Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......замещенные только в положении 4 – A61K 31/4465
Патенты в данной категории
4-[2-(2-ФТОРФЕНОКСИМЕТИЛ)ФЕНИЛ]ПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой a представляет собой 0, 1 или 2; каждый R1 независимо представляет собой галоген или трифторметил; R 3 представляет собой водород, галоген или -C1-6 алкил; R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород или галоген; или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве ингибиторов обратного захвата серотонина (5-НТ) и норэпинефрина (NE), на их основе, и к промежуточным веществам для получения подобных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нарушений, сопровождающихся болью. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 пр. |
2515612 патент выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
ЧРЕСКОЖНО АБСОРБИРУЕМЫЙ ПРЕПАРАТ
Изобретение относится к чрескожно абсорбируемому препарату, включающему 2-[(1-бензилпиперидин-4-ил)метил]-5,6-диметоксииндан-1-он и/или его гидрохлорид в чувствительном к давлению клейком слое, где чрескожно абсорбируемый препарат можно вводить пациенту так, что Cmax на единицу площади поверхности чрескожно абсорбируемого препарата составляет от 0,025 до 0,5 нг/мл·см2 по профилю концентрации в плазме. Препарат обладает благоприятным профилем концентрации 2-[(1-бензилпиперидин-4-ил)метил]-5,6-диметоксииндан-1-она и/или его гидрохлорида в плазме без возникновения внезапного повышения концентрации в плазме. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил., 4 пр. |
2483729 патент выдан: опубликован: 10.06.2013 |
|
АНАЛОГИ ТЕТРАГИДРОХИНОЛИНА В КАЧЕСТВЕ МУСКАРИНОВЫХ АГОНИСТОВ
Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I) |
2434865 патент выдан: опубликован: 27.11.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛ-2-КАРБОКСАМИДА
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 выбран из группы, состоящей из фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, (низш.)фенилалкила, в котором фенильное кольцо может быть незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом кислорода, при этом упомянутое насыщенное гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галогена; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, (низш.)алкила, (низш.)гидроксиалкила, (низш.)алкоксиалкила, (низш.)галогеналкила, (низш.)циклоалкилалкила, (низш.)цианоалкила, (низш.)алкилсульфонила, фенила, незамещенного или замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена; R4 представляет собой водород или галоген; R5 представляет собой группу, выбранную из
|
2417226 патент выдан: опубликован: 27.04.2011 |
|
4-[(3-ФТОРФЕНОКСИ)ФЕНИЛМЕТИЛ]ПИПЕРИДИН МЕТАНСУЛЬФОНАТ:ПРИМЕНЕНИЕ, СПОСОБ СИНТЕЗА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новой соли метансульфоновой кислоты 4-[(3-фторфенокси)фенилметил]пиперидина формулы I, |
2412169 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ СОДЕРЖАЩИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
где R представляет радикал, выбранный из |
2392270 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Описываются соединения формулы (I),
|
2382778 патент выдан: опубликован: 27.02.2010 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЭФИРЫ 1Н-ИНДОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым замещенным эфирам 1H-индол-3-карбоновых кислот общей формулы 1 или их рацематам, или их оптическим изомерам, или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам. Соединения могут быть использованы в качестве активных ингредиентов лекарственных средств для лечения таких заболеваний, как инфекционные гепатиты, иммунодефицит человека, атипичная пневмония и птичий грипп. В общей формуле 1
где R1, R1 4 и R2 4 независимо друг от друга представляют собой заместитель аминогруппы, выбранный из водорода, необязательно замещенного линейного или разветвленного алкила, содержащего 1-4 атомов углерода, необязательно замещенного циклоалкила, содержащего 3-10 атомов углерода, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы; или R1 4 и R2 4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют через R1 4 и R2 4 5-10-членный азагетероцикл или гуанидил; R 2 представляет собой алкильный заместитель, выбранный из водорода, необязательно замещенной меркаптогруппы, необязательно замещенной аминогруппы, необязательно замещенного гидроксила; R3 представляет собой низший алкил; R5 представляет собой заместитель циклической системы, выбранный из водорода, атома галогена, цианогруппы, необязательно замещенного арила или необязательно замещенного и возможно аннелированного гетероциклила, который может быть ароматическим или неароматическим и содержать от 3 до 10 атомов в кольце с одним или несколькими гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы. Изобретение также относится к способам лечения, лекарственным средствам и фармацевтическим композициям с использованием соединений настоящего изобретения. 16 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 3 табл. |
2323210 патент выдан: опубликован: 27.04.2008 |
|
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛГЛИЦИНА
Изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2283305 патент выдан: опубликован: 10.09.2006 |
|
4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ Изобретение относится к новым 4-замещенным пиперидинам общей формулы (I), в которой R1 и R2 представляют арильные радикалы, замещенные или не замещенные, которые получаются в виде рацемических смесей или в виде чистых энантиомеров. Эти соединения и их фармацевтически приемлемые соли ингибируют обратный захват серотонина и/или норадреналина и полезны в качестве антидепрессантов. Другими потенциальными терапевтическими применениями этих соединений являются лечение нервной булимии, обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний), алкогольной зависимости, тревожных состояний, паники, боли, предменструального синдрома и социофобии, а также профилактика мигрени. 3 н. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл. | 2232753 патент выдан: опубликован: 20.07.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА
Изобретение относится к производным бензамидина формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где R1 означает водород, галоген, C1-С6 алкильную группу или гидроксильную группу; R2 означает водород, галоген или C1-С6 алкильную группу, R3 означает водород, C1-С6 алкильную группу, C1-С6 алкильную группу, которая замещена гидроксильной группой, карбоксильной группой или (C1-С6 алкокси)карбонильной группой, C7-C15 аралкильную группу, C1-С6 алканоильную группу, гидрокси-С2-С6 алканоильную группу, C1-С6 алкилсульфонильную группу, или C1-С6 алкилсульфонильную группу, которая замещена карбоксильной группой или (C1-С6 алкокси) карбонильной группой; R4 и R5 являются одинаковыми или различными и каждый означает водород, галоген, C1-С6 алкильную группу, галоген-C1-С6-алкильную группу, C1-С6 алкоксигруппу, карбоксильную группу, (C1-С6 алкокси) карбонильную группу, карбамоильную группу, (C1-С6 алкил)карбамоильную группу или ди(C1-С6 алкил)карбамоильную группу; R6 означает 1-ацетимидоилпирролидин-3-ильную группу или 1-ацетимидоилпиперидин-4-ильную группу. Соединения I проявляют ингибирующую активность в отношении Ха фактора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения и профилактики нарушений свертываемости крови. 3 с. и 39 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2222529 патент выдан: опубликован: 27.01.2004 |
|