Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие шестичленное кольцо с азотом в качестве гетероатома, например амринон – A61K 31/444

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, и его фармацевтически приемлемым солям, где R₁, R₂ и R₃ представляют собой водород; D, E, G, J и L представляют собой CH; n равен целому числу 1 или 2; W представляет собой кислород; R₄ представляет собой C_1-6алкил, C _3-6циклоалкил, C_3-6циклоалкенил, где указанный C_1-6алкил возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из водорода, C_1-4алкила, C_3-6циклоалкила и C_3-6циклоалкенила; Y представляет собой карбонил; R₅ представляет собой C_1-6алкил, C_1-6алкокси или C_3-4 гетероарил, который представляет собой гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу предупреждения, лечения или облегчения заболевания, ассоциированного с аномальным ангиогенезом. Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении заболеваний, ассоциированных с нерегулируемым ангиогенезом, таких как рак, а также кожных и глазных заболеваний. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр.

Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для усиления HIF-1 стабилизации в клетке, а также для получения лекарственного средства для усиления им-мунной реакции у субъекта, для профилактической обработки раны, препят-ствующей заражению, для лечения заражения, вызванного микроорганизмом, для повышения эффективности вакцины, для обработки раны у субъекта. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая указанный ингиби-тор HIF-1 пролилгидроксилазы и одно или более вспомогательных веществ. Показано достижение заявленных назначений новым соединением формулы (1), ингибитором HIF-1 пролилгидроксилазы (HIFPH2 (EGLN1)). Это делает его пригодным для лечения заболеваний, состояний и/или синдромов, связанных с активностью HIF-1 альфа. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 20 ил., 8 табл., 13 пр.

Группа изобретений относится к композициям и способам лечения колита и других воспалительных заболеваний кишечника. Предложены: применение соединения формулы (1) или его соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного заболевания эпителиальной ткани кишечника (в частности, неопределенного колита, болезни Крона, синдрома раздраженной толстой кишки и ишемического колита) и фармацевтическая композиция того же назначения. Предложена фармацевтическая композиция для лечения колита, включающая соединения формулы (1) или его соли. Технический результат состоит в достижении заявленного назначения: показано лечение колита и карциномы толстой кишки. 3 н. и 32 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается новых радиофармацевтических средств, содержащих комплекс, который включает сульфонамидный фрагмент, способный связываться с активным каталитическим центром CA-IX, и радионуклид, приспособленный для радиовизуализации и/или радиотерапии, которые могут применяться для диагностической визуализации и терапевтического лечения заболеваний, характеризующихся сверхвыработкой CA-IX. 4 н. и 46 з.п. ф-лы, 5 табл., 47 пр.

Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I

Предложен способ лечения тревоги с помощью введения пациенту, нуждающемуся в таком лечении, соединения, имеющего формулу, выбранную из нижеприведенных (варианты) или его фармацевтически приемлемой соли. Показано значительное (по сравнению с диазепамом и буспироном) снижение тревожности у животных через 60 мин после введения заявленных соединений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Изобретение относится к соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к применению соединения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила (соединение А) или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтического препарата, предназначенного для лечения заболевания, зависимого от рецептора эпидермального фактора роста (EGFR), связанного с амплификацией EGFR, мутацией EGFR1, мутацией Т790М EGFR или их комбинацией. Изобретения также относится к комбинациям указанного соединения с другими активными соединениями и к способам лечения указанных заболеваний указанными соединениями и фармацевтическими препаратами. Фармацевтические препараты включают указанное соединение в отдельности или в комбинации, прежде всего, с модулятором EGFR. При использовании комбинаций обеспечивается синергетический эффект. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 ил.

Описываются новые производные N,N'-замещенных 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанов общей формулы 1:

где X означает С(=O); R₂ означает фрагменты (1.1a), (1.2a), (1.3а) или (1.4а), представляющие собой фенил, замещенный алкокси и вторым заместителем, выбранным из группы, состоящей из пиразолилметила, пиперидинилметила, тиазолиламинометила и феноксиметила, которые, в свою очередь, могут быть также замещены. R₁, R'₁ R₃, R'₃ , R₄, R'₄, R₅, R' ₅, R₆, R'₆, R₇, R' ₇, R₈, R'₈, R₉, R' ₉, R₁₀, R'₁₀, R₁₁, R'₁₁, R₁₅ и R'₁₅ независимо означают H, C_1-6 алкил, C_1-6алкокси; R ₁₂-C_1-6 алкил; R₁₃ и R'₁₃ независимо означают H, C₁-С₆ алкил, C ₁-С₆ алкокси, галоген; Z=CH; E=N, Y означает -(CR₁₆R'₁₆)_m-, где m=1-2; R₁₆ и R'₁₆ независимо означают H, C ₁-С₆ алкил, C₁-С₆ алкокси, обладающие фармакологической активностью, в частности ноотропным действием, и могут быть использованы для лечения нейродегенеративных патологий. 9 з.п.ф-лы, 7 ил., 3 табл., 6 прим.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I):

где R представляет собой атом водорода или СН₃, а Х представляет собой физиологически приемлемый противоион для получения гепатопротективного средства для лечения или предотвращения поражения печени. Изобретение также относится к способу лечения или предотвращения поражения печени, который включает введение терапевтически или профилактически эффективного количества указанного выше соединения формулы (I). Изобретение обеспечивает гепатопротективную активность за счет способности соединений формулы (I) улучшать функцию эндотелия стимуляцией высвобождения эндогенного простациклина. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R¹, R², X, Y, Q, A, Z, R, R³ и R⁴ указаны в формуле изобретения. Способ позволяет получить производные пиридина в промышленном масштабе. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 27 пр.

Настоящее изобретение касается нового гетероциклического амидного соединения формулы I:

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой медицинский препарат для лечения заболеваний дыхательной системы для одновременного, последовательного или раздельного введения путем ингаляции, содержащий кристаллический монтелукаст в виде кислоты и мометазона фуроат. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента комбинированных лекарственных средств для лечения заболеваний дыхательной системы в виде ингаляции. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл., 1 ил., 5 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтической композиции для профилактики и лечения тромбоза, содержащей (А) N¹-(5-хлорпиридин-2-ил)-N ²-((1S,2R,4S)-4-[(диметиламино)карбонил]-2-{[(5-метил-4,5,6,7-тетрагидротиазол[5,4-с]пиридин-2-ил)карбонил]амино}циклогексил)этандиамид, его фармацевтически приемлемую соль или гидрат, (В) сахарный спирт, которым является маннит, ксилит или эритрит, и (С) набухающую в воде добавку. Композиция обладает повышенной растворимостью в воде. 2 н. и 16 з.п.ф-лы, 4 табл., 8 ил., 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой (А). Способ осуществляют путем смешивания соединения, представленного формулой (В), с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты при менее чем 1 молярном эквиваленте по отношению к соединению, представленному формулой (В), в растворителе при нагревании. Затем к смешанному раствору при охлаждении добавляют дополнительное количество п-толуолсульфоновой кислоты или моногидрата п-толуолсульфоновой кислоты в таком количестве, что их суммарный молярный эквивалент с п-толуолсульфоновой кислотой или моногидратом п-толуолсульфоновой кислоты стадии смешения равен 1 молярному эквиваленту или более по отношению к соединению, представленному формулой (В). На последней стадии осуществляют кристаллизацию полученного раствора с выделением соединения, представленного формулой (А). Технический результат - получение соединения формулы (А) со стабильными высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона, характеризующейся по меньшей мере тремя пиками, выбранными из приведенных ниже пиков рентгеновской дифракции, полученных с излучением CuK , выраженных в градусах 2Тета=13.1, 14.3, 15.4, 16.2, 17.1, 17.2, 17.6, 18.0, 19.8, 20.1, 20.4, 21.0, 22.6 и 24.3 (±0,2). А также к способу получения данной кристаллической формы, к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении GlyT1 и содержащей данную форму соединения в качестве активного ингредиента, а, кроме того, к применению формы А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона для изготовления лекарства, полезного для лечения психозов, боли, нейродегенеративной дисфункции памяти и обучения, шизофрении, деменции и других заболеваний, при которых нарушены когнитивные процессы, таких как синдромы дефицита внимания или болезнь Альцгеймера. Описана новая форма соединения А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона, которая может найти свое применение в лечении заболеваний, при которых нарушены когнитивные процессы, таких как синдромы дефицита внимания или болезнь Альцгеймера. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл., 21 ил.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой этоксигруппу; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой цианогруппу; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, метоксигруппу или этоксигруппу; R6 представляет собой водород или метоксигруппу; R7 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил или изопропил; X1 представляет собой -NH-; Х2 представляет собой N или СН; Х3 представляет собой N или СН; где Х2 и Х3 не являются одновременно N; и их фармацевтически приемлемые соли и таутомерные формы. Также изобретение относится к лекарственному средству для лечения и/или профилактики вазопрессин-зависимого заболевания, которое содержит соединение по п.1, к применению соединения формулы I для профилактики и/или лечения вазопрессин-зависимых заболеваний, а кроме того, к способу лечения и/или профилактики данных заболеваний. Описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении вазопрессин-зависимых заболеваний. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 90 пр., 4 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

где значения радикалов Q, R¹, R², R³, R⁴, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения и т.д. и к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11 HSD1 у теплокровного животного. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое обладает ингибиторной активностью в отношении фермента 11- -гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 человека (11 HSD1). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 187 прим.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I). В общих формулах (I), (VI) и (VII)

L₁ представляет собой -О- или -NR_a-; А представляет собой -Ar₁ или -Ar₂-L₂-Ar₃; Ar₁ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂, (NH₂)карбонила и оксидо; Ar₂ представляет собой 5-6-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно замещен алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, карбокси, карбоксиалкила, циано, галогеналкокси, галогеналкила, галогена, гидрокси, нитро, -NH₂ и (NH ₂) карбонила; Ar₃ представляет собой арил, необязательно замещенный алкокси, алкоксигалогеналкила, алкила, арила, галогеналкокси, галогена, гидрокси и -NH₂; или Ar₃ представляет собой 5-9-членный гетероарил, где указанный гетероарил необязательно алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, арила, карбокси, карбоксиалкила, галогеналкила, гетероциклила и тритиларила; L ₂ представляет собой связь, -О- или -C(O)NR_a -; и R_a представляет собой водород. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 11 ил., 162 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям азабензофуранила формулы I и к его солям, где Z¹ представляет собой CR¹, Z² представляет собой N, Z³ представляет собой CR³, Z⁴ представляет собой CR⁴, R¹, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н, галогена, CN, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nC(=Y)OR¹¹, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nOR¹¹, C₁-C ₁₂ алкила; W представляет собой или ; R⁵ и R⁶ независимо выбирают из Н или С₁-С₁₂ алкила; X¹ выбирают из R¹¹, -OR¹¹ и -S(O)₂R ¹¹; если X¹ представляет собой R¹¹ или -OR¹¹, R¹¹ или -OR¹¹ из X¹ и -R⁵, необязательно взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0-2 дополнительные гетероатома, выбранные из О, S, где указанное кольцо необязательно замещено одной или более из групп, выбранных из оксо, -(CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R¹⁷ , -(CR¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶ , (CR¹⁹R²⁰)_nS(O)₂ R¹⁶ и R²¹; X выбирают из арила, где указанный арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из галогена, CN, -Si(С₁-С₆ алкил), -(CR ¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶, -(CR ¹⁹R²⁰)_nSR¹⁶, C₁ -С₁₂ алкил; R¹¹, R¹² и R ¹³ независимо представляют собой Н, С₁-С ₁₂ алкил, арил, азетидин, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из Н или C₁-C₁₂ алкила; n независимо выбирают из 0, 1; Y независимо представляет собой О; где каждый указанный алкил, алкенил, арил и гетероарил из R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, X¹, X², R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо необязательно замещен одной или более из групп, независимо выбранных из -(CR ¹⁹R²⁰)_nC(=Y')OR¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R ¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰)_nOR ¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR ¹⁶C(=Y')R¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰ )_nNR¹⁶C(=Y')OR¹⁷, - (CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁷SO₂ R¹⁶ и R²¹; каждый R¹⁶, R ¹⁷ независимо представляет собой Н, C₁-C ₁₂ алкил, C₂-C₈ алкенил, арил или пиридинил, где указанный алкил, алкенил или арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из -ОН; R¹⁹ и R²⁰ независимо выбирают из Н, C₁-C ₁₂ алкила; R²¹ представляет собой C₁ -C₁₂ алкил, арил, имидазолил, пиридинил, пиразолил, пирролидинил, 2-оксо-пирролидинил, пиперидинил или 2,2-диметил-1,3-диоксоланил; каждый Y' независимо представляет собой О. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования аномального клеточного роста или способу лечения гиперпролиферативных нарушений, воспалительных заболеваний и др. заболеваний. Технический результат: получены новые производные азабензофуранила, которые могут быть применимы при лечении в т.ч. и раковых, и воспалительных заболеваний. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.

Изобретение относится к новому соединению формулы А

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к растворам для полоскания рта. Обладающая антимикробной активностью композиция на водной основе состоит из: а) от 0,001 до 10% по массе октенидина дигидрохлорида, b) от 0,05 до 30% по массе неионного поверхностно-активного вещества - производного жирных кислот, d) от 0,01 до 10% по массе полиола, выбранного из 1,2-пропиленгликоля, 1,3-пропиленгликоля, бутан-1,4-диола, сорбита (гекса-1,2,3,4,5,6-гексола) и глицерина или их смеси, е) от 0,05 до 10% по массе фруктовой кислоты и/или ее соли, выбранной из лимонной кислоты, молочной кислоты, яблочной кислоты, винной кислоты, глюконовой кислоты, фумаровой кислоты и янтарной кислоты или их смеси, f) от 0,025 до 10% по массе ароматизатора и/или подстластителя, выбранного из алитама, аспартама, дульцина, неогесперидина DC, стевиозида, сукралозы, суосана и тауматина или их смеси и воды - до 100%. Композицию применяют в качестве раствора для полоскания рта и для контроля резистентных к метициллину S.aureus и/или Е.faecalis. Изобретение обеспечивает эффективность действия в качестве раствора для полоскания рта, который характеризуется приятным вкусом и малой тенденцией к пенообразованию. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Данное изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является 2,6-пиримидилом; где Q необязательно замещен 1-5 заместителями J^Q; Z является связью или NH; R¹ является Н; R² является H; R³ является галогеном или -(U)_m-X, где m равно 0; Х является Н или галогеном; J^Q является галогеном, OCF₃, -(V_n )-R", -(V_n)-CN или -(V_n)-(C_1-4 галогеналифатической группой), где J^Q не является Н; V является С_1-10алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых групп заменены G^V, где G^V выбирают из -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO₂-, -С(O)СО-, -С(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-,-NHSO ₂-, -NRSO₂-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR или -SO₂-; и где V необязательно замещен 1-6 заместителями J^V; R" является Н или необязательно замещенной группой, выбранной из C_1-6алифатической группы, С_3-10циклоалифатической группы, С_6-10 арила, 5-10-членного гетероарила или 5-10-членного гетероциклила; или две R" группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа R", образуют необязательно замещенный 3-8-членный гетероциклил; где каждая необязательно замещенная R" группа независимо и необязательно замещена 1-6 заместителями J^R ; R является необязательно замещенной группой, выбранной из C _1-6алифатической группы и С_6-10арила, где каждая группа R независимо и необязательно замещена 1-4 заместителями J^R; J^V и J^R каждый независимо выбирают из галогена, L, -(L_n)-R', -(L_n )-N(R')₂, -(L_n)-OR', С_1-4 галогеналкила, -(L_n)-CN, -(L_n)-OH, -CO₂R', -CO₂H или -COR'; или две J^V, J^R группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа J^V и J^R образуют 5-7-членное насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное кольцо; R' является Н или C_1-6алифатической группой; L является C_1-6алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых единиц заменены -С(O)-; n, каждый независимо, равен 0 или 1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования активности ROCK или JAK киназы на основе данных соединений, к способу ингибирования активности ROCK или JAK киназы, а также к применению соединений формулы I, для получения лекарственного средства, где Q, Z, R¹, R² и R³ являются такими, как описано в пункте 1 формулы изобретения, полезного в качестве ингибиторов протеинкиназ, особенно киназ семейства JAK и семейства ROCK. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.