Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .......содержащие шестичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пипамперон, анабазин – A61K 31/4545

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к новым производным бициклических гетероциклических соединений формулы (I), которые могут найти применение при профилактике или лечении болезненного или патологического состояния, опосредованного FGFR киназой, такого как рак. В соединении формулы (I)

Изобретение относится к соединению общей Формулы I

где R¹ представляет собой атом водорода, низший алкил, CD₃, -(CH₂) _n-CHO, -(CH₂)_n-O-низший алкил, -(CH ₂)_n-OH, -(CH₂)_n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R² представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH₂-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R ² образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF₃ , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нейропатической боли. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 38 табл., 159 пр.

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

Изобретение относится к новому соединению, а именно моногидрату 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она, который обладает сильной антибактериальной активностью. Это соединение обладает высокой степенью безопасности и применимо в производстве лекарственных препаратов в качестве исходного лекарственного средства. Кроме того, описан способ получения моногидрата 1-(2-(4-((2,3-дигидро(1,4)диоксино(2,3-с)пиридин-7-илметил)амино)пиперидин-1-ил)этил)-7-фтор-1,5-нафтиридин-2(1Н)-она формулы 19 и способы получения промежуточных соединений.

Изобретение относится к новым 5-галогензамещенным производным оксиндола формулы I:

Изобретение относится к замещенным оксазолидинонам формулы

Настоящее изобретение относится к области органической химии и медицины и касается солей (2S,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, по существу свободных от (2S,3S)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, (2R,3S)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида и (2R,3R)-N-(2-((3-пиридинил)метил)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-ил)бензофуран-2-карбоксамида, которые пригодны для лечения состояний и нарушений, связанных с дисфункцией центральной и вегетативной нервной системы. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 14 ил., 7 табл., 18 пр.

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R¹ представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R² представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R ³ представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R⁴, R⁵, R⁶ , R⁷, R⁸, R⁹, R¹⁰ и R¹¹ независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям. Эти соединения связываются с LXR альфа и LXR бета и могут использоваться в качестве лекарственных средств, предназначенных для терапевтического и/или профилактического лечения повышенных уровней липидов, повышенных уровней холестерина, низкого ЛВП-холестерина, высокого ЛНП-холестерина, атеросклеротических заболеваний, диабета, инсулиннезависимого сахарного диабета, метаболического синдрома, дислипидемии, сепсиса, воспалительных заболеваний, инфекционных заболеваний, кожных заболеваний, колита, панкреатита, холестаза печени, фиброза печени, псориаза, болезни Альцгеймера и др. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 88 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R¹ представляет собой ОН, ОРО₃Н ₂ или OCOR⁵; R² представляет собой Н, ОН или ОРО₃Н₂; А представляет собой N или CR⁶; R³ представляет собой фтор; R⁴ представляет собой Н, С_1-3алкил или С_3-6циклоалкил; R⁵ представляет собой остаток аланина; R⁶ представляет собой Н, C_1-6алкоксигруппу или галоген; и n=0 или 1; и к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы I. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, и к применению соединений формулы I для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения бактериальных инфекций. Технический результат - соединения формулы I, обладающие антибактериальной активностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I

или его фармацевтически приемлемым производным, где значения радикалов X, W, R₄, Ar₁, Ar ₂, R₃, R₄, R₂₀ такие, как представлено в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение описывает композицию для лечения или профилактики боли, UI, язвы, ВЗК или СРК, на основе соединения формулы I, способ ингибирования TRPV1 функции в клетке, а также способ лечения или профилактики боли, UI, язвы, ВЗК или СРК. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может найти свое применение в медицине. 6 н. и 40 з.п.ф-лы, 10 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям азабензофуранила формулы I и к его солям, где Z¹ представляет собой CR¹, Z² представляет собой N, Z³ представляет собой CR³, Z⁴ представляет собой CR⁴, R¹, R³ и R⁴ независимо выбирают из Н, галогена, CN, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nC(=Y)OR¹¹, -(CR¹⁴ R¹⁵)_nOR¹¹, C₁-C ₁₂ алкила; W представляет собой или ; R⁵ и R⁶ независимо выбирают из Н или С₁-С₁₂ алкила; X¹ выбирают из R¹¹, -OR¹¹ и -S(O)₂R ¹¹; если X¹ представляет собой R¹¹ или -OR¹¹, R¹¹ или -OR¹¹ из X¹ и -R⁵, необязательно взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное насыщенное или ненасыщенное кольцо, содержащее 0-2 дополнительные гетероатома, выбранные из О, S, где указанное кольцо необязательно замещено одной или более из групп, выбранных из оксо, -(CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R¹⁷ , -(CR¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶ , (CR¹⁹R²⁰)_nS(O)₂ R¹⁶ и R²¹; X выбирают из арила, где указанный арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из галогена, CN, -Si(С₁-С₆ алкил), -(CR ¹⁹R²⁰)_nOR¹⁶, -(CR ¹⁹R²⁰)_nSR¹⁶, C₁ -С₁₂ алкил; R¹¹, R¹² и R ¹³ независимо представляют собой Н, С₁-С ₁₂ алкил, арил, азетидин, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил; R¹⁴ и R¹⁵ независимо выбирают из Н или C₁-C₁₂ алкила; n независимо выбирают из 0, 1; Y независимо представляет собой О; где каждый указанный алкил, алкенил, арил и гетероарил из R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, X¹, X², R¹¹, R¹², R¹³, R¹⁴ и R¹⁵ независимо необязательно замещен одной или более из групп, независимо выбранных из -(CR ¹⁹R²⁰)_nC(=Y')OR¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR¹⁶R ¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰)_nOR ¹⁶, -(CR¹⁹R²⁰)_nNR ¹⁶C(=Y')R¹⁷, -(CR¹⁹R²⁰ )_nNR¹⁶C(=Y')OR¹⁷, - (CR ¹⁹R²⁰)_nNR¹⁷SO₂ R¹⁶ и R²¹; каждый R¹⁶, R ¹⁷ независимо представляет собой Н, C₁-C ₁₂ алкил, C₂-C₈ алкенил, арил или пиридинил, где указанный алкил, алкенил или арил необязательно замещен одной или более из групп, выбранных из -ОН; R¹⁹ и R²⁰ независимо выбирают из Н, C₁-C ₁₂ алкила; R²¹ представляет собой C₁ -C₁₂ алкил, арил, имидазолил, пиридинил, пиразолил, пирролидинил, 2-оксо-пирролидинил, пиперидинил или 2,2-диметил-1,3-диоксоланил; каждый Y' независимо представляет собой О. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования аномального клеточного роста или способу лечения гиперпролиферативных нарушений, воспалительных заболеваний и др. заболеваний. Технический результат: получены новые производные азабензофуранила, которые могут быть применимы при лечении в т.ч. и раковых, и воспалительных заболеваний. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 табл., 34 пр.

Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли:

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> ,

(III)

где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл.

Предложено применение O-(3-пиперидино-2-гидрокси-1-пропил)-никотинамидоксима (известен также как BGP-15) или его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты для предотвращения аномального прироста массы тела или уменьшения избыточной массы тела или ожирения. Показано, что BGP-15 предотвращает прирост массы тела, вызванной нейролептиками оланзапином или клозапином. При этом другие инсулиновые сенсибилизаторы (метформин, розиглитазон) такого действия не вызывали. 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R1 выбран из группы, включающей Н; алкил; алкиленарил и пиридин; R2 выбран из группы, включающей циклоалкил; арил; CO-NH-циклоалкил; CO-NH-арил, незамещенный или замещенный с помощью галогена, CF₃; SO₂ -арил, незамещенный или замещенный с помощью алкила, или в которой R1 и R2 совместно образуют 5- или 6-членное кольцо, которое необязательно может содержать 1 дополнительный гетероатом азота, и которое также может быть замещено с помощью арила; и которое также может содержать карбонильную группу; и которое также может быть сконденсировано с арилом; R3 и R4 обозначают Н; и к их физиологически приемлемым солям присоединения с кислотами.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединения формулы I, к применению соединения формулы I, а также к способу лечения или предупреждения ожирения, диабета типа II, метаболического синдрома и сопутствующих им и/или вторичных заболеваний или патологических состояний у млекопитающих.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, ингибирующих изофермент карбоангидразы человека II (hCA II). 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы:

Данное изобретение относится к соединению формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где Q является 2,6-пиримидилом; где Q необязательно замещен 1-5 заместителями J^Q; Z является связью или NH; R¹ является Н; R² является H; R³ является галогеном или -(U)_m-X, где m равно 0; Х является Н или галогеном; J^Q является галогеном, OCF₃, -(V_n )-R", -(V_n)-CN или -(V_n)-(C_1-4 галогеналифатической группой), где J^Q не является Н; V является С_1-10алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых групп заменены G^V, где G^V выбирают из -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO₂-, -С(O)СО-, -С(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-,-NHSO ₂-, -NRSO₂-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR или -SO₂-; и где V необязательно замещен 1-6 заместителями J^V; R" является Н или необязательно замещенной группой, выбранной из C_1-6алифатической группы, С_3-10циклоалифатической группы, С_6-10 арила, 5-10-членного гетероарила или 5-10-членного гетероциклила; или две R" группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа R", образуют необязательно замещенный 3-8-членный гетероциклил; где каждая необязательно замещенная R" группа независимо и необязательно замещена 1-6 заместителями J^R ; R является необязательно замещенной группой, выбранной из C _1-6алифатической группы и С_6-10арила, где каждая группа R независимо и необязательно замещена 1-4 заместителями J^R; J^V и J^R каждый независимо выбирают из галогена, L, -(L_n)-R', -(L_n )-N(R')₂, -(L_n)-OR', С_1-4 галогеналкила, -(L_n)-CN, -(L_n)-OH, -CO₂R', -CO₂H или -COR'; или две J^V, J^R группы на одном и том же заместителе или различных заместителях вместе с атомом(ами), к которым присоединена каждая группа J^V и J^R образуют 5-7-членное насыщенное, ненасыщенное или частично насыщенное кольцо; R' является Н или C_1-6алифатической группой; L является C_1-6алифатической группой, где вплоть до трех метиленовых единиц заменены -С(O)-; n, каждый независимо, равен 0 или 1. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для ингибирования активности ROCK или JAK киназы на основе данных соединений, к способу ингибирования активности ROCK или JAK киназы, а также к применению соединений формулы I, для получения лекарственного средства, где Q, Z, R¹, R² и R³ являются такими, как описано в пункте 1 формулы изобретения, полезного в качестве ингибиторов протеинкиназ, особенно киназ семейства JAK и семейства ROCK. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в медицине. 10 н. и 32 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединениям нижеследующей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям:

[где: X, Y, Z и W, каждый, независимо означает метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей , или атом азота (за исключением случая, когда все элементы X, Y, Z и W означают метиновую группу, необязательно содержащую заместители, выбираемые из группы заместителей ); А означает -(C(R³)(R⁴))_m1 -: В означает -О-; D означает -С(О)-; m1 означает 0; Q означает метиновую группу или атом азота; R означает группу следующей формулы (II)

где R⁶ означает низшую алкильную группу; R⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членную азотсодержащую алифатическую гетероциклическую группу; и где группа заместителей включает следующие заместители: атом галогена, гидроксильная группа, низшая алкильная группа, алкоксильная группа (данная группа может быть замещена циклоалкильной группой), аминогруппа, моно- или дизамещенная низшая алкиламиногруппа, арильная группа (данная группа может быть замещена атомом галогена, группой -SO ₂CH₃), арилоксигруппа (данная группа может быть замещена атомом галогена), гетероарильная группа, где «гетероарильная группа» означает 5- или 6-членную моноциклическую насыщенную или ненасыщенную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбираемых из атома кислорода и атома азота (данная группа может быть замещена алкоксильной группой, алкильной группой).

Изобретение также относится к антагонисту рецептора гистамина 3, к обратному агонисту рецептора гистамина 3, к профилактическому или лекарственному средству, а также к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора гистамина Н3 или активностью обратного агониста рецептора гистамина Н3. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для лечения гиперемии и отека слизистой оболочки верхних дыхательных путей. Для этого вводят лоратадин или соответствующее количество в форме его подходящей соли в сочетании с фенилэфрином или в качестве монопрепарата. При этом лоратадин вводят в режиме 2,5 мг четыре раза в сутки, а фенилэфрин вводят в режиме 8-10 мг четыре раза в сутки. Введение лоратадина в режиме 2,5 мг четыре раза в сутки позволяет достичь высокой эффективности лечения при отсутствии побочных реакций. Эффективность лечения лоратадином в сочетании в фенилэфрином в указанном режиме обусловлена их синергетическим эффектом также при отсутствии побочных реакций. 8 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл.

Предложено применение твердой пероральной дозировочной композиции пролонгированного действия, включающей (а) ядро, содержащее эффективное количество псевдоэфедрина или его соли, (b) первую оболочку, покрывающую ядро и включающую набухающий в воде пленкообразующий нейтральный или катионогенный сополимерный сложный эфир, модификатор пленки и смазывающее вещество, и с) вторую оболочку, покрывающую первую оболочку и включающую эффективное количество деслоратадина, причем количество псевдоэфедрина или его соли достаточно для обеспечения максимума средних геометрических значений концентрации псевдоэфедрина в плазме, от 345 до 365 нг/мл, за время от 7,60 до 8,40 ч, а количество деслоратадина достаточно для обеспечения максимума его средних геометрических значений концентрации в плазме, от 2,10 до 2,45 нг/мл, за период от 4,0 до 4,5 ч после приема разовой дозы указанной композиции, для приготовления лекарственного средства для лечения аллергических и/или воспалительных состояний верхних и нижних дыхательных путей и кожи, или крапивницы и назальных и неназальных симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита. Показано, что композиция обеспечивает необходимый профиль выделения активных агентов и эффективна при лечении аллергического бронхоспазма, кашля, сезонных аллергических ринитов. 3 н.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

где R¹ и R², взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):

и

где R⁹ представляет собой

1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,

2) арильную группу,

3) аралкильную группу,

4) гетероарилалкильную группу,

5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;

R ¹⁰ представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;

X₉-X₁₂ представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;

R³ представляет собой

a) группу формулы (II-1):

где R⁴ и R⁵, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или

b) группу формулы (II-2):

где R⁶ представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;

X₁-X₄ все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х₁-Х ₄ представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;

и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются 3,4-замещенные пиперидины, предназначенные для применения для диагностики и медикаментозного лечения теплокровного животного, предпочтительно - для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; применение соединения этого класса для лечения заболевания, которое зависит от активности ренина; фармацевтические композиции, включающие 3,4-замещенный пиперидин, и/или способ лечения, включающий введение 3,4-замещенного пиперидина, способ получения 3,4-замещенного пиперидина. Предпочтительные соединения (которые также могут содержаться в виде солей) описываются формулой I'

Настоящее изобретение относится к новым производным изотиазол-3(2H)-ОН-1,1-диоксидов формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью повышать экспрессию LXR и/или , к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для изготовления лекарственного средства, а также к новым промежуточным соединениям формулы (V) или к их солям.

В формулах (I) и (V) R² представляет собой фенил, а значения заместителей R¹ и R³ такие, как перечислены в формуле изобретения. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным соединениям имидазола формулы I

где значения радикалов раскрыты в описании, а также к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам и к фармацевтическим композициям на их основе. Было обнаружено, что соединения формулы I, а также их соли, эфиры и композиции на их основе обладают способностью ингибировать белок веретена кинезина (KSP) и могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ib)

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы I:

в которой: R¹ и R² выбраны из группы, включающей алкил, галогеналкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -CN, алкинил, -N(R ⁶)₂, -N(R⁶)-S(O₂)-алкил, -N(R⁶)-C(O)-N(R⁹)₂, -алкилен-CN, -циклоалкилен-CN, -алкилен-O-алкил, -С(O)-алкил, -C(=N-OR ⁵)-aлкил, -С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-алкил, -алкилен-С(O)-O-алкил, -алкилен-С(O)-N(R⁹)₂ и группы

, , , ,

при условии, что по меньшей мере один из R¹ и R² означает -CN или группу

, , , ,

W означает: =C(R⁸)- или =N-; X означает -С(O)- или -S(O₂)-; Y выбран из группы, включающей -СН₂-, -О- и -N(R⁶)-C(O)-, при условии, что: (а) атом азота группы -N(R⁶)-С(O)- связан с X, и

(b) если R¹ и/или R² означает и Y означает -O-, то Х не означает -S(O₂)-; Z означает -C(R⁷)₂-, -N(R⁶)-, или -O-; R³ выбран из группы, включающей Н и незамещенный алкил; R⁴ означает Н; R⁵ означает Н или алкил; R⁶ выбран из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил и арил; каждый R⁷ независимо означает Н или алкил; или каждый R⁷ совместно с кольцевым атомом углерода, к которым, как показано, они присоединены, образует циклоалкиленовое кольцо; R⁸ выбран из группы, включающей Н, алкил, алкил, замещенный одной или большим количеством гидроксигрупп, -N(R⁶)₂, -N(R⁶)-S(O₂ )-алкил, -N(R⁶)-S(O₂)-apил, -N(R⁶ )-C(O)-aлкил, -N(R⁶)-C(O)-apил, алкилен-O-алкил и -CN; R⁹ выбран из группы, включающей Н, алкил и арил, или каждый R⁹ совместно с атомом азота, к которому, как показано, они присоединены, образует гетероциклоалкильное кольцо; Аr¹ означает незамещенный фенил; Аr² означает фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галогеналкил; n равно 0, 1 или 2; и m равно 1, 2 или 3, и к их фармацевтически приемлемым солям и гидратам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих свойствами антагониста нейрокининового рецептора NK₁. 4 н. и 31 з.п. ф-лы, 1 табл.