Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой, например циннолин, фталазин – A61K 31/502

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

Изобретение относится к медицине, а именно экспериментальной медицине, и может быть использовано для разработки и изучения эффективного лечения панкреонекроза. Для этого на животных предварительно моделируют геморрагический панкреонекроз. После этого внутримышечно однократно вводят тамерит в дозировке 2 мг/кг. Далее осуществляют гистологическое исследование ткани поджелудочной железы после первых, третьих и седьмых суток, по результатам которого делают заключение о достаточности и эффективности проведенного лечения. Способ обеспечивает коррекцию течения острой фазы синдрома системной воспалительной реакции, что приводит к стимуляции миграции иммунокомпетентных клеток в очаги некроза, ускорению формирования грануляционной ткани с пролиферацией клеток фибробластического ряда без явлений гнойного воспаления, стимуляцию пролиферации протоковых структур поджелудочной железы. 1 пр.

Изобретение относится к 4-[3-(4-циклопропанкарбонил-пиперазин-1-карбонил)-4-фтор-бензил]-2Н-фталазин-1-ону в виде кристаллической Формы L, имеющей характеристические пики на порошковой рентгеновской дифрактограмме, приведенные в формуле изобретения, способам получения Формы L, фармацевтическому составу, содержащему Форму L, и вариантам применения Формы L и составов, содержащих Форму L. Технический результат - получение новой кристаллической формы названного выше соединения, которое обладает ингибирующей активностью поли-(АДФ)полимеразы (PARP). Форма L не содержит примесей растворителя, что позволяет более точно определять дозировку активного соединения при лечении пациента. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 пр.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для изучения возможности профилактики системного амилоидоза и его проявления в виде нефропатической формы. Для этого моделируют указанную патологию путем введения сирийским хомякам подкожно через день нативной человеческой плазмы из расчета 0,025 мл/г массы тела. Одновременно в качестве амилоидопротекторного препарата используют галавит, который вводят в дозе 0,28 мг/кг в течение 60 дней. Способ, являясь легко воспроизводимым, обеспечивает эффективную коррекцию проявлений нефропатической формы генерализованного амилоидоза, способствуя амилоидоклазии. 1 пр., 3 табл., 3 ил.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано для изучения возможности профилактики системного амилоидоза и его проявления в виде нефропатической формы. Для этого моделируют указанную патологию путем введения сирийским хомякам однократно подкожно нативной человеческой плазмы, смешанной с адъювантом Фрейнда в равных пропорциях. Инъекции осуществляют в симметричные подмышечные и паховые области, а также внутрибрюшинно из расчета 0,1 мл в каждую точку. В качестве амилоидопротектора используют галавит, который вводят животным через день подкожно в дозе 0,28 мг/кг в течение 60 дней. Способ, являясь легко воспроизводимым, обеспечивает эффективную коррекцию проявлений нефропатической формы генерализованного амилоидоза, способствуя амилоидоклазии. 3 табл., 3 ил.

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается лекарственного средства местного применения, эффективного для лечения воспалительных заболеваний полости рта различной этиологии. Средство для лечения воспалительных заболеваний полости рта содержит гидрофильную основу, в качестве которой используют кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C ₃H₇O₃)₄·6C₃ H₈O₃·24H₂O или кремнийтитанорганический глицерогидрогель состава 2Si(C₃H₇O ₃)₄·Ti(C₃H₇O ₃)₄·22C₃H₈O₃ ·88H₂O, или водорастворимые диметил-глицеролаты кремния состава (CH₃)2Si(C₃H₇ O₃)₂·xC₃H₈O ₃ (0,5 x 1); и активную лекарственную добавку, в качестве которой используют галавит или полиоксидоний, или беталейкин, или смесь масляного раствора витамина Е и цинкового компонента, при определенном соотношении компонентов. Способ лечения воспалительных заболеваний полости рта заключается в том, что после проведения антисептической обработки пораженного участка вводят вышеуказанное средство путем аппликации на слизистую оболочку полости рта или на десневую поверхность или инстилляции в пародонтальные карманы один раз в день на 15 мин; курс лечения 5-7 дней. Предлагаемое средство является удобной формой для местного применения, позволяет достичь высокого лечебного эффекта. Транскутанная активность гидрофильной основы позволяет не только использовать малые концентрации активной лекарственной добавки, но и приводит к ее более глубокому проникновению в пораженные ткани. 2 н.п. ф-лы, 12 пр.

Изобретение относится к 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2Н-фталазин-1-ону в виде кристаллической формы А, а также к способам его получения и фармацевтической композиции для ингибирования PARP на его основе. Технический результат - получена новая форма 4-[3-(4-циклопропанкарбонилпиперазин-1-карбонил)-4-фторбензил]-2Н-фталазин-1-она, которая содержит меньше примесей и может использоваться для получения фармацевтических лекарственных форм большей степени чистоты. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 6 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к нейроонкологии, и может быть использована для лечения доброкачественных опухолей мозга. Для этого используют 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид и его N-оксид или фармацевтически приемлемую соль для получения фармацевтической композиции. Группа изобретений позволяет лечить доброкачественные опухоли мозга, в частности нейрофиброматоз, посредством ингибирования обоих путей передачи сигналов с участием рецепторов PDGFR и Kit. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области органической химии, медицины и ветеринарии, конкретно к способу получения лекарственного средства натриевой соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона восстановлением 3-нитрофталевой кислоты гидразингидратом в щелочной среде в присутствии никелевого катализатора, взаимодействием полученной 3-аминофталевой кислоты с гидразингидратом в среде уксусной кислоты с последующей обработкой металлическим цинком в щелочной среде при нагревании и гидроксидом натрия в среде этилового спирта при нагревании. Способ позволяет увеличить выход и качество натриевой соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, упростить процесс получения и снизить себестоимость целевого продукта. 4 ил.

Изобретение относится к экспериментальной медицине, а именно к кардиофармакологии и иммунологии, и касается лечения инфаркта миокарда. После создания модели инфаркта миокарда проводят внутривенное введение животным иммунокорректора тамерита в дозировке 3 мг/кг каждые сутки в течение семи дней. По результатам гистологического исследования ткани миокарда после первых, третьих и седьмых суток судят о достаточности и эффективности проведенного лечения. Способ обеспечивает эффективное лечение инфаркта миокарда в острой фазе за счет снижения интенсивности острой воспалительной реакции, ускоряет формирование грануляционной ткани. 2 табл.

Изобретение относится к экспериментальной медицине и касается лечения инфаркта миокарда. Для этого после создания модели инфаркта миокарда у крысы выполняют внутривенное введение иммунокорректора-тамерита в дозе 3 мг/кг. Введение препарата осуществляют ежедневно в течение семи дней. Гистологическое исследование ткани миокарда проводят после первых, третьих и седьмых суток, а по результатам этих исследований судят о достаточности и эффективности проведенного лечения. Способ обеспечивает эффективное лечение инфаркта миокарда с большой вероятностью излечения за счет уменьшения проявлений синдрома системной воспалительной реакции в острой фазе заболевания, ускорения формирования грануляционной ткани и замещения зоны некроза рубцовой тканью.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении системного мастоцитоза. Применение включает комбинацию ингибиторов тирозинкиназы AMN107 и РКС412 для приготовления лекарственного средства для лечения системного мастоцитоза (СМ), в том числе ассоциированного с онкогенной мутацией KIT-D816V. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения СМ за счет синергического ингибирования роста тучных клеток под действием комбинации AMN107 и РКС412. 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 17 ил.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения кожного заболевания, включающей ингибитор рецептора СЭФР формулы (I) и агент, увеличивающий проницаемость, выбранный из ненасыщенных жирных кислот, эфиров ненасыщенных жирных кислот и ненасыщенных жирных спиртов, и способа лечения кожного заболевания, выбранного из группы, включающей псориаз, атопический дерматит и акне. 3 н. и 9 з.п. ф-лы., 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКИЛПИРИДАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1 (11 -HSD1)

В заявке описаны соединения формулы I

где R¹ и R² вместе с атомами углерода C^a и C^b, к которым они присоединены, образуют

R³, R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга означают водород, С ₁-С₆алкил или С₃-С₈циклоалкил; а R⁴ означает 2,2-диметилпропил, 3-метилбутил, изопропил, трет-бутил, циклопропилметил, циклопентилметил, 3,3-диметилбутил или 1-циклопропил-1-метилэтил. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения или их соли. Соединения и композиции по настоящему изобретению обладают способностью ингибировать активность фермента 11- -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1), и, как следствие, могут быть использованы для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений питания, дислипидемии и гипертензии. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургической стоматологии, и может быть использовано при лечении больных с гипореактивностью иммунной системы с воспалительными осложнениями при амбулаторных хирургических вмешательствах в полости рта. Способ включает определение иммунного статуса и введение антибиотиков, при этом после дентальной имплантации дополнительно вводят тамерит по 100 мг 2 раза в день внутримышечно и в виде ежедневных орошений области операционного вмешательства раствором тамерита в дозе 100 мг/2 мл в течение 10 дней. Использование изобретения обеспечивает повышение эффетивности лечения при гипореактивности иммунной системы в результате иммуномодулирующего, нормобиоценотического и противовоспалительного действия тамерита. 11 табл.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для местного нанесения для лечения дерматита, выбранного из атопического дерматита, контактного дерматита или себорейного дерматита, а также для лечения псориаза или экземы. Средство обладает высокой эффективностью при лечении атопического дерматита, псориаза или экземы. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области медицины и касается ингибиторов репарации повреждения ДНК для лечения рака. Сущность изобретения включает установление того факта, что ингибирование пути эксцизионной репарации оснований является избирательно летальным в клетках, которые являются дефектными при репарации ДНР ДНК, зависимой от гомологической рекомбинации. При этом обеспечиваются способы и средства для лечения раковых заболеваний, которые являются дефектными по репарации ДНР ДНК, зависимой от гомологической рекомбинации, с использованием ингибиторов PARP, в частности ингибитор PARP представляет собой фтализин-1 (2Н)-он. Преимущество изобретения заключается в разработке медикамента, предназначенного для лечения рака, который является дефектным по пути репарации двунитевого разрыва ДНК, зависимой от гомологичной рекомбинации. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 18 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

и их фармацевтически приемлемым солям, в которой R¹-R⁴ имеют значения, указанные в пункте 1 формулы изобретения. Данные соединения обладают ингибирующим действием в отношении 11-бета-гидроксистероид-дегидродгеназы и могут применяться для изготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и профилактики диабета, особенно, диабета типа II, ожирения, нарушения питания и гипертензии. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на их основе, применению соединений по указанному выше назначению и способу лечения и профилактики указанных выше заболеваний. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы I:

их фармацевтически приемлемые соли, где R1-R7, Y и n указаны в формуле изобретения. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении тирозинкиназы аврора А. Описывается также лекарственное средство на основе соединения формулы (I). Средство может использоваться для контроля или профилактики заболеваний, таких как рак. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается фармацевтической композиции с пролонгированным высвобождением гидралазина для лечения рака, отличающейся тем, что она содержит: (а) от 10 до 70% гидралазина гидрохлорида в качестве активного ингредиента; (б) от 3 до 50% одного или более чем одного полимера, который лимитирует скорость высвобождения указанного активного ингредиента; (в) от 15 до 40% разбавителя; (г) от 5 до 20% гидрофильного полимера, ограничивающего скорость высвобождения; и (д) от 0,1 до 2% смазывающего агента, где указанную композицию применяют при скоростях высвобождения до 7,58 мг/ч включительно в течение 24 часов. Изобретение направлено на создание лекарственной формы с пролонгированным высвобождением гидралазина, обеспечивающей постоянные концентрации активного начала в крови. 2 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к применению модифицирующих транскриптом агентов с целью предотвращения подверженности злокачественных клеток генетическим изменениям, необходимым для сопротивления повреждению клеток и выживаемости при химиотерапии или радиотерапии. Заявлена фармацевтическая композиция, содержащая гидралазин и вальпроевую кислоту или ее соль, например вальпроат магния, в фармацевтически приемлемом носителе для содействия в лечении рака вместе с химиотерапией или радиотерапией. Заявленное изобретение обеспечивает синергетический эффект при лечении рака известными терапевтическими средствами. 4 з.п. ф-лы, 9 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где атом углерода, обозначенный *, находится в R- или S-конфигурации; Х означает конденсированный бициклический карбоцикл или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из бензофуранила, бензо[b]тиофенила, бензоизотиазолила, индазолила, индолила, бензооксазолила, бензотиазолила, инденила, инданила, дигидробензоциклогептенила, нафтила, тетрагидронафтила, хинолинила, изохинолинила, хиноксалинила, 2Н-хроменила, имидазо[1,2-а]пиридинила, пиразоло[1,5-а]пиридинила, и конденсированный бициклический карбоцикл или конденсированный бициклический гетероцикл, необязательно замещен заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴ ; R¹ означает Н, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, C₁-С₃ -алкил, замещенный OR¹¹, -NR⁹R¹⁰ или -CN; R² означает Н, C₁-С₆ -алкил, или гем-диметил; R³ означает Н, -OR¹¹ , C₁-С₆-алкил или галоген; R⁴ означает Н, галоген, -OR¹¹, -CN, C₁-С ₆-алкил, C₁-С₆-алкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, С₃-С₆-циклоалкил, замещенный -NR⁹R¹⁰, C(O)R¹²; или R⁴ означает морфолинил, пиперидинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пирролил, изоксазолил, пирролидинил, пиперазинил, 2-оксо-2Н-пиридинил, [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, 3-оксо-[1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинил, хиноксалинил, которые необязательно замещены заместителями (в количестве от 1 до 4), которые определены ниже для R¹⁴; R⁵ означает Н или C₁-С₆-алкил; R⁶ означает Н, C₁-С₆-алкил или -OR¹¹; R ⁷ означает Н; R⁸ означает Н, -OR⁹ , C₁-С₆-алкил, -CN; R⁹ означает Н или C₁-C₄-алкил; R¹⁰ означает Н или С₁-С₄-алкил; или R⁹ и R¹⁰, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют морфолин; R¹¹ означает Н, С₁-С ₄-алкил; R¹² означает С₁-С₄ -алкил; R¹⁴ в каждом случае независимо выбирают из заместителя, выбранного из группы, состоящей из галогена, -OR ¹¹, -NR¹¹R¹², C₁-С ₆-алкила, который необязательно замещен 1-3 заместителями, в каждом случае независимо выбранными из группы, состоящей из C₁-С₃-алкила, арила; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, к способу получения соединений формулы I, а также к способу лечения расстройства. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью избирательных ингибиторов обратного захвата норэпинефрина, допамина, серотонина. 5 н. и 85 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения туберкулеза легких у больных ВИЧ-инфекцией. Для этого проводят противотуберкулезную терапию согласно стандартным режимам. Дополнительно с первого дня лечения назначают галавит по 100 мг внутримышечно один раз в 3 дня. Всего проводят 15 инъекций. Дополнение лечения галавитом при данном режиме и длительности введения оказывает нормализующее влияние на дисбаланс клеточного и гуморального иммунного ответа пациентов с ВИЧ-ассоциированным туберкулезом, что приводит к повышению эффективности лечения за счет сокращения сроков абациллирования и закрытия полостей распада, рассасывания инфильтративных изменений в легких. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно в офтальмологии, и предназначено для лечения воспалительных экссудативных реакций, развивающихся в послеоперационном периоде после имплантации искусственного хрусталика. Наряду с традиционным лечением, дополнительно больному внутримышечно вводят галавит 1 и 2 день по 0,2 г, а начиная с 4 дня по 0,1 г, 10 инъекций через день. Способ позволяет повысить эффективность лечения за счет купирования воспалительной реакции в более короткие сроки, улучшения остроты зрения, сокращения пребывания больного в стационаре.

Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R¹=-Н, -NH₂, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH₂ в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил.

где R= , Li, Na, K.

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и касается детоксикации организма в хирургии местнораспространенного гипернефроидного рака. С этой целью осуществляют дооперационное и послеоперационное внутримышечное введение натриевой соли 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона (галавита). Введение осуществляют внутримышечно ежедневно в дозе 0,1 г. До операции осуществляют 7 инъекций. После операции также выполняют 5 инъекций, а затем еще 10 инъекций через день в той же дозе. За счет предложенного режима введения указанного лекарственного средства способ обеспечивает ускоренное завершение катаболической фазы послеоперационного периода при отсутствии побочного действия у больных гипернефроидным раком почки.

Изобретение относится к медицине, в частности к хирургии, и касается детоксикации организма при хирургическом лечении больных инвазивным раком мочевого пузыря. С этой целью осуществляют дооперационное и послеоперационное внутримышечное введение натриевой соли 5-амино-1,2,3,4-тетрагидрофталазин-1,4-диона (галавита). Введение осуществляют внутримышечно, ежедневно в дозе 0,1 г. До операции осуществляют 5 инъекций. После операции также выполняют 5 инъекций, а затем еще 10 инъекций через день в той же дозе. За счет предложенного режима введения указанного лекарственного средства способ обеспечивает ускоренное завершение катаболической фазы послеоперационного периода при отсутствии побочного действия у больных с III-IV стадией заболевания.

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано при лечении больных хроническим бруцеллезом. Для этого в комплекс лечения включают антибиотик, а также ликопид и тамерит. Препараты вводят в терапевтических дозах. Выбор конкретных препаратов из группы иммуномодулирующих и антиоксидантных средств при специфическом инфекционном процессе обеспечивает длительную ремиссию и предупреждение неблагоприятного исхода бруцеллеза. 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано при лечении больных острым бруцеллезом. Для этого проводят стандартный комплекс лечения заболевания, включая введение антибактериальных средств. Дополнительно в терапию включают тамерит. Способ обеспечивает клиническое выздоровление, сокращение сроков лечения за счет оптимального подбора конкретного антиоксиданта и иммуномодулятора для такого заболевания, как острый бруцеллез, а также за счет усиления противовоспалительного эффекта. 5 табл, 3 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии, и может быть использовано при лечении раневых поверхностей. Для этого перед этапом закрытия раневой поверхности кожным трансплантатом на нее накладывают специальную пленку. Пленку готовят из смеси свекловичного высокоочищенного пектина и тамерита при соотношении компонентов 5:1. Способ позволяет значительно сократить сроки заживления ран за счет использования сочетания антисептических и сорбционных свойств пектина и иммуномодулирующего свойства тамерита, взятых в оптимальных соотношениях. 4 ил., 7 фото, 1 табл.