Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....гетероциклическая система, содержащая шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома, например рапамицин – A61K 31/436

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения пиридоновых соединений (АА),(ВВ) и (СС) соответствующих формул:

Группа изобретений относится к способам уменьшения количества В-клеток или лечения заболевания или расстройства, связанного с патологической активностью В-клеток. Для этого индивиду вводят терапевтически эффективное количество CD37-специфичной связывающей молекулы и терапевтически эффективное количество ингибитора mTOR или PI3K. Также предложены композиция и набор для лечения неходжкинской лимфомы. Группа изобретений обеспечивает синергический эффект при введении CD37-специфичных связывающих молекул(SMIP) в сочетании с ингибиторами mTOR или ингибиторами PI3K для лечения или профилактики связанного с B-клетками гиперпролиферативного заболевания. 3 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, содержащая ингибитор Hsp90 этамид 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновую кислоту (AUY922) и ингибитор mTOR, представляющий собой эверолимус (RAD001), соответствующий способ лечения пролиферативного заболевания и набор того же назначения. Показан синергетический антипролиферативный эффект комбинации на клетки разных типов рака. 3 н.и 2 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к медицинским устройствам, в частности к устройствам для доставки лекарства. Устройство включает расширяемый элемент, имеющий внешнюю поверхность и выполненный с возможностью контакта внешней поверхности с окружающей тканью. К внешней поверхности присоединен жидкий состав терапевтически активного вещества. При этом жидкий состав содержит рапамицин в фармакологически эффективной дозировке, этанол в остаточной концентрации приблизительно 1,57 процента по массе, витамин Е TPGS в количестве приблизительно 6,55 процента по массе и воду в количестве приблизительно 90,51 процента по массе. Жидкий состав содержит окончательный раствор рапамицина в диапазоне концентраций от приблизительно 4 мг/мл до приблизительно 15 мг/мл. Расширяемый элемент может представлять собой, например, стент. Устройство обеспечивает локальную и регионарную доставку терапевтически активных веществ при подавлении реакции организма на введение устройства, обеспечивая при этом предотвращение тромбоза, лечение рестеноза, атеросклеротической бляшки у пациентов с диабетом типа 2 и т.п. 4 з.п. ф-лы, 111 ил.,23 табл.

Изобретение относится к медицинским устройствам, в частности к имплантируемым устройствам для лечения сосудистого заболевания у пациентов с диабетом типа 2. Устройство содержит внутрипросветную каркасную структуру и первый и второй агенты в сочетании, совместно связанные с внутрипросветной каркасной структурой. Первый и второй агенты включены в полимерные матрицы для контролируемого высвобождения в течение различных периодов времени и непосредственно в ткань, окружающую внутрипросветное устройство. Первый агент, представляющий собой ингибитор mTOR, предназначен для ингибирования локального рестеноза. Устройство выполнено так, что значительная часть ингибитора mTOR высвобождается в течение первого периода времени, меньшего или равного шестидесяти дням. Второй агент, представляющий собой сенсибилизатор к инсулину, предназначен для улучшения множества функций клеток сосудов вблизи внутрипросветного устройства. Устройство выполнено так, что терапевтически эффективная часть сенсибилизатора к инсулину высвобождается в течение второго периода времени, который длится более ста восьмидесяти дней. Устройство обеспечивает возможность лечения острых и хронических проявлений сосудистого заболевания у пациентов с диабетом типа 2. 6 з.п. ф-лы, 13 табл., 95 ил.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении папиллярного почечно-клеточного рака (pRCC) у млекопитающего. Для этого нуждающемуся в таком лечении млекопитающему вводят эффективное количество CCI-779. Также предложено применение CCI-779 для производства лекарственных препаратов и способ лечения папиллярного почечно-клеточного рака у млекопитающего в отсутствие альфа-интерферона. Группа изобретений обеспечивает лечение pRCC, относящегося к несветлоклеточным карциномам, также замедление прогрессирования заболевания и увеличение продолжительности жизни пациентов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предназначена для лечения новообразований. Используют эффективное количество первого соединения, выбранного из (E)-N-{4-[3-хллор-4-(2-пиридинилметокси)анилино]-3-циано-7-этокси-6-хинолинил}-4-(диметиламино)-2-бутенамида, его сложного эфира, простого эфира, карбамата или фармацевтически приемлемой соли, и второго соединения, выбранного из винорелбина или его фармацевтически приемлемой соли. Кроме того, описаны фармацевтическая комбинация и продукт для лечения новообразований. Группа изобретений позволяет замедлить пролиферацию клеток и замедлить прогрессирование заболевания. 3 н. и 20 з.п.ф-лы, 3 пр., 3 табл.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения фиброзирующих нарушений. Для этого вводят 40-O-(2-гидрокси)этилрапамицина или фармацевтичевкую композицию на его основе в эффективном количестве. Введение этого соединения обеспечивает замедление прогрессирования фиброза печени, в том числе после пересадки этого органа на фоне лечения иммунодепрессантами. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нефрологии, и может быть использована для лечения поликистозного заболевания почек. Для этого вводят терапевтически эффективное количество 40-O-(2-гидроксиэтил)рапамицина, а также дополнительно ингибитор инозин-5'-монофосфатдегидрогеназы. Использование данных изобретений позволяет повысить эффективность лечения поликистозного заболевания почек. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Предложена группа изобретений, которые относятся к медицине, а именно к онкологии. Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким опухолевым ростом. Также предложена фармацевтическая композиция, включающая 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин вместе с, но меньшей мере, одним фармацевтически приемлемым эксципиентом для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей. При этом опухолями могут быть опухоли островковых клеток, апудомы, инсулиномы, глюкагономы, нефункционирующей ПЭО поджелудочной железы, ПЭО поджелудочной железы, ассоциированной с гиперкальциемией гастриномы, випомы, соматостатиномы, GRFомы. Применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина может осуществляться для запущенных опухолей после неудачного применения цитотоксической химиотерапии в качестве монотерапии, и доза 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина составляет 10 мг/в день. Применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для лечения может осуществляться с, по меньшей мере, одной второй лекарственной субстанцией, где такой субстанцией может являться соматостатин или аналог соматостатина или октреотид. Применение этого препарата, в том числе, в составе фармацевтической композиции эффективно для лечения панкреатических нейроэндокринных опухолей и лечения инвазивности панкреатических эндокринных опухолей или симптомов, ассоциированных с таким опухолевым ростом. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Предложено применение 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицина для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения опухоли поджелудочной железы. Показано, что 40-O-(2-гидроксиэтил)-рапамицин снижал скорость роста опухоли поджелудочной железы и проявлял антиангиогенную активность. Выраженные противоопухолевые реакции получали при периодическом введении соединения каждые два дня в неделю или дважды в неделю. 2 з.п. ф-лы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения рака. Для этого пациенту вводят эффективное количество фармацевтической композиции, содержащей наночастицы, которые содержат рапамицин и белок носитель, где количество рапамицина в композиции составляет от приблизительно 54 мг до приблизительно 540 мг. Группа изобретений также относится к единичной лекарственной форме, содержащей вышеуказанный состав и фармацевтически приемлемый носитель, и к набору для лечения рака. Использование данной композиции позволяет подавлять, стабилизировать и/или задерживать развитие рака и дополнительно обеспечивает способы комбинированной терапии лечения рака. 3 н. и 78 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 ил., 15 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой имплантируемое медицинское устройство, содержащее внутрипросветную имплантируемую конструкцию; первое покрытие, содержащее комбинацию из рапамицина и пробукола в лечебных дозах, заключенных в первом полимерном материале, при этом первое покрытие присоединено к поверхности внутрипросветной имплантируемой конструкции; и второе покрытие, содержащее второй полимерный материал, присоединенное к первому покрытию, для регулирования скорости элюирования рапамицина и пробукола, при этом второй полимерный материал содержит фторполимер. Изобретение обеспечивает лечение и предотвращение заболевания и минимизацию реакции организма на введение медицинского устройства, стимулирует заживление и эндотелиализацию, а также обеспечивает контроль скоростей элюирования лекарств из имплантируемых медицинских устройств и предотвращает рестеноз. 7 н. и 42 з.п. ф-лы, 7 пр., 97 ил.

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической комбинации агониста рецептора S1P с сопутствующим агентом для лечения демиелинизационных заболеваний за исключением неврита зрительного нерва. В предложенной фармацевтической комбинации агонистом рецептора S1P является 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол (FTY720) в свободном виде, в форме фармацевтически приемлемой соли или фосфата FTY720, а сопутствующим агентом - интерферон, в частности интерферон , или ингибитор mTOR, в частности рапамицин, 40-O-(2-гидроксиэтил)ранамицин или другое производное рапамицина. Предложен способ лечения, облегчения или задержки прогрессирования демиелинизационного заболевания за исключением неврита зрительного нерва, в частности рассеянного склероза и синдрома Гийена-Барре, включающий введение указанной комбинации. Также предложено применение указанной комбинации для приготовления соответствующего лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности терапии демиелинизационных заболеваний за счет синергетического действия компонентов комбинации. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым спироциклическим азаиндольным производным формулы I:

где один из А означает N, а другие означают CR^7-10; W означает NR⁴; Х означает О, S; R¹ и R² независимо друг от друга означают Н; С_1-5-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, или остатки R¹ и R² вместе означают CH₂CH₂OCH₂CH ₂, (CH₂)_3-6; R³ означает C_1-8-алкил, каждый раз насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный или монозамещенный -ОС_1-6 -алкилом; фенил, тиенил, морфолинил, бензотиофенил или бензодиоксолил, каждый раз незамещенный или монозамещенный F, C_1-6 -алкилом; или 5-членный гетероарил, содержащий три атома азота в качестве гетероатомов, замещенный С_1-3-алкилом; связанный C_1-3-алкильной группой фенил, незамещенный или монозамещенный F или C_1-6-алкилом; R⁴ означает Н; R⁵ означает Н; R⁶ означает Н; R⁷, R⁸, R⁹ и R¹⁰ означают Н или CF₃; в виде диастереомеров, смесей диастереомеров или отдельного диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот. Соединения пригодны для лечения ряда заболеваний, например боли, стресса, депрессий и других. Описан способ их получения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 34 пр.

Настоящее изобретение относится к терапевтическому лечению раковых заболеваний и касается применения вируса миксомы в комбинации с рапамицином. Представлены способы ингибирования раковой клетки, способы лечения рака с использованием комбинации вируса миксомы или его аналога, который не экспрессирует функциональный M135R, и рапамицина, фармацевтические композиции и наборы, содержащие комбинацию вирус миксомы или его аналог, который не экспрессирует функциональный M135R, и рапамицин. Обработка рапамицином усиливает способность вируса миксомы селективно инфицировать клетки, которые имеют недостаточную природную противовирусную реакцию, включая клетки, которые не реагируют на интерферон. Представленные изобретения возможно применять для лечения раковых заболеваний при менее токсичном воздействии на здоровые клетки. 19 н. и 57 з.п. ф-лы, 43 ил., 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к комбинации, содержащей ингибитор mTOR эверолимус и винорелбин, предназначенной для одновременного, совместного, раздельного или последовательного введения. Изобретение также относится к способу предупреждения или лечения пролиферативного заболевания. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к набору для парентерального введения такролимуса. Набор включает: флакон объемом от 5 до 10 мл, содержащий 5 мг безводного такролимуса, растворенного в 1 мл липофильного растворителя; сосуд, содержащий жидкость для парентерального введения, выбранную из физиологического раствора или раствора глюкозы; приспособление для доставки лекарственного препарата из флакона в сосуд. Сосуд, флакон и приспособление для доставки лекарственного препарата сделаны из материалов, выбранных из стекла, полиэтилена полипропилена и ПВХ, не содержащего фталаты. 8 з.п. ф-лы, 5 пр.

Предложены фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативной болезни, содержащая а) 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)-фенил]бензамид (нилотиниб) и б) по меньшей мере один ингибитор киназы mTOR, выбранный из группы, включающей рапамицин RAD (сиролимус) и его производные/аналоги, такие как эверолимус или RAD001, CCI-779, ABT578, SAR543, аскомицин (этильный аналог FK506), АР23573 и АР23841, соответствующие способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, способ лечения лейкоза с использованием такой комбинации, а также ее применение для лечения или профилактики пролиферативного заболевания (варианты). Показан синергизм комбинации при лечении рака. Предположен механизм действия комбинации: ингибирование экспрессии киназ Bcr-Abl, c-Kit или Fit-3. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Заявленная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения неоплазмы, а также для изготовления лекарственного средства для ее лечения. Для этого вводят вирус ньюкаслской болезни в комбинации с фторпиримидином и соединением камптотецина за один или более циклов в общем количестве, эффективном для лечения субъекта. При использовании данных изобретений достигается стойкая регрессия опухоли за счет синергического противоопухолевого эффекта от использования всех трех агентов. 4 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 ил., 7 табл.

Изобретение относится к медицине, конкретно к стентам и катетерным баллонам с улучшенным покрытием для высвобождения рапамицина, а также к способам получения таких покрытий. 14 з.п. ф-лы, 5 табл., 10 ил.

Предложено применение аналогов 39-десметоксирапамицина формулы (I) в приготовлении медикамента для лечения патологии, затрагивающей центральную нервную систему, требующей медикамента, пересекающего гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), и где медикамент предназначен для лечения опухоли головного мозга, а также медикамента для лечения опухолей или В-клеточных новообразований, где опухоль или В-клеточное новообразование экспрессируют Р-гликопротеин и являются резистентными к одному или более существующим противоопухолевым агентам, и соответствующая последнему назначению фармацевтическая композиция. Показано повышенное прохождение соединения через ГЭБ, подавление P-gp-экспрессирующих опухолевых клеток, подавление роста глиомы. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 ил., 13 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается комбинации для лечения глиомы, включающей: (а) производное эпотилона формулы (I') и (б) ингибитор протеинтирозинкиназы {6-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)фенил]-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил}(1-фенилэтил)амин, в которой активные ингредиенты (а) и (б) в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, для одновременного, раздельного или последовательного применения. Также раскрыты фармацевтическая композиция для лечения глиомы, применение комбинации для получения лекарственного средства и коммерческая упаковка. Комбинация по изобретению проявляет синергетический эффект при лечении глиомы.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии и может быть использована при комбинированном лечении рака. Варианты фармацевтического препарата по изобретению включают 7-трет-бутоксииминометилкамптотецин и другой химиотерапевтический агент. Также изобретения касаются применения 7-трет-бутоксииминометилкамптотецина для получения лекарственного средства для применения в комбинации с одним или несколькими химиотерапевтическими агентами. Использование изобретений позволяет повысить противоопухолевый эффект за счет усиления цитотоксического эффекта в отношении опухолевых клеток за счет синергетического действия компонентов. 9 н.з.п. ф-лы, 18 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства для предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации, содержащего 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил-1,3-пропандиол в количестве от 0,01 мг до 100 мг в сутки или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат в сочетании с ингибитором кальциневрина или микофенольной кислотой. Также раскрыт способ предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации. Предложенное лекарственное средство обеспечивает взаимное усиление эффективности входящих в его состав средств при меньших количествах, вследствие чего могут быть снижены побочные эффекты. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

Настоящее изобретение относится к производным 39-дезметоксирапамицина формулы (I):

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении пациентов с Неходжкинской лимфомой. Для этого осуществляют введение комбинации, состоящей из эффективного количества CCI-779 и ритаксимаба в виде лекарственной формы с добавлением одного или нескольких нейтральных компонентов. Введение комбинации проводят одновременно, раздельно или последовательно с другими средствами. Способ позволяет повысить эффективность лечения данной патологии, в том числе и у пациентов, резистентных к ритаксимабу за счет синергетического взаимодействия этих препаратов. 4 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к производным бензопирана формулы (I) или (II)