Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....спиро-конденсированные пиразины или пиперазины – A61K 31/499
Патенты в данной категории
ГИДРОГЕЛЕВЫЙ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ ПРЕПАРАТ
Изобретение относится к фармацевтической области и касается гидрогелевого препарата, содержащего проспидин, полимер - фосфаты декстрана или фосфаты крахмала, и воду при следующем содержании компонентов (г/100 мл):
Изобретение обеспечивает получение пролонгированной лекарственной формы проспидина в виде гидрогелей, обеспечивающей увеличение эффекта противоопухолевого действия цитостатика. 2 ил., 3 табл., 3 прим. |
2442586 патент выдан: опубликован: 20.02.2012 |
|||||||
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИСТЕИНОВЫХ ПРОТЕАЗ И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение касается новых соединений формулы I
где: m равно 0, 1 или 2, причем при m=0 исчезает , так что образуется незамкнутое кольцо или одинарная связь; n равно 0, 1 или 2, причем при n=0 исчезает , так что образуется незамкнутое кольцо или одинарная связь; m' и n' независимо равны 0, 1 или 2; Х означает атом углерода; Y означает атом углерода или серы; при условии, что m и n не равны 0 одновременно; означает одинарную или двойную связь, по необходимости; означает отсутствие связи или одинарную связь, по необходимости; R1 выбрано из группы, состоящей из CN, Hal, OAlk, ОН, NRCN, C(CN)=C(OH)(OAlk), SR, NRR', (Alk)p-C(O)NRR', пиперидина, причем Alk необязательно замещены Hal или OAlk, при этом р=0 или 1; R3, R4, R5; R6; одинаковые или разные, независимо выбраны из группы, состоящей из Н, OAlk, Alk, Hal, ОН; R2 выбрано из группы, состоящей из Н и О, и при этом р'=0 или 1; R 7 выбрано из группы, состоящей из Н, О, ОН, N-OH, N-арил, N-OAlk, N-O-арил, N-O-Alk-арил, N-NR-CONRR', N-O-CO-Alk, или же 2 R7, связанные с одним и тем же Y, вместе с ним образуют лиоксалан; причем данный Alk необязательно замещен OAlk, -CO-(NR-Alk-CO)p'-OAlk, и при этом р'=0 или 1; R и R', одинаковые или разные, выбраны независимо из группы, состоящей из Н, и Alk; либо его фармацевтически приемлемая соль или его оптический изомер, или диастереомера, за исключением тех соединений, у которых: R3, R4, R 5, R6=Н, R1=CN, означает одинарную связь, а означает -С(=N-(2,4,6-триметилфенил))-, -C(=N-(2,6-диметилфенил))-, -С(=N-(2,6-диэтилфенил))-, -С(=N(2-метилфенил))-, -С(=N(2-этилфенил))-, -С(=N-(2-трифторметилфенил))-, -C(=N-(2-изопропилфенил))-, -С(=N-фенил)-, -С(=N-(нафтил)- или -С(=O)-, -CH2-, либо R3 , R5, R6=Н, R4=OMe, R1 =CN, означает одинарную связь, a означает -С(=O)-, либо R3, R4, R 5, R6=Н, R1=NH2, означает одинарную связь, а означает -СН2- или -СН2-СН2 -; либо R3, R4, R5 , R6=Н, R1=NH2, означает -CH2- или -CH2-СН2 -, а означает одинарную связь. Также изобретение касается фармацевтической композиции, ингибирующей цистеинпротеазу, на основе соединений формулы I, применения соединения формулы I для получения медикамента для ингибирования цистеиновых протеаз, для лечения и профилактики рака а также воспалительных заболеваний и др. Технический результат: лучены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение медицине. 13 н. и 25 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2424234 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|||||||
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РЕЦИДИВИРУЮЩЕГО ПТЕРИГИУМА
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и касается лечения рецидивирующего птеригиума. Для этого осуществляют оперативное вмешательство и в послеоперационном периоде вводят проспидин в дозе 30 мг субконъюнктивально однократно. Способ обеспечивает отсутствие рецидивов заболевания за счет цитостатического, антипролиферативного и противовоспалительного действия проспидина, который в указанной дозе не вызывает общих и местных побочных эффектов. |
2326668 патент выдан: опубликован: 20.06.2008 |
|||||||
СПОСОБ КОНСЕРВАТИВНОГО ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО АДЕНОИДИТА
Изобретение относится к медицине, отоларингологии и педиатрии и может быть использовано для консервативного лечения хронического аденоидита. Проводят курс лечения симптоматическими средствами с закапыванием в нос капель, содержащих сосудосуживающие препараты, и дополнительно непосредственно на глоточную миндалину эндоназально воздействуют 0,3% водным раствором полиоксидония, при этом суточную дозу назначают из расчета 0,15 мг полиоксидония на 1 кг веса больного. Данное изобретение способствует ускоренной санации носоглотки: уменьшению патогенной флоры, местной воспалительной реакции и улучшения неспецифической резистетности за счет совместного использования иммуномодулятора - полиоксидония и сосудосуживающих средств. 1 з.п. ф-лы, 1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"№2000/90/2 от 13.03.2000. [Найдено в Internet] [Найдено в http://apteca-doctor.com/inst/polyoxyd.php] [Найдено 28.02.2006]. ШЕВРЫГИН Б.В. и др. Болезни уха, горла, носа. - М.: Издательский Дом ГЭОТАР-МЕД, 2002 (подписано в печать 18.02.2002), с.162-164, 189-197. PAULUSSEN С et al. Adenoids and tonsils, indication for surgery and immunological consequences of surgery. Asta Otorhinolaryngol Belg 2000; 54(3):403-8. Abstr. [Найдено 18.02.2006] [Найдено в on-line] [Найдено в PabMed]. 2098123 (POMUKHINA ALLA et al.), 10.12.1997. |
2290932 патент выдан: опубликован: 10.01.2007 |
|||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО [5.5] УНДЕКАНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Настоящее изобретение относится к производному триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I)
|
2269528 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗАСПИРО[5,5]УНДЕКАНА (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ РЕГУЛИРОВАНИЯ ХЕМОКИНА/РЕЦЕПТОРА ХЕМОКИНА
Изобретение относится к новым производным триазаспиро[5.5]ундекана формулы (I):
|
2265021 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|||||||
НИТРАТНЫЕ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым нитратным солям соединений формул (I)-(VI), которые могут быть использованы в медицине для лечения костных нарушений, таких как нарушения в костной ткани и суставах. Указанные соединения имеют повышенную терапевтическую активность и улучшенную желудочно-кишечную толерантность по сравнению с основаниями формул (I)-(VI). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл. Нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов: класс F1
алендронат динатрия; класс F2A
пироксикам;
метотрексат;
пеницилламин;
трамадол; класс F2B
томоксипрол. |
2238932 патент выдан: опубликован: 27.10.2004 |
|||||||
БЫСТРОРАСТВОРЯЮЩАЯСЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Быстрорастворяющаяся фармацевтическая композиция обладает ингибирующей альдозоредуктазу активностью. Композиция содержит микронизированный (R)-2-(4-бром-2-фторбензил)-1,2,3,4-тетрагидропирроло [1,2-а]пиразин-4-спиро-3"-пирролидин-1,2", 3,5"-тетрон (АS-3201) в количестве примерно 0,5-25 мас.%. Средний размер частиц микронизированного порошка AS-3201 является меньшим, чем примерно 20 мкм. Настоящая фармацевтическая композиция обладает улучшенными характеристиками растворения наряду с хорошей биодоступностью. Доля растворения активного вещества AS-3201 составляет 50% или более в течение 15 мин после начала пробы на растворение. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл. | 2203665 патент выдан: опубликован: 10.05.2003 |
|||||||
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НЕОВАСКУЛОГЕНЕЗА ПОСЛЕ СКВОЗНЫХ КЕРАТОПЛАСТИК Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения неоваскулогенеза. Предложено вводить проспидин в субконъюнктивальное пространство глазного яблока в дозе 0,3 мл и повторяют через 10-14 дней. Способ позволяет повысить эффективность лечения неоваскулогенеза, снизить число осложнений, связанных с применением цитостатиков, исключить "феномен отмены". 1 табл. | 2183120 патент выдан: опубликован: 10.06.2002 |
|||||||