Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......замещенные только в положении 1, например пропипокаин, диперодон – A61K 31/4453

Изобретение относится к области фармацевтики и касается липосом иринотекана или его гидрохлорида, содержащих иринотекан или его гидрохлорид, нейтральный фосфолипид и холестерин, где массовое отношение холестерина к нейтральному фосфолипиду составляет 1:3-5, и способа их получения. Липосомы обладают повышенной стабильностью. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 10 табл., 10 пр.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R¹ представляет собой низший алкил, С₅-С₆циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С₅-С₆гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R² и R³ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R⁶-R⁹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C ₅-С₆гетероциклическую группу, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R¹ выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R² представляет собой водород; или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R³ выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R⁴ представляет собой водород или галоген; R⁵ представляет собой группу, выбранную из

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии и касается применения дигидрохлорида 3-(пиперидинометил)тиазоло [3,2-а] бензимидазола в качестве корректора гемореологических нарушений при заболеваниях, осложненных синдромом повышенной вязкости крови. Соединение обладает повышенной гемореологической активностью, превосходящей таковую пентоксифиллина, являясь при этом менее токсичным. 2 табл.

Описываются соединения формулы (I),

Описываются производные 2-(R)-фенилпропионовой кислоты формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, где R' выбран из Н, ОН и, когда R' представляет собой Н, R выбран из Н, С₁-С₅-алкила, С₃-С ₆-циклоалкила, С₁-С₅-алкокси, тиазолила, замещенного CF₃, остатка формулы -CH₂-CH ₂-Z-(CH₂-CH₂O)_nR', где n равно 2 и Z представляет собой кислород, остатка формулы -(CH₂)_n-NRaRb, остатка формулы SO₂ Rd, когда R' представляет собой ОН, то R выбран из С ₁-С₅-алкила. Соединения применимы при ингибировании хемотаксической активации нейтрофилов (лейкоцитов PMN), индуцированной взаимодействием интерлейкина-8 (IL-8) с мембранными рецепторами CXCR1 и CXCR2. Соединения являются применимыми для профилактики и лечения патологий, порожденных указанной активацией. Описываются также применение соединений для изготовления лекарственных средств для лечения псориаза, неспецифического язвенного колита, меланомы, ангиогенеза, хронического закупоривающеего легочного заболевания (COPD), буллезной пузырчатки, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и при профилактике и лечении повреждений, вызванных ишемией и реперфузией, фармацевтическая композиция и способ получения соединений формулы (I), где R' представляет собой Н и R группу SO₂Rd. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. Согласно данному изобретению, амидины пригодны для ингибирования хемотаксиса нейтрофилов, индуцируемого IL-8, и могут применяться для получения лекарственных средств для лечения псориаза, язвенного колита, меланомы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), буллезного пемфиго, ревматоидного артрита, идиопатического фиброза, гломерулонефрита и для предупреждения и лечения повреждений, вызываемых ишемией и реперфузией. 6 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)

Описываются соединения формулы (I) или их фармацевтически приемлемые соли, в которой R¹ и R ² являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей арил и гетероарил, каждый из которых необязательно содержит в качестве заместителя от одной до шести групп, выбранных из группы, включающей: а) галоген; b) -OCF₃ или -OCHF₂; с) -CF₃ ; d) -CN; е) алкил; f) R¹⁸-гетероалкил; k) гидроксил; l) алкоксил, включающий циклопропилметоксил; и s) трифторалкоксил; R³ означает Н; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей H, -ОН, алкил, гетероалкил и , при условии, что, если Z и/или Х означает N, то все R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ не означают -ОН; R⁶ означает -C(O)R¹⁵; R⁹ и R¹⁰ означают Н; R¹¹ выбран из группы, включающей Н и алкил; R¹² выбран из группы, включающей Н и алкил; R¹³ выбран из группы, включающей алкил и алкоксил; R ¹⁴ означает Н; R¹⁵ выбран из группы, включающей -NR¹⁶R¹⁷ , -OR¹⁶ и алкил; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из группы, включающей Н и алкил; R ¹⁸ означает заместитель, выбранный из группы, включающей низший алкил, галоген, галогеналкил, алкоксикарбонил, диалкиламиногруппу и пиперидинил; Х и Z являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из С и N. Соединения обладают свойствами ингибитора 17 -гидроксистероид дегидрогеназы типа 3. Описывается фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 табл.

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R₁ и R₂ =C₁-С₆ алкил, R ₃=водород, C₁-С₆ алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C₁-С₆ алкил, окси C₁-С₆ алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается синергичного фармацевтического состава, включающего: (а) первую фармацевтическую композицию, содержащую противодиабетический активный агент, выбранный из группы, состоящей из инсулина, метформина и глибурида, или антигиперлипидемический активный агент, выбранный из группы, состоящей из ловастатина и симвастатина, и один или более стандартных носителей, и (b) вторую фармацевтическую композицию, содержащую O-(3-пиперидино-2-гидрокси-1-пропил)-никотинамидоксим или его фармацевтически приемлемую соль и один или более стандартных носителей. Фармацевтический состав пригоден для профилактики или лечения инсулинорезистентности, метаболического Х-синдрома или сахарного диабета типа 2. Состав по изобретения обладает высокой эффективностью при более низких дозах, что приводит к снижению токсичности лечения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к 3-пиперидиноэтилфенилкетонам общей формулы (I)

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням неврологии и психиатрии, и касается лечения постгерпетической невралгии у пожилых пациентов с органическими расстройствами личности. Для этого проводят комплексное лечение противовирусными средствами, иммуномодуляторами, анальгетиками, ноотропами, метаболитами, церебропротекторами, антидепрессантами и препаратами с гипохолестеринемическим действием, в определенных дозах и режиме введения. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет комплексного воздействия на различные патогенетические звенья заболевания, с учетом специфических возрастных и нервно-психических особенностей данной группы больных. 2 табл., 2 ил.

ПРИМЕНЕНИЕ ГИДРОХЛОРИДА 1-ФЕНИЛ-1-(1-МЕТИЛЦИКЛОПЕНТИЛ)-4-ПИПЕРИДИНО-2-БУТИН-1-ОЛА В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО М1 ХОЛИНОБЛОКИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нового средства с выраженной избирательной активностью в отношении центральных мускариновых рецепторов ацетилхолина, принадлежащих к подтипу M1. Средство представляет собой гидрохлорид 1-фенил-1-(1'-метилциклопентил)-4-пиперидино-2-бутин-1-ола формулы (1), ранее известный в качестве низкотоксичного холинолитика, средство расширяет набор лигандов, используемых для изучения механизмов функционирования центральной нервной системы. Средство обладает высокой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, низкотоксично и высокоэффективно. 1 табл.

Предложено: применение N-пиперидино-5-(4-хлорфенил)-1-(2,4-дихлорфенил)-4-метилпиразол-3-карбоксамида или его соли для производства лекарственного средства для лечения никотиновой зависимости и/или симптомов синдрома отмены никотина, фармацевтическая композиция того же назначения и способ помощи в прекращении потребления табака. Заявленное соединение известно как антагонист центральных каннабиоидных рецепторов и как средство для лечения расстройств, связанных с использованием психоактивных веществ. Изобретение отличается тем, что указанные соединения эффективны в отношении полного или частичного воздержания от табака с устранением или ослаблением синдрома отмена никотина, при этом у пациентов снижена или отсутствует потеря веса. 3 н.п.ф-лы.