Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы – A61K 31/4427

Изобретение относится к новому средству, представляющему собой производные роданина формулы (I), для лечения опухолевых заболеваний различной локализации. Технический результат - средство антипролиферативного и антиметастатического действия для лечения опухолевых заболеваний. 3 табл., 1 пр.

где Х=N или СН.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для профилактики опухолевых заболеваний, представляющего собой производные роданина общей формулы (1). Указанное средство обладает высокой эффективностью. 1 табл., 1 пр.

(1)

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, C _1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С _1-7-алкил, S(O)₂-C_1-7-алкил, С(O)ОСН ₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН₂)₂-, -O-CHR -CH₂-, -O-CH₂-CHR , -O-CR ₂-CH₂-, -(CH₂)₂ -CHR -, -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CHR -O-CH₂-, -CR ₂-O-CH₂-, -CF₂(CH ₂)₂-, -CR ₂-CH₂-, -SiR ₂-(CH₂)₂-, -S-(CH ₂)₂-, -S(O)₂-(CH₂) ₂-, -(CH₂)₄-, -CH₂-O-(CH ₂)₂-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или C_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С_1-7-алкил, S(O)₂-С _1-7-алкил, С(O)ОСН₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH ₂)₂-CHR , -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CF₂(CH₂ )₂-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или С_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

Предложены: комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая (а) ингибитор фосфоинозит-3-киназы 5-(2,6-диморфолин-4-ил-пиримидин-4-ил)-4-трифторметилпиридин-2-иламин (соединение В) или его фармацевтически приемлемую соль и (б) соединение, которое модулирует путь Ras/Raf/Mek, выбранное из группы, состоящей из (i) соединения, модулирующего активность киназы Raf, которое является Raf265, SB590885, XL281 или PLX4032; (ii) соединения, модулирующего активность киназы Mek, которое является PD325901, PD-181461, ARRY142886/AZD6244, ARRY-509, XL518, JTP-74057, AS-701255, AS-701173, AZD8330, ARRY162, ARRY300, RDEA436, Е6201, RO4987655/R-7167, GSK1120212 или AS703026, в которой активные ингредиенты в каждом случае присутствуют в свободной форме или в форме их фармацевтически приемлемой соли или гидрата, и предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения, соответствующие фармацевтическая композиция и комбинированный препарат и способ лечения пролиферативного теплокровного животного, прежде всего человека. Показан синергизм противоопухолевого действия заявленных сочетаний. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение метилового эфира (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты для лечения, предотвращения или остановки развития дискинезии, вызванной леводопой (L-dopa), при лечении болезни Паркинсона. Также данное изобретение относится к фармацевтической композиции, набору и продукту, включающим метиловый эфир (-)-(3aR,4S,7aR)-4-гидрокси-4-м-толилэтинилоктагидроиндол-1-карбоновой кислоты. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Группа изобретений относится к области медицины и предназначена для лечения шизофрении. Способ лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении включает введение пациенту эффективного количества комбинированной терапии, включающей димебон и рисперидон. Фармацевтически приемлемая композиция для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержке начала и/или развития шизофрении включает димебон и рисперидон. Набор для лечения, профилактики, замедления прогрессии или задержки начала и/или развития шизофрении, включает димебон, рисперидон и инструкции. Использование заявленной группы изобретений позволяет повысить клинический эффект при лечении шизофрении. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы

Изобретение относится к замещенным производным сульфонамида общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям следующих формул

Настоящее изобретение относится к новым карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ выбран из

, и и R² представляет собой водород; R³ представляет собой циклогексил или бицикло[2.2.1]гептил; R ⁴ представляет собой фенил, который замещен в 4-положении галогеном или фторнизшим алкилом, или пиридил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогена и низшей алкоксигруппы; R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляют собой водород или фтор; R⁷ и R⁹ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена, низшей алкоксигруппы, фторнизшего алкила, фторнизшей алкоксигруппы и цианогруппы; R ⁸ представляет собой -(CR¹²R¹³) _n-СООН, где n обозначает 0, 1 или 2, и R¹² и R¹³ независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или -O-(CR¹⁴R¹⁵) _p-COOH, где р обозначает 1 или 2, и R¹⁴ и R ¹⁵ независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил, или R¹⁴ и R¹⁵ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильное кольцо, или R⁸ представляет собой тетразол; R ¹⁰ представляет собой гидроксигруппу или -(СН₂ )_р-СООН, где p обозначает 0 или 1; m обозначает 0 или 1; R¹¹ представляет собой -СООН. Также изобретение относится к конкретным карбоксил- или гидроксилзамещенным бензимидазольным производным и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные карбоксил- или гидроксилзамещенные бензимидазолы, обладающие селективной активностью в отношении фарнезоидного-Х-рецептора (FXR). 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 126 пр.

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R⁵ )C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилС _1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арС _1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и C_1-6 алкил-O-С(O)-; R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С _3-7циклоалкилС_1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкил, С₆арС _1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС _1-6алкилом или галоС_1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС_1-6алкил и гетероарилС_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R⁵ обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.

Изобретении относится к новым производным хинолона общей формулы (1) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ представляет атом водорода, низшую алкильную группу, цикло С_3-8 алкил низшую алкильную группу или низшую алкокси низшую алкильную группу; R₂ представляет атом водорода, низшую алкильную группу или галогензамещенную низшую алкильную группу; R₃ представляет фенильную группу, фурильную группу, тиенильную группу или пиридильную группу, при этом каждая из этих групп необязательно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из следующих с (1) по (16) в ароматическом или гетероциклическом кольце, представленном вышеуказанным R₃: (1) низшие алкильные группы, (2) низшие алкокси-группы, (3) галогензамещенные низшие алкокси-группы; (4) фенокси-группа, (5) низшие алкилтио-группы, (6) гидрокси-группа, (7) гидрокси низшие алкильные группы, (8) атомы галогена, (9) низшие алканоильные группы, (10) низшие алкоксикарбонильные группы, (11) амино-группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (12) карбамоильные группы, необязательно замещенные одной или двумя низшими алкильными группами, (13) цикло С_3-8 алкил низшие алкокси-группы, (14) пирролидинилкарбонильные группы, (15) морфолинилкарбонильные группы и (16) карбоксильная группа; R₄ представляет атом галогена; R₅ представляет атом водорода или атом галогена; R₆ представляет атом водорода; и R₇ представляет любую из приведенных ниже групп с (1) по (15): (1) гидрокси-группа, (2) атом галогена, (3) низшая алкокси-группа, (4) галогензамещенная низшая алкокси-группа, (5) гидрокси низшая алкокси-группа, (6) низшая алкокси низшая алкокси-группа, (7) амино-группа, необязательно замещенная одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алкокси низших алкильных групп и цикло С_3-8 алкильных групп, (8) амино низшая алкокси-группа, необязательно замещенная по амино-группе одним или двумя членами, выбранными из группы, состоящей из низших алкильных групп, низших алканоильных групп, низших алкилсульфонильных групп и карбамоильных групп, необязательно замещенных одной или двумя низшими алкильными группами, (9) цикло С_3-8 алкокси-группа, (10) цикло С_3-8 алкил низшая алкокси-группа, (11) тетрагидрофурил низшая алкокси-группа, (12) низшая алкилтио-группа, (13) гетероциклическая группа, выбранная из группы, состоящей из морфолинильных групп, пирролидинильных групп, фурильных групп, тиенильных групп и бензотиенильных групп, (14) фенил низшая алкокси низшая алкокси-группа и (15) пирролидинилкарбонильная группа. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и профилактическому и/или терапевтическому средству на основе соединения формулы (1), применению соединения формулы (1), способу лечения или предупреждения указанных заболеваний, способу получения соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные хинолона, полезные для лечения и/или предупреждения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных ухудшением функции митохондрия. 6 н. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл., 104 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины касается применении монобактамового антибиотика формулы (I), в которой оксиимино группа, то есть >C=N-O-, имеет Z-ориентацию, или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции в комбинации с карбапанемовым антибиотиком, выбранным из группы, состоящей из Меропенема, Имипенема, Эртапенема и Дорипенема. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н. и 21 з. п. ф-лы, 1 ил, 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R¹ и R² одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R ¹ и R² одновременно не представляют собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R^4a, R^4b и R^4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R^5a, R^5b и R^5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R ^4a, R^4b и R^4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z¹ и Z² каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R³ необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

В заявке описаны пролекарства, которые являются производным 2-амино-6-({[2-(4-хлорфенил)-1,3-тиазол-4-ил]метил}тио)-4-[4-(2-гидроксиэтокси)-фенил]пиридин-3,5-дикарбонитрила, способ их получения, их применение для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 18 пр.

Изобретение относится к новым производным пиримидина формулы (I) в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли или сольвата, которые полезны для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний легочных путей, легочной гипертензии. легочного фиброза, печеночного фиброза, мышечных заболеваний, системных скелетных нарушений и др. заболеваний, опосредованных активностью рецептора ALK-5 или рецептора ALK-4. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы (I) и фармацевтическим композициям. В формуле (I)

T¹ представляет собой пиридин-2-ил, необязательно замещенный в одном положении R¹; Т ² представляет собой пиридинил, необязательно замещенный в одном или двух положениях R¹, R², R ², R⁵, С₁-С₄-алкоксигруппой, С₁-С₄-алкоксикарбонилом или цианогруппой; R^a и R^b независимо представляют собой водород; C₁-C₈-алкил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях R⁴; С₃-С ₁₀-циклоалкил, необязательно замещенный в одном или двух положениях гидроксигруппой, аминогруппой, C₁-C ₈-алкилом, С₁-С₈-алкоксигруппой, галогеном, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой или нитрогруппой; или С₆-С₁₅-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, аминогруппой, цианогруппой, оксогруппой, карбоксигруппой, нитрогруппой или R⁵; R¹ представляет собой С₁ -С₈-алкил; R² представляет собой C ₆-C₁₅-арил, необязательно замещенный в одном, двух или трех положениях галогеном, гидроксигруппой, R¹ , R⁵, С₁-С₈-алкилтиогруппой, аминогруппой, С₁-С₈-алкиламиногруппой, и др. Остальные значения радикалов указаны в формуле изобретения. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к новому соединению- 2-[3-(2,2-дифторбензо[1,3]диоксол-5-иламино)-5-(2,6-диметилпиридин-4-ил)-[1,2,4]триазол-1-ил]-N-этилацетамиду и/или фармацевтически приемлемым солям, или гидрату, или сольвату, а также к способу его получения, фармацевтическим композициям на основе этого соединения и применению в терапии для предотвращения, или лечения, или профилактики психических расстройств, расстройств или заболеваний нарушения интеллекта, воспалительных заболеваний или состояний, при которых является благоприятной модуляция 7 никотинового рецептора. Изобретение также относится к продукту, содержащему это соединение и агонист 7 никотинового рецептора. 6 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R¹ и R² представляют собой водород, С_1-4алкил или фтор; R³ представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С _1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой

или ;

R⁴ представляет собой С _1-4алкил или

-NR⁶R⁷ ; R⁶ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁷ представляет собой водород или С_1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства, обладающего активностью антагонистов орексин рецептора. Технический результат - новые производные 3-аза-бицикло[3.3.0]октана в качестве непептидных антагонистов орексин рецепторов человека. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 85 пр.

Описываются новые гетероциклические соединения общих формул (А) и (В) (значения радикалов приведены в формуле изобретения)

фармацевтические композиции, их содержащие, и применение данных гетероциклических соединений для лечения расстройств, опосредованных каскадом MAP киназы. 32 н. и 35 з.п. ф-лы, 106 пр., 2 табл., 2 ил.

Настоящее изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям формулы I, в которой: n и m могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С ₅-С₁₀арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно конденсированный с бензольным кольцом, причем, заместители выбираются из С₁-С₈алкила, С₁-С₈ алкокси, галогена, ОН, CF₃, NO₂, CF ₃O, СООН, незамещенной амино-группы или моно-С_1-6 алкил- или ди(С_1-6алкил)замещенной амино-группы, С _1-8алкилсульфанила, С_1-8алкоксикарбонил; A ₁ и А₂ независимо представляют необязательно замещенный 5-6 членный насыщенный, или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и возможно конденсированный с бензольным кольцом; или к их фармацевтически приемлемым солям, или сложным алкиловым эфирам, в виде отдельных оптических изомеров, или к их смесям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, к лекарственному средству на основе соединения формулы I, a также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые непептидные гетероциклические низкомолекулярные пептидомиметики секреторного предшественника амилоидного пептида sAPP (sAPP-миметиков), обладающих способностью эффективно воздействовать на процессы формирования, хранения и воспроизведения памяти, утраченной в норме и патологии. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 22 пр.

Настоящее изобретение относится к арил- и гетероарилзамещенным диазаспиропиридиноновым производным формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С _1-7-алкила, С_1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С_1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R² представляет собой атом водорода, С_1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C_1-7-алкокси или атомом галогена; или R¹ и R² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R¹)_a означает

группу; -B-(R²)_b означает группу, указанную в п.1 формулы, R³ означает водород; Х означает СН₂ или О; и Y означает CH₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибитора FGFR, на основе заявленного соединения. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственного средства для лечения рака. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 180 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH₂; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR³; G представляет собой CH; R¹ представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D ¹ представляет собой S, O; D² представляет собой N или CR¹²; D³ представляет собой CR ¹³; R² представляет собой (C₆-C ₁₀)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C₃-C₇)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкила, F, Cl, Br, CF₃ , CN, NO₂, OR⁶, C(=O)R⁶, C(=O)OR ⁶, C(=O)NR⁶R⁷, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)₂R⁶, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR⁸; R³ представляет собой H; (C₁-C₆)-алкил; (C₂-C ₆)-алкенил; Cl; Br; OR⁶; SR⁶; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR⁸, -OR⁸, -NR⁸ R⁹; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

Изобретение относится к способу восстановления памяти, утраченной в результате патологии, неблагоприятных воздействий или времени, включающему введение эффективного количества (азагетероциклил)алкильных производных амидов (гет)арилглицинов общей формулы I:

в которой: m и n могут принимать значения 0, 1, 2 и 3; знак (#) здесь и далее обозначает возможность наличия хирального центра; R представляет необязательно замещенный С ₅-С₁₀арил или 5-6-членный гетарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно, конденсированный с бензольным кольцом, причем заместители выбираются из С ₁-С₈алкила, C₁-С₈алкокси, галогена, ОН, CF₃, CN, NO₂, CF₃ O, незамещенной амино-группы или моно-С₁-C₆ алкил- или ди(С₁-C₆алкил)замещенной амино-группы, С₁-C₈алкилсульфанила, С₁-C ₆алкоксикарбонил, C₁-С₆ацила; А1 и А2 независимо представляют необязательно замещенный 5-6-членный насыщенный или ароматический азагетероцикл, содержащий от 1 до 2 атомов азота в цикле и, возможно, конденсированный с бензольным кольцом; причем заместители в замещенных группах R, А1 и А2 независимо выбираются из С₁-С₈алкила, С₁ -С₈алкокси, С₁-С-алкилсульфанила, галогена, ОН, CF₃, нитро, CN, CF₃O, незамещенной аминогруппы, моно-С_1-4алкил- или ди(С_1-4 алкил) амино-группы, С_1-8алкоксикарбонила, C₁ -С₆ацила, или их фармацевтически приемлемых солей, или сложных алкиловых эфиров, в виде отдельных оптических изомеров или их смесей. Изобретение также относится к соединениям общей формулы I, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 24 пр., 1 табл., 20 ил.