Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
.....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами – A61K 31/4738
Патенты в данной категории
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИЗОТИАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х1-Х4 представляет собой N, CH, CR 1 или С-, Х9-X12 представляет собой N, СН, CR4 или С-, Х13-Х16 представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R 1 представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR 6R7, NR2COR8, NR2 COOR8, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R1 представляет собой одну из следующих формул: где n равно 2 и m равно 3; R2 представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R4 представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R4 представляет собой одну из следующих формул:
|
2450003 патент выдан: опубликован: 10.05.2012 |
|
МИКРОЭМУЛЬСИЯ ДЛЯ КОЛИЧЕСТВЕННОГО ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФЛЮМЕКВИНА В БИОЛОГИЧЕСКИХ ОБЪЕКТАХ
Микроэмульсия типа масло-в-воде для флуориметрического способа количественного определения флюмеквина содержит в водной фазе анализируемый раствор, ацетатно-аммиачный буферный раствор рН 7,2-8,0, соль тербия Тb(NO3)3·5Н 2O; ПАВ - тетрадецилсульфат натрия, сорастворитель, представляющий собой н-пентанол, с 2,9-диметил-4,7-дифенил-1,10-фенантролином, в масляной фазе - н-октан. При этом компоненты микроэмульсии взяты в следующих соотношениях: масляная фаза - 15-30 мас.%; тетрадецилсульфат натрия - 7-8 мас.%; сорастворитель с 2,9-диметил-4,7-дифенил-1,10-фенантролином - 14-15 мас.%; водная фаза - 46-63 мас.%. Изобретение позволяет определять флюмеквин в мышечных тканях, сыворотке крови и пищевых продуктах в диапазоне концентраций 0,9·10-8-1,0·10 -3 M с пределом обнаружения 3,0·10-9 М, относительное стандартное отклонение не превышает 0,026. 8 табл. |
2427840 патент выдан: опубликован: 27.08.2011 |
|
ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I
в которой А обозначает
Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа 19 н. и 40 з.п. ф-лы. |
2417225 патент выдан: опубликован: 27.04.2011 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОТИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
к его фармацевтически приемлемым солям, где ---- представляет, независимо, простую или двойную связь; цикл Q представляет собой имидазол, триазол (например, 1,2,3-триазол или 1,3,4-триазол) тетразол или оксадиазол; В представляет собой С(R7)(R8) или C(R7), где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, В представляет собой C(R7)(R8), и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Y представляет собой C(R 7), C(R7)(R8) или О, где в случае, когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой простую связь, Y представляет собой C(R7R8) или О, и когда связь, соединяющая В и Y, представляет собой двойную связь, В представляет собой C(R7); Z1 представляет собой -CH2-, -(CH2)2-, -СН 2СН-СН3-, где левая связь Z1 присоединена к атому азота, или -(СН2)3-; Х представляет собой C(R1) или N; А представляет собой хинолил, хиназолинил или бензофуранил, любой из которых, необязательно, замещен 1-4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными и выбраны из группы, состоящей из галогена, циано, C1-6 -алкила, галоген-C1-6-алкила, -C(O)N(R3 )(R4), 5-членного гетероциклического кольца, включающего 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; когда R присутствуют, каждый представляет собой, независимо, галоген, С1-6-алкил; каждый R1 представляет собой водород или метил; каждый R2 представляет собой циано, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, галоген-С 1-6-алкил, =O, -C(O)N(R3)(R4), -C(O)N(R 3)-С1-6-алкокси, -C(NOR5)R6 , -C(O)R6, -C(O)OR7, -C(O)NHNHC(O)R 6, 5-членное гетероциклическое кольцо, включающее 1-3 гетероатома, выбранных из N или О; причем гетероциклическое кольцо необязательно замещено C1-6-алкилом; R3 и R4 представляют собой, независимо, водород; C1-6-алкил; С3-7-циклоалкил; С3-7-циклоалкил-С 1-6-алкил; или когда R3 и R4 соединены с одним и тем же атомом азота, они вместе с атомом азота образуют 4-, 5- или 6-членный цикл, необязательно содержащий один дополнительный атом О в цикле; R5 представляет собой С1-4 алкил; R6 представляет собой С3-7-циклоалкил или C1-6-алкил; R7 и R8 представляют собой, независимо, водород или C1-6-алкил; р равен 0, 1 или 2; r равен 0, 1, 2 или 3; s равен 0, 1, 2 или 3. Изобретение также относится к 6-{2-[4-(2-Метил-5-хинолинил)-1-пиперазинил]этил}-4Н-имидазо[5,1-с][1,4]бензоксазин-3-карбоксамиду, к 6-{2-[4-(2-Метил-5-хинолинил)-1-пиперидинил]этил}имидазо-[1,5-а]хинолин-3-карбоксамиду, к дигидрохлориду 6-{2-[4-(2-метил-5-хинолинил)-1-пиперидинил]этил}[1,2,3]триазоло[1,5-а]хинолин-3-карбоксамида, к 7-метил-6-{2-[4-(2-метил-5-хинолинил)-1-пиперазинил]этил}-4,5-дигидроимидазо[1,5-а]хинолин-3-карбоксамиду, к применению соединения по любому из пп.1-16, а также к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью опосредованной модуляцией рецептора 5-HT1. 7 н. и 16 з.п. ф-лы. |
2409582 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
11b-(ГEТ)АРИЛ-2,3,6,11b-ТЕТРАГИДРООКСАЗОЛО[2',3':2,1]ПИРРОЛО[3,4-b]ХИНОЛИН-5,11-ДИОНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к 11b-(гет)арил-2,3,6,11b-тетрагидрооксазоло[2',3':2,1]пирроло[3,4-b]хинолин-5,11-дионам общей формулы 1
R1=Ar, Het; R2=H, Alk, OAlk, галоген; R3 - H, Alk, OAlk, галоген; R 4=H, Alk, OAlk, галоген и к способу их получения, который заключается в том, что исходные 3-(гет)ароил-4-оксо-1,4-дигидро-2-хинолинкарбоксилаты взаимодействуют с моноэтаноламином в соотношении 1:1 при нагревании в метаноле, этаноле, тетрагидрофуране, толуоле, диоксане в присутствии или в отсутствие уксусной кислоты в течение 2-24 ч (контроль методом тонкослойной хроматографии). Технический результат - соединения формулы 1 перспективны в качестве низкотоксичных веществ, обладающих биологической активностью, например противомикробной, противовирусной и антиконвульсантной, способ получения соединений формулы 1 прост в исполнении, безопасен, не требует создания специальных условий, позволяет получать вещества, не доступные иными методами. 2 н.п. ф-лы. |
2381229 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ХИНОЛИН В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКОГО ЭНХАНСЕРА РЕЦЕПТОРОВ ГАМК-В
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), |
2378256 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (+)-ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИДА (ВАРИАНТЫ)
Проводят получение (+)-глауцина гидрохлорида путем экстракции надземной части мачка желтого (Glaucium flavum Crantz.) органическим растворителем, последующей фильтрации, подщелачивания водно-кислотного раствора, экстракции алкалоидов органическим растворителем, удаления органического растворителя в вакууме, обработки полученного основания глауцина хлористоводородной кислотой и очистки продукта. Причем экстракцию растительного сырья осуществляют водным спиртом, предпочтительно 60%, в присутствии трехосновной минеральной кислоты, например фосфорной кислоты. Органический растворитель удаляют в вакууме, водный кубовый остаток нейтрализуют смесью карбоната кальция и хлорида кальция, или карбоната кальция и хлорида алюминия, фильтруют. Фильтрат подщелачивают для получения оснований алкалоидов, которые извлекают из водной фазы органическим растворителем, предпочтительно ароматическим растворителем, например бензолом или толуолом. Органическую фазу упаривают в вакууме, остаток обрабатывают хлористоводородной кислотой и продукт подвергают очистке. Либо после фильтрации экстрагируют образовавшиеся гидрохлориды алкалоидов хлороформом. Органическую фазу упаривают в вакууме и продукт подвергают очистке. Изобретение позволяет упростить процесс. 2 н.п. ф-лы. |
2259829 патент выдан: опубликован: 10.09.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ПИРИДОНО [5,6g] ХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ
Описываются новые производные 8-пиридоно [5,6g]хинолина формулы (I), или (III), или (IV), где R1 - водород, фтор, хлор, бром, иод, R2 - CF3-CF2H, R3 - водород, R4 и R5 - каждый независимо водород или С1-С4-алкил, R6 и R7 - водород, R8 - водород, С1-С4-алкил, R9 - R18 - каждый водород, R19 - фтор или NO2, R24 - водород, С1-С4-алкил, NO2, R25 - водород, С1-С4-алкил, R26 - водород, С1-С6-алкил, R27 и R28 - каждый независимо водород или С1-С4-алкил, m равно 1, n равно 0 или 1, o равно 0 или 1, Y-О, Z - NH, NR22, R22- С1-С4-алкил, а также фармацевтическая композиция для воздействия на активность андрогеновых рецепторов. Описываются способ воздействия на активность андрогеновых рецепторов, способ модулирования процесса, опосредованного андрогеновыми рецепторами, способ лечения пациента, включающий модулирование процесса, опосредованного андрогеновыми рецепторами, способ лечения пациента, нуждающегося в андрогенно-рецепторной терапии, использующие производные 8-пиридоно[5,6g] хинолина. Технический результат заключается в том, что соединения являются антагонистами и агонистами андрогеновых рецепторов и могут использоваться при лечении и/или модулировании угрей, мужского облысения, гирсутизма, гипогонадизма, гиперплазии предстательной железы, а также гормонозависимых раков. 6 с. и 30 з.п.ф-лы, 4 табл. ![]() ![]() ![]() |
2214412 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
ЛИОФИЛИЗАТ ЛИПИДНОГО КОМПЛЕКСА ВОДОНЕРАСТВОРИМОГО КАМПТОТЕЦИНА Изобретение относится к медицине. Фармацевтическая композиция содержит лиофилизат водонерастворимого комплекса каптотецина и фосфолипида и фармацевтически приемлемый наполнитель. Предложенная композиция более стабильна. 14 з.п.ф-лы. 3 табл. | 2169555 патент выдан: опубликован: 27.06.2001 |
|