Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......содержащие карбоциклическое кольцо, непосредственно присоединенное к гетероциклическому кольцу, например глутетимид, меперидин, лоперамид, фенциклидин, пиминодин – A61K 31/451

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно, к противодиабетической композиции. Способ получения противодиабетической фармацевтической композиции включает предварительное приготовление тритурационной смеси действующего вещества - репаглинида, взятого в терапевтически эффективном количестве, с комплексообразующим веществом, солюбилизатором и диоксида кремния коллоидного, последующее добавление наполнителя, дезинтегранта и лубриканта и таблетирование методом прямого прессования. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, полученная указанным способом, характеризуется высокой степенью высвобождения действующего вещества, удовлетворительной прочностью и имеет срок годности более 2 лет. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где R^a представляет собой Н или (C ₁-C₆)₂алкил; R^b выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH₂ )_n-арила, -СН(CH₃)-арила, -(CH₂ )_n-ариларила, -(CH₂)_n-арилгетероарила, -(CH₂)_n-(C₃-C₈)циклоалкила, -(CH₂)_n-гетероарила, -(CH₂) _n-гетероциклила и -(C₃-C₈) циклоалкиларила; или R^a и R^b, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН₂)_n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C₁-C ₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, галогена, CN, CF₃, OCF₃, NH₂, NH(СН ₃), N(СН₃)₂, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С₁ -С₆-алкила и N(Н)-S(O)₂-С₁-С ₆-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающих свойством ингибитора DGAT, его N-оксидам, его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, а также к фармацевтической композиции на их основе и их применению. В общей формуле (I)

Заявляемая группа изобретений относится к фармакологической композиции, предназначенной для интраназального введения с целью доставки в мозг, и способу получения указанной композиции. Заявленная композиция содержит основу-контейнер, образованную пористыми частицами карбоната кальция или диоксида титана с размерами частиц 100-5000 нм, и фармакологически активный компонент - лоперамид. При этом поверхность контейнера модифицирована сурфактантами, выбранными из полисорбатов, или полимерами, выбранными из группы, включающей гликозаминогликаны и полипептиды, или их комбинацией. Способ получения фармакологической композиции заключается в получении основы-контейнера путем синтеза пористых частиц, сорбцию в объемах его пор лоперамида и модификацию поверхности контейнера полимерами и сурфактантами путем инкубации контейнера в их растворах. Изобретение обеспечивает получение фармакологической композиции, которая пригодна для доставки лоперамида в мозг при интраназальном введении. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 пр.

Изобретение относится к N-оксидным и/или ди-N-оксидным производным стабилизаторов/модуляторов рецепторов дофамина, имеющим формулу (2) - (см. в описании), и к фармацевтическим препаратам, содержащим указанные соединения. Кроме того, изобретение относится к применению указанных соединений для лечения расстройства центральной нервной системы и, в частности, для лечения расстройств, опосредованных дофамином, таких как, например, двигательные расстройства, психозы, тревожные расстройства, нарушения развития нервов, расстройства сна и расстройства, связанные с веществами. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил.

Предложено применение ципрогептадина в качестве средства, препятствующего развитию нарушений в легочной ткани и системе крови, вызванных введением цитостатиков. Показано, что ципрогептадин препятствовал инфильтрации альвеол, отеку межальвеолярных перегородок, препятствовал развитию соединительной ткани в легких, при этом в крови снижалось количество лимфоцитов и количество нейтрофильных гранулоцитов снижалось в периферической крови и в костном мозге. Изобретение может быть использовано для фармакологической коррекции фиброза легких и нарушений в системе крови, развивающихся при назначении противоопухолевых препаратов. 1 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к диспергирующейся во рту таблетке, содержащей по весу: максимально 15% низкодозового терапевтически активного вещества, выбранного из домперидона, меквитазина, кодеина (основания) и лоперамид-гидрохлорида, от 55% до 70% маннита с размером частиц от 30 мкм до 300 мкм; по меньшей мере 2% мальтодекстрина; от 3,5% до 8% натрий-кроскармеллозы; от 10% до 20% микрокристаллической целлюлозы; от 0,5% до 1,5% стеарата магния и от 1% до 5% корригента (корригентов) и подслащивающего вещества (подслащивающих веществ). Таблетка выполнена в виде комбинации внутренней и внешней фаз. Внутренняя фаза содержит указанное терапевтически активное вещество, маннит, мальтодекстрин и, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы. Внешняя фаза содержит, приблизительно, половину натрий-кроскармеллозы, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, а также корригенты и подслащивающие вещества. Таблетки применяют для лечения тошноты и рвоты. Диспергирующиеся таблетки по изобретению распадаются в ротовой полости в течение 20-40 с, имеют низкую хрупкость и достаточную прочность. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания. В формуле (I)

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой наполненные действующим веществом наночастицы на основе гидрофильного протеина или сочетания гидрофильных протеинов для переноса упомянутого действующего вещества через гематоэнцефалический барьер, отличающиеся тем, что гидрофильный протеин или, по меньшей мере, один из гидрофильных протеинов выбирают из группы, включающей сывороточные альбумины, желатин А, желатин В и казеин, а упомянутые наночастицы содержат, по меньшей мере, один функциональный тиолированный протеин, выбранный из тиолированных аполипопротеинов, который посредством эфиров полиэтиленгликоль- -малеимид- -N-гидроскисукцинимида связан с гидрофильным протеином или гидрофильными протеинами, при этом малеимидные группы эфиров полиэтиленгликоль- -малеимид- -N-гидроскисукцинимида образуют тиоэфирные связи с упомянутым тиолированным аполипопротеином(-ами). Изобретение обеспечивает перенос лекарственных веществ через гематоэнцефалический барьер. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из амидов пиперидинкарбоновой кислоты формулы (I)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (III):

Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

,

где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R² представляет собой ;

каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR³, когда n имеет значение 2, или Х представляет собой -CHNR⁴R⁵ , когда n имеет значение 1 или 2, где каждый из R³ , R⁴ и R⁵ независимо представляет собой водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения болезненных состояний центральной нервной системы и расстройств желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Предложено средство для фармакологической коррекции нарушений эритропоэза, развивающихся при цитостатическом воздействии, ципрогептадин. Этот антисеротониновый препарат вводили за 30 мин до цитостатика 5-фторурацила. Показано, что ципрогептадин увеличивал число эрит-рокариоцитов в костном мозге и ретикулоцитов в периферической крови. Этому действию предшествовала организация дополнительных очагов эритроидного и смешанного кроветворения. 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

и к их фармацевтически приемлемым солям; в которой n является целым числом, независимо равным 1 или 2; Х обозначает галоген; R¹ выбран из группы, включающей водород, карбонил, сульфонил, низш. алкил и низш. алкил, замещенный гидроксигруппой; R¹² выбран из группы, включающей алкил и алкенил, содержащий от 1 до примерно 5 атомов углерода, и

в котором R⁷-R ¹¹ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, -CN, -NO₂, CF₃, -ОСН ₃, -СООСН₃ и -С₆ Н₅; R²-R ⁶ независимо выбраны из группы, включающей водород, галоген, низш. алкил, -С(СН₃)₃ , CF₃, -ОСН₃, -NO ₂ и -CN; и в случае, если R¹² обозначает алкил или алкенил, содержащий от 1 до примерно 5 атомов углерода, то R²-R⁶ обозначают водород.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающей ингибирующим действием в отношении MDM2-p53. 2 н. и 27 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции для лечения пациента, имеющего диагноз или риск развития иммуновоспалительного заболевания. Композиции по настоящему изобретению используются как средство лечения или профилактики иммуновоспалительного заболевания и включают нестероидный иммунофилинзависимый иммунодепрессант (NsIDI) и усилитель NsIDI (NsIDIE), выбранный из селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI), трициклического антидепрессанта (ТСА), феноксифенола, антигистаминного агента, фенотиазина или агониста мю-опиоидных рецепторов. Использование данного изобретения позволяет повысить эффективность подавления секреции провоспалительных цитокинов, тем самым повысить эффективность лечения иммуновоспалительного заболевания. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 26 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Лекарственные средства, 14-ое издание. - М.: ООО Новая волна, 2001, с.10-11 (I т.), с.100-101 (I т.), с.156 (I т.), с.199 (II т.). CRISTILLO A.D. et al. Identification of novel targets of immunosuppressive agents by cDNA-based microarray analysis. J.Biol. Chem. 2002, v.227, No.6, p.4465-4476, PMID: 11694517, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], статья. GROHMANN U. Et al. The immunosuppressive activity of proinflammatory cytokines in experimental models: potential for therapeutic intervention in autoimmunity. Curr Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No. 1, p.77-87, PMID: 14561208, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф. ZHANG W. Et al. Current and future therapeutic strategies to target inflammation in stroke. Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No.2, p.151-166. PMID: 14561197 [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф.

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I:

или к любым из его изомеров, или к любой смеси его изомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой водород или алкил; R ³ представляет собой -CH₂-O-R ^c; где R^c представляет собой алкил или циклоалкилалкил; R⁴ представляет собой

где R^a и R ^b независимо друг от друга представляют собой галогено. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений на основе формулы I, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих ингибирующей активностью обратного захвата нейромедиаторных моноаминов в центральной нервной системе. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новому производному пиперидина формулы (I)

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R¹ представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др. R² представляет атом водорода, гидроксильную, амино, алкильную или карбонильную незамещенную или замещенную группу или атом галогена, Z представляет атом кислорода или группу -N(R³)-, где R³ и R⁴ представляют атом водорода или алкильную группу, при условии, что исключается N-ацетил-1-бензилоксикарбонил-2-фенил-4-пиперидинамин. Соединения формулы (I) или их соли обладают атагонистической активностью в отношении NK1 рецептора тахикинина и могут быть использованы в медицине для лечения и профилактики заболеваний, выбранных из воспалительных, аллергических заболеваний, боли, мигрени, заболеваний центральной нервной системы, заболеваний органов пищеварения и др. 10 н. и 8 з.п. ф-лы. 138 табл.

Описаны дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры, которые применяют для терапевтического или профилактического лечения заболевания или болезненного состояния, в которые вовлечен катепсин К. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическим составам антидиарейного действия. Фармацевтический состав включает в качестве активного начала терапевтически эффективное количество лоперамида гидрохлорида и целевые добавки. Целевыми добавками являются лактоза, крахмал, аэросил, тальк и соль стеариновой кислоты. Фармацевтический состав выполнен в виде твердых желатиновых капсул. Капсулы лоперамида отвечают всем требованиям Госфармакопеи XI издания. Изобретение обеспечивает биодоступность фармацевтического состава капсул лоперамида порядка 98,5%. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным пиперидина общей формулы

Изобретение относится к биологически активным соединениям. Представлены дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры общей формулы

Настоящее изобретение относится к 3-замещенным 4-(фенил-N-алкил)пиперидинам общей формулы I

Настоящее изобретение относится к замещенным 4-(фенил-N-алкил)пиперидинам общей формулы I:

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к способу получения 1,2,5-триметил-4-фенил-4-пропионилоксипиперидина гидрохлорида (промедола) - широко применяемого анальгетического лекарственного средства. Реакцию 1,2,5-триметилпиперидона-4 с ароматическим соединением щелочного или щелочноземельного металла проводят при температуре от -10° до -100°С. На 1 моль 1,2,5-триметилпиперидона-4 используют 1-1,15 моль ароматического соединения щелочного или щелочноземельного металла, в частности фениллития или фенилмагнийбромида. Далее проводят обработку хлористым пропионилом, предпочтительно, двухкратную. Изобретение обеспечивает повышение выхода промедола. 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области создания комбинированного препарата на основе метамизола натрия и темпидона, обладающего анальгетической, антипиретической и спазмолитической активностью. Препарат выполнен в форме таблетки, покрытой оболочкой. Ядро таблетки содержит активные вещества - метамизол натрия и темпидон, а также вспомогательные вещества - кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, поливинилпирролидон, натрия крахмал гликолят, тальк, магния стеарат. Оболочка включает Opadry Green, двуокись титана, тальк, полиэтиленгликоль 6000, краситель синий, хинолиновый желтый. Комбинированный препарат обладает низкой токсичностью и не вызывает нарушения биохимических и гематологических показателей крови благодаря качественному и количественному подбору ингредиентов. 8 табл., 2 ил.