Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....замещенные только в положении 2, например фенирамин, бисакодил – A61K 31/4402

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Предложенная группа изобретений относится к области медицины. Предложена фармацевтическая композиция, представляющая собой таблеточный состав, содержащий ритонавир в первом слое и атазанавир во втором слое и полимер. Предложен способ получения указанной фармацевтической композиции, в котором выполняют экструзию горячего расплава ритонавира, получая экструдат, помещают данный экструдат в первый таблеточный слой, атазанавир - во второй слой и объединяют первый и второй слои, обеспечивая получение одной единичной многослойной таблетки. Предложена композиция, полученная вышеуказанным способом, для применения в лечении ВИЧ или СПИДа и способ лечения ВИЧ или СПИДа. Предложенная группа изобретений является эффективной в создании многослойной таблетки, обеспечивающей хорошую биодоступность для ритонавира. где атазанавир не разрушается во время приготовления. 4 н. и 15 з.п. ф-лы. 5 табл.. 4 пр.

Изобретение относится к комбинированному средству для лечения гриппа и ОРВИ. Заявленное средство в качестве активных веществ содержит 100-400 мг парацетамола, 10 мг фенилэфрина гидрохлорида, 20 мг фенирамина малеата и 20-60 мг тилорона гидрохлорида. Комбинированное средство обладает противовирусным, иммуностимулирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, усиливает интерфероногенный и противовирусный эффект тилорона и жаропонижающий и противовоспалительный эффект парацетамола. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается агента для предупреждения, лечения и/или ослабления симптома дизурии, содержащего соединение формулы (I), обладающего высокой активностью. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится соединениям формулы

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа улучшения фармакокинетических характеристик перорального лекарственного средства, непосредственно метаболизируемого UGT1A1, формулы (1), который предусматривает пероральное введение млекопитающему, нуждающемуся в лечении лекарственным средством, комбинации лекарственного средства, или его фармацевтически приемлемой соли, и атазанавира, или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 14 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям формулы I, где значения заместителей R, R¹ , R² и R³ перечислены в формуле изобретения, и могут быть получены способом, включающим взаимодействие соответствующих хлорацетамидов с предварительно приготовленным раствором элементной серы с морфолином или пиперидином, пропускание полученного раствора монотиооксамидов через слой сорбента и последующее взаимодействие монотиооксамидов с гидразин-гидратом, реакцию полученного соединения с альдегидами в ДМФА при комнатной температуре с последующим осаждением метанолом, дающим хороший выход конечного продукта; полученные соединения обладают высокой эффективностью против патогенных бактерий, характеризуются избирательностью и могут быть использованы для ингибирования секреции III типа у патогенных бактерий. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности и касается твердой кишечнорастворимой лекарственной формы, обладающей слабительной активностью. Твердая лекарственная форма состоит из ядра, содержащего, мас.%: бисакодил - 1,5-12; крахмал картофельный - 0,5-10; крахмал прежелатинизированный - 2-15; натрия кроскармеллозу - 0,5-4; кремния диоксид коллоидный - 0,2-5; стеариновую кислоту и/или ее соли - 0,3-1,07; лактозу - остальное; и оболочки, содержащей, мас.%: полиэтиленгликоль - 0,05-0,2; краситель - 0,05-0,25; титана диоксид - 5-25; тальк - 20-54; триэтилцитрат - 1-7; коллоидный диоксид кремния 0,5-2; натрия гидрокарбонат - 0,5-2; натрия лаурилсульфат - 0,1-1 и сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом - остальное. Изобретение обеспечивает хорошую прочность и распадаемость таблетки в нейтральной или слабощелочной среде кишечника. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы:

где R и R₁, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF₃, COOR₃, SR ₃, либо R+R₁=C₂H₄OC ₂H₄; R₂ представляет собой Н, Alk, OR₃, Hal, где R₃=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые проявляют антибактериальную активность и могут быть использованы в качестве антибактериальных средств для подавления патогенных бактерий, в том числе и хламидий. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R¹, R², R⁴, R⁵, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, включающей в себя винпоцетин и бетагистин или его фармацевтически приемлемую соль, для профилактики и лечения недостаточности мозгового кровообращения, содержащей 5-10 мг винпоцетина и 8-16 мг бетагистина или его фармацевтически приемлемой соли. Также раскрыты композиции, включающие указанную комбинацию. Комбинации по изобретению обладают синергетическим действием. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 16 табл.

Предложены набор компонентов для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения предрасположенных к запору индивидуумов, страдающих от ощущения вздутия живота в течение ночи, который включает по меньшей мере два компонента, представляющих собой (а) один компонент, который содержит от 80 до 300 мг симетикона в форме композиции с быстрым высвобождением, (б) один компонент, который содержит от 2 до 20 мг бисакодила в форме композиции с пролонгированным высвобождением, и соответствующая фармацевтическая композиция. Показано значительное снижение ощущения вздутия живота и метеоризма в течение ночи без осуществления дефекации. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил.

Объектом настоящего изобретения являются соединения: тиазол-2-иламид 2-(3,4-дихлорфенокси)гексановой кислоты, 2-(4-фторфенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-метоксифенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-метоксифенокси)-N-пиридин-2-илгексанамид, 2-(3,4-дихлорфенокси)-4-метил-N-1,3-тиазол-2-илпентанамид, 2-(1,1'-бифенил-4-илокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(4-изопропилфенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, 2-(3-метоксифенокси)-N-1,3-тиазол-2-илгексанамид, и другие, названия которых представлены в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, определяемых недостаточностью глюкокиназы, для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, для которых увеличение активности глюкокиназы является благополучным. Настоящее изобретения также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, и применению соединений для приготовления лекарственного средства, увеличивающего активность глюкозы. Также изобретения относится к соединению общей формулы (I)

,

где G представляет собой -С(O)-; L ¹ представляет собой прямую связь, А представляет собой >N-, Х представляет собой прямую связь, R¹ представляет собой циклогексил, R³ представляет собой циклогексил, замещенный R³⁴, R⁴ представляет собой водород; R⁵ представляет собой тиазол-5-ил, замещенный R ⁴⁸. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именног к медицине, конкретно к твердой лекарственной форме бетагистина дигидрохлорида, содержащей в качестве вспомогательных веществ лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, сополимер винилпирролидона с винилацетатом, а также стеариновую кислоту и/или ее соли при соотношении, указанном в формуле изобретения, и к способу получения данной лекарственной формы. Твердая лекарственная форма по изобретению обладает хорошей распадаемостью и высокой прочностью. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для профилактики повреждающего действия стресс-индуцированных биологически активных веществ на гомеостаз организма. Для обеспечения адекватной анестезиологической защиты с минимальным воздействием фармакологической нагрузки на гомеостаз больного при использовании анестезии с минимальным газотоком на основе севофлурана и быстрым восстановлением витальных функций в ближайшем послеоперационном периоде проводят: ингаляционную анестезию с минимальным газотоком 0,5 л/мин на основе севофлурана с МАК 0,5-1,0 в кислородно-воздушной смеси; углубление анестезии проводят на фоне премедикации супрастином 0,25 мг/кг, за 15 мин до индукции в анестезию вводят внутривенно раствор рингера 7-8 мл/кг, вводный наркоз проводят атропином 0,012 мг/кг и фентанилом 1,32 мкг/кг; индукцию осуществляют введением пропована 1% в дозе 2,6-3,2 мг/кг; далее вводят эсмерон в дозе 0,65 мг/кг, после наступления адекватной миоплегии через 90 с производят ларингоскопию и интубацию трахеи; миоплегию поддерживают инфузией эсмерона - 0,26-0,37 мг/кг/ч; через эндотрахеальную трубку проводят искусственную вентиляцию легких в режиме IPPV по реверсивному контуру, с дыхательным объемом 7-8 мл/кг и минутным объемом дыхания 80-90 мл/кг, FiO ₂=35-40% под контролем SpO₂ и EtCO ₂; в качестве сорбента используют кальциевую известь; при выполнении операции вентрального спондилодеза в условиях открытого пневмоторакса на этапе наложения искусственного пневмоторакса начинают инфузию сбалансированного раствора калия-магния-аспарагината в объеме 3-3,5 мл/кг; за 2 мин до расправления коллабированного легкого углубляют анестезию введением фентанила в дозе 1,25-1,5 мкг/кг; больным с осложненной травмой позвоночника дополнительно вводят ингитрил 30 ЕД. 3 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"ингаляционная анестезия. Заседание правления МНОАР 16 ноября 1999. МАРТОВ В.Ю. Лекарственные средства в анестезиологии. - М.: Медицинская литература, 2003, с.25-26, 73-74, 82-83, 85-90. YOO K. et al., Anesthetic Requirements and Stress Hormone Responses in Spinal Cord-Injured Patients Undergoing Surgery Below the Level of Injury, Anesth Analg 2006; 102:1223-1228.

Изобретение относится к новым соединениям формул I', I, II, III, IV, V', XCI, CXVI, CXVII (обозначения всех групп приведены в формуле изобретения), которые используют для лечения различных метаболических заболеваний, таких как синдром резистентности к инсулину, диабет, гиперлипидемия, ожирение печени, кахексия, ожирение, атеросклероз и артериосклероз

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии, аллергологии, дерматологии, и касается лечения атопического дерматита. Для этого используют аутологичные Т-лимфоциты, активированные с помощью антиCD3антител и интерлейкина-2. Активированные Т-лимфоциты вводят подкожно 1 раз в неделю в течение 4-х недель и далее 1 раз в месяц в течение одного года. Одновременно проводят базисную терапию антигистаминными препаратами и топическими глюкокортикостероидами. Изобретение позволяет снизить клинические проявления заболевания за счет воздействия на измененный иммунный ответ через индукцию антиэрготипического ответа.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"в зависимости от его клинико-патогенетических вариантов // Российский журнал кожных и венерических болезней, 2000, №6, с.35-38. CHANG A.E. et al. Adoptive immunotherapy with vaccine-primed lymph node cells secondarily activated with anti-CD3 and interieukin-2 // J Clin Oncol. 1997 Feb; 15(2), p.796-807, abstract. CARINI C. et al. A method to generate antigen-specific suppressor Т cells in vitro from peripheral blood Т cells of honey bee venom-sensitive, allergic patients // J Immunol Methods. 1990 Mar 9; 127(2), p.221-233, abstract.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано в лечении больных псориазом. Для этого проводят комплексную лекарственную терапию с применением гипосенсибилизирующих, антигистаминных, дезинтоксикационных средств, гепатопротекторов, витаминных препаратов. Дополнительно проводят фотодинамическую терапию. В качестве фотосенсибилизатора вводят препарат «Фотостим» в форме сиропа. При этом вводят «Фотостим» с 3-го дня от начала лечения утром натощак в дозе 5 мл ежедневно в течение 30 дней. Воздействие световым излучением с длиной волны 650 нм и мощностью 50 мВт на см² проводят с 7-го дня и до окончания приема «Фотостима». Заявленный способ позволяет снизить дозу фотосенсибилизатора, исключив фототоксические и аллергические реакции.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и реаниматологии, и может быть использовано в качестве анестезиологической защиты от факторов хирургической агрессии во время оперативного вмешательства. Для этого премедикацию проводят супрастином в дозе 0,25 мг/кг, за 15 минут до индукции в анестезию вводят внутривенно раствор плазмолита 6-7,5 мл/кг. Индукцию в анестезию проводят атропином 0,013 мг/кг и фентанилом 1,33 мкг/кг, затем вводят пропофол в дозе 2,5-3 мг/кг; далее вводят атракуриум в дозе 0,6 мг/кг. После наступления адекватной миоплегии через 2 минуты производят ларингоскопию и интубацию трахеи. Поддержание анестезии обеспечивают проведением низкопоточной анестезии на основе севофлурана с минимальной альвеолярной концентрацией 1,2-0,6 в потоке кислородно-воздушной смеси 1,2-1,4 л/мин по полузакрытому контуру в режиме IPPV, с дыхательным объемом (ДО)=7-8 мл/кг и минутным объемом дыхания (МОД)=78-85 мл/кг, FiO₂=40% под контролем SpO₂ и EtCO₂. В течение анестезии миоплегию поддерживают инфузией атракуриума в дозе 0,36 мг/кг/ч. При этом, если операция предусматривает расправление коллабированного легкого, то в момент установки торакального дренажа, за 8-10 мин до расправления отключают подачу севофлурана, а подача свежей кислородно-воздушной смеси составляет 1,2-1,4 л/мин по полузакрытому контуру с FiO₂=40% с прежними дыхательными параметрами. За 2 минуты до расправления коллабированного легкого углубляют анестезию введением фентанила в дозе 1,25-1,5 мкг/кг. В случае если операцию проводят больным с осложненной травмой позвоночника, то дополнительно вводят ингитрил в дозе 30 ЕД. Способ позволяет обеспечить безопасность операций с высокой степенью анестезиологического риска за счет снижения фармакологической нагрузки на пациента, а также предотвращения стресс-индуцированного ответа на хирургическую агрессию за счет синергитического действия центрального анальгетика фентанила и миорелаксанта атракуриума. 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Современная ингаляционная анестезия. Заседание правления МНОАР 16 ноября 1999, найдено из Интернет на http://www.med.ru/MEDCENT/anest/161199.htm. МАРТОВ В.Ю. Лекарственные средства в анестезиологии. - М.: Медицинская литература, 2003, с.25-26, 73-74, 82-83, 85-90. СИДОРОВ В.А. и др. Оценка эффективности метода низкопоточной анестезии у детей, 28.03.2000, он-лайн, найдено из Интернет на http://www.rusanesth.com/Genan/lowflow.html.

Изобретение представляет несколько полиморфных форм и аморфную форму {2-фтор-5-[3-(Е))-2-пиридин-2-илвинил)-1Н-индазол-6-иламино]фенил}амида 2,5-диметил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическую композицию, содержащую такие полиморфные или аморфные формы и способы использования таких фармацевтических композиций для лечения болезненных состояний, опосредуемых протеинкиназами, таких как рак и другие болезненные состояния, связанные с нежелательным ангиогенезом и/или клеточной пролиферацией, а также способ модуляции активности рецепторов протеинкиназы на основе полиморфных форм. Технический результат - получены полиморфные формы {2-фтор-5-[3-(Е))-2-пиридин-2-илвинил)-1Н-индазол-6-иламино]фенил}амида 2,5-диметил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты, обладающие улучшенной растворимостью и биодоступностью при пероральном приеме. 20 н. и 2 з.п. ф-лы, 16 ил.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и способу лечения ринита и простудоподобных симптомов, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина и (с) хлорфенирамина, при этом эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина или обоих составляет менее или равное около 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу, а также к фармацевтической композиции, которая содержит эффективное количество каждого из (а) ибупрофена, (b) псевдоэфедрина, (с) хлорфенирамина малеата и (d) декстрометорфана, где эффективное количество псевдоэфедрина или хлорфенирамина малеата или декстрометорфана менее или равное примерно 75% от их стандартных доз и количество ибупрофена составляет стандартную дозу. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, и касается твердой лекарственной формы средства для профилактики и устранения головокружения и способа его получения, содержащей в качестве активного фармацевтического ингредиента бетагистин и целевые добавки при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: бетагистина гидрохлорид - 4-16; микрокристаллическая целлюлоза - 25-70; кислотный стабилизатор - 1-3; аэросил - 1-10; вещество-дезинтегрант - 2-10; скользящие вещества - 1,2-5; сахар молочный - остальное. Изобретение обеспечивает хорошую распадаемость и прочность таблетки, упрощение получения лекарственной формы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается композиций, обладающих антиаллергическим и противовоспалительным действием. Композиции содержат в качестве активного начала 11-бета, 16-альфа, 17-альфа, 21-тетрагидрокси-9-альфа-фтор-1,4-прегнадиен-3,20-дион или его фармацевтически приемлемую соль, а также 1-(пара-хлор-фенил)-1-(2-пиридил)-3-N,N-диметилпропиламин или его фармацевтически приемлемую соль. В качестве целевых добавок композиция содержит лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон и стеарат магния. Композиция обладает высокой эффективностью при лечении как аллергических, так и воспалительных заболеваний, что позволяет сократить сроки лечения, кроме того, композиция обладает пролонгированным действием, что позволяет уменьшить трудоемкость лечения. 3 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"реферат. ЕР 0780127 A1, 25.06.1997. HARIA M. "Loratadine. A reappraisal of its pharmacological properties and therapeutic use in allergic disorders", Drugs. 1994 Oct; 48(4): реферат. US 4775667, 04.10.1988.

Изобретение относится к новым ненуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы формулы I:

Изобретение относится к гранулированной фармацевтической композиции, содержащей гранулированный материал и эритрит. Гранулированный материал включает лекарственное вещество, имеющее неприятный вкус, и воск. Также изобретение относится к фармацевтическому продукту для перорального применения, содержащему указанную гранулированную композицию. Композиция маскирует неприятный вкус, присущий лекарственному средству, и обеспечивает хорошее ощущение при пероральном применении. Гранулированная композиция легко проглатывается пожилыми людьми, детьми и пациентами, страдающими дисфагией. Кроме того, продукт по изобретению пригоден для введения с применением трубки. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл.