (С1-С6 )алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -(C1-С6)алкокси, -галогено, -ОН, группы -гетероциклоалкил, (С3-С7)циклоалкила и -NR8R9; R2 выбран из Н и (С 1-С6)алкила; R3 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и (CH2)d-Y; и при условии, что когда R3 представляет собой (CH 2)d-Y, R2 выбран из Н; R4 и R5 независимо выбраны из Н, (C1-С 6)алкила и галогено; R6 представляет собой (С 3-С7)циклоалкил; R7 представляет собой Н; Аr представляет собой фенил или гетероарил, возможно замещенный 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из групп -(С1-С6)алкил, -(СН2)е -O-(С1-С6)алкил, -(СH2) е-S(О)f(C1-C6)алкил, -(CH 2)е-N(R10)-(C1-C6 )алкил, -(СН2)е-Z-(С1-С 6)алкил, -галогено, -гетероциклоалкил, -C(O)NR8 R9, -NR8R9 и -С(O)ОН, где (С 1-С6)алкил в каждом случае независимо возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из -NR 12R13; X выбран из простой связи; Y представляет собой NR16R17, где R16 и R 17 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом NR27, где указанное кольцо возможно замещено по атому углерода 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы -(С1-С6)алкил, где указанный -(C1-С6)алкил возможно замещен -ОН; и где R27 выбран из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен -ОН; Z выбран из C(O)N(R18); R8 и R 9 независимо выбраны из Н и (С1-С6 )алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен 1, 2 или 3 группами, независимо выбранными из NR 19R20; или R8 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR21; R12 и R13 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила, где указанный (С1-С6)алкил возможно замещен группами -(С1-С6)алкокси, -ОН; или R12 и R13 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, возможно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из NR24; R10, R 18, R19, R20, R21, R 22, R23 и R24 независимо выбраны из Н и (С1-С6)алкила; а выбрано из 1, 2, 3, 4, 5 и 6; d равно 0 или 1; е равно 0; f независимо выбран из 1 и 2; где гетероциклоалкил представляет собой присоединенное по атому С 5-6-членное неароматическое циклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 атомов NR28; возможно содержащее 1 двойную связь; гетероарил представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом N; R28 выбран из Н, (С 1-С6)алкила и -С(O)O-(С1-С6 )алкила; R101 представляет собой (С1-С 6)алкил; R102 представляет собой Н; или к их фармацевтически приемлемым солям или N-оксидам. Изобретение также относится к способам получения вышеуказанных соединений и их применению в качестве ингибитора киназы р38. |
2472781 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ОСНОВЕ АНТИМАЛЯРИЙНОГО СРЕДСТВА И ПРОБИОТИКА
Изобретение относится к области медицины и биотехнологии и представляет собой лечебно-профилактический противомалярийный препарат, включающий противомалярийное средство и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что он дополнительно содержит биомассу пробиотических штаммов Bacillus subtilis в количестве KOE не менее 1×108 клеток/таблетку (дозу), причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении мас.%. Изобретение обеспечивает антипротозойное действие с пробиотическим эффектом. 7 пр., 2 табл. |
2472505 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
1-ЦИАНОЦИКЛОПРОПИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА К
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), где значения заместителей представлены в описании, обладающим ингибирующей активностью в отношении катепсина К. Также к фармацевтическим композициям для лечения заболеваний, ассоциированных с активностью цистеиновой протеазы, и к способам ингибирования катепсина К у млекопитающего, нуждающегося в таком лечении, путем введения млекопитающему эффективного количества соединения. В изобретении также заявлено применение соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для применения в ингибировании катепсина К у теплокровного животного. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 45 пр., 5 сx.
|
2470023 патент выдан: опубликован: 20.12.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение описывает соединения пирроло- и тиазолопиридина и их фармацевтически приемлемые соли, охватываемые общей структурной формулой I:
|
2461557 патент выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
ПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ
Данное изобретение относится к соединению формулы I:
|
2435769 патент выдан: опубликован: 10.12.2011 |
|
ПРИМЕНЕНИЕ АКТИВАТОРОВ РАСТВОРИМОЙ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ КРОВОСНАБЖЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и фармацевтической композиции для лечения реперфузионных нарушений, содержащей инертные вспомогательные вещества и в качестве активного компонента соединения общей формулы I-IVa.
|
2432948 патент выдан: опубликован: 10.11.2011 |
|
ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ И ИХ АНАЛОГИ
Настоящее изобретение относится к новым пиразолопиридин-4-аминам, пиразолохинолин-4-аминам, пиразолонафтиридин-4-аминам и 6,7,8,9-тетрагидропиразолохинолин-4-аминам, фармацевтическим композициям на их основе, которые могут применяться в качестве иммуномодуляторов для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении вирусных и злокачественных заболеваний. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 9 н.и 15 з.п.ф-лы, 2 таб. |
2426734 патент выдан: опубликован: 20.08.2011 |
|
ГЕТЕРОСОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к соединению формулы (I) |
2425832 патент выдан: опубликован: 10.08.2011 |
|
СИСТЕМЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИМИДАЗОЛЬНОЕ КОЛЬЦО С ЗАМЕСТИТЕЛЯМИ, И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1): в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН3)(ОСН 3), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R2 представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; RA и RB, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащим такие вещества. Указанные вещества могут найти применение в медицине в качестве иммуномодуляторов, для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении заболеваний, в том числе вирусных и злокачественных болезней. 8 н. и 10 з.п. ф-лы. |
2409576 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЛУОРЕНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, МОДУЛЯТОРЫ КЛЕТОЧНОЙ ДИФФЕРЕНЦИРОВКИ, СПОСОБ ЗАМЕДЛЕНИЯ СКОРОСТИ ПРОЛИФЕРАЦИИ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ИНДУКЦИИ ДИФФЕРЕНЦИАЦИИ В КЛЕТКАХ МЕЛАНОМЫ МЫШЕЙ
Изобретение относится к соединениям замещенного флуорена, а именно к
соединению формулы (1), где R1 представляет собой NH2-группу или атом Br; R2 представляет собой водород или галоген; R3 выбран из следующей группы: кислород, иминоалкильная группа =N-алкил, где алкил C1-C12 (нормального и разветвленного строения), иминоарильная группа =N-арил, где арил: фенил, нафтил, иминогетероарильная группа =N-гетероарил, где гетероарил: пиридин, хинолин, фениламин. А также к способу замедления скорости пролиферации опухолевых клеток, включающему введение в среду приемлемого количества активного соединения формулы (1), и к способу индукции дифференциации в клетках меланомы мышей B16-F10. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть активными агентами, препятствующими опухолевой пролиферации, и активировать дифференциацию в клетках мышиной меланомы B16-F10. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 11 ил. |
2409568 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[2,3-c] ПИРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение предоставляет новые производные пирроло[2,3-с]пиридина формулы (I)
где значения радикалов R1, R2, R3, R4 и R5 такие, как указаны в пункте 1 формулы изобретения, или их фармацевтически приемлемые соли. А также способы их получения и фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении протонного насоса. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые проявляют превосходные эффекты ингибирования протонного насоса и обладают способностью достигать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 4 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2385320 патент выдан: опубликован: 27.03.2010 |
|
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение описывает соединения формулы (I)
|
2379309 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-c]ПИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым производным пирроло[3,2-с]пиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемьм солям
в которой R1 представляет водород; линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-С5 алкокси, гидрокси, С3-С7циклоалкила, C 1-С3алкилтиазолила и 1,3-диоксоланила; линейную или разветвленную С2-С6алкенильную группу; линейную или разветвленную С2-С6алкинильную группу; С3-С7циклоалкильную группу; или бензильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-С 3алкила и C1-С3алкокси, R2 представляет линейную или разветвленную C1-С 6алкильную группу, R3 представляет водород; линейную или разветвленную C1-С6алкильную группу; линейную или разветвленную С2-С6 алкенильную группу; или бензильную группу, необязательно замещенную одним или более галогенами, и R4 представляет 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинильную группу; бензилоксигруппу, необязательно замещенную одним или более галогенами; или аминогруппу, замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, линейного или разветвленного С1-С5алкилкарбонила, феноксикарбонила, бензила, необязательно замещенного одним или более галогенами, и бензоила, необязательно замещенного одним или более галогенами, а также к способу их получения и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении протонного насоса, включающей эти соединения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые оказывают превосходное ингибирующее действие на протонный насос и обладают способностью обеспечивать обратимый ингибиторный эффект протонного насоса. 3 н. и 4 з.п., ф-лы, 2 табл. |
2378275 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
ОКСАЗОЛИДИНОН-ХИНОЛОНГИБРИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармакологически приемлемой соли, сольвату, гидрату.
|
2371443 патент выдан: опубликован: 27.10.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО-ПИРИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ МЕЛАНОКОРТИНА
Описываются новые производные имидазо-пиридина общей формулы I
в рацемической, энантиомерной форме или в виде любой комбинации этих форм и их фармацевтически приемлемые соли. Значения радикалов R1-R4 приведены в описании. Данные соединения обладают сродством к рецептору меланокортина, что позволяет их использовать при получении лекарственных средств для лечения нарушений, связанных с массой тела, расстройств психики, боли, нарушений половой активности. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая новые соединения, и способ их получения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2358974 патент выдан: опубликован: 20.06.2009 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ХИНОБЕНЗОКСАЗИНА
Настоящее изобретение относится к аналогам хинобензоксазинов с общей формулой (1)
где где V обозначает Н, гало-, или NR 1R2; NH2, или NR1-(CR 1 C 1-6алкил; R4 обозначает Н, C1-6алкил, необязательно замещенный 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом, или 6-членный арил, причем R4 и R3 при необходимости могут образовывать необязательно 5-7-членное замещенное гетероциклическое кольцо, которое содержит 1-2 гетероатома, выбранные из N и О; W обозначает заместитель, такой как описан в п.1 формулы изобретения; где Q, Q1 , Q2 и Q3 обозначает независимо СН или N; Y обозначает независимо О или СН; R5 означает заместитель в любом положении замкнутого кольца в виде Н или OR2 ; при условии, что U не является морфолинилом или 2,4-дифторанилином, когда X означает F или пирролидинил, А является F, Z означает О, и W означает фенилен; причем каждый обязательно замещенный фрагмент является замещенным одним или более галогеном, C 1-6-алкокси, амино, карбаматом, С1-10алкилом, С2-10алкенилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, =O, 6-членным арилом или одним или более гетероатомом, выбранным из N и О; 6-членным арилом, 3-6-членным карбоциклическим кольцом или 5-7-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; или его фармацевтически пригодным солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1) и к способу лечения пролиферативных клеточных заболеваний с использованием соединений формулы (1). Технический результат: получены новые аналоги хинобензоксазинов, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2353621 патент выдан: опубликован: 27.04.2009 |
|
БЕЗВОДНЫЕ, СВОБОДНЫЕ ОТ ЭТИЛОВОГО СПИРТА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АСКОМИЦИН КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к однофазным жидким или полутвердым фармацевтическим композициям для местного применения, которые включают аскомицин в растворе носителя, включающего в себя трехкомпонентную смесь растворителей, составляющую не менее 40 мас.% от общей массы композиции и состоящей из: i) С3-8алканола и/или С1-8алкандиола; ii) жирного спирта iii) дополнительных растворителей, выбранных из ряда, содержащего: а) алкиловый эфир алканкарбоновой кислоты, и/или алкиловый эфир алкандикарбоновой кислоты, и/или б) гидрофильный дополнительный компонент, и/или в) триглицерид. Кроме того, изобретение относится к применению указанной композиции и способу лечения воспалительных и гиперпролиферативных заболеваний кожи и кожных проявлений иммунологически опосредованных заболеваний. Технический результат - улучшение проникновения активного вещества. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2343919 патент выдан: опубликован: 20.01.2009 |
|
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, КАК АНТАГОНИСТЫ LTD4
Изобретение относится к новым трициклическим производным формулы (I) |
2330855 патент выдан: опубликован: 10.08.2008 |
|
ОФТАЛЬМИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АСКОМИЦИН
Настоящее изобретение относится к применению местной офтальмической композиции, включающей аскомицин и носитель. Носитель включает триглицерид жирной кислоты со средней цепью, представляет основу для мази, а также может включать воду и эмульсификатор, консервант. Изобретение обеспечивает применение композиции для приготовления лекарственного средства для лечения себорейного, аллергического и стафилоккокового блефарита. 11 з.п. ф-лы. |
2322982 патент выдан: опубликован: 27.04.2008 |
|
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ РИФАКСИМИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТАХ
Изобретение относится к новым кристаллическим полиморфным формам антибиотика рифаксимина (международное непатентованное название (МНН)), названным рифаксимин |
2270200 патент выдан: опубликован: 20.02.2006 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНИЛЬНОЙ ГРУППИРОВКОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СЕКРЕЦИИ ЖЕЛУДОЧНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям с замещенной фенильной группировкой формулы I |
2241000 патент выдан: опубликован: 27.11.2004 |
|
СПОСОБ МОДУЛИРОВАНИЯ ФУНКЦИИ СЕРИН/ТРЕОНИН ПРОТЕИНКИНАЗЫ СОЕДИНЕНИЕМ НА ОСНОВЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ИДЕНТИФИКАЦИИ СОЕДИНЕНИЙ, МОДУЛИРУЮЩИХ ФУНКЦИЮ СЕРИН/ТРЕОНИН ПРОТЕИНКИНАЗЫ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ В ОРГАНИЗМЕ, СОЕДИНЕНИЕ НА ОСНОВЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА, СПОСОБ ЕГО СИНТЕЗА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается новых производных азабензимидазола формулы I, II или III, модулирующих функции серин/треонин протеинкиназ, способам модулирования функции серин/треонин протеинкиназ, способу идентификации соединений, модулирующих функцию серин/треонин протеинкиназы, способ лечения связанных с серин/треонин протеинкиназой патологических состояний с помощью указанных соединений, способу синтеза указанных на основе соединений формулы I, II или III. Соединения обеспечивают эффективное модулирование функции серин/треонин протеинкиназ и снижают количество побочных эффектов при лечении соответствующих заболеваний. 6 с. и 26 з.п. ф-лы, 5 табл. | 2230553 патент выдан: опубликован: 20.06.2004 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, эффективной в отношении кожных заболеваний, которая содержит макролидное соединение, такое, как трициклическое соединение FK506, или его фармацевтически приемлемую соль, промотор растворения/абсорбции, фармацевтическую основу, совмещающий агент и загуститель, причем упомянутая композиция удовлетворительна с точки зрения стабильности, кинетики абсорбции и низкого потенциала раздражения. 5 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2203058 патент выдан: опубликован: 27.04.2003 |
|
ИМИДАЗОПИРИМИДИНЫ И ИМИДАЗОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ
Описывается производное имидазопиримидина или имидазопиридина общей формулы (I), где А обозначает N или С-R7, В обозначает N или С-R8; D замещенный фенил, Х обозначает СН-R9, O, S(O)n и связь, R1 обозначает С1-10 алкил, С3-8 циклоалкил, замещенные группами -CN, COR13, С2-8 алкенил, С1-4 галогеналкил, R2 выбирают из группы, включающей С1-4 алкил, С3-8 циклоалкил, замещенный галогеном и С1-4 алкокси, R3 обозначает Н, С1-4 алкил, а также фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения неврологических нарушений. Технический результат заключается в получении антагониста фактора высвобождения кортикотропина (CRF) формулы (I), применяемых для лечения у млекопитающих психиатрических нарушений и неврологических болезней, нарушений, вызванных беспокойством и посттравматическим стрессом. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 15 табл. ![]() |
2201929 патент выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
НАФТИЛПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к новым нафтилпроизводным ф-лы (I), где R1 и R2 - Н, -ОН или -O(С1-С4-алкил); R3 - 1-пиперидинил, 1-пирролидинил, метил-1-пирролидинил, диметил-1-пирролидинил, 4-морфолинил, диалкиламино- или 1-гексаметилен-иминогруппа; n = 2 или 3, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ф-лы (I) ингибируют проявление симптомов постклимактерического синдрома и могут найти применение в качестве средства для облегчения симптомов постклимактерического синдрома, представляющих собой остеопороз, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемию или гормонально зависимое раковое заболевание. Описываются также промежуточные соединения ф-лы (II), где R1a - Н или OR5, R2a - Н или OR6, R5 и R6 - гидроксизащитная группа, R4 - -ОН или - СНО. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл. ![]() ![]() |
2167849 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОРОВ ПРИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРАХ
Описываются новые производные пиррола формулы (I), где Z - метиленовая группа, метиновая группа, группу формулы: >NH или группу формулы: = N -; W - метиленовая группа, метиновая группа и атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, где v - 1 или 2, при условии, что Z не обозначает группу формулы: >NН, когда W - группа формулы: >S -->(O)v; каждая ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2152385 патент выдан: опубликован: 10.07.2000 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИКАРБОНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве защитных веществ для нервной системы. Раскрыты трициклические дикарбонильные производные формул Ia, Ib, II, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают водород, (низший)алкил, (низший)алкокси, нитро, трифторметил, амино, галоген и R2 может дополнительно обозначать морфолино, 5- или 6-членный гетероцикл с 1 - 3 атомами азота, необязательно замещенный (низшим)алкилом, гидроксигруппой, или группу -NR5R6, где R5 и R6 могут быть идентичными или различными и обозначают водород, (низший)алкил, и Х в формуле II обозначает -CH=CH-, -CH=N-, -NH-, -CO- или -О-, а также фармацевтически приемлемые соли соединений общих формул Ia, Ib и II, за исключением 2,3,5,6-тетрагидро[1,2,4]триазол[1,5-с] хиназолин-2,5-диона, а также лекарственный препарат на их основе. 2 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл. ![]() ![]() ![]() |
2145606 патент выдан: опубликован: 20.02.2000 |
|