Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....образующие часть мостиковой циклической системы – A61K 31/529

Группа изобретений относится к способам получения лиофилизированного препарата тетродотоксина и к препарату тетродотоксина для снятия абстинентного синдрома при зависимости от опиатов. Способ получения лиофилизованного препарата тетродотоксина включает следующие стадии: растворяют 0,1-20 мкг/доза тетродотоксина с 0,1% раствором лимонной кислоты для регулирования рН в пределах 3.5-4.5 в воде для инъекций и фильтруют для удаления пирогена, отдельно растворяют стабилизатор - декстран или трегалозу и наполнитель, представляющий собой изотонический раствор хлорида натрия или маннит в воде для инъекций. Затем добавляют 0,1% раствор лимонной кислоты для регулирования рН в пределах 3.5-4.5, добавляют активированный уголь, выдерживают при температуре 60°С, перемешивая в течение более чем 30 минут, фильтруют для удаления пирогена и охлаждают до комнатной температуры. После равномерного перемешивания полученных растворов и осуществления ультрафильтрации проводят лиофильную сушку. Лиофильная сушка заключается в предварительном замораживании, сушке под вакуумом при пониженной температуре, сушке под вакуумом при повышенных температурах, причем каждая сушка проводится при определенной температуре в течение заданного времени. Затем заполняют инертным газом, контролируют содержание воды на уровне 3% и укупоривают. Другой способ включает добавление на первой стадии дополнительно раствора лидокаина хлорида к раствору тетродотоксина и лимонной кислоты. Также раскрывается препарат тетродотоксина для снятия абстинентного синдрома при зависимости от опиатов, полученный указанным выше способом, который характеризуется массовым соотношением тетродотоксин:наполнитель:стабилизатор, равным 1:(150-3000):(50-6000). Заявленная группа изобретений обеспечивает получение стабильного раствора тетродотоксина с точной дозировкой, который используется для введения в организм человека. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 9 табл., 14 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим антибактериальными свойствами, способу их получения, их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I)

R₁ представляет собой радикал (CH₂)_n-NH₂ или (CH₂ )_n-NHR, где R представляет собой (С₁-С ₆)алкил и n равно 1 или 2; R₂ представляет собой атом водорода; R₃ и R₄ вместе образуют ароматический содержащий азот пятичленный гетероцикл с 1, 2 или 3 атомами азота, возможно замещенный одной или несколькими группами R , где R выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкильных радикалов с количеством атомов углерода от 1 до 6. 6 н. и 7 з. п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса азатрициклоэйкозанов. Описываются метил 11-арил-12-ароил-9-гидрокси-4,6-диметил-3,5,10-триоксо-4,6,8,11-тетраазатрицикло[7.2.1.0 ^2,7]додец-2(7)-ен-1-карбоксилаты формулы

где Ar¹=Ar²=Ph (a), Ar^l=C₆H₄Br-4, Ar² =C₆H₄Me-4 (б).

Также описывается способ получения метил 11-арил-12-ароил-9-гидрокси-4,6-диметил-3,5,10-триоксо-4,6,8,11-тетраазатрицикло[7.2.1.0 ^2,7]додец-2(7)-ен-1-карбоксилатов. Технический результат - получены новые соединения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.