Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты:
.....орто- или пери-конденсированные с гетероциклической системой – A61K 31/5025
Патенты в данной категории
ДИГИДРОПИРИДОФТАЛАЗИНОНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗА)ПОЛИМЕРАЗЫ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новому соединению формулы (I), где Y и Z, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из: a) фенила, в случае необходимости замещенного 1 или 2 R6; b) пиридина, имидазола, тиазола, фурана, триазола, хинолина или имидазопиридина, в случае необходимости замещенного 1 R6; и c) заместителя, независимо выбранного из группы, состоящей из водорода, C 1-C6алкила или пиперидина; R1, R 2 и R3, каждый независимо, выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; A и B, каждый независимо, выбраны из водорода, OH и C1-C6алкила; RA и RB независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила и C3-C8 циклоалкила; или RA и RB вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 4-6-членный гетероцикл, в случае необходимости имеющий дополнительно один гетероатом или функциональную гетерогруппу, выбранные из группы, состоящей из -O-, -NH, -N(C1-C6-алкила)- и -NCO(C 1-C6-алкила)-, и 6-членный гетероцикл может быть дополнительно замещен одной или двумя C1-C 6алкильными группами; R4 и R5, каждый, обозначают водород; и каждый R6 выбран из Br, Cl, F, I, C1-C6алкила, пирролидина, в случае необходимости замещенного одним C1-C6алкилом, C1-C6алкокси, галоген-C1-C 6алкила, гидрокси-C1-C6алкилена, -(NRARB)C1-C6алкилена и (NRARB)карбонила; или к его индивидуальному изомеру, стереоизомеру или энантиомеру, или их смеси, в случае необходимости фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к соединению формулы (II), конкретным соединениям формул (I) и (II), фармацевтической композиции и промышленному изделию на основе соединения формул (I) и (II), способу лечения указанных патологических состояний, способу получения соединения формулы (I) и к промежуточному соединению формулы 3. Технический результат: получены новые соединения, которые полезны в качестве ингибиторов активности поли(АДФ-рибоза)полимеразы. 11 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 табл., 159 пр. |
2514937 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|||||||||||||||||||||||||
ПИРРОЛОПИРАЗИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к применению новых производных пирролопиразина формулы (I), где переменные Q и R являются такими, как определено в заявке, которые ингибируют JAK и SYK, и полезны для лечения аутоиммунных и воспалительных заболеваний, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 59 пр.
|
2503676 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|||||||||||||||||||||||||
ТРИАЗОЛОПИРИДАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PAR1, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Описываются новые производные триазолопиридазина общей формулы |
2499797 патент выдан: опубликован: 27.11.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИВИРУСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение описывает соединения формулы I: где: X1 и X2 независимо представляют собой CH или N; R1 представляет собой фтор или водород; R2 представляет собой водород, галоген; Ar представляет собой фенил, замещенный 1-3 группами, независимо выбранными в каждом случае из группы, состоящей из водорода, галогена, цианогруппы; R3 независимо в каждом случае выбран из группы, состоящей из: (i) CH2OH; (ii) CH 2O-C(=O)(CH2)nCO2R 4, где n имеет значение от 2 до 5; (iii) CH2 O-C(=O)CH2OCH2CO2R4 ; (iv) CH2OCOR5; (v) CH2OC(=O)CHR 6NH2; (vi) C(=O)R5, (vii) CH 2OP(=O)(OH)2; R4 представляет собой водород или C1-10алкил; R5 представляет собой водород или C1-10алкил, C1-3диалкиламино-C 1-10алкил, C1-6алкокси или пиридинил, R 6 представляет собой C1-6алкил или боковую цепь природной аминокислоты; или его фармацевтически приемлемую соль. Кроме того, изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении HIVRT и содержащую соединение по п.1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, ингибирующие обратную транскриптазу ВИЧ-1 и которые полезны для профилактики и лечения инфекций ВИЧ-1 и лечения СПИДа и/или ARC. 13 пр., 3 ил. |
2495878 патент выдан: опубликован: 20.10.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
СОЕДИНЕНИЯ ТИЕНОПИРИДАЗИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям тиенопиридазина формулы (I)
|
2494103 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
СОЛИ ТРИАЗОЛИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PAR1, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
Описываются новые соли триазолия общей формулы (I) |
2494100 патент выдан: опубликован: 27.09.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО [1,2-b]ПИРИДАЗИНА И ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗ
Настоящее изобретение относится к производным имидазо[1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина приведенных ниже структур (I) и (II), где X представляет собой NH или O; R представляет собой H или C1-6алкил; R1 представляет собой структуру, выбранную из |
2487875 патент выдан: опубликован: 20.07.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ИМИДАЗО-[1,2-b]-ПИРИДАЗИНА (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ИНГИБИРОВАНИЕМ ГАМКА РЕЦЕПТОРОВ
В настоящем изобретении предлагаются новые соединения имидазо[1,2-b]пиридазина, охватываемые общей структурной формулой (I), в которой радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения структурной формулы (I) эффективны для лечения или предупреждения заболеваний, связанных с ингибированием рецепторов ГАМКA, тревожности, эпилепсии, расстройств сна, в том числе инсомнии, и для индукции седативно-гипнотического, анестезирующего эффекта, сна и миорелаксации. В изобретении также предлагаются способы получения указанных соединений и промежуточные соединения для их получения. 14 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр. получения, 6 пр. композиций.
|
2486188 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл. |
2472782 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|||||||||||||||||||||||||
ФТОРСОДЕРЖАЩИЕ ЛИГАНДЫ ДЛЯ НАЦЕЛИВАНИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ БЕНЗОДИАЗЕПИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Настоящее изобретение относится к фторсодержащим соединениям формулы (I), где: D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо, выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначает С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2; R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C1-С10алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более атомами галогена; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: галогена, C1-С10алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более фтор-заместителями, или одним или более из следующих заместителей: C1-С 6алкил, QC1-С10алкил, QC2 -C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более фтор-заместителями, и где Q обозначает О; m обозначает число от 1 до 2; при условии, что: R3 является фтор-заместителем, или группа Е включает фтор-заместитель, или группа Z включает фтор-заместитель, с дальнейшим условием, что Е не обозначает 4-фторфенил, или соединение формулы (Iа), где D, G и L независимо выбраны из группы, состоящей из: СН, С и N, и J и М независимо выбраны из группы, состоящей из С и N, при условии, что один из J и М обозначают С, а другой обозначает N, причем по меньшей мере два из D, G, М, J и L обозначают N; X обозначает СН 2; Y отсутствует; Z обозначает NR1R2 ; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: водорода, C1-С10алкила, арила и гетероарила, который относится к ароматическим радикалам, имеющим 6 кольцевых атомов, где от 1 до 2 из этих кольцевых атомов представляют собой N; каждый из которых может быть замещен одним или более из следующих заместителей: хлор, бром, йод; или R1 и R2, вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, имеющее 5 кольцевых членов; R3 выбран из группы, состоящей из: хлора, брома, йода, C1-С10алкила; Е обозначает арил, который может быть замещен одним или более атомами хлора, брома или йода, и/или одним или более из следующих заместителей: C1 -С6алкил, QC1-С10алкил, QC 2-C10алкенил, каждый из которых может быть замещен одним или более заместителями, выбранными из хлора, брома, йода или гидрокси, и где Q обозначает О, причем, когда Е обозначает фенил, Е не содержит в качестве заместителя йод, присоединенный непосредственно к нему в положении 4; m обозначает число от 1 до 2; причем по меньшей мере один из Z, Е или R3 включает йод; при условии, что Е не обозначает 4-йодфенил, и при условии, что указанное соединение не является соединением формулы (Iа), определенным в следующей таблице:
Также изобретение относится к фармацевтческой композиции на основе соединения формулы (I) или (Iа), способу диагностики, способу лечения указанных нарушений, основанные на использовании соединения формулы (I) или (Iа), применении соединения формулы (I) или (Iа). Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения нарушения у млекопитающего, характеризующегося аномальной плотностью периферических бензодиазепиновых рецепторов. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 23 пр. |
2468014 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|||||||||||||||||||||||||
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр. |
2451676 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|||||||||||||||||||||||||
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib
|
2443706 патент выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРИМЕНЕНИЕ САНГЛИФЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Группа изобретений относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использована для получения лекарственного средства для лечения и профилактики гепатита С. Предложено применение санглиферина, связывающегося с циклофилином, формулы |
2427372 патент выдан: опубликован: 27.08.2011 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ АЦЕТИЛЕНИЛ-ПИРАЗОЛО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR2
Изобретение относится к новым производным ацетиленил-пиразоло-пиримидина общей формулы (I), обладающих свойствами антагонистов mGluR2 (метаботропных глутаматных рецепторов). Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения расстройств ЦНС, таких как хорея Гетингтона, боковой амиотрофический склероз, деменция, вызванная СПИДом, паркинсонизм и др. В соединениях общей формулы (I):
либо Е и J представляют собой N, G представляет собой С, и L представляет собой N, М представляет собой СН, или М представляет собой N, L представляет собой СН; либо L и G представляют собой N, Е представляет собой С, и J и М представляют собой СН; либо J, G и L представляют собой N, Е представляет собой С, и М представляет собой СН; либо Е и L представляют собой N, J и М представляют собой СН, и G представляет собой С; R1 представляет собой Н, галогено, СF3, CHF2 или C1-6-алкил; R2 представляет собой Н, галогено, C1-6-алкил, C1-6-алкокси, СF3 или CHF2, при этом R1=R 2 |
2412943 патент выдан: опубликован: 27.02.2011 |
|||||||||||||||||||||||||
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ПИПЕРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HCV ПОЛИМЕРАЗЫ
Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой [I-D1] или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2412171 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|||||||||||||||||||||||||
СТАБИЛЬНЫЕ СОСТАВЫ НАНОЧАСТИЦ
Изобретение относится к стабильным фармацевтическим составам наночастиц. Составы содержат малорастворимое лекарственное вещество со средним размером частиц менее 1000 нм, твердый или полутвердый дисперсионный носитель и, при необходимости, не модифицирующий поверхность эксципиент. Указанный состав не содержит модификатора поверхности или стабилизатора. Также описан способ получения составов и их применение. Составы согласно настоящему изобретению характеризуются стабильностью в отсутствие модификатора или стабилизатора поверхности, адсорбированного на поверхности частиц лекарства. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2409352 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|||||||||||||||||||||||||
МОДУЛЯЦИЯ БЕТА-КАТЕНИН/TCF-АКТИВИРУЕМОЙ ТРАНСКРИПЦИИ
Изобретение относится к способу модуляции экспрессии гена-мишени, индуцируемой
где А обозначает -(С=O)-, В обозначает -(CHR4)-, D обозначает -(С=O)-, Е обозначает -(ZR 6)-, G обозначает -(XR7)n-, W обозначает -(C=O)NH-, X обозначает азот или СН, Z обозначает СН, n=0 или 1. Значения заместителей R1 и R2 указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к композиции для модуляции экспрессии гена-мишени, индуцируемой |
2383547 патент выдан: опубликован: 10.03.2010 |
|||||||||||||||||||||||||
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ЭПОТИЛОНЫ, И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к фармацевтической комбинации для замедления развития или лечения пролиферативного заболевания, которая включает в терапевтически эффективных количествах (а) соединение РТК787 и (б) производное эпотилона формулы I, где А означает О или NR N, где RN означает водород или низший алкил, R означает водород или низший алкил и Z означает кислород или связь, для одновременного, раздельного или последовательного применения. Также изобретение касается фармацевтической композиции, ее применения и товарной упаковки. Указанная комбинация активных компонентов обеспечивает синергетический эффект при лечении пролиферативных заболеваний. 5 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2375058 патент выдан: опубликован: 10.12.2009 |
|||||||||||||||||||||||||
ЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОИЗОСТЕРЫ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНОВОЙ СИСТЕМЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Изобретение относится к циклическим биоизостерам производных пуриновой системы, имеющих общую структурную формулу, приведенную ниже, где R1=-Н, -NH2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН; А=-N- при В=-N=, Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=Z=-СН-; А=-СН= при В=-N=, Z=-N=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=; А=-СН= при В=-СН=, Z=-N=, за исключением соединений, в которых А=-СН= при В=-СН=, Z=-СН=, R=Li, Na или К и R'=-NH2 в 5-ом положении бензо[d]-3Н-пиридазин-1,4-дионового ядра, и его фармакологически приемлемым солям, обладающим нормализующим действием на внутриклеточные процессы. Изобретение относится также к применению циклических биоизостеров производных пуриновой системы, имеющих указанную общую формулу без исключений, и их фармакологически приемлемых солей для нормализации внутриклеточных процессов в терапии расстройств, вызванных внутриклеточным ацидозом и/или кислородной недостаточностью, и/или избыточным образованием свободных радикалов, и/или избыточным образованием свободнорадикальных форм кислорода, и/или повышенной агрегацией тромбоцитов и/или эритроцитов, и/или вредными воздействиями, и/или расстройством нитрергических механизмов клеток. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 14 табл., 15 ил.
|
2374248 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|||||||||||||||||||||||||
ДИАЗАИНДОЛДИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИНИЛЬНЫЕ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ АГЕНТЫ
Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции. В соединениях формулы I
Q представляет собой
Т представляет собой -С(O)- или -CH(CN)-; R1 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R5 независимо выбран из группы, включающей галоген, циано, XR9 и В; R2 и R4 отсутствуют; R6 представляет собой водород; -- представляет собой углерод-углеродную связь; - Y - выбран из группы, включающей
каждый из R10, R11 , R12, R13, R14, R15 , R16 и R17 представляет собой Н; R 18 выбран из группы, включающей С(O)-фенил, изохинолил, хиназолил; D выбран из группы, включающей циано, 5-членный гетероарил, содержащий 3 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; А выбран из группы, включающей фенил, пиридинил; В выбран из группы, включающей -С(O)СН3; пиперазинил; 5-, 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома N и, возможно, атом О; где указанный гетероарил необязательно замещен от одного до трех одинаковыми или различными заместителями, выбранными из F; F выбран из группы, включающей (С1-6 )алкил, фенил, пиридинил, COOR26, -COR27 и -CONR24R25; где фенил необязательно замещен (С1-6)алкокси, СF3 или атомом галогена; R9, R24, R25 и R26 каждый независимо выбран из группы, включающей водород и (С 1-6)алкил; Х представляет собой О; R27 представляет собой пиперазинил, N-метилпиперазинил, или 3-пиразолил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2362777 патент выдан: опубликован: 27.07.2009 |
|||||||||||||||||||||||||
ДИАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (1) в качестве ингибитора активированного фактора свертываемости крови FXa и антикоагулянта и их фарамчевтически приемлемым солям, лекарственному средству на их основе, а также к новым промежуточным соединениям для их получения. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активированным фактором свертываемости крови FXa, таких как инфаркт, эмболия, тромбоз глубоких вен и др. В формуле (1) Q1 -Q2-T°-N(R1)-Q 3-N(R2)-T1-Q 4 (1) R1 и R 2 представляют собой атом водорода; Q1 представляет собой ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или ненасыщенную 8-10-членную бициклическую или 12-13-членную трициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C1-С6алкилом, галогеном, С2-С6алкинилом, гидрокси-C 1-С6алкилом, пиридином, N,N-ди(C 1-С6алкил)амином, (С 1-С6алкил)оксикарбонильной группой, С1-С6алкокси-С 1-С6алкилом, С1 -С6алкоксикарбонил-С1 -С6алкилом, амино-С1 -С6алкилом, С1-С 6алкиламино-С1-С6 алкилом, С1-С6алкилсульфониламино-С 1-С6алкилом, С1 -С6алкоксикарбониламино-С 1-С6алкилом, С1 -С6алканоиламино-С1 -С6алкилом, C1-С 6алкилсульфонилом; Q2 представляет собой прямую связь; Q3 представляет собой
в которой Q5 представляет собой алкиленовую группу, содержащую 1-8 атомов углерода, и R 3 и R4 каждый, независимо, представляют собой атом водорода или 5-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, S или О, которая может быть замещена оксогруппой, C1-С 6алкилом, трифторметилом; Q4 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена C 1-С6алкилом, пиридином, галогеном, трифторметилом, гидрокси-С1-С 6алкилом, C1-С6 алкокси, С2-С6алкинилом, амино, нитро, циано, амидиногруппой, гидроксиамидиногруппой, N,N-ди(С1-С6алкил)карбамоильной группой, фенил-С2-С6 алкенильную группу, которая может быть замещена галогеном, 5-6-членную гетероарильную группу с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, которая может быть замещена галогеном или С 1-С6алкилом, 9-членную гетероарил-С 2-С6алкенильную группу с 1 гетероатомом, выбранным из N или S, которая может быть замещена галогеном, насыщенную или ненасыщенную 10-членную бициклическую конденсированную углеводородную группу, которая может быть замещена галогеном, или насыщенную или ненасыщенную 9-членную бициклическую конденсированную гетероциклическую группу с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, S или О, которая может быть замещена C1 -С6алкилом, галогеном, С 2-С6алкинилом, гидрокси-С 1-С6алкилом, пиридином, N,N-ди(С 1-С6алкил) амином, (С 1-С6алкил)оксикарбонильной группой; Т0 представляет собой карбонильную группу; и Т1 представляет собой карбонильную группу, группу -C(=O)-C(=O)-N(R')-, группу -C(=S)-C(=O)-N(R')- или группу -C(=O)-C(=S)-N(R')- (в которой R' представляет собой атом водорода, C1-С 6алкильную группу или C1-С 6алкоксигруппу). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"vol.9, no 15, pp.2145-2150. Pandey G.R. et al. "Interrelationship between anticonvulsant and enzyme inhibitor properties of N-methyl-N-[2-(1-arylthiocarbamido)]cyclopentyl]nitrobenzamides", Parmacological Research Communications, 1981, vol.13, no.1, pp.65-74. RU 2002129354 A1, 10.05.2004. |
2333203 патент выдан: опубликован: 10.09.2008 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДАЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ IV, И/ИЛИ ПРОДУЦИРОВАНИЯ TNF
Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R1 представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R 2 представляет собой R7 или -А 2R7, где А2 представляет собой -(СН2) n- или -(СН=СН)m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R7 представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R3 представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R4 представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Предложено применение соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью и фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями. Предложен способ профилактики или лечения заболеваний, для которых терапия ингибитором PDE IV и ингибитором синтеза TNF является уместной, включающий стадию введения эффективного количества соединения формулы (I). Предложен способ профилактики или лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброзного заболевания, острого и молниеносного гепатита, стеатоза печени, хронического гепатита, цирроза печени, аутоиммунного гепатита, аутоиммунного воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, болезни Альцгеймера или вирусной инфекции, включающий стадию введения терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества, соединения формулы (I). Технический результат - соединение с ингибирующей PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.
|
2328499 патент выдан: опубликован: 10.07.2008 |
|||||||||||||||||||||||||
КОМБИНАЦИОННОЕ ЛЕКАРСТВО
Данное изобретение относится к области фармакологии, а именно к фармацевтическим средствам, содержащим в сочетании ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPPIV) и бигуанидный агент. Предложено также применение фармацевтического средства для получения профилактического или терапевтического средства и к способу усиления эффектов активного циркулирующего GLP-1 и/или активного циркулирующего GLP-2. Также изобретение касается способа профилактики или лечения заболевания, связанного с активным циркулирующим GLP-1 и/или активным циркулирующим GLP-2, в частности диабета, ожирения, гиперлипидемии, желудочно-кишечных заболеваний. Сочетание ингибитора DPPIV формулы (I) и бигуанидного агента, а именно фенформина, метформина или буформина, усиливает действие активного циркулирующего глюкагонподобного пептида-1 (GLP-1) и/или активного циркулирующего глюкагонподобного пептида-2 (GLP-2) и, следовательно, подавляет разрушение GLP-1 и GLP-2, когда их уровни увеличиваются бигуанидным агентом. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m"and therapeutic potential of the glucagons-like peptides, Gastroenterology. 2002 Feb; 122(2): 531-44, найдено в PubMed, PMID: 11832466. IKED A.T. (Inhibitory effect of metformin on intestinal glucose absorption in the perfused rat intestine, Biochem Pharmacol. 2000 Apr 1; 59(7): 887-90, найдено в PubMed, PMID: 10718348. LOVSHIN J. et al. (Synthesis, secretion and biological actions of the glucagon-like peptides, Pediatr Diabetes. 2000 Mar; 1(1): 49-57, найдено в PubMed, PMID: 15016242. RU 2189233 C2, 20.09.2002. |
2328280 патент выдан: опубликован: 10.07.2008 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРИМЕНЕНИЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ БИОИЗОСТЕРОВ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНОВОЙ СИСТЕМЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ, ВЫЗВАННЫХ НАРУШЕНИЯМИ НИТРЕРГИЧЕСКОЙ И ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОЙ СИСТЕМ
Изобретение относится к применению в медицине или ветеринарии соединений, имеющих общую структурную формулу
R1=-H, -NH 2, -Br, -Cl, -ОН, -СООН, B=-N=, -CH=, Z=-CH=, -N=, A=-N= при B=-N=, Z=-CH-, A=-CH- при B=-N=, Z=-CH-, A=-CH- при B=-N=, Z=-N=, A=-CH- при В=-СН=, Z=-CH=, A=-CH= при В=-СН=, Z=-N=. Структуры приведенной формулы активны в отношении нитрергической и дофаминергической систем организма млекопитающего, включая человека. Данные соединения могут быть использованы в качестве нейропротекторов, для улучшения когнитивной функции и нормализации психофизиологического состояния, для лечения последствий, вызванных злоупотреблением веществами, а также для лечения широкого спектра заболеваний, включающих нервно-психические, сердечно-сосудистые, иммунные, воспалительные и гастроинтестинальные расстройства. Технический результат - применение известных и новых соединений для воздействия на нитрергическую и дофаминергическую системы в лечебных целях. 12 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл. |
2326870 патент выдан: опубликован: 20.06.2008 |
|||||||||||||||||||||||||
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к конденсированному производному пиридазина, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемым солям:
где R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) С2-8алкил, (3) гидрокси, (5) атом галогена, (3) С2-8ацил, (4) C 1-8алкокси, замещенный фенилом, или (5) С 2-8ацил, замещенный NR2R 3; R2 и R3 каждый независимо представляет собой (1) атом водорода или (2) С1-8алкил, Х и Y каждый независимо представляет собой (1) С, (2) СН или (3) N,
является либо 5-7-членной карбоциклической, либо 5-7-членной частично или полностью насыщенной гетероциклической группами, определенными в п.1 формулы изобретения. А является одной из групп от А1 до А 5, определенных в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующим действием по отношению к поли(ADP-рибоза)полимеразе и являются пригодными как профилактические и/или лекарственные средства для различных ишемических болезней (в головном мозге, спинном мозге, сердце, пищеварительном тракте, скелетной мышце, сетчатке глаза, и т.д.), воспалительных заболеваний (воспалительное заболевание кишечника, рассеянный склероз, артрит, и т.д.), нейродегенеративных расстройств (экстрапирамидное поражение, болезнь Альцгеймера, мышечная дистрофия, стеноз спинномозгового канала поясничного отдела позвоночника, и т.д.), диабета, удара, травмы головы, почечной недостаточности, гипералгезии и т.д. Кроме того, указанные соединения являются пригодными в качестве средств, направленных против ретровирусов (ВИЧ и т.д.), сенсибилизирующих средств, предназначенных для лечения рака, и иммунодепрессивных средств. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 91 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m" W.E. et al. Reactions of dimercaptomaleic acid derivatives. IV. Synthesis of some bicyclic systems containing 1,4-dithiin ring. Chem. Absrt. Vol.65, 1966, the abstract n13692g. EP 1148053 A1, 24.01.2001. RU 2128175 С1, 27.03.1999. |
2292337 патент выдан: опубликован: 27.01.2007 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОХИНОЛИНА
Настоящее изобретение относится к производным пиридазинохинолина формулы II или их таутомерам или их фармацевтически приемлемым солям: |
2279432 патент выдан: опубликован: 10.07.2006 |
|||||||||||||||||||||||||
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И ТРИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ
Настоящее изобретение относится к производным пиридазинона или триазинона, представленным следующей формулой, их солям или их гидратам: |
2279428 патент выдан: опубликован: 10.07.2006 |
|||||||||||||||||||||||||
СПОСОБ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ
Изобретение относится к медицине, к терапии, и может быть использовано для лечения боли. Вводят уменьшающее боль эффективное количество любого соединения в соответствии со структурной формулой I и в соответствии с указанными фармацевтическими композициями. Данное изобретение способствует эффективному купированию боли, в том числе и невропатического генеза. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2238094 патент выдан: опубликован: 20.10.2004 |
|||||||||||||||||||||||||
7-ХЛОР-4-ГИДРОКСИ-2-(2-ХЛОР-4-МЕТИЛФЕНИЛ)-1,2,5,10- ТЕТРАГИДРОПИРИДАЗИНО[4, 5В]ХИНОЛИН-1,10-ДИОН, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ БОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ Изобретение относится к 7-хлор-4-гидрокси-2(2-хлор-4-метилфенил)-1,2,5,10-тетрагидропиридазино[4,5-b]хинолин-1,10-диону, его фармацевтически приемлемым солям, способам лечения боли, при которых вводят уменьшающее боль эффективное количество данного соединения, и фармацевтические композиции, содержащие данное соединение. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2234507 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|||||||||||||||||||||||||
ОПТИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛОПИРИДАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И АГЕНТ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ
Описывается оптически активное производное пирролопиридазина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль![]() в которой R1 представляет C1-С6-алкил; R2 и R3, каждый независимо, представляют C1-С6-алкил; и R4 представляет С6-С10-арил, который необязательно замещен одним или более атомами галогена; и А представляет атом, кислород. Описываются также фармацевтическая композиция для лечения язвенной болезни на основе соединения формулы (I), агент для применения при лечении или профилактике язвенной болезни, способ лечения и профилактики язвенной болезни, а также способы получения соединения формулы (I) взаимодействием оптически активного производного галогенпирролопиридазина с соединением R4CH2-А-H(VII), либо взаимодействием рацемического производного галогенпирролопиридазина с соединением формулы (VII) с последующим оптическим разделением рацемического продукта. Технический результат - за счет превосходной ингибирующей секрецию кислоты в желудке активности и активности защищать слизистые желудка соединения полезны для лечения и профилактики язвенной болезни. 7 с. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2222541 патент выдан: опубликован: 27.01.2004 |
|||||||||||||||||||||||||