Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .......содержащие гетероциклическое кольцо с атомом серы в качестве гетероатома, например пизотифен – A61K 31/4535

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к кардиологии, и касается лечения и профилактики хронических нарушений ритма сердца. Для этого вводят фармацевтическую комбинацию, включающую пиритинол, глутаминовую кислоту и убихинон при следующем соотношении компонентов для различных возрастных групп, в граммах на один прием: пиритинол - 0,05-0,2; глутаминовая кислота - 0,125-0,5; убихинон - 0,005-0,02. Применение такой комбинации обеспечивает коррекцию хронических нарушений ритма сердца, развившихся на фоне нарушения симпатико-адреналовых и парасимпатических воздействий на миокард с преобладанием парасимпатических влияний на сердце. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 пр.

Изобретение относится к биологически активному веществу, проявляющему антиагрегантные свойства. Технический результат: получено средство на основе нового соединения гидрохлорида (2Е)-3-[1-(2-гидрокси-3-пиперидин-1-илпропил)-1Н-индол-3-ил]-1-(2-тиенил)проп-2-ен-1-она формулы I, обладающее антиагрегантным действием:

Указанное средство может быть использовано в медицине для получения препарата для предотвращения состояний, связанных с повышением тромбогенного потенциала крови. 2 табл., 1 пр.

Настоящее изобретение относится к аминопропилиденовому производному, представленному формулой (I)

Настоящее изобретение относится к соединению производного пиперидина общей формулы (I):

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C_1-6-алкила, C _1-6-алкокси, галоген-C_1-6-алкила, галоген-C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилсульфонила, C_1-6 -алкилсульфинила, C_1-6-алкилтиогруппы, C_1-6 -алкилсульфонил-C_1-6-алкила, C_1-6- алкилсульфинил-C_1-6-алкила, C_1-6-алкилтио-C _1-6-алкила и C_1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C_1-6-алкокси и C_1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям. Сульфонамидные производные формулы (I) представляют собой ингибиторы химазы и применяются для получения фармацевтической композиции. Технический результат - сульфонамидные производные формулы (I) в качестве ингибитора химазы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

Настоящее изобретение описывает конкретные соединения, а именно пиридилпиперидиновые соединения, которые представляют собой антагонисты рецепторов орексинов и могут использоваться для лечения или предотвращения неврологических и психиатрических нарушений и заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, а также к применению указанных соединений и композиций для предотвращения или лечения заболеваний, в развитии которых участвуют рецепторы орексинов. 3 н. и 2 з.п., 1 прим., 2 табл.

Группа изобретений относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Изобретение раскрывает офтальмологическую композицию, включающую кетотифен и источник пероксида водорода, обеспечивающий пероксид водорода в количестве от приблизительно 0,001 до приблизительно 0,1% (мас.%), при этом pH составляет от 4 до 5,3. Также раскрыт способ лечения и профилактики аллергического конъюнктивита с использованием указанной композиции. Изобретение обеспечивает минимум отрицательных побочных реакций при лечении и профилактике конъюнктивита. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 1 пр.

Группа изобретений относится к области офтальмологии. Глазная композиция, которая содержит: (а) кетотифена фумарат в концентрации в расчете на свободный кетотифен от примерно 0,01 мас.% до примерно 0,1 мас.%; (б) источник перекиси водорода, обеспечивающий присутствие перекиси водорода в следовых количествах, составляющих от примерно 0,001 до примерно 0,1% (мас./об.); (в) один или несколько совместимых с глазом стабилизаторов перекиси водорода; (г) гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%; и (д) карбоксиметилцеллюлозу натрия в концентрации от примерно 0,005 мас.% до примерно 0,5 мас.%, причем значение рН композиции составляет от примерно 4,0 до примерно 5,3. Способ лечения или предупреждения аллергического конъюнктивита, который осуществляется при нанесении местно в эффективном количестве указанной глазной композиции индивидууму, страдающему аллергическим конъюнктивитом или чувствительному к нему. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 15 табл., 4 пр.

Изобретение относится к комбинации дополнительного (вспомогательного) средства и соединения формулы (IV), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, или солей, или таутомеров, или N-оксидов, или сольватов этого соединения; где указанное дополнительное средство выбирают из моноклонального антитела, алкилирующего агента, средства против злокачественных новообразований, другого ингибитора циклинзависимой киназы (CDK) и гормона, агониста гормона, антагониста гормона или гормонмодулирующего агента, указанных в п.1 формулы изобретения. Предложенная комбинация предназначена для ингибирования роста опухолевых клеток. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе предложенной комбинации, применению комбинации и ее отдельных компонентов и способам лечения, профилактики и устранения симптомов рака у пациента. 17 н. и 60 з.п. ф-лы, 2 ил., 8 табл.

Предложены композиции и способы уменьшения накопления глазничного жира у пациента при лечении тиреоидной офтальмопатии, проптоза и родственных состояний (например, офтальмопатии Грейвса). Композиции включают бета-адренергический агонист в виде суспензии кристаллических микрочастиц (например, с пролонгированным высвобождением) для системного или местного введения и/или метилпреднизолона ацетат, флутиказона пропионат также в форме суспензии кристаллических микрочастиц. Способы включают введение соединения для уменьшения десенсибилизации бета-адренергического рецептора (например, кортикостероида) до введения или совместно с введением бета-адренергического агониста. Показано снижение массы жировых тел и снижение объема глазного жира после применения заявленных композиций и способов. 7 н. и 32 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II)

или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ;

Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R¹ и R³ каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C₁-C ₄) алкил; R² и R⁴, каждый, независимо друг от друга, представляет собой

, , или ; R⁵ представляет собой Н или (C₁ -С₆) алкил; R⁸ и R⁹ каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С₁-С ₆) алкил и Q представляет собой Н. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для стимуляции гормона роста у субъекта на основе указанных соединений. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описываются 3,4-замещенные пиперидины, предназначенные для применения для диагностики и медикаментозного лечения теплокровного животного, предпочтительно - для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; фармацевтические композиции, включающие 3,4-замещенный пиперидин, и/или способ лечения, включающий введение 3,4-замещенного пиперидина, способ получения 3,4-замещенного пиперидина. Предпочтительные соединения (которые также могут содержаться в виде солей) описываются формулой I'

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агониста рецептора тромбопоэтина. В формуле (1)

А представляет собой атом азота или CH; когда A является атомом азота, В представляет собой NR⁹ (где R⁹ представляет собой C_1-10алкильную группу), когда A представляет собой СН, то В является атомом серы, R¹ представляет собой фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, C_1-10 алкильных групп и С_1-10оалкоксигрупп, (причем C _1-10алкильные группы и С_1-10алкоксигруппы являются незамещенными или замещенными одним или более атомами галогена)); L¹ представляет собой связь; Х представляет собой ОН; R² представляет собой C_1-6алкильную группу; L² представляет собой связь; L³ представляет собой NH; L⁴ представляет собой связь или NH; Y представляет собой атом кислорода или атом серы; R ³ представляет собой тиенильную группу (причем тиенильная группа замещена CONR²⁹R³⁰ (где R²⁹ представляет собой водород или С_1-10алкильную группу, и R³⁰ представляет собой аминогруппу (причем аминогруппа является незамещенной или замещена пиридильной группой), моно- или ди-C_1-10алкиламиногруппу, N-метилпиперазинильную группу, пиперидиногруппу, морфолиногруппу или С_1-10 алкильную группу (С_1-10алкильная группа замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильной группы, карбамоильных групп, пирролидильных групп, тетрагидрофурильных групп и морфолиногрупп) или R²⁹ и R³⁰, взятые вместе, означают -(CH₂)_m3-G-(CH ₂)_m4- (где G представляет собой CR³¹ R³² (где R³¹ представляет собой атом водорода, и R³² представляет собой C_1-10алкилкарбониламиногруппу или пирролидинильную группу) и каждый из m3 и m4 независимо равен целому числу от 0 до 5, при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5), или NR²⁹R³⁰, как целое, означает пиперидиногруппу или пирролидинильную группу (причем пиперидиногруппа и пирролидинильная группа замещена двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: гидроксильных групп и С_1-10алкокси групп) или 2-(4-оксопирридин-1(4Н)-ил)ацетильной группой), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C_1-10алкильных групп, С_1-10алкилкарбонильных групп и C_1-10алкиламинокарбонильных групп (причем C_1-10алкильная группа, C_1-10 алкилкарбонильная группа и С_1-10алкиламинокарбонильная группа замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп и карбамоильных групп)), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одной С_1-10алкиламинокарбонильной группой и одним атомом галогена), дигидробензо[1,4]диоксиновую группу или бензо[1,4]оксазиноновую группу. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение изобретения, и к активатору рецептора тромбопоэтина, представляющего собой соединение формулы (1). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 11 табл. 2 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора киназы СНК1. В формуле (II)

,

R¹ обозначает фенил, который необязательно замещен на одном или нескольких атомах углерода одним или несколькими R⁹; где R⁹ выбирают из галогена, амино, C_1-6алкила и C_1-6алкокси, один из R² и R³ представляет собой -С(=O)NR ⁶R⁷, а другой представляет собой -NHC(=O)NHR ⁴; R⁴ и R⁶ представляют собой Н, а R⁷ представляет собой пиперидин-3-ил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения, к применению соединения для приготовления лекарственного средства, а также к промежуточному соединению формулы (XI) или его соли, где А представляет собой тиенильное кольцо. 4 н. и 3 з. п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

Настоящее изобретение относится к новым производным 2,6-дигидро-7H-пиразоло[3,4-d]пиридазин-7-она, 1,4-дигидропиразоло[3,4-b]тиазин-5(6H)-она; N-ацилированным 4-имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил- и 4-имидазо[1,2-a]пиримидин-2-ил-анилинам; амидам [(4H-тиено[3,2-b]пиррол-5-ил)карбонил]пиперидин-4-карбоновой кислоты; амидам 2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)-изоникотиновой кислоты; амидам N-сульфонил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин-6-карбоновой кислоты; а также N-ацилированным 3-азолильным производным 2-амино-4,5,6,7-тетрагидротиено[2,3-с]пиридина, обладающим свойствами ингибиров Hh-сигнального каскада. Соединения могут найти применение для использования в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения болезней, связанных с абберантной активностью Hedgehog (Hh) сигнальной системы, в частности онкологических заболеваний, например, для лечения панкреатической карциномы. 12 н. и 11 з.п. ф-лы, 11 табл., 4 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН₂ и О; R ⁴ представляет собой Н; R⁶ представляет собой Н или F; и R^2' определен как R², a R^3' определен как R³, как следует ниже: R² и R³, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С_1-7алкила, С_3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R ^Q, и каждый из указанных R^Q является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R² и R³, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetR^b , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR ^b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -R^Y, -C(O)R ^Y, -C_0-4алкилCO₂R^Y, -C _0-4алкилC(O)NR^YR^Z, -C_0-4 алкилNR^YC(O)R^Z, -С_0-4алкилNR ^YС(O)СН₂OR^Y, -С_0-4алкилNR ^YCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YС(O)NR^YR^Z, -C_0-4алкилNR ^YC(S)NR^YR^Z, -NR^YC(O)CO ₂R^Y, -C_0-4алкилNR^WSO ₂R^Y, тетразол-5-ила, -C_0-4алкилN(R ^Y)(SO₂)NR^YR^Y, -C_0-4 алкилN(R^Y)(SO₂)NR^YCO₂ R^Y, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR ^c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)_0-2 и >NR^M, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR^c имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где R^K выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R ^N; R^M выбран из группы, состоящей из -SO ₂R^Y, -C(O)R^Y, -C(O)C_1-4 алкилOR^Y, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N; R^N выбран из группы, состоящей из ОН, NH₂, CF₃; R^Q выбран из группы, состоящей из -C_0-4алкилR^Ar', -C _0-4алкилCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YR^Z, -С_0-4алкилNR^YCOR ^Y, -C_0-4алкилNR^YCONR^YR ^Z; R^W выбран из группы, состоящей из R^Y и -С_3-7циклоалкила;

R^Y выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4алкила, -С _0-4алкилR^Ar и -С_0-4алкилR^Ar' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N ; R^Z выбран из группы, состоящей из R^Y -С_1-2алкилCO₂R^Y; R^Ar представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; R^Ar' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NR^Y, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 R^K; при условии, что (а) указанные R^2' и R^3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R^2' и R ^3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂; (е4): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂ ; и (е5): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C_1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR¹ и XR², взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR¹ и XR², взятые независимо, представляют собой один из Н, С_1-6алкила, арила, аралкила, С_3-8циклоалкила, С_3-8циклоалкил-С _1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С_1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С_1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С_1-6алкила, C_1-6алкокси, галогенированногоС_1-6алкила, галогенированногоС_1-6алкокси, нитро, циано, амино, С_1-4алкиламино, ди(С_1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R^2' и R^3' не является XCG, когда как другой представляет собой C_1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C_1-6 алкила, галогенС_1-6алкила, аллила и С_1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым производным циклического амина или к его солям следующей формулы (I):

(где символы имеют следующие значения: А: 5-8-членный циклический амин, необязательно содержащий двойную связь, необязательно имеющий мостиковую структуру и необязательно содержащий заместители R⁷R¹¹ в кольце, или -NH₂, -NH(низший алкил), -N(низший алкил) ₂ или морфолин-1-ил; Кольцо В: бензол, тиофен, фуран, пиррол, 5-7-членный циклоалкан или 5-7-членный циклоалкен; Х ¹: связь или низший алкилен; X²: -(CR¹²R¹³)n, -N(R ¹⁴)-, -N(R¹⁴)CO-, -CON(R ¹⁴)-, -CO-, -CH(OH)-, -N(R¹⁴)-(CR ¹²R¹³)n, -(CR¹² R¹³)n-N(R¹⁴)-, -CON(R ¹⁴)-(CR¹²R¹³ )n-, -N(R¹⁴)CO-(CR¹² R¹³)n, -(CR¹²R ¹³)n-N(R¹⁴)CO-, -(CR ¹²R¹³)n-CON(R¹⁴ )-, -CO-(CR¹²R¹³)n- или -(CR¹²R¹³)n-CO-; Y¹: -ОН, -O-низший алкил, -NH ₂ или -N₃; R¹ и R²: одинаковые или различные и представляют собой атом галогена, низший алкил или низший алкилен-ОН; R ³-R⁶: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, -O-низший алкил, -ОН, -NH ₂, -NH(низший алкил), -N(низший алкил)₂ , -NH-CO-низший алкил, -N(низший алкил)-СО-низший алкил, -CN-, -NO₂, -CF₃, -O-низший алкилен-ОН, -низший алкилен-ОН, -низший алкилен-галоген, -низший алкилен-O-низший алкил, -CO-5-8-членный циклический амин, -СООН, -СОО-низший алкил, -СОО-низший алкилен-арил, пиридин, тиофен, -низший алкилен-морфолин, арил, необязательно содержащий заместитель: -O-низший алкил или -CF₃; R ⁷: атом водорода, низший алкил, -низший алкилен-арил или -низший алкилен-пиридин: R⁷ представляет собой заместитель на атоме азота циклического амина; R ⁸-R¹⁴: одинаковые или различные и представляют собой атом водорода или низший алкил; n: целое число, равное 1, 2 или 3; где R⁵ и R ⁶, R⁴ и R⁵ или R³ и R⁴ могут вместе образовывать низший алкилен, -O-низший алкилен-O-, -O-низший алкилен-, -низший алкилен-O-, -C(R¹⁵)=C(R ¹⁶)-O-, -O-C(R¹⁵)=C(R ¹⁶)-, -C(R¹⁵)=C(R ¹⁶)-C(R¹⁷)=C(R¹⁸ )-; R³ и Y¹ могут вместе образовывать -O-низший алкилен-O- или -низший алкилен-O-; R¹ и Y¹ могут вместе образовывать -низший алкилен-O-; и Y¹ и ответвление на -X¹-A могут вместе образовывать -О- или -O-низший алкилен; R¹⁵-R ¹⁸ представляют собой атом водорода; при условии, что 6-хлор-2,2-диметил-1-(1-метил-4-пиперидинил)индан-1-ол исключен из группы соединений). Изобретение также относится к производным циклического амина или к его солям формулы (II), к производным циклического амина или к его солям формулы (III), к фармацевтическим композициям, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтических композиций на их основе, обладающих действием антагонистов рецепторов NMDA. 6 н. и 1 з.п. формулы, 45 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям, проявляющим активность в ингибировании агрегации тромбоцитов, их фармакологически приемлемым солям. Конкретно к соединениям, имеющим общую формулу (I) (где R¹ представляет собой С1-С6 алкил и т.д., R² представляет собой водород, С2-С7 алканоил, С7-С11 арилкарбонил, группу формулы R ⁴-(CH₂)₁- и т.д., R³ представляет собой С6-С10 арил и т.д., X¹, X², X ³, X⁴ и X⁵ независимо представляют собой каждый водород, галоген и т.д. и n представляет собой целое число от 0 до 2), его фармакологически приемлемые соли. В соответствии с настоящим изобретением предлагаются фармацевтические композиции, ингибирующие активацию тромбоцитов и содержащие в качестве активного начала заявляемые соединения. Указанные соединения пригодны в качестве средств для профилактики и лечения заболеваний, связанных с тромбо- или эмболообразованием. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 8 табл.

Описывается соединение формулы (I) или фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает ингибирующим действием в отношении бета-триптазы. Описываются способ лечения пациентов, страдающих или подверженных физиологическим заболеваниям, при которых необходимо повышение уровня ингибитора триптазы, и фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов рецептора NPY и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как артрит, диабет, расстройство питания, ожирение и т.п. В общей формуле I

Настоящее изобретение относится к производным 4-(тио- или селеноксантен-9-илиден)-пиперидина или акридина общей формулы I

в которой R1 - алкил, алкокси; R2 и R3 - водород; R4 - гидрокси-, алкокси, алкил, водород, R5 - водород, R6 - метил или этил; Х-S, N или Se, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения могут быть использованы для производства лекарственного средства для лечения заболевания, которое может быть облегчено лечением антагонистом 5-НТ_2В. Описан также способ получения соединений I, фармацевтическая композиция и применение соединений. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Фармацевтическая композиция предназначена для лечения боли у млекопитающего. Композиция содержит габапентин или прегабалин и -аминоамид. -аминоамид выбран из группы, состоящей из (S)-(+)-2-[4-(2-фторбензилокси)бензиламино]пропанамида, (R)-(-)-2-[4-бензилоксибензиламино]-3-фенил-N-метилпропанамида и (S)-(+)-2-[4-(3-фторбензилокси)бензиламино]-N-метилпропанамида, в виде одного изомера или в виде их смеси. Фармацевтическая композиция обеспечивает синергическое действие соответствующих анальгетических активностей без сопутствующего повышения проявления побочных эффектов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции, содержащей S-изомер соединения формулы I, или его фармацевтически приемлемые соли и сольваты вместе с фармацевтически приемлемым носителем; способа синтеза соединения S-изомера формулы I, а также способа лечения заболевания, выбранного из группы, включающей респираторные заболевания, аллергические заболевания, кожные заболевания, желудочно-кишечные заболевания и глазные болезни. Композиция позволяет избежать побочных седативных эффектов при лечении указанных заболеваний. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным, соответствующим общим формулам I, II, Iа и Ib