Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами – A61K 31/519

Изобретение относится к хиназолиноновым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, в которой n равно от 0 до 3 и R¹ имеет определения, указанные в формуле изобретения. Данные соединения являются ингибиторами пролилгидроксилазы и могут быть использованы в фармацевтических композициях и способах лечения патологических состояний, расстройств и состояний, опосредуемых активностью пролилгидроксилазы. Так, данные соединения могут вводиться пациенту для лечения, например, анемии, заболеваний сосудов, нарушений обмена веществ, а также для заживления ран. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 211 пр.

Изобретение относится к цитратной соли 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный цитрат, и способам применения цитрата при лечении некоторых состояний. Технический результат: получена новая соль 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена и фармацевтические композиции на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пролиферативного нарушения. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 30 ил., 5 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям или их фармацевтически приемлемым солям, где соединение имеет формулу I-а, в которой R¹ и R³ отсутствуют, m представляет собой целое число от 1 до 2, n представляет собой целое число от 1 до 3, A представляет собой , B представляет собой или , где X² представляет собой O или S, R^4a отсутствует, R^4b выбирают из группы, состоящей из:

, , , , и ; R_k выбирают из C_1-6алкила и C _1-6галогеналкила, L и E являются такими, как указано в п.1 формулы изобретения; или соединение является таким, как указано в b) п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. Технический результат - соединения по п.1, обладающие ингибирующей активностью в отношении антиапоптозного белка Bcl-X_L.2 н. и 25 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 126 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано с целью коррекции тромбофилических нарушений гемостаза во время беременности. Для этого определяют показатели системы гемостаза, показатели дисфункции эндотелия, наличие генетических форм тромбофилий и синдрома привычной потери беременности и оценивают выявленные нарушения в баллах в зависимости от срока беременности. Далее рассчитывают сумму баллов и назначают терапию в зависимости от суммы набранных баллов. В процессе динамического наблюдения при изменении суммы баллов меняют и схему терапии. Способ позволяет объективно оценивать и стандартизировать подбор терапии при тромбофилических нарушениях во время беременности. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к производному тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли:

Предложена группа изобретений, включающая способ лечения гиперпролиферативного расстройства введением млекопитающему терапевтической комбинации в виде комбинированной композиции или путем чередования, при этом терапевтическая комбинация содержит терапевтически эффективное количество соединения формулы Ia 4-(2-(1Н-индазол-4-ил)-6-((4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил)метил)тиено[3,2-d]пиримидин-4-ил)морфолина, или формулы Ib (S)-1-(4-((2-(2-аминопиримидин-5-ил)-7-метил-4-морфолинотиено[3,2-d]пиримидин-6-ил)метил)пиперазин-1-ил)-2-гидроксипропан-1-он, или их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, или их соли и терапевтически эффективное количество химиотерапевтического агента, выбранного из эрлотиниба, доцетаксела, 5-FU, гемцитабина, PD-0325901, цисплатина, карбоплатина, паклитаксела, бевацизумаба, трастузумаба, пертузумаба, темозоломида, тамоксифена, доксорубицина, Akti-1/2, HPPD, рапамицина и лапатиниба; фармацевтическую композицию того же назначения и состава, применение указанной терапевтической комбинации для изготовления лекарства для лечения рака, выбранного из рака молочной железы, цервикального рака, рака толстой кишки, эндометрия, глиомы, рака легкого, меланомы, рака яичников, поджелудочной железы и предстательной железы, изделие для лечения гиперпролиферативного расстройства, включающее указанную комбинацию и инструкцию и продукт, содержащий указанную комбинацию для раздельного, одновременного или последовательного применения при лечения гиперпролиферативного расстройства. Технический результат: синергизм подавления пролиферации клеток и регрессия вышеперечисленных форм рака. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 52 ил.

Изобретение относится к фармации и медицине. Предложено применение лекарственного средства, содержащего соединение общей формулы (I) совместно с по меньшей мере одним другим лекарственным средством, выбранным из бигуанида и ингибитора -глюкозидазы, для лечения диабета 2 типа, осложнений диабета, нарушения толерантности к глюкозе, устойчивости к инсулину или ожирения, а также лекарственное средство на основе указанной комбинации того же назначения. Технический результат состоит в синергизме действия в отношении повышения концентраций GLP-1 после введения сахарозы сочетания SK-0403 (соединение, подпадающее под общую формулу (I)) с миглитолом или с метформином. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R¹ является H или (1-6C алкилом); R² представляет собой NR^bR^c, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF₃, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr¹, -(1-4Cалкил)NH₂, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)₂, hetAr ², hetCyc¹, hetCyc², фенил, замещенный, при необходимости, NHSO₂(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH ₂, NHMe, N(CH₃)₂, F, CF₃ , CO₂(1-4C алкилом), CO₂H; C(=O)NR ^eR^f или C(=O)OR^g; R^b является H или (1-6C алкилом); R^c представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr³ или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF₃ и -O(1-4C алкила); R^e представляет собой H или (1-4C)алкил; R^f представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R^g представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH₂O- или -CH₂NR^d; R^d представляет собой H или (1-4C алкил); R³ представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NR^bR^c, Y, hetAr¹, hetAr ², hetAr³, hetCyc¹, hetCyc² , NR^eR^f, R⁴ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Изобретение относится к 2-{4-амино-2-[(3-хлор-4-метокси-5-метилпиридин-2-ил)метил]-2,7-дигидро-6-тиа-1,2,3,5-тетраазабензо[cd]азулен-8-ил}-N-метилацетамиду и его солям, таким как гидробромид, гидрохлорид, метансульфонат, этан-1,2-дисульфонат. Изобретение также относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции на основе указанного соединения и его солей для ингибирования АТФ-азной активности HSP90. Технический результат: получено новое соединение и его соли, которые могут найти применение в медицине для лечения рака.

13 н. и 10 з.п. ф-лы, 10 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкопедиатрии, и может быть использовано для ускорения замедленной элиминации метотрексата при лечении опухолей головного мозга у детей после его высокодозной инфузии. Для этого дозу лейковорина определяют через 24 часа после начала 24-часовой инфузии метотрексата и далее через каждые 6 часов в зависимости от концентрации метотрексата в сыворотке крови и времени, прошедшего от начала 24-часовой инфузии метотрексата в дозе 5 г/м², следующим образом: при концентрации метотрексата в сыворотке крови 151 µмоль/л через 24 часа после начала инфузии доза введения лейковорина составляет 100 мг/м², через 30-42 часа - 200 мг/м², через 48 часов и более - 2000 мг/м ²; при концентрации метотрексата 101-150 µмоль/л через 24 часа после начала инфузии лейковорин не вводят, через 30-54 часов после начала инфузии доза лейковорина составляет 200 мг/м ², через 60 часов и более - 2000 мг/м²; при концентрации метотрексата 21-100 µмоль/л через 24 часа после начала инфузии лейковорин не вводят, через 30 часов после начала инфузии доза лейковорина составляет 15 мг/м², через 36-66 часов - 30 мг/м²; через 72 часа и более - 200 мг/м²; при концентрации метотрексата 4-20 µмоль/л через 24-30 часов после начала инфузии лейковорин не вводят, через 36-66 часов после начала инфузии доза лейковорина составляет 15 мг/м², через 72 часа и более - 30 мг/м² ; при концентрации метотрексата 0,2-3,9 µмоль/л через 24-42 часа после начала инфузии лейковорин не вводят, через 48 часов и более после начала инфузии доза лейковорина составляет 15 мг/м ², причем лейковорин вводят до тех пор, пока концентрация метотрексата в сыворотке крови не составит менее 0,2 µмоль/л. Способ позволяет уменьшить токсическое воздействие метотрексата на организм за счет выбора оптимальных индивидуальных доз лейковорина. 1 ил, 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (IA) или (IB), или его фармацевтически приемлемой соли, где R ^2a, R^2b, R^2c независимо выбирают из H, галогена и C₁-C₆алкила; Y представляет собой -O- или -S(O)_p-, где p равно 0, 1 или 2; и R ¹ представляет собой радикал формулы (IIC), где T представляет собой -N или -CH; R³ представляет собой H или F. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью, ингибирующей p38 MAP киназу, и их применению для лечения бронхолегочных заболеваний. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям структурной формулы I, которые обладают ингибирующей активностью в отношении фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3-киназы). В формуле I: В представляет собой группировку формулы II:

Изобретение относится к применению полимера на основе полиуретана в качестве устройства доставки лекарственных средств с тем, чтобы обеспечивать доставку биологически активного рисперидона с постоянной скоростью в течение длительного периода времени, а также к способам его производства. Устройство обладает высокой биологической совместимостью и биологической устойчивостью и является пригодным для применения в качестве имплантата у больных (людей и животных) для доставки к тканям или органам рисперидона. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 13 ил., 3 табл., 5 пр.

Изобретение относится к медицине. Описано имплантируемое устройство на основе полиуретана для доставки лекарственного средства для доставки биологически активных соединений с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени и к способам его получения. Устройство высоко биосовместимо и биоустойчиво и применимо в качестве имплантата для пациентов (людей и животных) для доставки соответствующих биологически активных веществ к тканям или органам. Имплантируемое устройство обеспечивает доставку с постоянной скоростью в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 ил., 8 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибитора репликации вируса HCV. В формуле I:

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами ингибирования репликации вируса HCV. В формуле III:

Предложены способ поддержания индуцированной ремиссии ревматоидного артрита путем введения метотрексата, включающий замену метотрексата на соединение, представленное одной из формул 1 и 2, после того как ремиссия ревматоидного артрита была индуцирована метотрексатом, и применение соединения одной из формул 1 и 2 для приготовления средства того же назначения. Показано достижение заявленного результата - подавление инфильтрации воспалительных клеток в сустав, позволяющее избежать повторного применения метотрексата и, следовательно, ослабить или уменьшить любой его серьезный побочный эффект. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр.

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Изобретение относится к дигидротиенопиримидинсульфоксидам формулы 1, а также к их фармакологически приемлемым солям

где X обозначает SO, R¹ обозначает H, R² обозначает Н или остаток, выбранный из С ₁-С₁₀алкила, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из OR ^2.1, где R^2.1 обозначает Н или C₁ -С₆алкил, R^2.2 и R^2.3 независимо друг от друга обозначают Н или C₁-С₆алкил, где Het представляет собой 6-членный моноциклический, насыщенный гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N или О, и где гетарил представляет собой 5-11-членный моно- или бициклический, необязательно аннелированный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из N, S или О, и где циклоалкил может быть насыщенным, или R² обозначает моноциклический С₃-циклоалкил, который необязательно может быть замещен остатком, выбранным из разветвленного или неразветвленного C₁-С₆алканола, С ₁-С₃алкилен-OR^2.1, или R² обозначает фенил, который необязательно может быть замещен галогеном, или R² обозначает остаток, выбранный из Het и гетарила, каждый из которых необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из галогена, ОН, оксогруппы и OR^2.1, C₁-С₆алкила, и где R³ обозначает бициклический 9-11-членный ненасыщенный или частично насыщенный гетероцикл, который необязательно может быть замещен одним или несколькими остатками, выбранными из группы, включающей F, Cl, Br, CF₃, CN, ОН, метил, этил, пропил, изопропил, -O-метил, -O-этил, фенил, NR^2.2R^2.3 , где фенил необязательно может быть замещен F, Cl или Br. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фосфодиэстеразы 4 (PDE4), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения недомоганий, обусловленных нарушением функции дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, либо заболеваний дыхательных путей или желудочно-кишечного тракта, воспалительных заболеваний суставов, кожи или глаз, заболеваний периферической или центральной нервной системы или онкологических заболеваний. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл., 156 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к клинической лимфологии, фармакологии и онкологии. Смесевая лекарственная форма CMF (циклофосфан-метотрексат-5-фторурацил) для лимфотропного интерстициального введения при химиотерапии содержит циклофосфан, метотрексат, 5-фторурацил, физиологический раствор NaCl и при необходимости новокаин, в весовом соотношении, обеспечивающем pH смеси, равный физиологическому уровню pH интерстиция в пределах от 6,9 до 7,2. Также описаны 2 варианта способа получения смесевой лекарственной формы CMF. При лечении опухолей смесевую лекарственную форму CMF в количестве от 3 до 10 единиц вводят лимфотропно интерстициально либо в область лимфатического региона расположения опухоли, либо паратуморально (рядом с опухолью) два-три раза в неделю, от 8 до 12 инъекций в месяц. Смесевая лекарственная форма CMF по изобретению обеспечивает возможность длительного лимфотропного интерстициального введения при лечении солидных опухолей. 4 н.п. ф-лы, 3 пр.

В настоящем изобретении описаны производные пирроло[2,3-d]пиримидина формулы (I), или его фармацевтически приемлемая соль, где R ¹ представляет собой C_1-4 алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, а также кристаллическая Форма A соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил} метансульфонамида с малеиновой кислотой. Заявляется также способ получения соли N-метил-1-{транс-4-[метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино]циклогексил}метансульфонамида с малеиновой кислотой. В изобретении описывается фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении янус-киназы (JAK), и способ лечения аллергических реакций, аллергического дерматита, атопического дерматита, экземы или зуда у млекопитающих. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 пр., 4 табл., 3 ил.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R² и R⁴ независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R⁸ группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Предложены: применение 3-альфа-андростандиола и агониста 5-НТ1А для изготовления лекарственного средства для лечения сексуальной дисфункции по потребности, где указанные 3-альфа-андростандиол и агонист 5-НТ1А высвобождаются по существу в одно и то же время приблизительно от одного до двух часов до сексуальной активности таким образом, что пиковые эффекты 3-альфа-андростандиола и агониста 5-НТ1А (в частности, флезиноксана) по меньшей мере частично совпадают; соответствующие фармацевтическая композиция и набор для лечения сексуальной дисфункции по потребности. Заявленные средство, композиция и набор могут дополнительно включать ингибитор фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5 - силденафил). Изобретение обеспечивает непродолжительный (в несколько часов) суперфизиологический пик в крови 3-альфа-андростандиола, что предполагает максимальное повышение внимания к эротическим символам и сексуальной мотивации, и максимальное снятие подавленных поведенческих реакций. 3 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для адъювантного лечения колоректального рака. Для этого во время операции больным в брюшную полость в ложу удаленной опухоли устанавливают микроирригатор. На 7 сутки после операции в 1 день лечения больным внутривенно-капельно в течение 2 часов вводится оксалиплатин 85 мг/м², затем лейковарин 200 мг/м². При этом гель «Hyalobarrier» 50 мл помещают во флакон с 5-фторурацилом 1000 мг/м² , инкубируют 30 минут при 37°C, после чего вводят в брюшную полость через микроирригатор из флакона инкубированный гель. На 5 день лечения больным внутривенно-капельно вводится лейковарин 200 мг/м², затем инкубированный гель с 5-фторурацилом гель «Hyalobarrier». Далее микроирригатор удаляют из брюшной полости с последующим проведением химиотерапии. Изобретение обеспечивает уменьшение частоты возникновения отдаленных метастазов. 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и касается лечения парвовирусной инфекции В19 у детей раннего возраста. Для этого осуществляют комплексную терапию, включающую противовирусное, иммунокорригирующее воздействие, нормализацию функции печени, уровня гемоглобина и обменных процессов. Лечение осуществляют в следующем режиме: виферон в свечах вводят ректально в суточной дозе 50 тыс. ед./кг в течение 10 дней ежедневно, затем через день в течение 3-5 месяцев; урсофальк в виде суспензии в суточной дозе 25 мг/кг в сутки вводят в течение 3-4 месяцев, но не более 250 мг/5 мл в сутки; фолиевую кислоту в дозе 1 мг/сутки вводят в течение 1 месяца с повторным курсом через 1 месяц; мальтофер по 10 капель вводят 2 раза в день 1 месяц, затем по 10 капель 1 раз в день 2 месяца. После нормализации уровня гемоглобина и устранения холестаза вводят элькар по 10 капель 3 раза в день в течение 1,5 месяцев. Такой режим введения препаратов обеспечивает эффективное лечение парвовирусной инфекции В19 у детей раннего возраста за счет комплексного этиопатогенетического воздействия на разные звенья патологического процесса. 2 пр.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения гиперфенилаланинемии. Применяют тетрагидробиоптерин или его фармацевтически приемлемую соль, причем введение осуществляется перорально в течение 0-30 минут после приема пищи. Способ позволяет повысить биодоступность тетрагидроптерина при пероральном приеме. 12 з.п.ф-лы, 31 табл., 9 пр., 38 ил.

Описываются новые производные триазолопиримидина общей формулы (I):

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего гемофтальма при диабетической ретинопатии. Для этого постоянно 2 раза в день вводят Эндотелон в дозе 150 мг, Транексам 500 мг, Дицинон 250 мг. Дополнительно вводят Ангиовит в течение 1 месяца по 1 таблетке в день, 3 раза в год. Способ позволяет обеспечить долговременную ремиссию и стабилизацию зрительных функций за счет комплексного воздействия на морфо-функциональные изменения эндотелия и нарушения сосудисто-тромбоцитарного гемостаза. 1 пр., 4 табл.

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической промышленности, и касается твердой фармацевтической композиции, имеющей высокую физическую прочность, которая обладает отличными свойствами высвобождения лекарственного средства и усвояемости при применении. Композиция обладает гепатопротекторным, гиполипидемическим, иммуностимулирующим и нормализующим деятельность почек действием. Настоящее изобретение также предоставляет способ изготовления твердой фармацевтической композиции. Предлагаемая фармацевтическая композиция в виде капсулы содержит 7 разноцветных видов гранул. Гранулы содержат в мас.%: Никотинамид 1-35; Пиридоксин 0,1-8; Пантотенат кальция 0,1-15; Тиамин 0,1-30; Триптофан 1-30; Токоферол 0,5-5; Аскорбиновую кислоту 0,1-50; 5-гидроксиантраниловую кислоту 0,01-10; Рибофлавин 0,1-10; Фолиевую кислоту 0,1-6; Цианокобаломин 0,001-6; Изолейцин 0,5-10; Лейцин 0,5-15; Лизин 0,5-20; Фенилаланин 0,1-5; Треонин 0,1-5,0; Валин 0,1-8,0; Метионин 0,1-15; Лактозу 1-4,0; Эргокальциоферол 1-95,0 и вспомогательные вещества для получения гранул. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 5 табл.