Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие шестичленное кольцо с кислородом в качестве гетероатома – A61K 31/4433

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным индола и бензоморфолина формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C_1-6 -алкил или С_1-3алкил, замещенный С₃- ₇циклоалкилом; R² представляет собой галогено; R³ представляет собой водород; n равно 2; X представляет собой -СН₂СН₂-O или -СН=СН-; Y представляет собой -О- или -CR⁴(OH)-; R⁴ представляет собой водород или С_1-3 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения или предупреждения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые соединения, которые являются положительными аллостерическими модуляторами метаботропных рецепторов подтипа 2 (mGluR2), которые полезны для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических нарушений, ассоциированных с глутаматной дисфункцией, и заболеваний, в которые вовлечены метаботропные рецепторы подтипа GluR2. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы

Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения макролида формулы (I)

или его соли, к способу лечения пастереллеза, респираторной болезни свиней и респираторной болезни крупного рогатого скота с использованием соединений формулы (I), а также к способу получения соединения формулы (III)

Изобретение относится к соединению формулы I:

Изобретение относится к области фармацевтики и касается твердой фармацевтической композиции, содержащей (R)-(-)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридил-метиламинометил]хроман в качестве активного соединения и по меньшей мере один сахароспирт (например, маннит, сорбит) в качестве наполнителя, и к получению твердой фармацевтической композиции. Композиция обладает повышенной стабильностью при хранении, даже при повышенных температурах. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к применению производных индазола общей формулы (I), в которой: R означает О; R3 означает радикал (С₁-С₆)-алкил, (С ₂-С₆)-алкенил, (С ₂-С₆)-алкинил, причем эти радикалы незамещены или замещены одним или несколькими заместителями, определенными в п.1 формулы; R4, R5, R6 и R7, независимо друг от друга, выбирают среди следующих радикалов: атом водорода, галоген, CN, NO₂, NH₂ , NHSO₂R9, трифторметил, трифторметоксигруппа, (С₁-С₆)-алкил, фенил, фенил-(С₁-С₆)-алкил, пиридил, возможно замещенный амино или гидроксигруппой, тиенил, фуранил, морфолино, причем фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, определенными в п.1 формулы; R8, R9, R10, R11, независимо друг от друга, означают атом водорода, (С₁-С₆)-алкил, фенил, возможно замещенный галогеном; их рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей, их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства, ингибирующего фосфорилирование Tau-протеина. Кроме того, изобретение относится к новым соединениям формулы (I), конкретным производным индазола, их рацематам, энантиомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе, ингибирующей фосфорилирование Tau протеина, а также к способу получения соединений формулы (I). 7 н. и 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 3-(Indazol-3-yl)-benzotriazin-4(3H)-one Derivatives", Archiv der Pharmazie, 1999, Vol.332, № 9, s.317-3204. DAINONE, GUISEPPE ET AL. "Synthesis, crystallographic studies and biological evaluation of some 2-substituted 3-indazolyl-4(3H)-quinazolinones and 3-indazolyl-4(3H)-benzotriazinones", Heterocycles, 1996, 43(11), p.2385-2396. KORBONITS, DEZSO ET AL "Ring transformation of 3-(2-aminoaryl-)1,2,4-oxadiazoles into 3-acylaminoindazoles; extension of Boulton-Katritzy scheme", J. Chem. Soc, Percin Trans. 1, 1982, 3, p.759-766, соединение формулы (4). VIVOVA, NICOLO ET AL "Mononuclear heterocyclic rearrangements. Part 12. Rearrangement of 1,2,4-oxadiazoles into indazoles', J. Heterocycl. Chem., 1979, 16(4), p.783-784. US 3316207 A, 25.04.1967, кол.6. US 4046705 A, 06.09.1977, кол.9, п.6 формулы. STN Online, DATABASE CHEMCAT, Oder Number: LT 00848852, LT 00654627, LT 00654625, LT 00654625, LT 00654624, LT 00654623, LT 00435554, 2 января 2002, LABOTEST, NIDERSCHOMA, GERMANY. DE 1301319 B, 21.08.1969. FR 2111641 A, 09.06.1972. US 3133081 A, 12.05.1964. US 4751302 A, 14.06.1988. US 4533731 A, 06.08.1985. US 3720671 A, 13.03.1973. SU 604487, 07.09.1972. SU 742430 A, 25.06.1980.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R¹ означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R² означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН ₂-O-Сус1, -СН₂-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R^3a и R^3b независимо означает водород, алкил или радикалы R ^3a и R^3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE₂, особенно ЕР₃ рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения (2R,4R)-2-({[5-(4-фторфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-метил)-хроман-4-ола или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для производства лекарственного средства для лечения каталепсии. Также предложена фармацевтическая композиция для лечения каталепсии, включающая в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество (2R,4R)-2-({[5-(4-фторфенил)-пиридин-3-илметил]-амино}-метил)-хроман-4-ола в комбинации с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми эксципиентами. 3 н.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86. Химическая энциклопедия. - М.: Большая Российская энциклопедия, 1995, т.4, с.211.

Настоящее изобретение относится к новым содержащим группу карбамоильного типа бензофурановым производным формулы [1]

где цикл Z представляет собой группу формулы

или

А представляет собой простую связь или группу формулы -NH-; Y представляет собой низшую алкиленовую группу, циклоалкандиильную группу, фенильную группу или пиперидильную группу; R ⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, представляет собой незамещенную низшую алкильную группу, низшую алкильную группу, замещенную аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 низшими алкильными группами, низшую алкильную группу, замещенную гидроксильной группой, низшую алкильную группу, замещенную низшей алкоксигруппой, или низшую алкильную группу, замещенную пиридильной группой; или R⁴ и R⁵ представляют собой тетрагидропиранил; или R⁴ и R ⁵ соединяются по концам с образованием вместе со смежным атомом азота и представляют собой пирролидинильную группу, морфолинильную группу, пирролидинильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пирролидинильную группу, замещенную гидроксильной группой, тиоморфолинильную группу, пиперидильную группу, пиперидильную группу, замещенную гидроксильной группой, пиперазинильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пиперидильную группу, замещенную (гидрокси)(низшей алкильной) группой, пиперазинильную группу, замещенную низшей алкильной группой, пирролидинильную группу, замещенную низшей алкоксикарбониламиногруппой, пиперидильную группу, замещенную аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 низшими алкильными группами, или пиперидильную группу, замещенную низшей алкоксикарбонильной группой; R¹ представляет собой атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу;

цикл В формулы

представляет собой бензольный цикл, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными, независимо, из числа атома галогена, необязательно замещенной низшей алкильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, необязательно замещенной низшей алкоксикарбонильной группой или аминогруппой; карбонильной группы, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой, гидроксильной группой, аминогруппой, необязательно замещенной 1-2 алкильными группами, морфолинильной или пирролидильной группой; необязательно замещенной аминогруппы; и R³ представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или их фармацевтически приемлемым солям, которые применимы в качестве ингибиторов FXa. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и применимо при лечении тромбоза. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 22 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям

Предложено применение (R/S)-(-/+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или их соли для изготовления лекарственного средства для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств, в частности лечения неблагоприятных эффектов антипаркинсонических препаратов; применение (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил-аминометил]-хромана с антипаркинсоническим препаратом для изготовления комбинированного лекарственного средства; фармацевтическая композиция для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств и набор с тем же назначением. Выявлена способность указанных соединений предотвращать каталепсию, вызванную обычными антидопаминергическими препаратами. Они являются сильными агонистами 5-HT_1A рецептора в сочетании с антагонизмом к допаминовому D₂ рецептору и взаимодействуют с D₃ рецептором, что обеспечивает положительные эффекты на экстрапирамидную систему при лечении дискинезии. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"с.25, 136-137. RU 96117381 А, 10.12.1998. US 5767132 А, 16.06.1998. US 5756521 А, 26.05.1998. US 6235774 B1, 22.05.2001. EP 707007 A1, 16.12.1999. ТЮКАВКИНА Н.А. и др. Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86.

Изобретение относится к ветеринарной медицине и ветеринарной фармакологии. Сущность изобретения заключается в применении соединений, сочетающих свойства селективных антагонистов допаминового рецептора D2 и агонистов рецептора 5-НТ_1А, в частности (R)-(-)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или их фармацевтически приемлемых солей, или N-(4'-фтор-3-бифенилметил)-N-2-(3-цианофеноксиэтил)-амина или их фармацевтически приемлемых солей, для использования в ветеринарной медицине при лечении самонаправленных травматических расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами, и/или компульсивных расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами, и/или расстройств, характеризующихся беспокойством, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения и профилактики расстройств, ассоциированных с поведенческими стресс-факторами. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Предложены: лекарственный препарат для лечения экстрапирамидальных нарушений движения (болезнь Паркинсона, дискинетические и хореативные синдромы, в частности болезнь Хантингтона, дистонические синдромы, позднюю дискинезию, тремор, синдром Жиля де Туретта, баллизм, синдром уставших ног и болезни Уилсона); фармацевтическая композиция и набор того же назначения. В качестве лекарственного препарата предложен (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хроман или его физиологически приемлемая соль, ранее известный как комбинированный селективный антагонист допаминового рецептора D₂ и антагонист серотонинового рецептора подтипа 1А. Выявлено, что эти свойства, а также высокая аффинность к рецептору D₃ благотворно влияют на экстрапирамидальную двигательную систему. Фармацевтическая композиция и набор включают (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хроман (или его соль) и лекарственный препарат против болезни Паркинсона в качестве активных соединений. (R)-(-)-2-[5-(4-фторофенил)-3-пиридилметиламинометил]-хроман снижал экстрапирамидальные нарушения движения, вызванные нейролептиками, при этом усиливал их анти-Паркинсонический эффект, т.к. выявлено его свойство снижать симптомы болезни Паркинсона и повышать общую активность. 3 н. и 23 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным 1,2-дигидропиридина общей формулы I, их солям или гидратам.