Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .......содержащие пятичленное кольцо с атомом кислорода в качестве гетероатома – A61K 31/4525

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики депрессивных состояний. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), выбранный из группы флуоксетин, пароксетин, циталопрам, эсциталопрам, сертралин, флувоксамин, отличающееся тем, что в качестве активного вещества дополнительно содержит N-ацетил-5-метокситриптамин (мелатонин) в следующем соотношении компонентов, мг: селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) -10-30 мг, мелатонин -3-8 мг. Фармацевтическая композиция может быть выполнена в виде твердой лекарственной формы - таблетки, таблетки покрытой оболочкой, капсуле, в виде мягкой лекарственной формы - суппозитории ректальном. Фармацевтическая композиция обеспечивает лечение депрессивных заболеваний с дополнительными терапевтическими качествами: способностью облегчить засыпание и устранить нарушения сна, восстанавливать циркадианные и сезонные ритмы, при этом уменьшая риск побочных явлений, присущих СИОЗ. 2 з.п. ф-лы, 14 табл, 7 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы

и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора TNF и стимулятора продукции IL-2, а также к фармацевтической композиции, способу лечения и единичной стандартной лекарственной форме и их использованием. В общей формуле Y представляет С=O или СH₂; и R¹ представляет (С₁ -С₆)алкил, замещенный (С₁-С₆ )алкокси группой, 5-10-членный арил, (5-10-членный арил)-(С ₁-С₆)алкил, 5-10-членный гетероциклил, 5-10-членный гетероциклил-(С₁-С₆)алкил, 5-10-членный гетероарил, (5-10-членный гетероарил)-(С₁-С₆ )алкил, (C₁-С₆)алкилкарбонил, ди(С ₁-С₆)алкиламинокарбонил, (С₁-С ₆)алкоксикарбонил, 5-10-членный гетероарилкарбонил или 5-10-членный гетероциклилкарбонил; где гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, и гетероарил содержит 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, и где R¹ не обязательно замещен одной или более группами, выбранными из (С ₁-С₆)алкокси, гало, (С₁-С₆ )алкила, карбокси, (С₁-С₆)алкиламинокарбонила и (С₁-С₆)алкоксикарбонила. 4 н.э., 19 з. п-та ф-лы, 1 табл., 24 пр.

Настоящее изобретение описывает конкретные соединения, а именно пиридилпиперидиновые соединения, которые представляют собой антагонисты рецепторов орексинов и могут использоваться для лечения или предотвращения неврологических и психиатрических нарушений и заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных соединений и композиций для предотвращения или лечения заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. 3 н. и 2 з.п., 1 прим., 2 табл.

Изобретение описывает соединение формулы (I):

Описываются 3,4-замещенные пиперидины, предназначенные для применения для диагностики и медикаментозного лечения теплокровного животного, предпочтительно - для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; фармацевтические композиции, включающие 3,4-замещенный пиперидин, и/или способ лечения, включающий введение 3,4-замещенного пиперидина, способ получения 3,4-замещенного пиперидина. Предпочтительные соединения (которые также могут содержаться в виде солей) описываются формулой I'

Предложено применение (S)-N-[2-(1,6,7,8-тетрагидро-2Н-индено[5,4-b]фуран-8-ил)этил]пропионамида (рамелтеона) в комбинации с одним или несколькими лекарственными веществами, выбранными из флуоксетина, сертралина, пароксетина, миансерина, милнаципрана, циталопрама, эсциталопрама, флувоксамина, минаприна, дулоксетина, венлафаксина, имипрамина, кломипрамина, доксепина, тразодона, нефазодона, амитриптилина, карбамазепина, миртазапина, диазепама, флутазолама, лоразепама, буспирона, тандоспирона, этиллофлазепата, флутопразепама, мексазолама, клотиазепама, этизолама, гидроксизина, альпразолама, флудиазепама, хлордиазепоксида, клоксазолама, клоразепата и оксазолама для производства фармацевтической композиции для предотвращения или лечения депрессии или тревожных расстройств, то же для предотвращения или лечения депрессии или тревожных расстройств у пациентов на фоне диабетов, гиперлипидемии, гипертензии или метаболического синдрома и соответствующие способы лечения. Показано усиление эффекта диазепама или пароксетина при сочетанном введении каждого из них с рамелтеоном в отсутствие нежелательных побочных действий. 4 н.п. ф-лы, 14 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R² независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R⁴ представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R¹ представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R² представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R ⁴-(CH₂)₁- и т.д., R³ представляет собой С6-С10 арил и т.д., X¹, X², X ³, X⁴ и X⁵ независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию лекарственного средства для лечения расстройств функции терморегуляции. Комбинированный препарат включает в себя ингибитор повторного поглощения серотонина, представляющий собой флуоксетин, и антагонист 5HT _1a-рецептора, выбранный из группы, которую составляют N-[2-[4-(2-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-2-пиридинилциклогексанкарбоксамид и (R)-N-(2-метил-(4-индолил-1-пиперазинил)этил)-N-(2-пиридинил)циклогексанкарбоксамид, в терапевтически эффективных количествах. Использование комбинированного препарата позволяет осуществлять лечение расстройств функции терморегуляции у пациентов, которые не в состоянии подвергаться способам лечебного воздействия на основе стероидов. 2 н.п. ф-лы, 5 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"serotonin agonist. Nuclear medicine and biology, vol. 29, №5, July 2002, pp.575-583. BERENDSEN H.H. The role of serotonin in hot flushes.Maturitas. 2000 Oct 31; 36(3): 155-64. Найдено в PubMed 06.08.2007.

Данное изобретение относится к замещенным по гетероциклу трициклическим соединениям нижеприведенной формулы или их фармацевтически приемлемой соли, где R означает водород; R¹ и R ² независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R³ означает водород, n₁ и n₂ независимо равны 0-3, при условии, что оба не равны 0; Het означает пиридил, при этом Het присоединен к В через циклический атом углерода и содержит от 1 до 4 заместителей, W, независимо выбранных из группы, включающей -NR⁴R ⁵; -NHCOR²⁶; -NHSO ₂R¹⁶; R²¹-арил; и R²¹-гетероарил, при этом гетероарил представляет собой фурил, тиенил, пиридил, тиазолил, пирролидинил, азетидинил; R⁴ и R⁵ означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или R ⁴ и R⁵ совместно означают -(СН ₂)₃-, -(СН₂ )₄-, -(СН₂) ₅- или -(CH₂)₂ NR⁷-(CH₂) ₂-; R⁷ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R⁸, R ⁹, R¹⁰ и R¹¹ означают водород; B означает (CH₂)n ₄CR¹²=CR^12a (СН₂)n₅, где n ₄ и n₅ независимо равны 0-2, и R ¹² и R^12a независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R ²¹ означает от 1 до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, трифторметил, трифторметокси, галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, или -CR²⁹(=NOR ²⁸); R²² означает -COR ²³, -S(O)R³¹, -S(O) ₂R³¹ или -COOR²⁷ ; R²³ означает циклоалкил с 3-7 атомами углерода; (С₃-С₇)циклоалкил(С ₁-С₆)алкил; циклоалкил с 3-7 атомами углерода, содержащий от 1 до 3 заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, (C₁-С ₃)алкокси(С₁-С₃ )алкил, гидрокси и алкокси с 1-6 атомами углерода; арил; арил(С ₂-С₆)алкил; R²⁷ означает алкил с 1-6 атомами углерода, фенил или бензил; R ²⁸ и R²⁹ независимо выбраны из группы, включающей водород или алкил с 1-6 атомами углерода; R ³¹ означает алкил с 1-6 атомами углерода; галогеналкил с 1-6 атомами углерода; арил; арил(С₁-С ₆)алкил, а также содержащие их фармацевтические композиции и их применение для получения лекарственного средства для лечения тромбоза, атеросклероза, рестенозы, гипертензии, стенокардии, аритмии, порока сердца и рака.

5 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым производным бензофурана формулы [1]:

Предложено: состоящие из множества частиц фармацевтические составы с контролируемым высвобождением избирательного ингибитора повторного поглощения серотонина (ИИПС) с мембранным покрытием, содержащим аммонийно-метакрилатный сополимер, или составы, содержащие смесь частиц ИИПС, или составы, содержащие смесь частиц ИИПС с формой для немедленного высвобождения ИИПС, и способы лечения депрессии, включающие введение этих составов. В частности, ИИПС представляет собой флюоксетин, флювоксамин, пароксетин, сертралин, или их соли. Предложенные составы обеспечивают меньший индекс флуктуации, что отражает более низкие значения максимальных концентраций вещества в плазме крови после многократного введения, безопасность и хорошую переносимость. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 27 табл.

Изобретение относится к новым производным индолилпиперидина формулы (I)

где А¹ означает С₁-С₇ алкилен, С₁-С₇алкиленокси-, С₁ -С₇алкилентио-, С₁-С₇алканоил, гидрокси-С₁-С₇-алкилен; А² означает простую связь, С₁-С₇алкилен, С₂ -С₅алкенилен; W означает простую связь, фенилен, фуранилен, который не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С₁-С₇алкокси и/или алкильными группами; R¹ означает Н, С₁-С₇алкил, С ₂-С₇алкенил, С₂-С₇ алкинил, С₂-С₅алкоксиалкил, С₃ -С₇алкенилоксиалкил, С₃-С₇алкинилоксиалкил, С₃-С₇алкоксиалкоксиалкил, фенил-С₁ -С₇-алкил, где фенил не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С₁-С₇ алкилами, С₁-С₇алкокси- или арилалкокси- (предпочтительно фенилалкокси-) группами, или означает С ₃-С₁₀циклоалкил-С₁-С₇-алкил, где циклоалкил не замещен, либо замещен одним или более атомами галогена, С₁-С₇алкилами, C₁-С ₇алкоксигруппами; R² означает Н, галоген, C₁-С₇алкил, С₁-С₇ алкокси; R³ означает карбоксил, тетразолил и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения 1 обладают антигистаминной и противоаллергической активностью, что позволяет использовать их в композиции для лечения аллергических заболеваний, включающих бронхиальную астму, ринит, коньюктивит, дерматит и крапивницу. Описаны способы получения соединения 1. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.