Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ......конденсированные с циклическими системами, содержащими азот в качестве гетероатома, например фенантролины – A61K 31/4745

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой противораковое химиотерапевтическое средство, содержащее в комбинации производное холестанола, представленное формулой (1),

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания, способа лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания и применения указанных соединений для лечения данных заболеваний с высокой эффективностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

Описываются новые производные триазоло[1,5-а]хинолина общей формулы (I)

Изобретение относится к тетраазафенален-3-оновым соединениям, в частности к соединению формулы 37

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к пенному составу модификатора иммунного ответа. Пенный состав модификатора иммунного ответа включает: имиквимод; изостеариновую кислоту; пропеллент; смесь консервантов; сорбитанмоностеарат; увеличитель вязкости; воду, взятые в определенном соотношении. Набор включает лекарственное средство и аэрозольный баллон. Применение пенного состава для лечения старческого кератоза, базалиомы, аногенитальных бородавок, фотоповрежденной кожи или для улучшения характеристик кожи, цервикальной дисплазии, вирусных заболеваний, особенно герпеса, кожных метастазов, кожных повреждений, вызванных укусом, кератоакантомы, для индукции биосинтеза интерферона (варианты). Вышеописанный пенный состав модификатора иммунного ответа является стабильным. 12 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 табл., 1 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она или его таутомера, фармацевтически приемлемой соли, гидрата или сольвата для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения заболевания, связанного с изменением или разрегуляцией киназы mTOR, выбранного из группы, включающей глиома, болезнь трансплантат-против-хозяина, например, после трансплантации костного мозга, рестеноз, туберозный склероз, лимфангиолейомиоматоз, пигментный ретинит, аутоиммунные заболевания, включая энцефаломиелит, инсулинзависимый сахарный диабет, дерматомиозиты, ревматоидные заболевания, устойчивый к стероидам острый лимфобластный лейкоз, фиброзные заболевания, легочную гипертензию, иммуномодуляцию, синдром Гиппеля-Линдау, синдром Карни, семейный аденоматозный полипоз, синдром юношеского полипоза, синдром Бирт-Хогг-Дюка, семейную гипертрофическую кардиомиопатию, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, нейродегенеративные нарушения, влажную и сухую дегенерацию желтого пятна, истощение мышц (атрофия, кахексия) и миопатии, такие как болезнь Данона, бактериальные и вирусные инфекции, включая милиарный туберкулез, стрептококк группы А, вирус простого герпеса типа I, ВИЧ-инфекция, нейрофиброматоз, включая нейрофиброматоз типа 1, синдром Пейтца-Егерса, или любые их комбинации. Изобретение обеспечивает высокую эффективность. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для местного применения, включающей лекарственное соединение модификатора иммунного ответа, которое устойчиво к стерилизации и пригодно для локального нанесения непосредственно на участки тканей с нарушением кожного покрова, где указанная композиция подвергнута стерилизации посредством облучения электронным пучком, а лекарственное соединение представляет собой 1-(2-метилпропил)-1Н-имидазо[4,5-с]хинолин-4-амин (имиквимод). Изобретение также относится к композиции для местного применения в упакованном виде, включающей упаковочный материал и указанную выше фармацевтическую композицию. Настоящее изобретение обеспечивает устойчивую к стерилизации фармацевтическую композицию. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 1 пр.

Предложены: противоопухолевая комбинация, образованная ингибитором VEGF Trap с иринотеканом, терапевтически применимые при лечении неопластических заболеваний и продукт, содержащий ее. Показан синергизм действия комбинации в задержке роста карциномы ободочной кишки. Изобретение дает возможность применять компоненты комбинации в пониженных дозах против тех, в которых их применяют по отдельности, и увеличивать активность, уменьшая явления токсичности или замедляя их проявление. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для профилактики холодового бронхоспазма у больных микст-патологией, включающей бронхиальную астму, хроническую обструктивную болезнь легких и холодовую гиперреактивность. Для этого перед 30-минутной прогулкой на открытом воздухе при температуре (-20°С)-(-50°С) по Арнольди однократно вводят действующие 12-24 часа противоастматические препараты. В качестве таких препаратов вводят форадил-комби в виде ингаляции: 2 вдоха будесонида 400 мкг и 1 вдох формотерола 12 мкг; спирива 18 мкг 1 вдох и перорально вводят сингуляр 10 мг. Способ обеспечивает эффективную профилактику холодового бронхоспазма у данной категории больных за счет подобранного режима введения противоастматических препаратов, обеспечивающих проходимость не только мелких бронхов, но и дыхательных путей полностью. 2 табл.

Изобретение относится к новым 5-замещенным производным тиокамптотецина общей формулы I:

где R представляет собой водород, -N3; R1 представляет собой водород, этил, группу -СН=N-O-С(СН ₃)₃; R2 представляет собой водород, -CH ₂N(CH₃)₂; R3 представляет собой водород, гидроксил, группу

Изобретение относится к новым производным 5-замещенного камптотецина формулы I, где R представляет собой F, R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород; и R3 представляет собой водород; его фармацевтически приемлемым солям, диастереомерам и соответствующим смесям, которые обладают противоопухолевой активностью. Изобретение также относится к способу получения этих соединений, их применению в качестве противоопухолевых лекарственных средств и фармацевтическим композициям, их содержащим. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 22 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно, к новым соединениям формулы (I), где где А представляет собой остатки формул (а), (с) и (d), X представляет собой О; Х¹-Х⁴ представляет собой N, CH, CR ¹ или С-, Х⁹-X¹² представляет собой N, СН, CR⁴ или С-, Х¹³-Х¹⁶ представляет собой N, СН, CR или С-, где С - представляет собой точку присоединения группы А к остатку структуры формулы (I); R' представляет собой Н или алкил; R представляет собой алкокси, или Het; R ¹ представляет собой F, Cl, Br, I, ОН, CN, карбокси, CONR ⁶R⁷, NR²COR⁸, NR² COOR⁸, алкокси, фторированный алкокси, Аr, Het или OHet; или R¹ представляет собой одну из следующих формул: ,

где n равно 2 и m равно 3; R² представляет собой Н, алкил, фторированный алкил, циклоалкил, Het или Het-NH-CO-; R⁴ представляет собой F, Cl, Вr, I, ОН, алкокси, циклоалкокси, Het или OHet; или R⁴ представляет собой одну из следующих формул: , где n равно 2 и m равно 3; R⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой алкил, или циклоалкил, или R⁶ и R⁷ вместе представляют собой алкиленовую группу, содержащую 5-6 атомов углерода, которая образует цикл с атомом N; R⁸ представляет собой алкил, или циклоалкилалкил; R⁹ представляет собой алкил; Аr представляет собой арильную группу; Het представляет собой гетероциклическую группу, которая является полностью насыщенной, частично насыщенной или полностью ненасыщенной, содержащую от 5 до 10 атомов в кольце, в которой по меньшей мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S, которая является незамещенной или замещенной один или несколько раз заместителями, указанными в п.1; и их фармацевтически приемлемые соли или сольваты или N-оксиды, или сольваты их фармацевтически приемлемых солей, или сольваты N-оксидов их фармацевтически приемлемых солей, где указанное соединение может также находиться в форме полиморфа, где если указанное соединение проявляет хиральность, оно может находиться в форме смеси энантиомеров или смеси диастереомеров, или может находиться в форме отдельного энантиомера или отдельного диастереомера; и где по крайней мере одна из групп R, R¹ или R ⁴ представляет собой Het или OHet, где группа Ret выбрана в каждом случае из замещенного или незамещенного азабициклооктила, оксаазабициклогептила, диазабициклогептила, диазабициклононила, диазабициклооктила, пиразолила, дигидроимидазолила, 1,4-диазепанила, гексагидропирролопиразинила и октагидропирролопиридинила. Также настоящее изобретение относится к другим соединениям формулы (I), к конкретным соединениям, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к способу селективной активации/стимулирования -7 никотиновых рецепторов, к применению соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезной биологической активностью. 25 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

, ,

Описываются новые производные камптотецина-4,5-дигидротриазол [5,4-с]16а-дезоксокамптотецин и триазол[5,4-с]16а-дезоксокамптотецин, обладающие противоопухолевой активностью, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение их в качестве противоопухолевых лекарственных средств. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным бензохинолизин-2-карбоновой кислоты формулы I и их фармацевтически приемлемым сольватам, в которой R обозначает СН₃ или СН(СН₃)₂ и R₁ обозначает С ₁-С₆ алкил или фенил, в случае необходимости замещенный одним или более заместителями, выбранными из C ₁-С₆ алкила или нитро. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные бензохинолизин-2-карбоновой кислоты, обладающие улучшенной растворимостью в воде широком диапазоне рН, которые могут использоваться для лечения бактериальных грамположительных, грамотрицательных и анаэробных инфекций. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

в которой А обозначает

Х обозначает О; R' обозначает Н; R ¹ обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH₂, NR ²CSR⁸, NR²CONR²R⁹ , NR²C SNR²R⁹, NR² SO₂R¹⁰, NR²CONR⁶R ⁷, NR²CSNR⁶R⁷, NR ²R⁹, SO₂R¹⁰, SOR¹⁰ , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R² обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R⁶ и R⁷ все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R⁶ и R⁷ совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R⁸ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R⁹ обозначает Аr или Het; R¹⁰ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR ⁶R⁷; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR¹¹ или их комбинациями, или R¹¹ обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применению соединений по любому из п.п.1-37. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов подтипа 7.

19 н. и 40 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным имидазохинолина или к их фармацевтически приемлемым солям, их таутомерам или фармацевтически приемлемым солям таутомеров, общей формулы I, где R₁ представляет собой -NR₆R₇ , -(CH₂)_mCH=CH(CH₂)_n R₉, -(СН₂)_mС С(СН₂)_nR₉ или -S(O) _qR₁₀; R₂ представляет собой C _1-6алкил или C_1-6алкил, замещенный одной группой, выбранной из -ОН и -ОМе; каждый из R₄ и R₅ независимо представляет собой Н, С₆арил-С₁ алкил или защитную группу; каждый из R₆ и R₇ независимо представляет собой Н, C_1-6алкил, C _1-6алкил, замещенный одной группой, выбранной из -ОН и -ОМе, C_1-6алкокси-С_1-2алкил или -(CH ₂)_mCH=CH(CH₂)_nR₉ ; каждый R₉ независимо представляет собой Н, C _1-6алкил, или С_6-10арил; каждый R₁₀ независимо представляет собой C_1-3алкил или С _6-10арил-С_1-6алкил; каждое из m и n независимо равно 0 или 1; и каждое q независимо равно 0; при условии, что если R₁ представляет собой -S-Me, то R₂ не является изобутилом. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способам синтеза соединений формул II, V и XI, которые являются вариантами формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и к композиции на основе соединения формулы I и дополнительной иммуногенной композиции или антигена. Технический результат: получены новые производные имидазохинолина, пригодные для модулирования иммунного ответа у субъекта. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):

либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R¹ представляет собой Н, галогено, СF₃, CHF₂ или C_1-6-алкил; R² представляет собой Н, галогено, C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, СF₃ или CHF₂, при этом R¹=R ² H; R³ представляет собой Н; -С(СН₃ )₂OН; линейный C_1-4-алкил или С_3-4 -циклоалкил, которые возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из 1-3 F и 1-2 ОН; А выбран из группы, состоящей из фенила или 5- или 6-членного гетероарила, имеющего в цикле 1-2 гетероатома, выбранных из азота, серы или азота и серы в пятичленном кольце, и 1-2 атомов азота в 6-членном кольце, и возможно замещенных одним - тремя R ^a; R^a представляет собой галогено; гидрокси; циано; СF₃; NR^eR^f; C_1-6 -алкил, возможно замещенный амино или гидрокси; C_1-6 -алкокси; С_3-4-циклоалкил; CO-NR^bR ^c, SO₂-NR^bR^c; или SO ₂-R^d. Значения R^b и R^c могут быть одинаковыми или разными и выбраны из группы, состоящей из Н; нормального или разветвленного C_1-6-алкила, возможно замещенного одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из F, циано, гидрокси, C_1-6 -алкокси, -NH-С(O)-O-С_1-6-алкила, амино, (С_1-6 -алкил)амино, ди(С_1-6-алкил)амино, гетероциклоалкила, имеющего 6 кольцевых атомов, из которых 1-2 гетероатома выбраны из азота или азота и кислорода, или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или 6-членного гетероарила с одним гетероатомом азота в кольце; или R^b и R ^c, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, имеющее 6 членов в кольце, из которых 1-2 атома выбраны из азота и/или кислорода, и которое может быть замещено C_1-6-алкилом; R ^d представляет собой ОН или C_1-6-алкил; R ^e и R^f представляют собой Н, C_1-6 -алкил, возможно замещенный гидрокси, -С(O)-С_1-6-алкил; S(O)₂-С_1-6-алкил. 3 н. и 52 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным 1Н-имидазо[4,5-с]хинолинам, соответствующим формуле II его или фармацевтически приемлемым солям, где R₃ выбирается из группы, включающей -Z-Y-R₄, -Z-Y-X-Y-R₄ , -Z-R₅, -Z-Het, -Z-Het'-R₄, и -Z-Het'-Y-R ₄; Z выбирается из группы, включающей C_1-6алкилен; n равняется 0; R₁ выбирается из группы, включающей -R₄, -X-R₄ и -X-Y-R₄; R ₂ выбирается из группы, включающей C_1-6алкил, C_1-6алкокси, гидроксиС_1-6алкил и С _1-6алкокси-С_1-6алкил; Х выбирается из группы, включающей C_1-6алкилен, С₆арилен, гетероарилен, который представляет собой тиенил, и гетероциклилен, который представляет собой пиперазинил, причем алкиленовые группы могут быть факультативно прерваны одной -O-группой; Y выбирается из группы, включающей -S(O)_0-2-, -С(R₆)-, -С(R₆)-O-, -О-С(R₆)-, -N(R₈)-Q-, -C(R₆)-N(R₈)-, , и ; R₄ выбирается из группы, включающей водород, C_1-6алкил, С₂алкенил, С_6-10арил, С₆арил-С₁алкиленил, и гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, бензодиоксанила и другие (см. п.1 формулы изобретения), причем C_1-6алкил, С₂алкенил и С_6-10арил могут быть незамещенными или замещенными одним или двумя заместителями, которые независимо выбираются из группы, включающей C_1-6алкил, С_1-4алкокси, CF₃-О-; галоген, нитро, гидрокси, меркапто, циано, С_6-10арил, С₆арилокси, С₆арил-С ₁алкиленокси, тиенил, морфолинил, амино, С₁алкиламино, ди-С₁алкиламино, гетероциклильную группу и оксогруппу; R₅ выбирается из группы, включающей и ; R₆ выбирается из группы, включающей =O и =S; R₇ является С_2-3алкиленом; R₈ выбирается из группы, включающей водород и C_1-3алкил; R₁₀ является С₄алкиленом; А выбирается из группы, включающей -O-, -С(O)-, -S(O)_0-2-, и -N(R ₄)-; Het является гетероциклилом, выбранным из морфолинила, пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранила и другие (см. п.1 формулы изобретения), который может быть незамещенным либо замещенным одним или несколькими заместителями, которые независимо выбирают из группы, включающей С_1-2алкил, гидрокси, гидрокси-С_1-2алкил, амино, С_1-2алкиламино, ди-С_1-2алкиламино, гетероциклильной группы и оксо; Het' является гетероциклиленом, выбранным из имидазолинила и пиперидинила; Q выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(R₆)-, -С(R₆)-С(R₆)-, -S(O)₂-, -C(R₆)-N(R₈)-W-, -S(O) ₂-N(R₈)- и -С(R₆)-O-; V выбирается из группы, включающей -С(R₆)-, -О-С(R₆)-, -N(R₈)-C(R₆)-, и -S(O)₂-; W выбирается из группы, включающей ковалентную связь, -С(O)- и -S(O)₂-; и а и b независимо друг от друга являются целыми числами от 1 до 6 при условии, что сумма а+b 7; при условии, что Z может также представлять собой ковалентную связь, когда R₃ является -Z-Het, -Z-Het'-R ₄, или -Z-Het'-Y-R₄; или R₃ является -Z-Y-R₄ или -Z-Y-X-Y-R₄, и Y выбирается из группы, включающей -S(O)_0-2-, -С(R₆)-, -С(R₆)-O-, -C(R₆)-N(R₈)- и . Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II, к способу индукции биосинтеза цитокинов, способу лечения вирусного заболевания, онкологического заболевания с использованием соединения формулы II. Технический результат: получены новые производные 1H-имидазо[4,5-с]хинолина, полезные при лечении вирусных или онкологических заболеваний. 7 н. и 30 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к системам, содержащим имидазольное кольцо, соответствующие веществу формулы (I-1):

в которой: Х представляет собой алкилен, факультативно прерываемый одной или несколькими -О- группами; Z представляет собой -С(O)-; R_1-1 выбирается из группы, включающей: водород, алкил, фенил, -N(СН₃)(ОСН ₃), и фенил, замещенный одним или несколькими галогенами; R₂ представляет собой водород; алкил; гидроксиалкил; или алкоксиалкил; R_A и R_B, взятые вместе, образуют слитое фенильное кольцо или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям для индуцирования биосинтеза цитокина, содержащим такие вещества. Указанные вещества могут найти применение в медицине в качестве иммуномодуляторов, для индукции или подавления биосинтеза цитокинов у животных и при лечении заболеваний, в том числе вирусных и злокачественных болезней. 8 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической комбинации, включающей эффективные количества: (i) соединения 1 и (ii) по меньшей мере одного дополнительного терапевтического средства 2, выбранного из группы, состоящей из ингибиторов нуклеозиддифосфатредуктазы, выбранных из цитарабина и пеметрекседа, ингибиторов гистондезацетилазы, иринотекана, доцетаксела, цисплатина, таксотера, 4-[(3-хлор-4-фторфенил)амино]-6-{[4-(N,N-диметиламино)-1-оксо-2-бутен-1-ил]амино}-7-((S)-тетрагидрофуран-3-илокси)-хиназолина или его фармацевтически приемлемой соли и 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона, для лечения онкологических заболеваний. Комбинация по изобретению демонстрирует синергетический эффект при лечении онкологических заболеваний. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы:

где R¹ выбран из водорода или метокси; R² выбран из группы, состоящей из гидрокси, низшего алкокси, при условии, что R² не означает метокси, в том случае, когда R¹ представляет собой метокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, бензилокси, амино, алкиламино, диалкиламино, цианогруппой, незамещенным фенилом или тетразолилом, -O-(CH₂)_m-C(O)-NR ⁸R⁹, где m означает 1 или 2, и где R⁸ и R⁹ независимо выбирают из водорода, низшего алкила или тетразолила, или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, -O-(CH₂)_n-COOR¹⁰, где n означает 1 или 2 и R¹⁰ представляет собой водород или низший алкил, -O-(CH₂)_p-NH-C(O)-OR¹¹ , где р означает 1 или 2, и где R¹¹ представляет собой низший алкил, -O-SO₂-R¹², где R¹² представляет собой низший алкил, -NR¹³R¹⁴ , где R¹³ представляет собой водород или низший алкил, а R¹⁴ представляет собой низший алкил или бензил, и -NH-CO-(CH₂)_q-R¹⁵, где q означает 1 или 2, и где R¹⁵ представляет собой тетразолил; R³ выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, низшего алкокси, низшего алкокси, моно- или дизамещенного гидроксигруппой, алкокси или незамещенным фенилом, и -O-(CH₂)_m -C(O)-NR⁸R⁹, где m означает 1 или 2, и где R⁸ и R⁹ независимо выбраны из водорода или низшего алкила, или R⁸ и R⁹ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил или пиперазинил, который может быть замещен низшим алкилом; R ⁴ представляет собой

или

где R⁵ выбирают из низшего алкила; или R⁵ также может представлять собой водород в том случае, когда R² выбирают из группы, состоящей из -(CH₂)m-C(O)-NR⁸R⁹, -O-(СН ₂)_р-NH-C(O)-OR¹¹, -O-SO₂ -R¹², -NR¹³R¹⁴, -NH-CO-(CH ₂)_q-R¹⁵ и низшего алкокси, который является моно- или дизамещенным группой, выбранной из гидрокси, бензилокси, амино или циано; R⁶ выбран из группы, состоящей из водорода и низшего алкила; R⁷ выбран из группы, состоящей из низшего алкила и низшего галогеналкила; и к их фармацевтически приемлемым солям этих соединений. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента DPP-IV. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴ ; R¹ означает Н, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, C₁-С₃ -алкил, замещенный OR¹¹, -NR⁹R¹⁰ или -CN; R² означает Н, C₁-С₆ -алкил, или гем-диметил; R³ означает Н, -OR¹¹ , C₁-С₆-алкил или галоген; R⁴ означает Н, галоген, -OR¹¹, -CN, C₁-С ₆-алкил, C₁-С₆-алкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, С₃-С₆-циклоалкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, C(O)R¹²; или R⁴ означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴; R⁵ означает Н или C₁-С₆-алкил; R⁶ означает Н, C₁-С₆-алкил или -OR¹¹; R ⁷ означает Н; R⁸ означает Н, -OR⁹ , C₁-С₆-алкил, -CN; R⁹ означает Н или C₁-C₄-алкил; R¹⁰ означает Н или С₁-С₄-алкил; или R⁹ и R¹⁰, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R¹¹ означает Н, С₁-С ₄-алкил; R¹² означает С₁-С₄ -алкил; R¹⁴ в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR ¹¹, -NR¹¹R¹², C₁-С ₆-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C₁-С₃-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединений формулы I, а также к способу лечения расстройства. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью избирательных ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, допамина, серотонина. 5 н. и 85 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I)

где значения радикалов R¹-R ¹⁰ такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а n равно 2 или 3, --- представляет отсутствие замещения или простую связь; и представляет простую связь или двойную связь, или к его солям. Изобретение также относится к способу получения соединения, представленного формулой (Ic), к антагонисту рецептора NK2, к фармацевтическому средству, к способу антагонизирования рецептора NK2, к способу профилактики или лечения функциональных желудочно-кишечных заболеваний, а также к применению соединения по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием по отношению к рецептору NK2. 8 н. и 23 з.п. ф-лы, 7 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической композиции и комбинации для лечения воспалительных или обструктивных заболеваний дыхательных путей, содержащей в терапевтически эффективных количествах соль формулы 1, в которой X^- представляет собой однозарядный анион, выбранный из бромида, в комбинации с бетамиметиком формотеролом. Указанные вещества в комбинации проявляют синергетический эффект. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к новому производному сульфонамидзамещенных имидазохинолинов, а именно к N-{2-[4-амино-2-(этоксиметил)-1Н-имидазо-[4,5-с]-хинолин-1-ил]-1,1-диметилэтил}-метансульфонамиду и его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на основе этого соединения.

Изобретение также относится к способу индукции биосинтеза цитокинов в организме животного и способам лечения вирусного и онкологического заболевания у животного с использованием указанного соединения и фармацевтической композиции на его основе. 5 н.п. ф-лы., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применению 8-циано-хинолоновых антибиотиков для системного лечения бактериальных заболеваний полости рта, особенно в ветеринарии. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к имидазохинолинам, имеющим формулу (I) и (II), а также тетрагидроимидазохинолинам, имеющим формулу (III), в которых радикалы и символы имеют значения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения и фармацевтические составы на их основе, представляющие предмет настоящего изобретения, могут стимулировать биосинтез различных цитокинов, в частности -интерферона, и использоваться в лечении некоторых заболеваний, включая вирусные болезни и опухолевые заболевания. Объектами изобретения также являются способы лечения вирусных и опухолевых заболеваний и промежуточные соединения. 25 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1):

и к его фармацевтически приемлемым солям; где В, X, А или V отсутствуют, если Z¹, Z ², Z³ или Z⁴ соответственно представляют N и независимо Н, атом галогена, азидо, R², CH₂R ², SR², OR² или NR¹R², когда Z¹, Z², Z ³ или Z⁴ представляют С; где в каждом NR¹R², R ¹ и R² вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; Z¹ представляет собой N и Z², Z и Z⁴ представляют С, или Z¹ и Z ³ представляют N и Z² и Z ⁴ представляют С; W вместе с N и Z образуют необязательно замещенное тиазольное, имидазольное или пиримидиновое кольцо, которое конденсировано с необязательно замещенным кольцом, выбранным из группы, состоящей из:

или

U представляет NR¹R ², NR¹-(CR¹ ₂)_n-NR ³R⁴, где в NR³ R⁴, R³ и R ⁴ вместе с N могут образовывать необязательно замещенное пиперидиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо; R¹ и R³ независимо представляют Н или С_1-6алкил; каждый R ² представляет Н или С_1-10алкил, каждый необязательно замещенный атомом галогена, или С _3-6циклоалкил, арил, гетероарил или пиридиновое, пирролидиновое, пиперазиновое или морфолиновое кольцо, где каждое кольцо необязательно замещено; или R² необязательно замещен пиперидином, пирролидином, пиридином, пиперазином, пиразином, морфолином или бензимидазолом; R⁴ представляет Н или С_1-10алкил; каждый R ⁵ представляет заместитель в любом положении в кольце W; и является Н, OR², амино, алкокси, амидо, атомом галогена или циано; или R⁵ представляет С_1-6алкил, -CONHR¹ -, каждый необязательно замещенный атомом галогена; или два смежных R⁵ связаны с образованием 5-6-членного кольца, необязательно замещенного гетероциклического кольца, выбранного из пиперидинового, пирролидинового, пиперазинового или морфолинового кольца; n равно 1-6; и каждая, необязательно замещенная, часть может быть замещена одним или несколькими галогенами, OR², NR¹R ², карбаматом, С_1-10алкилом, каждый, необязательно замещенный атомом галогена, С=O, циано, нитро, COR², NR²COR ², сульфониламидами; NR²SOOR ²; SR², SOR² , COOR², CONR² ₂, OCOR², OCOOR² или OCONR² ₂. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу подавления пролиферации клеток и/или ослабления клеточного пролиферативного нарушения, к способу снижения титров микробов и/или ослабления микробной инфекции, к способу индуцирования гибели клеток и/или индукции апоптоза, к соединениям, выбранным из группы, к фармацевтической композиции, а также к способу получения соединений формулы (1). Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые могут подавлять пролиферацию клеток и/или индуцировать апоптоз. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 12 табл., 10 ил.

Изобретение относится к области медицины. Предложена система лечения заболеваний, влияющих на состояние слизистых оболочек, состоящая из модификатора иммунного ответа (МИО), выбранного среди имидазохинолинаминов, имидазопиридинаминов, циклоалкилимидазопиридинаминов, конденсированных в положениях 6 и 7, имидазонафтиридинаминов, оксазолохинолинаминов, тиазолохинолинаминов, имидазохинолинаминов с мостиковой связью между положениями 1 и 2, фармацевтически приемлемых солей указанных веществ и аппликатора для нанесения соединений с эффектом МИО на поверхность слизистых оболочек. Данная система, состоящая из соединений с эффектом МИО и аппликатора, может быть применена при лечении заболеваний, влияющих на состояние слизистых оболочек, таких как цервикальная дисплазия и цервикальная интраэпителиальная неоплазия. Изобретение обеспечивает доставку МИО на слизистую оболочку. 19 з.п. ф-лы, 4 табл., 19 ил.