Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....кольцо, спироконденсированное с карбоциклической или гетероциклической системой – A61K 31/438

Изобретение описывает группу замещенных N-фенилбипирролидинкарбоксамидов формулы (I).

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где А является таким, как указано в формуле изобретения, R выбран из группы, состоящей из Н и С_1-6 алкила, пир каждый независимо выбран из 0, 1 и 2, при условии, что n+р=2; Y представляет собой -О- или -S-; R¹, R² , R³, R⁴ независимо в каждом положении выбраны из Н и C_1-6 алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из -С(O)-СН₂-индол-3-ила, -С(O)-(СН ₂)₂-индол-3-ила, -С(O)-(CH₂) ₃-индол-3-ила, транс-С(O)-(СН=СН)-индол-3-ила, -SO ₂-4-фторфенила, -С(O)-СН(н-пропила)₂, -С(O)-(4-гидрокси-3,5-ди-трет-бутилфенила), -С(O)-СН(NH₂)-СН₂-индол-3-ила и -С(O)-СН ₂СН₃; и R⁶ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модулирования мускаринового рецептора M1, содержащей соединения формулы I, и способам лечения заболевания или состояния, поддающегося лечению модулятором мускаринового рецептора M1. Технический результат - соединения формулы I в качестве модуляторов мускаринового рецептора M1. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 27 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), со значениями радикалов, представленными в описании, также в форме отдельного стереоизомера или их смеси, свободных соединений и/или их физиологически совместимых солей, которые обладают сродством к ORL 1-рецептору и µ-опиодному рецептору. Также изобретение относится к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и применению этих соединений для получения лекарственных средств для лечения боли, тревожных состояний, стресса и синдромов, связанных со стрессом, депрессивных заболеваний, эпилепсии, болезни Альцгеймера, старческого слабоумия, общих когнитивных дисфункций, нарушений обучения и памяти (в качестве ноотропного средства), абстинентных синдромов, злоупотребления и/или зависимости от алкоголя и/или наркотиков и/или лекарственных средств, сексуальных дисфункций, сердечно-сосудистых заболеваний, гипотонии, гипертонии, шума в ушах, зуда, мигрени, нарушения слуха, нарушений моторики желудочно-кишечного тракта, расстройств питания, анорексии, булимии, опорно-двигательных нарушений, диареи, кахексии, недержания мочи, или в качестве миорелаксанта, противосудорожного средства или болеутоляющего средства, или для совместного введения при лечении с опиоидным аналгетиком или анестетиком, для диуреза или антинайтриуреза, анксиолизиса, для модуляции двигательной активности, для модуляции высвобождения нейромедиатора и лечения связанных с этим нейродегенеративных заболеваний, для лечения абстинентных синдромов и/или для уменьшения возможности привыкания к опиоидам. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Изобретение относится способу получения 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов обшей формулы:

где: Ar=Ph (а), 4-ВrС₆Н₄ (б), 4-СlС ₆Н₄ (в), 4-МеОС₆Н₄ (г), 3,4-(МеО)₂С₆Н₃ (д), который заключается в том, что метиловый эфир 1-бромциклогексанкарбоновой кислоты кипятят с цинком и 3-арил-2-циано-М-метилпропенамидами в среде бензол-этилацетат-ГМФТА (10:5:1) в течение 4 часов. Также изобретение относится к средству, проявляющему анальгетическую активность, представляющему собой один из представителей ряда 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов, полученный вышеописанным способом. Технический результат: получение новых 5-арил-2-метил-1,3-диоксо-2-азаспиро[5,5]ундекан-4-карбонитрилов и средства, проявляющего анальгетическую активность. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 3 табл.

Изобретение относится к спирогетероциклическому соединению формулы (I)

где p равно 1-4; j и k каждый независимо равен 0, 1, 2 или 3; Q означает -О-; означает конденсированное 5-членное с одним атомом S или 6-членное с одним атомом N гетероарильное кольцо; R¹ означает С_1-8алкил; каждый R² независимо означает Н, С_1-8алкил; каждый R^3a, R ^3b, R^3c и R^3d независимо означает Н, С_1-8алкил, или R^3a и R^3b, или R^3b и R^3c, или R^3c и R ^3d, вместе с атомами углеродного кольца, к которым они непосредственно присоединены, могут образовывать конденсированное диоксолильное кольцо, и оставшаяся группа R^3a, R ^3b, R^3c или R^3d является такой, как определено выше; или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения могут быть использованы для лечения опосредованных натриевым каналом заболеваний или состояний, таких как боль. Описана фармацевтическая композиция. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его соли или сложному эфиру, в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами АСС. Они могут применяться в качестве терапевтического агента против различных расстройств, относящихся к АСС, таких как ожирение печени, гиперлипидемия, ожирение и диабет. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к индол-3-ил-карбонил-спиропиперидиновым производным, которые действуют в качестве антагонистов V1a-рецептора и которые представлены Формулой I:

где головная спиропиперидиновая группа А и остатки R¹, R² и R³ являются такими, как определено в формуле изобретения. Изобретение дополнительно относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, их применению в лекарствах, полезных при дисменоррее, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, обсессивно-компульсивном расстройстве, тревожных и депрессивных расстройствах. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, и, более конкретно, к производным пиразола формулы (I), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения; к способу получения этих соединений; к включающей их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, в частности для лечения психотического заболевания, такого как депрессия, тревожность или шизофрения, и невропатической или воспалительной боли, включая аллодинию и/или гипералгезию. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл.

Изобретение относится к способу лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости и/или ожирения, включающему введение эффективного количества соединения, достаточного для уменьшения продуцирования и/или секреции допамина, причем соединение имеет следующую формулу:

или его фармацевтически приемлемых солей, где R₁ представляет собой водород или метил, когда R₂ представляет собой Су; R₂ представляет собой водород или метил, когда R₁ представляет собой Су; и где Су представляет собой группу

которая необязательно замещена -R, -OR, -NR₂ или галогеном, где каждый R независимо является необязательно замещенным низшим алкилом, арилом или гетероарилом. Изобретение также относится к способам лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости или ожирения. Технический результат - получение новых способов лечения зависимости. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I или формулы II, к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам и диастереомерам в качестве ингибиторов металлопротеаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и вариантам его применения. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью металлопротеаз, Her-2 шеддаза, ADAM-10 и ADAM-17, таких как артрит, рак, сердечно-сосудистые расстройства, кожные заболевания, воспалительные и аллергические состояния и др. В общей формуле I или II:

А представляет собой CWNHOH; В представляет собой CH₂; G представляет собой СН₂; D представляет собой кислород; Х представляет собой CH₂ NR_b; Y представляет собой СН₂; М представляет собой СО; U отсутствует или представляет собой NR_b ; V отсутствует или представляет собой фенил, или 4-10-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенный 0-5 группами R_e; U' отсутствует или представляет собой C_1-10алкилен, О или их сочетания; V' представляет собой Н, С_1-8алкил, NR_b R_c, С_6-10карбоциклил, замещенный 0-3 группами R_e, или 5-14-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный 0-4 группами R _e; R_a и R_e, каждый независимо, представляет собой Н, Т, С_1-8алкилен-Т, C(O)NR_a'(CR _b'R_c')_r-T, (CR_b 'R_c')_r-O-(CR_b'R _c')_r-T, ОН, Cl, F, CN, NO₂, NR ^IR^II, COOR^IV, OR^IV, CONR ^IR^II, С_1-8галогеналкил, С_3-13 карбоциклил; R_b и R_c, каждый независимо, представляет собой Н, Т, C_1-6алкилен-Т, C(O)O(CR _b'R_c')_r-T, C(O)(CR_b 'R_c')_r-T, S(O)_p(CR _b'R_c')_r-T; Т представляет собой Н, C_1-10алкил, замещенный 0-1 группами R _b'; С_3-6карбоциклил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; R_a', R_b ' и R_c', каждый независимо, представляет собой Н, OR^IV или фенил; R₁ представляет собой водород; R₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой: (i) C_1-10алкил; (ii) 4-14-членный гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, OR₁₃, 5-10-членного гетероциклила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N О и S, или фенила; (iii) NR₁₆ R₁₇; R₄ представляет собой Н; R_4' представляет собой Н; R_5' представляет собой Н; W представляет собой кислород; R₁₃ представляет собой C₁-С₆алкил; R₁₆ и R ₁₇, каждый независимо, представляет собой C₁ -С₁₀алкил или фенил, где каждый необязательно замещен одним С_1-4алкилом; R^I и R^II, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-6алкил; R^IV представляет собой C_1-6алкил; i равно 0; p равно 1 или 2 и r равно 0, 1 или 2; при условии что: а) спирокольцо представляет собой стабильную химическую структурную единицу и b) NR₈ и NR_b не содержат ни N-N, ни N-O связей. 8 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R¹ обозначает незамещенную С₃-С ₈-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R² обозначает незамещенную C₁-С₃алкильную группу, R³ обозначает атом водорода, R⁴ обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R⁴ обозначает

CO₂R⁷, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

Данное изобретение относится к синтезу новых замещенных фуро[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов и замещенных тиено[2,3-b]хинолин-2-карбоксамидов или их рацематов, или их оптических изомеров, а также их фармацевтически приемлемых солей и/или гидратов общей формулы (I), которые обладают противотуберкулезной активностью. В соединении общей формулы (I)

каждый из R¹, R², R³, R⁴ представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, галогена, C₁-С ₆-алкила; C₁-С₆-алкоксигруппы; Х представляет собой гетероатом, выбранный из кислорода или серы; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой заместители аминогруппы, выбранные из водорода, возможно замещенного C₁-С₆-алкила; возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, который может быть аннелирован с бензольным кольцом; возможно замещенного фенила, который может быть аннелирован с диоксолом, диоксином, с группой -(СН₂ )_n, где n=4-6, или с 5-6-членным возможно замещенным и возможно конденсированным азагетероциклилом; возможно замещенного насыщенного или ненасыщенного 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы и возможно конденсированного с бензольным кольцом, или R⁵ и R ⁶ вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют необязательно замещенный 5-6-членный азагетероцикл, возможно содержащий дополнительно гетероатом, выбранный из азота, и возможно аннелированный с бензольным кольцом или спироконденсированный с диоксолом, при этом заместители в указанном алкиле, циклоалкиле, фениле и гетероциклиле выбираются из атомов галогена, возможно замещенного C₁-С₆-алкила, СF₃ , возможно замещенного С₃-С₆-циклоалкила, возможно замещенного фенила, 5-6-членного гетероциклила, нитрогруппы, замещенной аминогруппы, алкилоксикарбонила, замещенного карбонила, аминокарбонила, алкилсульфанила. 7 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, пульмонологии, и предназначено для лечения рецидивирующего стенозирующего ларинготрахеита у детей. Для этого определяют степень дисбиотических нарушений слизистой оболочки носо- и ротоглотки. При первой степени вводят бронхомунал, бифиформ, фенспирид и ретинола ацетат. При второй - рибомунил, бифиформ, фенспирид, триовит и фенибут. Способ обеспечивает выбор оптимальный схемы терапии в зависимости от степени дисбиоза слизистых оболочек носо- и ротоглотки, нормализацию показателей функции дыхания и чувствительности дыхательных путей. 2 ил., 5 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным диазаспиропиперидина формулы I

где А-В означает -CH₂-СН ₂-, -СН₂-O- или -O-СН₂-;

Х означает водород или гидрокси; R¹ означает арил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, циано, CF ₃, -OCF₃, (низш.)алкокси, -SO₂-(низш.)алкила, или гетероарилом, содержащим два атома азота; R² означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галоида, (низш.)алкила, CF ₃ или (низш.)алкокси; R³ означает водород или (низш.)алкил; n означает 0, 1 или 2, и их фармацевтически активным солям. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе соединений формулы I, а также к их применению для получения лекарственного средства для лечения неврологических и нейропсихиатрических заболеваний. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

Средство содержит рифабутин, сорбированный в матрице полимерных наночастиц, холестерилфосфат калия, или гликохолат натрия, или гексадецила дигидрофосфат, или -токоферилсукцинат, водорастворимый полимерный стабилизатор и наполнители. Полимерные наночастицы размером 100-800 нм включают полимер/полимеры молочной кислоты и/или сополимер/сополимеры молочной и гликолевой кислот при содержании гликолевой кислоты в указанных сополимерах до 50 мольных %, при этом молекулярная масса указанных полимеров и сополимеров составляет от 5 до 300 кДа. Водорастворимый полимерный стабилизатор имеет молекулярную массу не более 70 кДа и является выбранным из группы, включающей поливиниловый спирт, поливинилпирролидон, полисорбат и сывороточный альбумин. Новое средство обеспечивает пролонгированное действие рифабутина, повышение биодоступности рифабутина и эффективности лечения бактериальных инфекций. 3 ил., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции для лечения пациента, имеющего диагноз или риск развития иммуновоспалительного заболевания. Композиции по настоящему изобретению используются как средство лечения или профилактики иммуновоспалительного заболевания и включают нестероидный иммунофилинзависимый иммунодепрессант (NsIDI) и усилитель NsIDI (NsIDIE), выбранный из селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI), трициклического антидепрессанта (ТСА), феноксифенола, антигистаминного агента, фенотиазина или агониста мю-опиоидных рецепторов. Использование данного изобретения позволяет повысить эффективность подавления секреции провоспалительных цитокинов, тем самым повысить эффективность лечения иммуновоспалительного заболевания. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 26 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Лекарственные средства, 14-ое издание. - М.: ООО Новая волна, 2001, с.10-11 (I т.), с.100-101 (I т.), с.156 (I т.), с.199 (II т.). CRISTILLO A.D. et al. Identification of novel targets of immunosuppressive agents by cDNA-based microarray analysis. J.Biol. Chem. 2002, v.227, No.6, p.4465-4476, PMID: 11694517, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], статья. GROHMANN U. Et al. The immunosuppressive activity of proinflammatory cytokines in experimental models: potential for therapeutic intervention in autoimmunity. Curr Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No. 1, p.77-87, PMID: 14561208, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф. ZHANG W. Et al. Current and future therapeutic strategies to target inflammation in stroke. Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No.2, p.151-166. PMID: 14561197 [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф.

Описываются новые спироазациклические соединения общей формулы I, его соли и стереоизомеры

где Х означает СН₂, CH ₂О, ОСН₂ или О; Y представляет О; Z означает СН или N; R¹ означает С _1-6-алкил, необязательно замещенный морфолинилом, 1,3-диоксанилом, 1,4-диоксанилом, 1,3-диоксоланилом, 2-оксоимидазолидинилом, имидазолидинилом, 2-оксооксазолидинилом, оксазолидинилом или С_3-6 циклоалкилом, С_2-8-алкиловый сложный эфир или бензиловый сложный эфир; m выбирают из группы, включающей 0 и 1; R⁴ означает водород или бензил, необязательно замещенный галогеном или C_1-4 -алкилом; R⁵ означает водород или бензил, необязательно замещенный галогеном, C_1-4 -алкилом или C_1-4-алкокси; R ⁶ означает водород или бензил, необязательно замещенный С_1-4-алкокси, циклоалкил(С _1-4-алкокси) или галоген(С_1-4-алкокси); R² и R³ означает водород, причем по меньшей мере два радикала из R ⁴, R⁵ и R⁶ означают необязательно замещенный бензил, способ ингибирования активности серотонинового 5-НТ2А рецептора, способ лечения состояния, обусловленного серотониновым 5-НТ2А рецептором, и применение спироазациклических соединений. 5 н. и 30 з.п. ф-лы, 3 табл., 2 ил.

Изобретение относится к химической промышленности и может найти применение в медицине. Описываются новые соединения спиропиразола общей формулы (I):

где W - водород; С_1-10 -алкил; С_3-7-циклоалкил; циано-С _1-10-алкил; -С_1-4алкил-COOV ₁, где V₁-Н или С _1-6-алкил; -C_1-5алкил-C(=O)W ₁, где W₁ - аминогруппа; или -C _1-5алкил-NHS(=O)₂W ₁, где W₁ - С_1-10 -алкил;

Q - фенил;

n - целое число 0 или 1;

А, В и С - водород;

Z - простая связь, метилен или этилен;

R₁ - С_3-12-циклоалкил, необязательно замещенный C_1-10-алкилом, нафтил, тетрагидронафтил, декагидронафтил, инденил, норборнил, дибензоциклогептил, 9-аценафтил, фенил, необязательно замещенный бензилокси, бифенил или C_1-10-алкил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из фенила, циано, -COOV ₁, где V₁ - C_1-6 -алкил, и -C_1-5алкил-C(=O)W ₁, где W₁ - амино, С _1-4-алкиламино или ди-С_1-4-алкиламино;

R₂ - C_1-10-алкил, С_3-7-циклоалкил или галоген;

их фармацевтически приемлемая соль, сольват, фармацевтическая композиция, их содержащая, способ лечения боли и способ модуляции фармакологической реакции описанного ORL-1 или -рецепторов. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к замещенному производному 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I)

в виде его рацематов, его чистых стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, либо в виде смесей стереоизомеров, прежде всего энантиомеров или диастереомеров, в любом их соотношении в смеси, в представленном виде или в виде его кислот или его оснований либо в виде его солей, прежде всего физиологически совместимых солей, наиболее предпочтительно в виде его гидрохлоридов, или в виде его сольватов, прежде всего гидратов, при этом R¹ и R ² независимо друг от друга обозначают Н, С _3-10циклоалкил, возможно замещенный O-алкиларилом, (С _1-12алкил)арил, при этом по меньшей мере один из остатков R¹ и R² не обозначает Н, R³ обозначает Н, SO₂ R¹² или COR¹³, R ¹² и R¹³ независимо друг от друга обозначают C_1-10алкил, моноциклическую 5-членную гетероциклическую группу, имеющую по меньшей мере один гетероатом, выбранный из атомов серы, которая может быть замещена галогеном, R¹⁴ обозначает OR ²⁰, где R²⁰ обозначает Н, С _1-10алкил. Изобретение также относится к способу получения замещенного производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I), который заключается в том, что (а) соединение формулы (II) подвергают в присутствии трет-бутилата калия в ТГФ взаимодействию с агентом метиленирования, предпочтительно с Ph ₃РСН₃Br, с получением соединения формулы (III), (б) соединение формулы (III) подвергают в присутствии основания, предпочтительно гидрокарбоната натрия или гидроксида лития, предпочтительно в органическом растворителе, прежде всего метаноле, дихлорметане или ТГФ, взаимодействию с этилхлороксимидоацетатом формулы (IV) с образованием производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена формулы (V), (в) соединение формулы (V) либо непосредственно, либо после предварительного омыления присутствующей в соединении формулы (V) функциональной группы, которой является этиловый эфир карбоновой кислоты, и при необходимости после активирования образовавшейся в результате функциональной группы, которой является карбоновая кислота, подвергают взаимодействию с амином формулы HNR¹R², в которой R¹ и R² имеют указанные в одном из пп.1-8 значения, с получением производного 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена формулы (VI), (г) из соединения формулы (VI) удаляют защитную ВОС-группу с получением соединения формулы (I), в которой R ³ обозначает Н, и (д) при необходимости соединение формулы (I), в которой R³ обозначает Н, превращают обработкой хлорангидридом кислоты формулы R¹² SO₂Cl в соединение формулы (I), в которой R³ обозначает SO₂ R¹², или превращают обработкой хлорангидридом карбоновой кислоты формулы R¹³COCl в соединение формулы (I), в которой R³ обозначает COR ¹³. Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству, обладающему анальгетическим действием, содержащему по меньшей мере одно замещенное производное 1-окса-2,8-диазаспиро[4.5]дец-2-ена общей формулы (I) по п.1. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается ингибитора экспрессии интегрина, включающего в качестве активного ингридиента соединение сульфонамида формул I^a , I^b, средства, содержащего ингибитор экспрессии интегрина формул I^a, I^b, для лечения артериосклероза, псориаза, остеопороза, ангиогенеза, ретинального ангиогенеза, диабетической ретинопатии, воспалительных заболеваний, а также способ профилактики, лечения или облегчения течения болезни, связанной с повышенной экспрессией интегрина. Ингибитор экспрессии интегрина обладает пониженной токсичностью, средство высокоэффективно и обладает повышенной биодоступностью. 4 с. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для получения лекарственного средства для лечения рака груди и рака предстательной железы, представляющее собой производное хинолина общей формулы (I), кроме того, изобретение относится к новым соединениям, фармацевтическим композициям и к способам получения соединений формулы (I). Средства обладают высокой специфичностью и эффективностью. 6 н. и 55 з.п.ф-лы, 2 табл.