Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие гетероциклическое кольцо с серой в качестве гетероатома – A61K 31/4436

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии, и может быть использовано для профилактики посттравматического артроза коленного сустава. Для этого после моделирования у крыс травмы коленного сустава внутрисуставным путем вводят антиоксидант этоксидол в дозе 5 мг/кг через день в количестве 5 инъекций. Изобретение позволяет снизить дозы или отменить нестероидные противовоспалительные препараты и глюкокортикостероиды, а также позволяет уменьшить активность деструктивных процессов в пораженном суставе, что приводит к снижению активности прогрессирования посттравматического остеоартроза в начальных стадиях заболевания.

Изобретение относится к соединению формулы (II)

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C_1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С_1-6 алкоксигруппой или -SCH₃ группой, тиофенил, необязательно замещенный C₁-C ₆ алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R ¹ представляет собой следующие формулы (R^la) или (R^lb):

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы

где R представляет собой Н; R¹ представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF₃; R² представляет собой H; алкил C1-С5; -CH₂COOR⁴; бензил, замещенный Hal, OR⁴; бензоил, замещенный Hal, OR⁴, а R ⁴ представляет собой незамещенный алкил C1-С4. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для создания лекарственных средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении патогенных бактерий. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

Предложен способ лечения тревоги с помощью введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения, имеющего формулу, выбранную из нижеприведенных (варианты) или его фармацевтически приемлемой соли. Показано значительное (по сравнению с диазепамом и буспироном) снижение тревожности у животных через 60 мин после введения заявленных соединений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Данное изобретение относится к новым производным 2-гетероарил-замещенного бензотиофена и бензофурана, их предшественникам и терапевтическим применениям таких соединений, имеющих структурную формулу (1а)

где R1, R2, X₉ и Q имеют значения, указанные в описании, и к их фармацевтически приемлемой соли, которые являются подходящими для визуализации амилоидных отложений у живых пациентов. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы 1а, применению и способам получения таких соединений. Более конкретно настоящее изобретение относится к способу визуализации амилоидных отложений в головном мозге in vivo для прижизненного диагноза болезни Альцгеймера, а также измерения клинической эффективности терапевтических агентов против болезни Альцгеймера. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C_1-6-алкила, C _1-6-алкокси, галоген-C_1-6-алкила, галоген-C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилсульфонила, C_1-6 -алкилсульфинила, C_1-6-алкилтиогруппы, C_1-6 -алкилсульфонил-C_1-6-алкила, C_1-6- алкилсульфинил-C_1-6-алкила, C_1-6-алкилтио-C _1-6-алкила и C_1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C_1-6-алкокси и C_1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям. Сульфонамидные производные формулы (I) представляют собой ингибиторы химазы и применяются для получения фармацевтической композиции. Технический результат - сульфонамидные производные формулы (I) в качестве ингибитора химазы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Изобретение относится к ортопедии, а именно к ревматологии, и касается лечения кисты Бейкера. Для этого осуществляют пункцию кисты, аспирацию ее содержимого и введение в ее полость нестероидного противовоспалительного препарата ксефокам, после чего в околосуставное пространство вводят ферментный препарат лонгидазу. Способ обеспечивает эффективное лечение кисты Бейкера консервативным путем при отсутствии рецидивов и побочных эффектов. 10 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано в комплексном лечении посттравматических артритов коленного сустава. Для этого на заключительном этапе операции проводят санацию коленного сустава озонированным физиологическим раствором в концентрации 2 мг/л, а со следующего дня после операции проводят внутрисуставное введение озоно-кислородной смеси в дозе 5 мг/л через день в количестве 5 инъекций. В сочетании с озонотерапией трехкратно внутрисуставно вводят ксефокам в дозе 8 мг, 1 раз в 4 дня. Изобретение позволяет повысить устойчивость сустава к регионарной тканевой гипоксии, купировать воспаление, предупредить развитие деструктивно-дистрофических изменений и стимулировать репаративные процессы в поврежденных тканях сустава. 2 пр.

Настоящее изобретение относится к новому гетероарил-замещенному производному бензотиазола - 2-[6-(метиламино)пиридин-3-ил]-1,3-бензотиазол-6-олу

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I, в которой: X обозначает S, N-R₅ или O; R обозначает H; алкил; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный алкилом; R₁ обозначает алкил; арил, необязательно замещенный галогеном; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный алкилом, галогеном, метоксигруппой; R₂ обозначает гетероарил, который представляет собой 2-, 3- или 4-пиридил; R₃ обозначает Н; арил, необязательно замещенный галогеном, метоксигруппой; гетероарил, который представляет собой тиенил, необязательно замещенный галогеном; алкил, необязательно замещенный окситетрагидропиранилом; R₄ обозначает Н; R₅ обозначает H; алкил; или его соли. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, которые могут найти применение в качестве средств защиты культурных растений для борьбы с заражением грибами или его предупреждения, а также для борьбы с другими вредителями, такими как сорняки, насекомые или клещи, которые приносят вред сельскохозяйственным культурам. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 пр.

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме гидрата тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =10,6°, 12,9°, 21,1°, 22,3° и 25,0°, к новой кристаллической форме типа С безводного тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =4,2°, 8,2°, 12,0°, 16,4°, 24,7° и 25,9°, к новой кристаллической форме ацетонитрильного сольвата тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который имеет характеристические пики при угле 2 =3,6°, 7,1°, 10,6°, 14,2° и 24,8°, к фармацевтическим композициям на их основе и к способам их получения. Новые кристаллические формы обладают выгодными технологическими характеристиками с точки зрения получения из них фармацевтических препаратов. 11 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I):

где R¹ представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими C_1-6алкильными группами, одной C_1-3алкильной группой (указанная C_1-3алкильная группа замещена одним или несколькими атомами галогена), одной C_1-3алкоксигруппой (указанная С_1-3алкоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), R² представляет собой С_1-3алкильную группу, R³ представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и группы (C=O)R ^5' (где R^5' представляет собой NR ^6'R^7' (где R^6' представляет собой атом водорода, и R^7' представляет собой C_1-6алкильную группу, замещенную гидроксильной группой))), тиенильную группу (указанная тиенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атомы водорода и группой (C=O)R⁵ (где R⁵ представляет собой NR⁶R⁷ (где R⁶ представляет собой атом водорода или С_1-3алкильную группу, и R⁷ представляет собой C_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами, одной С_1-3алкоксигруппой или 5-6-членной ароматической гетероциклической группой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота (где 5-6-членная ароматическая гетероциклическая группа может быть замещена одной или несколькими C_1-3алкильными группами, одной или несколькими С_1-3алкоксигруппами, и в случае 5-6-членной ароматической гетероциклической группы, включающей один атом азота, может находиться в форме N-оксидов)), пиридильную группу, или NR⁶R⁷ представляет собой, в целом, азот-содержащую гетероциклильную группу, которая является 5-6-членной гетеромоноциклической группой, которая включает один или два атома азота и может дополнительно включать один атом кислорода (указанная азот-содержащая гетероциклильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами водорода, одной или несколькими C_1-6алкильными группами, одной или несколькими гидроксильными группами)) или С_1-6алкильную группу (указанная C_1-6алкильная группа могут быть замещена одним или несколькими атомами галогена и является замещенной одной цианогруппой))), и R⁴ представляет собой атом водорода или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения. Изобретение также относится к лекарственному средству для предотвращения или лечения заболеваний, при которых активация рецептора тромбопоэтина является эффективной, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и средства на их основе, которые могут найти свое применение в медицине для повышения числа тромбоцитов. 10 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и паразитологии, и может быть использовано для лечения больных хроническим гломерулонефритом (ХГН) в сочетании с хроническим описторхозом (ХО). Для этого вводят цитопротектор и антиагрегант, а именно хофитол по 0,4 г 4 раза в день за 30 минут до приема пищи в сочетании с тиклопидином по 0,25 г 2 раза в день в течение 3 недель. При отсутствии положительной динамики показателей системы гемостаза и анализов мочи лечение продолжают в течение 4 недель в прежнем режиме, а в случае положительной динамики показателей системы гемостаза и результатов анализов мочи назначают хофитол по 0,4 г 3 раза в день в течение 3 недель на фоне приема тиклопидина по 0,25 г 2 раза в день. При необходимости курс лечения повторяют через 6 месяцев. Способ позволяет получить более выраженный и стойкий лечебный эффект за счет коррекции дисфункций эндотелия, гемостаза и гепатобилиарной системы у больных ХГН в сочетании с ХО при снижении побочных эффектов. 2 табл.

Изобретение относится к применению производных тиенопиридона формулы (I)

в которой В представляет собой СН,

представляет собой , или

R представляет собой

Н,

R¹ и R², независимо друг от друга, представляют собой Н, линейный или разветвленный (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )циклоалкил, галоген или вместе образуют группу -(СН₂ )_n-, где n=1-4,

R³ и R ⁴, независимо друг от друга, представляют собой Н,

R⁶ представляет собой Н,

Х представляет собой -O-,

и их фармацевтически приемлемых солей, для приготовления фармацевтической композиции, пригодной для лечения диабета, метаболического синдрома и ожирения. 5 н. и 3 з.п. ф-лы., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

где: R¹ представляет собой R⁶C(O)-, R⁶SO₂-, (R⁶ )₂NC(O)-; R² представляет собой водород, -CF₃ или R⁸; R³ представляет собой -T-R⁹; R⁴ представляет собой -СООН или -COOR⁸; R⁵ представляет собой -CH ₂F или -CH₂O-2,3,5,6-тетрафторфенил; R⁶ представляет собой R^6a или R^6b; две R ⁶ группы вместе с тем же атомом, к которому они присоединены, необязательно образуют 3-10-членное ароматическое или неароматическое кольцо; и где каждый R⁶ независимо замещен 6 заместителями, независимо выбранными из R; R^6a и R^6b каждый независимо представляет собой (С₁-С₃)-алифатическую группу, (С₆-С₁₀)-арил-, (С₆-С ₁₀)-арил-(С₁-С₁₂)алифатическую группу; R представляет собой галоген, -OR⁷, -R⁷ ; каждый R⁷ независимо выбран из: водорода, (С ₁-С₁₂)-алифатической группы, (С₆-С ₁₀)-арила; R⁸ представляет собой (С₁ -С₁₂)-алифатическую группу; Т представляет собой прямую связь или (C₁-С₆)алифатическую группу, где до 2 алифатических атомов углерода в Т могут быть необязательно замещены O; R⁹ является необязательно замещенным (С ₆-С₁₀)-арилом или (С₅-С₁₀ )-гетероарилом, изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способам лечения, ингибирования опосредованных каспазами процессов, к способу консервирования клеток с использованием соединений формулы I применения таких композиций для лечения опосредованных каспазой заболеваний и к способам получения соединений I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении опосредованных каспазой заболеваний 10 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I),

где R¹ представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III):

(II)

(III)

R² представляет собой Н, С₁-С ₇-алкил, С₃-С₆-циклоалкил или -(СН ₂)_m-R^a; R³ представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF₃, CHF₂, С₃-С₆ -циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С₁-С₇-алкилом; R⁴ представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF₂, CF₃ , С₁-С₇-алкил, С₃-С₆ -циклоалкил или -(CH₂)_m-R^e; R⁵ представляет собой C₁-C₇-алкил, -(СН₂)_n-О-R^f, или -(CH₂ )_n-R^e; R^e представляет собой -ОН; R^a представляет собой -ОН; R^e представляет собой С₁-С₇-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть пригодны при лечении ЦНС. 4 н. и 25 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новой кристаллической форме типа А безводного тетомиласта, имеющей спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, который, по существу, является таким же, как спектр дифракции рентгеновских лучей порошка, имеющий характеристические пики при угле 2 =10,5°, 13,1°, 18,4°, 21,9° и 25,8°, к фармацевтическим композициям на ее основе и к способам ее получения. Новая кристаллическая форма обеспечивает значительные преимущества с точки зрения промышленного производства, благодаря значительно улучшенной фильтруемости. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к хирургии, и может быть использована для лечения патологии гепатопанкреатодуоденальной зоны. Для лечения острого панкреатита проводят локальное подведение лекарственного вещества, катетеризацию и введение противовоспалительного лекарственного средства в круглую связку печени. По средней линии живота в проекции круглой связки печени производят разрез кожи длинной до 1,5 см. Через разрез под контролем лапароскопа вводят трубчатый корпус катетеризационной иглы. При этом трубчатый корпус имеет диаметр просвета 4,8-5,2 мм, заостренный рабочий конец в виде одностороннего торцового скоса и канюлю. Осуществляют пункцию круглой связки через трубчатый корпус, который держат за канюлю. Канюля имеет поверхность для фиксации пальцами и наибольшее поперечное сечение в виде овала или в виде удлиненного прямоугольника со скругленными углами. Одна меньшая сторона поперечного сечения канюли расположена напротив одностороннего торцового скоса, плоскость которого ориентирована к образующей трубчатого корпуса под углом, который в 1,5-2 раза меньше угла между плоскостью торцового скоса и плоскостью наибольшего поперечного сечения канюли. Вводят в трубчатый корпус мандрен с диаметром поперечного сечения 1,8-2,2 мм. Удаляют трубчатый корпус и по мандрену в круглую связку вводят катетер, который фиксируют к коже. Затем через катетер в первые сутки вводят капельно 32 мг ксефокама, разведенного в 100 мл 0,9% раствора NaCl, со скоростью 45 капель в мин, во вторые сутки вводят капельно 24 мг ксефокама, разведенного в 100 мл 0,9% раствора NaCl, со скоростью 45 капель в мин и в третьи сутки вводят капельно 16 мг ксефокама, разведенного в 100 мл 0,9% раствора NaCl, со скоростью 45 капель в мин 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли:

[где R¹, R², R ³ и R⁴ одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C_1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH₂)n-, -CONH(CH₂)n-, -О- или -(СН ₂)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar ¹ представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar² представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C_1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH ₂)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO₂H, -OR^c1, -CO₂R ^a3, -SR^e1, -NHR^a6 или -Nr^a7 R^a7 (где каждый из R^a3, R^a6 и R^a7 представляет собой C_1-6-алкильную группу R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу, и R^c1 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH₂)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO₂H, -CO₂R^a8, -CONR ^a10R^a10, -NR^a12R^a12 (где каждый из R^a8, R^a10 и R^a12 представляет собой C_1-6-алкильную группу)}, (vii) -OR^f {где R^f представляет собой С_3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]. Изобретение также относится к соединениям 1-тио-D-глюцитола формулы IA, II, III, IV, к фармацевтическому средству, к способам получения соединения 1-тио-D-глюцитола, а также к соединениям формулы XIII, XIV. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибитороми активности натрий-зависимого ко-транспортера-2 глюкозы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН ₂СН₂-, -NH-CH₂-, -СН₂-O или -CH₂NH-, R¹ представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R¹ дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН ₂-СН₂- или -CH₂NH, R¹ дополнительно означает алкокси, R² представляет собой водород, алкокси, фторалкокси, гидроксиалкокси, гидроксиалкил, ди-(гидрокси)алкокси, пиридинил-3-метокси, пиридинил-4-метокси, R³ представляет собой водород, алкил, трифторметил, и в том случае, когда Х представляет собой C-R⁴, R ³ дополнительно представляет собой галоген, и в том случае, когда А представляет собой -СН₂-СН₂-, R ³ дополнительно представляет собой алкокси, Х представляет собой N или C-R⁴, R⁴ представляет собой водород, алкил, алкокси или галоген, R⁵ представляет собой метил или этил. Описываются также их изомеры, исходное соединение для получения соединения формулы (1), которое обладает агонистической активностью в отношении рецепторов S1P1/EDG1, а также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (1) u применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с активированной иммунной системой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (XXI)

Настоящее изобретение относится к применению соединений общей формулы (I),

Настоящее изобретение относится к аминопиридиновому соединению, представленному общей формулой (I) или его соли, где X¹, X², X ³, Z, Y¹, Y² представляют собой атом углерода или атом азота, R, R¹, R⁵,

R⁶ представляют собой атом водорода, алкильную группу и далее см. формулу изобретения, и R⁷ представляет собой атом водорода, атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, -C_pH_2(p-1)(R^a1)(R ^a2)-O-R^a3,

-C(=O)-R^d1 , 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, ароматическую гетероциклическую группу, -N(R^h1)(R^h2) и далее см. формулу изобретения. А также к фармацевтической композиции на основе данных соединений, предназначенной для лечения или профилактики аллергических заболеваний, аутоиммунного заболевания или злокачественной опухоли, к Syk ингибитору, содержащему соединение формулы I и к терапевтическому и/или профилактическому агенту. Технический результат: получены и описаны соединения, которые обладают не только высокой Syk ингибиторной активностью, но также свойством селективного ингибитора Syk. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), их получению и использованию в качестве ингибиторов эластазы и может быть применено в медицине.

где Y=СН; R¹ представляет собой Н или алкил; R² представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил; G¹ представляет собой фенил; R⁵ представляет собой H, галоген, алкил, CN или фторированный алкил; n=1-3; R⁴=Н; L представляет собой связь, О, NR ²⁹ или алкил; либо R⁴ и L соединены вместе так, что группа -NR⁴L- представляет собой 5-7-членное азациклическое кольцо; G² представляет собой фенил, 5-6-членный гетероарил, циклоалкил, С_4-7-гетероцикл, бицикл из двух конденсированных, связанных прямой связью или разделенных атомом О колец, выбранных из фенила, 5-6-членного гетероарила, циклоалкила или С_4-7 -гетероцикла; или когда L не представляет собой связь, G ² представляет собой Н; s=0-2; R²⁵ представляет собой Н, алкил или циклоалкил; R²⁹ представляет собой Н или алкил. Технический результат - получение новых биологически активных соединений. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применению производных индазола общей формулы (I), в которой: R означает О; R3 означает радикал (С₁-С₆)-алкил, (С ₂-С₆)-алкенил, (С ₂-С₆)-алкинил, причем эти радикалы незамещены или замещены одним или несколькими заместителями, определенными в п.1 формулы; R4, R5, R6 и R7, независимо друг от друга, выбирают среди следующих радикалов: атом водорода, галоген, CN, NO₂, NH₂ , NHSO₂R9, трифторметил, трифторметоксигруппа, (С₁-С₆)-алкил, фенил, фенил-(С₁-С₆)-алкил, пиридил, возможно замещенный амино или гидроксигруппой, тиенил, фуранил, морфолино, причем фенил не замещен или замещен одним или несколькими заместителями, определенными в п.1 формулы; R8, R9, R10, R11, независимо друг от друга, означают атом водорода, (С₁-С₆)-алкил, фенил, возможно замещенный галогеном; их рацематов, энантиомеров, диастереоизомеров и их смесей, их таутомеров и их фармацевтически приемлемых солей для получения лекарственного средства, ингибирующего фосфорилирование Tau-протеина. Кроме того, изобретение относится к новым соединениям формулы (I), конкретным производным индазола, их рацематам, энантиомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе, ингибирующей фосфорилирование Tau протеина, а также к способу получения соединений формулы (I). 7 н. и 2 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" 3-(Indazol-3-yl)-benzotriazin-4(3H)-one Derivatives", Archiv der Pharmazie, 1999, Vol.332, № 9, s.317-3204. DAINONE, GUISEPPE ET AL. "Synthesis, crystallographic studies and biological evaluation of some 2-substituted 3-indazolyl-4(3H)-quinazolinones and 3-indazolyl-4(3H)-benzotriazinones", Heterocycles, 1996, 43(11), p.2385-2396. KORBONITS, DEZSO ET AL "Ring transformation of 3-(2-aminoaryl-)1,2,4-oxadiazoles into 3-acylaminoindazoles; extension of Boulton-Katritzy scheme", J. Chem. Soc, Percin Trans. 1, 1982, 3, p.759-766, соединение формулы (4). VIVOVA, NICOLO ET AL "Mononuclear heterocyclic rearrangements. Part 12. Rearrangement of 1,2,4-oxadiazoles into indazoles', J. Heterocycl. Chem., 1979, 16(4), p.783-784. US 3316207 A, 25.04.1967, кол.6. US 4046705 A, 06.09.1977, кол.9, п.6 формулы. STN Online, DATABASE CHEMCAT, Oder Number: LT 00848852, LT 00654627, LT 00654625, LT 00654625, LT 00654624, LT 00654623, LT 00435554, 2 января 2002, LABOTEST, NIDERSCHOMA, GERMANY. DE 1301319 B, 21.08.1969. FR 2111641 A, 09.06.1972. US 3133081 A, 12.05.1964. US 4751302 A, 14.06.1988. US 4533731 A, 06.08.1985. US 3720671 A, 13.03.1973. SU 604487, 07.09.1972. SU 742430 A, 25.06.1980.