Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
....пиридазины, гидрированные пиридазины – A61K 31/50
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ
Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр. |
2526618 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПИРИМИДОПИРИДАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ Р38 МАРК
Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R 2a, R2b, R2c независимо выбирают из H, галогена и C1-C6алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)p-, где p равно 0, 1 или 2; и R 1 представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R3 представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.
|
2516466 патент выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I
или его фармацевтически приемлемую соль, где: R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, |
2500673 патент выдан: опубликован: 10.12.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл. |
2472782 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(ADP-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ
Изобретение описывает ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимеразы формулы (Ik) или его фармацевтически приемлемую соль, где R101, R104 и R105 представляют Н; R102 представляет R11, где R11 выбран из пирролидинила, оксазолила, имидазолидинила, изотиазолидинила, пиперидинила, пиперазинила и азепанила, причем R102 замещен одним или двумя (О) заместителями; R 103 представляет фтор, а кроме того, фармацевтическую композицию на основе данных соединений, обладающую ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP), способ лечения рака и способ уменьшения объема опухоли у млекопитающего. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают ингибирующей активностью в отношении поли(АDР-рибозо)полимеразы (PARP). 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 491 пр., 2 табл. |
2455286 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФОХЛОРИДОВ РЯДА 6-АРИЛПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНОВ
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании. Способ обеспечивает увеличение выхода продукта и повышение степени его чистоты. 2 табл., 9 пр. |
2455004 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-,
R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил. |
2414455 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА
Изобретение относится к соединениям формулы I:
и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R1-R4 имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2401832 патент выдан: опубликован: 20.10.2010 |
|
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЦЕЛЛЮЛИТА
Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения ингибитора PDE3B, выбранного из группы, состоящей из анагрелида, цилостазола, пимобендана, милринона, амринона, олпринона, эноксимона, цилостамида, веснаринона, трехинзина, 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-H-пиридазин-3-она; 3-{2-[4-(4,4-диметил-5-оксо-4,5-дигидро-1-H-пиразол-3-ил)-2,3-дифтор-фениламино]-6-оксо-циклогекс-1-енилметил}-бензонитрила; 5-{4-[2-(2,6-дихлорбензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-фенил]-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 5-{4-[2-(3-нитробензил)-3-оксо-циклогекс-1-ениламино]-2-фторфенил}-4,4-диметил-2,4-дигидропиразол-3-она; 6-[4-(2-бензил-3-оксо-циклогекс-1-ениламино)-2-фторфенил]-5-метил-4,5-дигидро-2-Н-пиридазин-3-она для изготовления фармацевтической композиции для местного или мезотерапевтического лечения целлюлита. Также раскрыт способ лечения целлюлита. Изобретение направлено на расширение арсенала средств для лечения целлюлита. 2 н. и 21 з.п. ф-лы. |
2401098 патент выдан: опубликован: 10.10.2010 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: где Х представляет собой N или CR10 ; Y представляет собой NR3; R1, R2 , R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3 , -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10 циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3 -С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12 , -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O)NR11 R12, -SR11, -S(O)R14, -SO 2R14, -NR11R12, -OR 11, C1-С10алкила и С3-С 10циклоалкила; R3 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10 циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO2 NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR 11, -C(O)NR11R12, -SR11 , -S(O)R14, -SO2R14, -NR 11R12 и -OR11; R4 представляет собой водород или C1-С6алкил; R11 и R12 независимо представляют собой водород и низший алкил, и R14 представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR3, -C(O)NR 3R4, -C(O)NR4OR3, -C(O)NR 4SO2R3, -С(O)(С3-С 10циклоалкил), -С(O)(С1-С10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C(O)NR4OR3 , -C(O)NR4SO2R3, -С(O)(С 3-С10циклоалкил), -С(O)(С1-С 10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR3R4, -OR 3 и C1-С10алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С. Изобретение также относится к композициям, к способу ингибирования активности МЕК, к применению соединения по любому из пп.1-21 и 23-41, а также к способам получения промежуточных соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибитора МЕК. 15 н. и 40 з.п. ф-лы, 34 ил. |
2351593 патент выдан: опубликован: 10.04.2009 |
|
ДИАМИНОТРИАЗОЛЫ, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ
Описывается соединение формулы (II), (II') или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения являются эффективными в качестве ингибиторов протеинкиназ FLT-3 или KIT. Описываются также способ ингибирования активности киназ FLT-3 или KIT в биологическом образце in vitro и применение соединений для производства лекарственного средства, пригодного для лечения или облегчения тяжести заболевания или состояния выбранного острого миелогенного лейкоза, острого промиелоцитного лейкоза или острого лимфоцитного лейкоза или рака яичников. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.
|
2350606 патент выдан: опубликован: 27.03.2009 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА
Предложены производные пиридазин-3(2Н)-она формулы (I), в которой R1, R2 и R4 обозначают органические радикалы, определенные в п.1 формулы, R3 обозначает циклическую группу, определенную в формуле изобретения, и R 5 обозначает фенильную или гетероарильную группу, определенную в формуле изобретения. Соединения формулы (I) ингибируют фосфодиэстеразу 4 (ФДЭ-4) и могут использоваться для лечения разных заболеваний или патологических состояний, протекание которых облегчается путем ингибирования ФДЭ-4, и при изготовлении лекарственных средств, предназначенных для лечения вышеуказанных заболеваний. Предложены также способ получения этих соединений и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 28 табл.
|
2346939 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
БЕНЗИЛПИРИДАЗИНОНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям, применимым для лечения заболеваний, опосредуемых вирусом ВИЧ, формулы I |
2344128 патент выдан: опубликован: 20.01.2009 |
|
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМОГЕРПЕСА У БОЛЬНЫХ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМИ ДЕПРЕССИВНЫМИ РАССТРОЙСТВАМИ
Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии, инфекционным болезням, офтальмологии, иммунологии и предназначено для лечения офтальмогерпеса у больных с пролонгированными депрессивными расстройствами. Поставленная цель достигается путем назначения к специфической противовирусной терапии валтрексом, терапии рекомбинантным интерфероном реафероном-ЕС, иммуностимулирующей терапии тактивином, местной терапии деринатом, полуданом с первого дня обострения дополнительно антидепрессанта клофранила по 25 мг 3 раза в сут в течение 7 дней, затем по 50 мг 3 раза в сут в течение 14 дней, затем по 25 мг 3 раза в сут в течение месяца; анальгетика залдиара внутрь по 1 таблетке 3 раза в день в течение 10 дней; иммуномодулятора галавита внутримышечно по 100 мг в день в течение 5 дней, затем по 100 мг 1 раз в 2 дня еще 10 инъекций; через 10 дней с момента обострения - пептидного биорегулятора кортексина внутримышечно по 10 мг в сут в течение 10 дней; местно в период обострения назначают глазные капли - экстракт алоэ по Филатову по 2 капли в каждый глаз 3 раза в день в течение 10 дней, в качестве поддерживающей терапии - по 1 капле 2 раза в день в течение 2 мес. Способ позволяет предупредить формирование психических расстройств и восстановить позитивное эмоциональное и физическое состояние, сократить сроки и повысить эффективность лечения. 2 ил., 3 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"хирургии глаза и оптической коррекции зрения. Материалы научно-практической конференции. - Уфа, 1999, с.105-106. КАСПАРОВ А.А. Офтальмогерпес. - М., Медицина, 1994, с.126-141. МАЛЬХАНОВ В.Б. и др. Иммуномодуляторы при офтальмогерпесе. Герпесвирусные инфекции, Сборник научных трудов. - М., 1990, с.122-127 АРСЕНЕНКО Л.Д. и др. «Дифференцированная иммунокоррекция и психофармакотерапия при хронической герпетической инфекции с пограничными нервно-психическими расстройствами». Метод. реком. 2000, с.18. |
2327449 патент выдан: опубликован: 27.06.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 (PDE4), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным пиридазин-3(2Н)-она, химическая структура которых соответствует общей формуле (I), где R1, R2, R 3, R4 и R5 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Соединения формулы (I) являются эффективными и селективными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтической композиции, включающей эти соединения, и применению их для изготовления лекарственного средства для лечения болезненного состояния или заболевания, поддающегося лечению путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. Кроме того, объектом изобретения является способ лечения болезненных состояний или заболеваний пациента путем ингибирования фосфодиэстеразы 4. 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 25 табл.
|
2326869 патент выдан: опубликован: 20.06.2008 |
|
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I
где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):
n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2316546 патент выдан: опубликован: 10.02.2008 |
|
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УСТОЙЧИВОСТИ ЭРИТРОЦИТОВ К ГЕМОЛИЗУ, ИНДУЦИРОВАННОМУ ЭТАНОЛОМ
Предлагаемое изобретение относится к медицине и может быть использовано при лечении алкоголизма. Задача решается путем введения во взвесь эритроцитов в растворе этанола лекарственного препарата галавита, растворенного в физиологическом растворе. Новым является использование галавита для повышения устойчивости эритроцитов к действию этанола. Изобретение обеспечивает возможность использования в клинической практике с целью повышения устойчивости мембран эритроцитов, а также расширение арсенала защитных средств биологических мембран эритроцитов от воздействия этанола. Изобретение позволяет повысить устойчивость эритроцитов крови взрослых практически здоровых людей и больных алкоголизмом и снизить их гемолиз, индуцированный этанолом, в 2 раза. 1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"tea against lipid peroxidation in the ray liver, blood serum and the brain. PubMed (от 12.10.2006). |
2315605 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
ВОДОРАСТВОРИМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к производному фенилпиридазина формулы (I), где: R1 представляет собой С 1-С12алкил, необязательно содержащий С3-С6 циклические алкильные структуры или необязательно замещенный фенилом, который может быть замещен 1-2 атомами галогена или С 1-С12алкенил, замещенный фенилом, который может быть замещен атомом галогена; R 2 и R3, каждый независимо, представляет водород или С1-С12 алкил, C1-С12гидроксиалкил, С1-С12дигидроксиалкил или С3-С12алкинил, или R2 и R3, соединенные вместе со смежным атомом азота, образуют 5-6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-2 атома азота и необязательно содержащую атом кислорода, при этом указанная гетероциклическая группа необязательно замещена С1-С 12алкильной, C1-С 12алкоксикарбонильной или фенилС1 -С7алкильной группой; X, Y и Z, каждый независимо, представляет водород или галоген, С 1-С12алкил, который может быть замещен атомом(ами) галогена, С1-С 12алкокси, С1-С12 алкилтио, С1-С12алкилсульфинил или С1-С12алкилсульфонил, или фенил; и n означает число от 1 до 5; при условии, что R 2 и R3 одновременно не являются водородом или одинаковыми C1-С3 алкильными группами, когда R1 представляет собой бензильную группу или C1-С 3 алкильную группу; или его соли. Эти соединения обладают ингибиторной активностью против продуцирования интерлейкина IL-1
|
2302413 патент выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|
ГИДРАЗОНО-МАЛОНИТРИЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
|
2302412 патент выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННОГО АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым производным гетероарилзамещенного аминоциклогексана формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующим действием в отношении 2,3-оксидосквален-ланостеринциклазы (OSC). Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гиперхолестеринемия, гиперлипемия, артериосклероз, сосудистые заболевания, микозы, паразитарные инфекции, желчнокаменная болезнь, опухоли и/или гиперпролиферативные нарушения, и/или нарушенной толерантности к глюкозе и диабета. В формуле (I) |
2286987 патент выдан: опубликован: 10.11.2006 |
|
ЛЕЧЕНИЕ ПО ПОВОДУ ГЕРПЕТИЧЕСКИХ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНОВЫХ БЛОКАТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ
Изобретение относится к области медицины, к лечению неврологических заболеваний, вызванных вирусом герпеса, таких как паралич Белла, синдром Ханта, герпетический энцефалит, сопровождающихся поражением черепно-мозговых нервов. Изобретение включает использование 1,4-дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, нифедипин, нимодипин, низодипин, предпочительно в комбинации с антагонистом вируса герпеса. Изобретение обеспечивает репарацию поврежденных черепно-мозговых нервов путем местного расширения артериол и восстановления локальной микроциркуляции за счет специфического конкурентного взаимодействия определенной группы кальциевых блокаторов - 1,4-дигидропиридинового типа с вазоконстриктором эндотелином. 4 н. и 43 з.п. ф-лы, 2 ил. (56) (продолжение): CLASS="b560m"МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства, пособие для врачей в 2-х ч., М.: Медицина, 1993, ч.1, с.534-535, 539-540. БОЛЬШАЯ МЕДИЦИНСКАЯ ЭНЦИКЛОПЕДИЯ. Гл. ред. акад. Б.В.Петровский. М.: Советская энциклопедия, 1980, т.13, с.226-227. |
2281099 патент выдан: опубликован: 10.08.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И ТРИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам: |
2279428 патент выдан: опубликован: 10.07.2006 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):
|
2269519 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (![]() ![]() ![]() |
2233269 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТАЛАЗИНА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЭРЕКТИЛЬНОЙ ДИСФУНКЦИИ
Изобретение относится к производным фталазина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или гидратам, где R1 и R2 являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждый представляет атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, гидроксильную группу или С1-С4алкоксигруппу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х представляет цианогруппу, атом галогена, гидроксииминогруппу, необязательно О-замещенную С1-С4алкильной группой, или гетероарильную группу, выбранную из тиазолильной, тиенильной, пиразолильной, триазолилильной и тетразолильной групп, которые могут быть замещены С1-С4алкильной группой; Y представляет циклические аминогруппы i)- v), охарактеризованные в п.1 формулы изобретения; vi) этинильную или этильную группу, замещенную С1-С4алкильной группой, которая, в свою очередь, замещена рядом заместителей, указанных в п.1 формулы изобретения; vii) необязательно замещенную фенильную группу; viii) пиридильную или тиазолильную группу. Эти соединения ингибируют циклическую фосфодиэстеразу V типа и могут быть применены в качестве средств для эректильной дисфункции. Изобретение также относится к профилактическому и терапевтическому средству для эректильной дисфункции, которое содержит в качестве активного ингредиента вышеуказанные соединения изобретения. Объектом изобретения является и терапевтическое средство для эректильной дисфункции, которое включает в качестве активного ингредиента соединение формулы (VII), его фармакологически приемлемую соль или гидрат, где l’ представляет целое число от 1 до 3; R6 атом галогена, С1-С4алкильную группу, которая может быть замещена атомом галогена, или цианогруппу; Х1 представляет цианогруппу или атом галогена; Y1 представляет группы i) - v), охарактеризованные в п.20 формулы изобретения. Кроме того, предложены способ получения отдельных представителей соединений общей формулы (I), фармацевтическая композиция для лечения эректильной дисфункции и способ лечения эректильной дисфункции. 6 с. и 21 з.п. ф-лы, 2 табл. ![]() |
2229476 патент выдан: опубликован: 27.05.2004 |
|
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОКСАМИДА ИЛИ ИХ СОЛИ И ПРОТИВОВИРУСНЫЕ СРЕДСТВА, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ
Изобретение относится к области медицины и касается противовирусного средства, включающего азотсодержащие гетероциклические производные карбоксамида общей формулы I, в которой А обозначает пиразиновое, пиримидиновое, пиридазиновое или триазиновое кольцо, которое может быть замещено галогеном или гидрокси, R1 обозначает О или ОН; R2 обозначает атом водорода, ацильную группу или замещенную или незамещенную карбамоилалкильную или карбоксиалкильную группу; прерывистая линия обозначает одинарную или двойную связь, а также новых производных карбоксамида формулы I, где А означает пиразиновое кольцо, или их солей. Средство обладает повышенной антивирусной активностью. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл. ![]() |
2224520 патент выдан: опубликован: 27.02.2004 |
|
АРИЛАЛКАНОИЛПИРИДАЗИНЫ
Изобретение относится к арилалканоилпиридазинам формулы I, где В - А, ОА, NH2, CF3, ароматический гетероцикл, выбранный из пиридина, пиразина и пиримидина; Q отсутствует или обозначает алкилен с 1-6 атомами углерода; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают OR5, где R5 - А или циклоалкил с 3-7 атомами углерода; А - алкил с 1-10 атомами углерода, а также к их физиологически приемлемым солям. Соединения формулы I и их физиологически приемлемые соли являются ингибиторами фосфодиэстеразы IV и могут быть использованы для получения лекарственного средства с указанным действием, предпочтительно для лечения астматических заболеваний. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединений формулы I, способу получения фармацевтических композиций, пригодных для ингибирования фосфодиэстеразы IV, и к фармацевтической композиции. 4 с. и 4 з.п. ф-лы. ![]() |
2201923 патент выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где А представляет необязательно замещенный фенил, при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OD находятся в 1,2-положении по отношению к друг к другу на кольцевых атомах углерода, а кольцевой атом углерода, находящийся в ортоположении по отношению -OD-связывающей группе (следовательно в 3-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе) является незамещенным; В представляет пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце B в 1,4-положении по отношению к -СНR3NR2-связывающей группе и является таким, как он определен в п.1 формулы изобретения; R2 представляет С1-6алкил; R3 представляет водород; D представляет водород, необязательно замещенное 5-7-членное карбоциклическое кольцо, содержащее одну двойную связь, либо D представляет группу формулы (CH2)nCH(R4)C(R5)= C(R6)R7, где R4 представляет водород, метил или этил, R5 представляет водород, метил, бром, хлор, фтор, R6 представляет водород, С1-4алкил, R7 представляет водород, С1-4алкил, бром, хлор, фтор, n равно 0 или 1; или к их фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам. Соединения изобретения являются антагонистами усиливающего боль действия простагландина Е-типа. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для устранения боли на основе вышеописанных соединений и к способу лечения боли с использованием вышеописанных соединений. Предложен также способ получения соединений формулы I на основе вышеописанных соединений и их фармацевтически приемлемых солей или in vivo гидролизуемых сложных эфиров и промежуточные соединения, образующиеся в процессе их получения. 5 с. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл. ![]() |
2198878 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОКСИДА С ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЛЮКОПИРАНОЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2186782 патент выдан: опубликован: 10.08.2002 |
|
АРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Изобретение относится к соединениям формулы (I) R4-A-CH(R3)N(R2)B-R1, где А представляет необязательно замещенную фенильную группу при условии, что группы -CH(R3)N(R2)B-R1 и -OR4 находятся в 1,2-положении по отношению друг к другу на атомах углерода кольца, и при условии, что атом кольца, находящийся в ортоположении по отношению к OR4 - присоединенной группе (и, следовательно, в 3-положении по отношению к -CHR3NR2-связывающей группе), является незамещенным; В - пиридил или пиридазинил; R1 находится на кольце В в 1,3- или 1,4-положении по отношению к -CH(R3)N(R2)-связывающей группе и представляет собой карбокси, карбамоил или тетразолил, или R1 представляет группу формулы -СОNRaRa1, где Ra - водород или С1-6алкил и Ra1 - С1-6алкил, или R1 представляет группу формулы -CONHSO2Rb, где Rb - С1-6алкил, трифторметил или 5-членный гетероарил, выбранный из изооксазолила и тиадиазолила, необязательно замещенного С1-6алкилом или С1-4алканоиламиногруппой; R2 - С1-6алкил; R3 - водород; R4 - С1-4алкил, С3-7циклоалкил, С1-3алкил или С3-7циклоалкил, где указанный С1-6алкил необязательно замещен гидроксигруппой или галогеном, или их фармацевтически приемлемой соли или in vivo-гидролизуемым сложным эфирам. Соединения являются антагонистами болеусиливающего действия простагландинов типа Е. Раскрываются также способ получения указанных соединений, промежуточные соединения для их получения, фармацевтическая композиция для устранения боли и способ устранения боли. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2182574 патент выдан: опубликован: 20.05.2002 |
|