Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: 
.....гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома – A61K 31/4355
.....гетероциклическая система, содержащая пятичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатомаПатенты в данной категории
| СИНТЕЗ КАРБАМОИЛПИРИДОНОВЫХ ИНГИБИТОРОВ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул: |
2527451 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к лекарственному средству для антагонистического воздействия на ангиотензин II, содержащему соединение формулы (I) |
2501798 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
| СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ АНАЛОГОВ ЦИКЛОПАМИНА
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способов лечения рака и антагонизации сигнального пути hedgehog в клетке с помощью производного циклопамина общей формулы (1). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 5 табл., 35 пр.
|
2492859 патент выдан: опубликован: 20.09.2013 |
|
| 1-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к конкретным соединениям 1-замещенного производного 3,4-тетрагидроизохинолина. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, к блокатору Са2+-канал N-типа на основе заявленных соединений, к применению заявленных соединений, а также к способу предупреждения или лечения некоторых патологических состояний. Технический результат: получены новые производные 3,4-тетрагидроизохинолина, имеющие заместитель в 1-положении и обладающие блокирующим действием на Са2+-каналы N-типа. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 129 табл., 17 пр. |
2468010 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ АЗАБЕНЗОФУРАНИЛА И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединениям азабензофуранила формулы I и к его солям, где Z1 представляет собой CR1, Z2 представляет собой N, Z3 представляет собой CR3, Z4 представляет собой CR4, R1, R3 и R4 независимо выбирают из Н, галогена, CN, -(CR14 R15)nC(=Y)OR11, -(CR14 R15)nOR11, C1-C 12 алкила; W представляет собой |
2448111 патент выдан: опубликован: 20.04.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКОЧИСТОГО 4a,5,9,10,11,12-ГЕКСАГИДРО-6Н-БЕНЗОФУРО[3a,3,2-ЕН][2]БЕНЗАЗЕПИНА, А ТАКЖЕ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ
Изобретение относится к способу получения высокочистого 4а,5,9,10,11,12-гексагидро-6Н-бензофуро[3а,3,2-ен][2]бензазепина, а также его производных общей формулы I и II |
2444523 патент выдан: опубликован: 10.03.2012 |
|
| АЗАЗАМЕЩЕННЫЕ СПИРОПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям: [где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей
где R6 означает низшую алкильную группу; R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2428423 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
| ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-АЗАСПИРОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА
Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: |
2418801 патент выдан: опубликован: 20.05.2011 |
|
| АНАЛОГИ ЦИКЛОПАМИНА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы 1: |
2403256 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА
Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли:
где Х означает О, S, NR2 (где R2 означает Н, C1-C12 алкил); когда Х означает О, S, то R1 означает Н, CN, СООН, С2-С13 алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR2 (где значение R2 указано выше), то R1 означает CN; Ar1 и Ar2 одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar1 и Ar2 вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b):
(где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С 12 алкил, C1-C8 галогеналкил, C 1-C12 алкокси, C1-C8 галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2. Соединения (I) являются ингибиторами связывания |
2379307 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
| ФУРО- И ТИЕНО[2,3-b]-ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНАЯ АКТИВНОСТЬ
Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)
каждый из R1, R2, R3, R4 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C1-С 6-алкила; C1-С6-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R5 и R6 независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C1-С6-алкила; возможно замещенного С3-С6-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН2 )n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R5 и R 6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C1-С6-алкила, СF3 , возможно замещенного С3-С6-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил. |
2371444 патент выдан: опубликован: 27.10.2009 |
|
| ИНГИБИТОРЫ КРУЗИПАИНА И ДРУГИХ ЦИСТЕИНПРОТЕАЗ
Изобретение относится к соединению в соответствии с общей формулой (I) или общей формулой (II) |
2329266 патент выдан: опубликован: 20.07.2008 |
|
| ПРИМЕНЕНИЕ ЦИКЛОПАМИНА ПРИ ЛЕЧЕНИИ ПСОРИАЗА
Данное изобретение относится к применению циклопамина для лечения псориаза и для изготовления лекарственного препарата с концентрацией циклопамина 18 мМ для индуцирования дифференциации псориатически пораженных эпидермальных клеток кожи. Изобретение отличает достижение быстрой очистки кожи больных от псориатических повреждений без заметных побочных эффектов. Исчезновение клинических признаков псориаза, включая эритему и чешуйки, с кожи больных сопровождается возвращением гистопатологических признаков в нормальное состояние и достижимо при местном применении в течение дня. Другой особенностью применения циклопамина является отсутствие вредного эффекта на здоровую кожу на протяжении 14 месяцев врачебного наблюдения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 ил. (56) (продолжение): CLASS="b560m"344-345, реферат Entrez PubMed: Bang К. et al. CD4+ CD8+ (thymocyte-like) Т-lymphocytes present in blood and skin from patients with atopic dermatitis suggest immune dysregulation. Br. J. Dermatol. 2001 Jun; 144(6):1140-7. WO 00/16772 A1, 30.03.2000. |
2312661 патент выдан: опубликован: 20.12.2007 |
|
| ПРИМЕНЕНИЕ ЦИКЛОПАМИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БАЗАЛЬНО-КЛЕТОЧНОЙ ЭПИТЕЛИОМЫ (КАРЦИНОМЫ) И ДРУГИХ ОПУХОЛЕЙ
Заявленное изобретение включает применение ингибиторов. Данное изобретение относится к применению циклопамина и его фармацевтически приемлемой соли для изготовления фармацевтического средства для индукции апоптоза опухолевых клеток, которые используют передачу сигнала Hedgehog/Smoothened, для предупреждения апоптоза. Циклопамин вызывает апоптоз не по генотоксическому механизму и тем отличается от лучевой терапии и большинства современных противораковых химиотерапевтических средств, которые действуют, повреждая ДНК. Эти новые эффекты, не достижимые ранее в химиотерапии рака, делают в высшей степени желательным применение циклопамина в терапии рака, при лечении ВСС и других опухолей, которые используют путь сигнальной трансдукции hedgehog/smoothened белка для пролиферации и предупреждения апоптоза, 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 ил. (56) (продолжение): CLASS="b560m"mutant reveals conserved and divergent functions of hedgehog activity». Development. 2001 Jun; 128(12):2385-96, abstract. |
2308948 патент выдан: опубликован: 27.10.2007 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ФУРАНА
Изобретение относится к новым производным конденсированного фурана формулы (I):
где кольцо Х представляет собой бензол, пиридин или им подобные; Y представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный пиперидил, пирролидил, замещенный оксо, морфолино, замещенный оксо; А представляет собой простую связь или алкилен; R 3 представляет собой водород или им подобные; и R 4 представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются полезными в виде лекарства, особенно, в виде ингибитора фактора Х активированной коагуляции крови, а также к промежуточным соединениям. 5 н. и 11 з.п. ф-лы. 85 табл. |
2302422 патент выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|
| БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПИРИДИНЫ И ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ Р38
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинкиназы Р38. Соединения могут найти применение, например, при лечении воспалительных заболеваний, в том числе воспалительных заболеваний кишечника, болезни Альцгеймера, болезни Крона, рассеянного склероза и астмы, использоваться при развитии вирусных заболеваний. В формуле I
А означает N или СН, R1 означает водород, алкил или аралкил, R2 означает C1-6алкил, гидроксиС1-6 алкил, (R'')2NCO-алкилен- (где каждый R'' независимо означает водород или С 1-6алкил), необязательно замещенный гидроксигруппой С 3-7циклоалкил, 6-членный гетероциклил, содержащий в качестве гетероатомов азот, кислород или серу, или ее оксиды, при этом азотсодержащий гетероциклил может быть замещен С 1-4алкилсульфонильной группой, необязательно замещенный фенил, заместители которого выбраны из атомов галогена и низшего алкокси, Х означает О, NR3 или S, где R 3 означает C1-6алкил или фенил, и Y означает химическую связь, О, С(=O), CH(OR'), CHR' или S, и R' означает водород, а R означает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями фенил, заместители которого выбраны из атомов галогена, низшего алкила и низшего алкокси. 10 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2301233 патент выдан: опубликован: 20.06.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕТА-КАРБОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ДЕЙСТВИЕМ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ДЕЙСТВИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ УВЕЛИЧЕНИЯ КОНЦЕНТРАЦИИ ЦГМФ
Настоящее изобретение относится к новым производным
|
2271358 патент выдан: опубликован: 10.03.2006 |
|
| ПЕНТАЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ ТАКСАНА И ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ АГЕНТЫ НА ЕГО ОСНОВЕ
Настоящее изобретение относится к новому пентациклическому соединению таксана, представленному следующей формулой:
|
2257387 патент выдан: опубликован: 27.07.2005 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ  3-ПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Настоящее изобретение касается соединений формулы (I), в которой Alk представляет C1-6алкандиил; n равно 0 или 1; Х представляет -O- или -S-; R1 представляет галоген, C1-6алкил, или С1-4алкилокси; D представляет радикал формул (a)-(k). Изобретение также относится к способу получения этих соединений и к фармацевтической композиции для лечения заболеваний, в которых показана антагонистическая активность по отношению к центральному  2-адренорецептору. Технический результат – получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 5 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.   
|
2230744 патент выдан: опубликован: 20.06.2004 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым бициклическим производным. Описываются бициклические производные общей формулы (I) где R1 обозначает пиримидинил или пиридил, каждый необязательно замещенный независимо одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из алкила, алкокси, алкилтио, галоида, нитро, гидроксиамино, -NRR" (где R и R" независимо друг от друга означают водород, алкил, карбоксиалкил или гетероалкил) или -NHC(0)Rb[где Rb означает алкил, -(алкилен)-Х, где Х означает алкокси, алкиламино, диалкиламино, гетероциклил или гетероарил], --- обозначает связь между либо В и CR1, либо Q и CR1, вследствие чего (I) когда --- обозначает связь между Q и CR1, тогда В обозначает азот, R2 обозначает галоидфенил или пиридил, а Q обозначает -СН-, и (II) когда --- обозначает связь между В и CR1, тогда В обозначает углерод, R2 обозначает фенил, необязательно замещенный галоидом, алкилом, алкокси или галоидалкилом, а Q обозначает -NR4- или -О-, где R4 обозначает водород, алкил, галоидалкил, гетероалкил, гетероаралкил, гетероциклилалкил, -OR5 (где R5 обозначает водород, алкил, гетероалкил или гетероциклилалкил), -SO2R" (где R" обозначает алкил), -(алкилен)-Z- или -(алкилен)-СО-(алкилен)-Z, где обозначает цианогруппу; -COOR7, где R7 обозначает водород или алкил, -CONR8R9, где R8 обозначает водород или алкил, R9 обозначает водород, алкил, алкокси или -(алкилен)-СООR7; -C(=NH)NH2; или -COR13, где R13 обозначает алкил, обозначает группу формулы (S), (Т), (U), (V) или (W),      где R6 обозначает водород, алкил, гетероалкил, галоид, алкокси, моноалкиламиногруппу (необязательно замещенную гидрокси, алкокси или амино), диалкиламино, алкилтио, -NHC(О)R" [где R" обозначает алкил], и R3 обозначает водород, алкил, галоидалкил; причем "алкил" и "алкилен" во всех случаях и "алкокси" каждый содержат не более шести атомов углерода; "гетероалкилом" обозначают алкильную группу, содержащую не более шести атомов углерода и имеющую один или два заместителя, выбранных из гидрокси, гидроксиалкил, алкокси, алкилтио, -NRaRb и SО3Х+, где Ra означает водород, алкил, гдрокси, цианоалкил, гидроксиалкил, аминоалкил или диалкиламиноалкил, и Х+ означает атом щелочного металла; "гетероарилом" обозначают имидазолильную группу, которая может быть замещена алкилом или нитро; "гетероциклилом" обозначают циклический насыщенный радикал, содержащий от 3 до 8 кольцевых атома, в котором 1 или 2 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из N и О, и который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными независимо из алкила, гидроксиалкила, гидрокси, амино и карбомоила, а также их фармацевтически приемлемые соли, индивидуальные изомеры и смеси изомеров. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), предназначенная для лечения и профилактики воспалительных заболеваний, и промежуточные соединения. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 с. и 12 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2219178 патент выдан: опубликован: 20.12.2003 |
|
СПИРОАЗАБИЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, а именно к спироазабициклическим гетероциклическим соединениям формулы I где n равно 0 или 1; m равно 0 или 1; р равно 0; Х представляет собой кислород или серу; Y представляет собой СН, N или NO; W представляет собой кислород или H2; А представляет собой N или C(R2); G представляет собой N или C(R3); D представляет собой N или С(R4), при условии, что не более чем один из А, G и D представляет собой азот, но по меньшей мере один из Y, А, G и D представляет собой азот или NO; R1 представляет собой водород или C1-С4-алкил; R2, R3 и R4 представляют собой независимо водород, галоген, С1-С4-алкил, С2-С4-алкенил, С2-С4-алкинил, арил, гетероарил, включающий пяти- или шестичленное ароматическое кольцо с 1 или 2 атомами азота, а также фурил или морфолил, ОН, ОС1-С4-алкил, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6 или R2 и R3 или R3 и R4 соответственно могут вместе с участием А и G или G и D соответственно образовывать другое шестичленное ароматическое кольцо; R5 и R6 независимо представляют собой водород, С1-С4-алкил, C(O)R7, C(O)NHR8, С(О)OR9, SO2R10, -NR5R6, (CH3)3Si и фенил или могут вместе представлять (СН2)jQ(CH2)k, где Q представляет собой связь; j равно числу 2 и k равно от 0 до 2; R7, R8, R9, R10 и R11 представляют собой независимо C1-C4-алкил, NH2, арил или его энантиомер, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения, промежуточным соединениям и фармацевтической композиции, которая обладает активирующим действием в отношении никотиновых  7-рецепторов ацетилхолина и может быть использована для лечения и профилактики психотических нарушений и нарушений типа снижения интеллектуальной деятельности. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценными биологически активными свойствами. 7 с. и 10 з.п.ф-лы.
|
2202553 патент выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОБЕНЗОФУРО[3,2-С]ПИРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к области органической химии. Описываются производные 1,2,3,4-тетрагидробензофуро[3,2-с]пиридина общей формулы его N-оксидная форма, фармацевтически приемлемая соль присоединения или стереохимически изомерная форма, где каждый R1 независимо представляет водород, галоген, C1-6 алкил, нитрогруппу или С1-4алкилокси; Alk представляет C1-6 алкандиил; n = 1 или 2; D представляет 1- или 2-бензимидазолил, 2(3Н)бензоксазолон-3-ил или радикал формулы     каждый X представляет S; R2 представляет C1-6алкил, арил или арилС1-6алкил; R3 представляет С1-6алкилтио; R4, R5, R6, R7, R8, R10 и R11 каждый, независимо, представляет водород или С1-6алкил; R9 представляет арил или R3 и R4, вместе взятые, могут образовывать двухвалентный радикал - 3- R4- формулы (а-2) или (а-5): -СН2-СН2-СН2-СН2- (а-2); -СН=СН-СН=СН- (а-5), где один или два атома водорода указанных радикалов каждый, независимо, могут быть заменены галогеном, С1-6алкилом, арилС1-6алкилом, трифторметилом, амино, гидрокси или С1-6алкилокси; или, где это возможно, два геминальных атома водорода могут быть заменены арилС1-6алкилиденом; или - R3-R4- также может иметь формулу (а-6), (а-7), (а-8), (а-11) или (а-14): -S-CH2-CH2- (а-6); -S-CH2-CH2-CH2- (а-7); -S-CH=CH- (а-8); -NH-CH-CH- (а-11); -СН=СН-О- (а-14), где от одного до трех атомов водорода указанных радикалов, каждый независимо, могут быть заменены C1-6алкилом и арил представляет собой фенил или фенил, замещенный С1-6алкилом. Также описываются способы получения соединений формулы (1), композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении центральных  -адренорецепторов, и композиция, пригодная для лечения заболевания, ассоциированного с недостатком норадреналина в центральной или периферической нервной системе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 с. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.
|
2198175 патент выдан: опубликован: 10.02.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ КЛАВУЛАНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу получения фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты формулы I путем взаимодействия клавулановой кислоты или ее соли, в частности аминовой соли, с источником катионов, способным к образованию фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты, в частности калиевой соли, в изобутаноле (2-метил-1-пропаноле) в качестве растворителя в присутствии воды. Фармацевтически приемлемая соль клавулановой кислоты в качестве микропримесей содержит до 5 мас. % или меньше изобутанола и воду. Смесь, обладающая антибиотическим действием, включает амоксициллин и калиевую соль клавулановой кислоты, содержащей изобутанол и воду. Способ получения соли щелочного металла клавулановой кислоты формулы I из аминовой соли клавулановой кислоты путем добавления соли щелочного металла в присутствии изобутанола в качестве растворителя и 2,0 - 5,0% воды. Технический результат: упрощение способа получения фармацевтически приемлемой соли клавулановой кислоты. 5 с. и 14 з. п. ф-лы. 
|
2179171 патент выдан: опубликован: 10.02.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗ/А/АКРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА РАКОВЫХ КЛЕТОК
Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-С8)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C1-С8)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям. Также раскрыты более конкретные соединения, фармацевтическая композиция, способная ингибировать рост раковых клеток, включающая указанные соединения, и терапевтический способ ингибирования роста раковых клеток, включающий введение этих соединений. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил. 
|
2174116 патент выдан: опубликован: 27.09.2001 |
|
или 
; R5 и R6 независимо выбирают из Н или С1-С12 алкила; X1 выбирают из R11, -OR11 и -S(O)2R 11; если X1 представляет собой R11 или -OR11, R11 или -OR11 из X1 и -R5, необязательно взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0-2 дополнительные гетероатома, выбранные из О, S, где указанное кольцо необязательно замещено одной или более из групп, выбранных из оксо, -(CR 19R20)nNR16R17 , -(CR19R20)nOR16 , (CR19R20)nS(O)2 R16 и R21; X выбирают из арила, где указанный арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из галогена, CN, -Si(С1-С6 алкил), -(CR 19R20)nOR16, -(CR 19R20)nSR16, C1 -С12 алкил; R11, R12 и R 13 независимо представляют собой Н, С1-С 12 алкил, арил, азетидин, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R14 и R15 независимо выбирают из Н или C1-C12 алкила; n независимо выбирают из 0, 1; Y независимо представляет собой О; где каждый указанный алкил, алкенил, арил и гетероарил из R1, R2 , R3, R4, R5, R6, X1, X2, R11, R12, R13, R14 и R15 независимо необязательно замещен одной или более из групп, независимо выбранных из -(CR 19R20)nC(=Y')OR16, -(CR19R20)nNR16R 17, -(CR19R20)nOR 16, -(CR19R20)nNR 16C(=Y')R17, -(CR19R20 )nNR16C(=Y')OR17, - (CR 19R20)nNR17SO2 R16 и R21; каждый R16, R 17 независимо представляет собой Н, C1-C 12 алкил, C2-C8 алкенил, арил или пиридинил, где указанный алкил, алкенил или арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из -ОН; R19 и R20 независимо выбирают из Н, C1-C 12 алкила; R21 представляет собой C1 -C12 алкил, арил, имидазолил, пиридинил, пиразолил, пирролидинил, 2-оксо-пирролидинил, пиперидинил или 2,2-диметил-1,3-диоксоланил; каждый Y' независимо представляет собой О. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования аномального клеточного роста или способу лечения гиперпролиферативных нарушений, воспалительных заболеваний и др. заболеваний. Технический результат: получены новые производные азабензофуранила, которые могут быть применимы при лечении в т.ч. и раковых, и воспалительных заболеваний. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.
, или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей 
2С-адренорецептора, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.
-карболина общей формулы (I), обладающим свойствами ингибитора действия фосфодиэстеразы V(PDEV). Соединения могут найти применение при лечении заболеваний и болезненных состояний, относящихся к PDE, например, эректильной дисфункции у мужчин. В общей формуле (I)