Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....хинолины, изохинолины – A61K 31/47

Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WR^W2 и WR^W4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF₃, галогена, линейного или разветвленного (C₁-C₆)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WR^W2 и WR ^W4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR , -CF₃, -OCF₃, -SR , -S(O)R , -SO₂R , галогена, -CN, -COOR , -(CH₂)OR , -CH₂CN, фенила, феноксигруппы, -N(R )(R ), -NR C(O)OR , -NR C(O)R , -(CH₂)N(R )(R ); WR^W5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF₂, -N(R )₂, -NHC(O)R , -NHC(O)OR , -NHSO₂R , -OR , -CH₂OH, -CH₂N(R )₂, -C(O)OR , -SO₂NHR , -SO₂N(R )₂ или -CH₂NHC(O)OR ; X означает связь; R^x означает атом водорода; R независимо выбирают из атома водорода, (C₁-C ₈)алифатической группы, (C₃-C₈)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.

Изобретение касается применения четвертичных соединений аммония, таких как бензалкония хлорид, бромид, или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, в качестве средства для предотвращения выпадения прадофлоксацина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли или гидрата в осадок из растворов, содержащих прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH - остальное, а также лекарственное средство с антибиотическим действием, содержащее в растворенной форме: прадофлоксацин в количестве 0,1-15% (мас./об.), четвертичное аммониевое соединение, такое как бензалкония хлорид, бромид или йодид или бензетония хлорид, бромид или йодид, двухвалентные катионы металлов, такие как катионы щелочноземельных металлов, в частности Mg²⁺, в количестве 0,5-5% (мас./об.), воду и регулятор pH. Средство сохраняет стабильность в течение 5 лет. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к терапевтической стоматологии. Способ лечения апикального периодонтита включает некроэктомию из корневых каналов зуба, их механическую обработку, расширение корневых каналов зуба с многократным введением в них раствора, введение в корневые каналы зуба турунды, смоченной раствором, и оставление ее до следующего посещения врача, закрытие устьев корневых каналов зуба повязкой, вскрытие корневых каналов зуба через 48 часов, удаление повязки из корневых каналов зуба, обработку 2% водным раствором гипохлорита натрия, пломбирование гуттаперчей, при этом в корневые каналы зуба при механической обработке многократно вводят раствор бутола, по окончании механической обработки в корневые каналы зуба вводят турунды, смоченные раствором бутола, или по окончании механической обработки в корневые каналы зуба, при помощи каналонаполнителя, вводят смесь цинк-сульфатного цемента с бутолом. При использовании способа обеспечивается гемостатический эффект в корневом канале, оптимальная диффузия лекарственного препарата в ткани корневого канала и противовоспалительное действие. 2 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой COOH или CH₂OH. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, способу модулирования активности CFTR в биологическом образце, основанному на использовании соединения формулы I, способу лечения, основанному на использовании соединения формулы I, набору на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные хинолин-4-она, полезные в качестве модуляторов CFTR. 9 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Изобретение относится к медицине и биотехнологии и касается антибактериального средства для лечения желудочно-кишечных заболеваний, преимущественно острых кишечных инфекций, в том числе неустановленной этиологии. Заявляемый препарат представляет собой смесь антибиотика и пробиотика, где в качестве антибиотика используется офлоксацин, а в качестве пробиотика биомасса бифидобактерии при следующем соотношении компонентов, мг/капсулу: офлоксацин - 200 мг, биомасса бифидобактерии - 200 мг с содержанием живых микроорганизмов не менее 2×10⁷ КОЕ/г. Изобретение позволяет значительно сократить сроки заболевания пациентов острой кишечной инфекцией. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным ацилтиомочевины формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой атом водорода или C_1-3 алкильную группу; R² представляет собой атом водорода, необязательно замещенную C_1-6 алкильную группу, необязательно замещенную С_6-14 ароматическую углеводородную группу или необязательно замещенную насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота или атома(ов) серы, или R ¹ и R² могут образовывать, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, необязательно замещенную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей, пирролидинильную, пиперидинильную, пиперазинильную или морфолино группу; где заместитель выбирают из группы, включающей атом галогена, гидроксильную группу, цианогруппу, нитрогруппу, C_1-6 алканоильную группу, C_1-6 алкильную группу, С _3-10 циклоалкильную группу, С_2-6 алкенильную группу, C_1-6 алкоксигруппу, аминогруппу, C_1-6 алкиламино группу, C_1-6 алканоиламиногруппу, C _1-6 алкиламинокарбонильную группу, C_1-6 алкилсульфонильную группу, С_6-14 ароматическую углеводородную группу, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, насыщенную или ненасыщенную 5-7-членную гетероциклил-карбонильную группу, содержащую 1 или 2 атома(ов) азота и/или атома(ов) кислорода, и оксо группу; R³ представляет собой C_1-6 алкильную группу; и R⁴ представляет собой атом галогена; R⁵ и R⁶, которые могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, представляют собой атом водорода, атом галогена, C_1-3 алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или C_1-6 алкоксигруппу. Также изобретение относится к фармацевтическому и противоопухолевому агенту на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные ацетилтиомочевины, обладающие ингибирующим c-Met действием. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл., 56 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, содержащее кофеин и дротаверина гидрохлорид, отличающееся тем, что в качестве активных веществ оно дополнительно содержит кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин и димедрол (дифенгидрамин) в количестве: кеторолак или его соединение, такое как кеторолака трометамин 5-40 мг, кофеин 50-100 мг, димедрол (дифенгидрамин) 20-50 мг, дротаверина гидрохлорид 40-80 мг. Изобретение обеспечивает создание средства, обладающего сильным анальгезирующим действием при болевых синдромах умеренной и сильной выраженности, спастической боли различного происхождения. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относятся к медицине, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения и профилактики назальной обструкции у пациентов с полипозным риносинуситом. Для этого на фоне приема топических кортикостероидов назначают сингуляр внутрь в дозе 5 мг ежедневно в течение 5 месяцев. Способ позволяет в короткие сроки восстановить носовое дыхание без проведения оперативного лечения за счет уменьшения объема полипозной ткани при снижении лекарственной нагрузки. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению ипидакрина в качестве средства для лечения нарушений потенции. Фармацевтическая композиция ипидакрина представляет собой таблетку, в том числе таблетку пролонгированного действия, либо твердую желатиновую капсулу. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 3 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано при проведении анестезиологического пособия при хирургическом вмешательстве по поводу каротидной эндартерэктомии или резекции внутренней сонной артерии при патологической ее деформации. Для этого осуществляют общую анестезию в сочетании с блокадой глубокого и поверхностного шейных сплетений. Накануне и утром в день операции осуществляют премедикацию. За 30 мин до операции пациенту внутримышечно вводят диазепам в сочетании с фентанилом с последующим мониторингом ЭКГ с подсчетом ЧСС, плетзмографии с сатурацией артериальной крови, неинвазивным измерением АД и нейромониторинг по показателям биспектрального индекса или энтропии. После катетеризации периферической или центральной вены пациента проводят инфузионную терапию, инотропную терапию, кардиотропную терапию, поддержание периферического сопротивления сосудов. При ЧСС не более 80 ударов в минуту начинают индукцию в анестезию до достижения уровня глубины анестезии по данным биспектрального индекса или энтропии в пределах 40-60 единиц. Анальгезию достигают путем внутривенного введения 0,005% раствора фентанила, миоплегию обеспечивают путем внутривенного введения раствора миорелаксанта. После интубации трахеи пациента переводят на принудительную ИВЛ в режиме объемной вентиляции с уровнем CO₂ в пределах 35-45 мм рт.ст. по данным капнографии. Поддержание анестезии осуществляют подачей ингаляционного анестетика до уровня 0,8-1,0 МАК в потоке 0,8-0,9 литра кислородно-воздушной смеси, содержащей 50% кислорода, с контролем объема подачи ингаляционного анестетика по уровню глубины анестезии по показателям биспектрального индекса или энтропии. Затем осуществляют блокаду глубокого шейного сплетения. Определяют бугорок VI шейного позвонка (сонный бугорок) и сосцевидный отросток височной кости, после чего на коже проводят соединяющую эти ориентиры линию. После этого проводят вторую линию на 1 см ниже и параллельно первой. Для верификации места инъекции местного анестетика пальпаторно определяют поперечные отростки IV, III, II шейных позвонков, которые находятся на расстоянии 1,5 см друг от друга, при этом отсчет начинают от VI шейного позвонка. Иглу вводят перпендикулярно коже и несколько в каудальном направлении до достижения поперечного отростка. Анестетик вводят по 5-7 мл в каждую точку C₄, С₃, C ₂. Дополнительно вводят 5-7 мл раствора анестетика в точку, расположенную в вершине сосцевидного отростка. При блокаде поверхностного шейного сплетения раствор анестетика в объеме 15 мл вводят в точку, находящуюся на середине латеральной ножки кивательной мышцы под указанную мышцу веерообразно, по 4-5 мл в каждом направлении из одной точки, причем первую и последующие инъекции выполняют на глубину обычной внутримышечной иглы перпендикулярно кивательной мышце. Способ обеспечивает адекватную и безопасную анестезию за счет предотвращения снижения линейной скорости кровотока в средней мозговой артерии во время оперативного вмешательства, предотвращения повышения внутричерепного давления, снижения церебрального перфузионного давления с одновременным обеспечением адекватной защиты от хирургической агрессии с сохранением ударного объема сердца и артериального давления. 3 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к паразитологии, и может быть использовано для комплексного лечения больных паразитарными заболеваниями. Для этого проводят лечение в три этапа. Нa первом этапе осуществляют подготовительное лечение в течение 7 дней, для чего принимают антигельминтик растительного происхождения и иммуномодулятор, выполняют кишечный лаваж, принимают процедуры пo программе резонансно-акустических колебаний (ПРАК), а также осуществляют грязелечение - аппликации на область печени, принимают радоновые ванны. Нa втором этапе выполняют дегельминтизацию в течение 7 дней, для чего принимают антигельминтик растительного происхождения и иммуномодулятор, процедуры в галокамере, процедуры по ПРАК, а также радоновые ванны. Нa третьем этапе осуществляют реабилитационное лечение в течение 7 дней, для чего принимают антигельминтик растительного происхождения и иммуномодулятор, выполняют кишечный лаваж, процедуры по ПPAK, микроклизмы с бифидобактериями и грязелечение - аппликации на область печени, принимают мини-сауну «Кедровая бочка» и радоновые ванны. Способ позволяет достичь полной дегельминтизации и надежной реабилитации за счет комплексного воздействия на все звенья патогенеза системного процесса при паразитарной инвазии. 3 з.п., 3 пр., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического простатита II категории и эректильной дисфункции. Для этого на фоне применения антибиотиков используют альфа 1-адреноблокаторы. Назначают пневмовибромассаж простаты и импульсную вакуумную фаллостимуляцию. Также дополнительно в организм вводят простатилен в количестве 5 мг 1 раз в сутки внутримышечно - 10 дней и цитофлавин в терапевтических дозировках: 10,0 или 20,0 мл на 200,0 или 400,0 мл 0,9%-ного раствора натрия хлорида внутривенно капельно 1 раз в сутки в течение 10 дней. Затем по 2 таблетки 2 раза в сутки внутрь в течение 20 дней. Способ позволяет существенно повысить эффективность терапии и сократить сроки лечения больных при отсутствии побочных эффектов. 1 пр.

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолинов, общей формулы (I), где R₁ означает Н, метокси, R₂ означает Н, метокси, R₃ означает Н, метокси, или их фармацевтически приемлемые соли с кислотами, обладающие антимикобактериальной активностью. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и их применению для лечения инфекционных заболеваний микобактериальной природы, в частности туберкулеза. Технический результат: получены новые производные хлорхинолина, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил. 3 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 1,2-дигидрохинолина общей формулы (1) или к их фармацевтически приемлемой соли, где R ¹ представляет собой низшую алкильную группу; R² представляет собой атом водорода; R³ и R⁴ представляют собой каждый низшую алкильную группу; R⁵ представляет собой низшую алкильную группу; R⁶ представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, нитрогруппу; Х представляет собой -СО-, -C(O)NR⁸- или -S(O)₂-; R⁷ и/или R⁸ могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкенильную группу, низшую циклоалкильную группу, фенильную или нафтильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, низшую алкоксигруппу, феноксигруппу; в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой низшую алкильную группу, низшую алкоксигруппу, низшая алкильная группа, низшая алкоксигруппа может содержать одну или три группы, выбранные из атома галогена, фенильной группы, ненасыщенного одноядерного 6-членного гетероциклила с одним гетероатомом, выбранным из атома азота, и 5 атомами углерода в цикле, низшей алкоксигруппы, и -NR^aR^b в качестве заместителя(ей); в случае когда R⁷ и/или R⁸ представляет собой фенильную группу, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппу, фенильная группа, насыщенный или ненасыщенный одноядерный 5- или 6-членный гетероциклил с одним или двумя гетероатомами, выбранными из атомов азота, кислорода и серы, и 3-5 атомами углерода в цикле, феноксигруппа может содержать одну или две группы, выбранные из атома галогена, низшей алкильной группы, галогензамещенной низшей алкильной группы, фенильной группы, гидроксигруппы, низшей алкоксигруппы, галогензамещенной низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы, низшей алкилкарбонильной группы, низшей алкоксикарбонильной группы, низшей алкилкарбонилоксигруппы, -NR^aR ^b, нитрогруппы и цианогруппы, в качестве заместителя(ей); R^a и R^b могут быть одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, низшую алкильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу; Y представляет собой низшую алкиленовую группу; Z представляет собой атом кислорода; p равен 2, в случае когда р равен 2, R⁶ могут быть одинаковыми или различными. Также изобретение относится к фармацевтической композиции и модулятору глюкокортикоидного рецептора на основе соединения формулы (1). Технический результат: получены новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям

Соединение формулы Ia:

Изобретение относится к новой кристаллической модификации пара-метоксианилида 6-гидрокси-4-оксо-2,4-дигидро-1Н-пирроло-[3,2,1-ij]хинолин-5-карбоновой кислоты формулы:

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А

где R₂=атом водорода или метил; R₃=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила. Изобретение обеспечивает повышение активности и специфичность антимикобактериального действия. Изобретение также относится к способу получения 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразина с использованием микроволнового излучения, данный способ идет с высокой скоростью и селективностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл., 16 пр.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтической композиции для местного применения, обладающей противобактериальными свойствами. В изобретении представлены фармацевтические стабильные полутвердые композиции для местного применения, содержащие от 0,2 до 5 мас.% дезфторхинолонового соединения и носитель, подходящий для изготовления мази или крема. 14 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 примеров, 14 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой медицинский препарат для лечения заболеваний дыхательной системы для одновременного, последовательного или раздельного введения путем ингаляции, содержащий кристаллический монтелукаст в виде кислоты и мометазона фуроат. Изобретение обеспечивает расширение ассортимента комбинированных лекарственных средств для лечения заболеваний дыхательной системы в виде ингаляции. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл., 1 ил., 5 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к абдоминальной хирургии, и может использоваться при предоперационной подготовке больных распространенным перитонитом. Для этого осуществляют лапароцентез путем введения катетера через троакар в брюшную полость с последующей аспирацией находящегося в ней патологического содержимого. Непосредственно после аспирации патологического содержимого в брюшную полость вводят гиперосмолярный 10% раствор NaCl в объеме, превышающем объем получаемого патологического содержимого в 2 раза. После этого катетер пережимают на 5-10 минут, затем открывают и эвакуируют содержимое и вводят в брюшную полость антисептические растворы в объеме, превышающем объем гиперосмолярного раствора в 2 раза. Затем катетер пережимают на 5-10 минут, после чего открывают катетер, эвакуируют содержимое и проводят орошение брюшной полости антибактериальным раствором. Способ обеспечивает снижение интоксикации организма, бактериемии и увеличение в связи с этим времени предоперационной подготовки для компенсирования сердечно-сосудистой и легочной патологий у соматически тяжелых больных, что приводит к сокращению времени проведения самой операции и снижению риска послеоперационных осложнений. 5 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для профилактики холодового бронхоспазма у больных микст-патологией, включающей бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких и холодовую гиперреактивность. Для этого перед 30-минутной прогулкой на открытом воздухе при температуре (-20°С)-(-50°С) по Арнольди однократно вводят действующие 12-24 часа противоастматические препараты. В качестве таких препаратов вводят форадил-комби в виде ингаляции: 2 вдоха будесонида 400 мкг и 1 вдох формотерола 12 мкг; спирива 18 мкг 1 вдох и перорально вводят сингуляр 10 мг. Способ обеспечивает эффективную профилактику холодового бронхоспазма у данной категории больных за счет подобранного режима введения противоастматических препаратов, обеспечивающих проходимость не только мелких бронхов, но и дыхательных путей полностью. 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, в частности к композиции для лечения и/или предотвращения мукозита. Композиция, содержащая эффективное количество сангвинарина или хелеритрина в виде солей лютеиновой кислоты, в смеси с подходящими носителями и/или эксципиентами для лечения и/или предотвращения мукозита. Соль хелеритрина и лютеиновой кислоты. Соль сангвинарина и лютеиновой кислоты. Применение сангвинарина или хелеритрина в виде их солей лютеиновой кислоты для получения лекарственных средств для лечения и/или предотвращения мукозита. Вышеописанная композиция и средство на основе сангвинарина или хелеритрина в виде солей лютеиновой кислоты эффективны для лечения и/или предотвращения мукозита. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии, и может быть использовано в качестве анестезиологического пособия во время хирургической коррекции тяжелых сколиотических деформаций позвоночника с высоким риском развития неврологических осложнений. Для этого за 30 минут до операции проводят премедикацию, включающую дормикум в дозе 0,1 мг/кг и димедрол в дозе 0,4 мг/кг внутримышечно. Индукцию анестезии проводят фентанилом в дозе 0,002 мг/кг, пропофолом в дозе 2,5 мг/кг. После введения нимбекса в дозе 0,1 мг/кг производят интубацию трахеи. После интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких вводят одновременно нагрузочные дозы клофелина 0,004 мкг/кг и кетамина 0,25 мг/кг. Подачу севорана в концентрации 4 об.% начинают тотчас после интубации трахеи и перевода больного на искусственную вентиляцию легких с газотоком кислородно-воздушной смеси 4-5 л/мин и проводят до достижения концентрации севорана на выдохе не менее 2,6 об.% (1,04 минимальной альвеолярной концентрации). Затем снижают поток кислородно-воздушной смеси до 1 л/мин. Искусственную вентиляцию легких осуществляют наркозным аппаратом, предназначенным для использования севорана в режиме принудительной вентиляции легких с низким потоком свежего газа 1 л/мин с минутным объемом дыхания, обеспечивающим уровень концентрации углекислого газа на выдохе в пределах 32-37 мм рт.ст., концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси 40%. Обязательный мониторинг безопасности включает регистрацию артериального давления, частоты сердечных сокращений, электрокардиограммы, насыщения кислородом артериальной крови, концентрацию кислорода во вдыхаемой смеси, концентрацию углекислого газа на выдохе, концентрацию севорана во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси, концентрацию севорана на выдохе, углекислого газа во вдыхаемой кислородно-воздушной смеси и биспектрального индекса электроэнцефалограммы и электромиографии. Поддержание анестезии достигают ингаляцией севорана 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации), болюсными введениями фентанила 0,004±0,001 мг/кг/ч, непрерывной инфузией клофелина 0,004 мкг/кг/ч, кетамина 0,25 мг/кг/ч и нимбекса в поддерживающей дозе 0,05-0,03 мг/кг/ч. За 30 минут до пробуждения больного дозу севорана поддерживают на уровне 1,0-0,8 об.%, за 20 минут прекращают введение нимбекса, за 15 минут до пробуждения прекращают подачу севорана, введение фентанила прерывают за 30 минут до пробуждения, введение клофелина и кетамина не прекращают. Мониторинг функции спинного мозга проводят под контролем активности электроэнцефалограммы и нервно-мышечной проводимости на основе данных электромиографии. Возможность контакта с больным определяют при показателях биспектрального индекса электроэнцефалограммы не менее 75-78% и степени остаточного нейромышечного блока не более 20%. После получения результатов мониторинга функции спинного мозга возобновляют болюсное введение фентанила в дозе 0,002 мг/кг, нимбекса в дозе 0,1 мг/кг, начинают подачу севорана в концентрации 4 об.%. Затем продолжают подачу севорана в концентрации 3-1,5 об.% (1,2-0,6 минимальной альвеолярной концентрации) и продолжают инфузию клофелина и кетамина в прежних дозах. Способ позволяет обеспечить высокую управляемость анестезии и эффективный уровень антиноцицептивной защиты при интраоперационном пробуждении больного за счет разнонаправленного действия предложенных компонентов анестезии.

Изобретение относится к медицине, а именно к торакальной хирургии, и может быть использовано при лечении пациентов с травмой груди, осложненной серозно-геморрагическим плевритом. Для этого в ранний посттравматических период проводят плевральные пункции с удалением из плевральной полости крови и экссудата с последующим дренированием плевральной полости по Бюлау. После удаления из плевральной полости серозно-геморрагического экссудата в плевральную полость через плевральный дренаж вводят физиологический раствор с последующим удалением промывных вод через дренажную трубку, процедуру выполняют не менее двух раз. Затем в плевральную полость вводят раствор новокаина с добавлением в него антибиотика широкого спектра действия. Плевральный дренаж пережимают не менее чем на 10 минут и проводят внутриорганный электрофорез. Одновременно осуществляют введение гемостатических и дезагрегантных препаратов, иммунокорригирующих и симптоматических средств, применение противовоспалительных препаратов, антибиотиков, отхаркивающих средств, а также ингаляции. Способ позволяет купировать проявления посттравматической пневмонии, развивающейся вследствие серозно-геморрагического плеврита за счет комплексного воздействия на патогенез плеврита сразу в острый период.