Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие шестичленные кольца по крайней мере с одним атомом азота и по крайней мере с одним атомом кислорода в качестве гетероатомов, например 1,2-оксазины – A61K 31/535

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственного средства для лечения поликистозного заболевания почек, представляющего собой соединение общей формулы (1), а также способа лечения поликистозного заболевания почек путем введения нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения общей формулы (1). Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 11 з.п.

ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к производным 2-Амино-5,5-дифтор-5,6-дигидро-4Н-[1,3]оксазин-4-ил)-фенил]-амида формулы I, обладающим ингибиторной активностью в отношении ВАСЕ1 и/или ВАСЕ2, фармацевтическим композициям на их основе и к их применению в качестве терапевтически активных веществ. Активные соединения по настоящему изобретению полезны при терапевтическом и/или профилактическом лечении, например, болезни Альцгеймера и диабета типа 2. В общей формуле I

R¹ выбран из группы, состоящей из i) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и ii) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из амидо, циано, циклоалкила, циклоалкил-низшего алкинила, циклоалкил-низшего алкила, циклоалкил-низшего алкокси, атома галогена, низшего галогеноалкокси, низшего галогеноалкила, низшего алкила и нитро; iii) низшего алкила; iv) низшего алкила, замещенного 1-5 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена и гидрокси; v) низшего алкенила, замещенного фуранилом; vi) циклоалкила, замещенного 1-4 заместителями, индивидуально выбранными из атома галогена, низшего галогеноалкила; R² выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, ii) атома галогена, R³ представляет собой низший алкил; R⁴ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; R⁵ выбран из группы, состоящей из i) атома водорода, и ii) низшего алкила; n равно 0, 1 или 2. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 83 пр.

Изобретение относится к мультидозовой офтальмологической композиции, которая включает простагландин в качестве терапевтического компонента, 0,15-0,5 мас./об.% маннита или сорбита, 0,2-1,8 мас./об.% пропиленгликоля или глицерина, 0,25-0,5 мас./об.% бората, 0,0003-0,003 мас./об.% противомикробного консерванта, представляющего собой полимерное четвертичное соединение аммония и воду. Указанная композиция имеет рН 6,4-7,2 и не содержит бензалконий хлорида. Изобретение также относится к применению указанной офтальмологической композиции для получения лекарственного средства для лечения глаукомы, инфекций, аллергий и воспаления глаза. Технический результат изобретения заключается в получении офтальмологической композиции, которая проявляет улучшенную антимикробную консервирующую активность и улучшенные буферные свойства. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 9 табл., 21 пр.

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R ⁷)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R ⁸R⁹)-; Х представляет собой О, S, SO, SO ₂ или N(R¹⁰); Y представляет собой -C(R ¹¹R¹²)-, -С(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -C(R ¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R ¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или -C(R ¹¹)=C(R¹²)-; R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂ -C(O); R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым имидазопиразинам формулы (I), где Q¹ и R¹ имеют значения, указанные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении фермента IGF-1R и подходящими для лечения и/или профилактики различных заболеваний и состояний, которые восприимчивы к лечению ингибированием тирозинкиназы. 12 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается соединение формулы 1

где R₁ означает незамещенный или замещенный (С₃-С₈)циклоалкил(С ₁-С₄)алкил, фенил(С₁-С₄ )алкил, (С₃-С₈)циклоалкил, фенил, нафтил, фенил, конденсированный с 18-(краун)-6, где заместители включают фенил, галоген, гидрокси, аминосульфонилокси, (С₁-С ₄)алкокси, три(С₁-С₆)алкилсилилокси, галоген(С₁-С₄)алкил или галоген(С₁ -С₄)алкокси, R₂ означает водород, гидрокси, аминосульфонилокси, (С₁-С₄)алкокси, три(С ₁-С₆)алкилсилилокси или галоген(С₁ -С₄)алкокси. Описывается также применение соединения для получения лекарственного средства и фармацевтическая композиция. Представленные соединения обладают ингибирующим действием в отношении фактора миграции макрофагов (MIF). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые соединения общей формулы (1)

Изобретение относится к новому ингибитору PDE IV и/или ингибитору продуцирования TNF, который представляет собой соединение формулы (I), где R¹ представляет собой: (1) моно- или ди(низший)алкиламино, (2) фенил, (3) насыщенную или ненасыщенную 5- или 6-членную гетеромоноциклическую группу, выбранную из группы, включающей пирролидинил, пирролил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, фуранил, тиенил и пиридинил, или (4) низший алкил, необязательно замещенный (i) низшим алкокси или (ii) насыщенной 5- или 6-членной гетеромоноциклической группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинила и морфолинила, где низший алкокси необязательно замещен цикло(низшим)алкилом или пиридинилом, R ² представляет собой R⁷ или -А ²R⁷, где А² представляет собой -(СН₂) _n- или -(СН=СН)_m- [где n представляет собой целое число, которое может находиться в пределах от 2 до 6, и m равно целому числу 1 или 2], и R⁷ представляет собой водород, низший алкилсульфонил, карбокси, этерифицированный карбокси или пиридинил; R³ представляет собой: (1) фенил, необязательно замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, галогеном, циано или карбамоилом; или (2) хинолинил; или пиридинил, замещенный низшим алкилом, цикло(низшим)алкилом, низшим алкокси, карбамоилом или галогеном, и R⁴ представляет собой низший алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Предложено применение соединения формулы (I) для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью и фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество соединения формулы (I) в смеси с фармацевтически приемлемыми носителями. Предложен способ профилактики или лечения заболеваний, для которых терапия ингибитором PDE IV и ингибитором синтеза TNF является уместной, включающий стадию введения эффективного количества соединения формулы (I). Предложен способ профилактики или лечения астмы, хронического обструктивного заболевания легких, фиброзного заболевания, острого и молниеносного гепатита, стеатоза печени, хронического гепатита, цирроза печени, аутоиммунного гепатита, аутоиммунного воспалительного заболевания кишечника, атопического дерматита, болезни Альцгеймера или вирусной инфекции, включающий стадию введения терапевтически эффективного количества или профилактически эффективного количества, соединения формулы (I). Технический результат - соединение с ингибирующей PDE IV и/или ингибирующей продуцирование TNF активностью. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L ¹)_q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C_1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L¹ содержит возможно замещенные С_5-7арильную или C _5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С _6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L¹ является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO ₂R_x, -C(O)R_x и -C(NR_y)R_z, причем если L¹ является фенилом, то - не может представлять собой -SO₃ Н; R_y - С_1-4алкоксигруппа, R_z - гидроксигруппа, С_1-4 алкильная или C_1-4алкоксигруппа, R _х означает R_z или NR _aR_b, где R_a и R_b а) независимо представлены водородом; С_1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С_1-4алкоксигруппой или С_5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С_1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С_1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(R_f)₃ , где R_f - С_1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С_1-4алкильными группами, или С_4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С _1-4алкоксигруппой; или б) R_a и R _b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С _1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С_1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С _1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C _1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С_1-4 алкильными группами, L¹ может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С _1-4алкила и C_1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРОКСИКАМА: СОЕДИНЕНИЕ ВКЛЮЧЕНИЯ -ЦИКЛОДЕКСТРИНА

Изобретение относится к способу получения соединений включения пироксикама с -циклодекстрином. Согласно способу по изобретению водный раствор двух компонентов подвергают перед сушкой процессу замораживания с очень высокой скоростью. Технический результат: продукты по изобретению имеют физико-химические свойства, а также технологические и биофармацевтические свойства, которые являются преимущественными по сравнению со свойствами, получаемыми при способах предшествующей практики. Растворимость пироксикама в таблетках, полученных согласно способу по изобретению, составляет 90% за десять минут. Получаемые продукты пригодны для приготовления фармацевтических композиций для перорального введения. 12 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новому соединению, представленному следующей формулой (1), его фармацевтически приемлемым солям или оптически активным формам:

Описываются производные аминотетралина формулы (I), в которой R¹ означает C₁-С ₆алкил, R² означает галоген или -OR'; R³ означает Н или -OR'; R' означает C₁-С₆алкил или -SO ₂R''; R'' означает фенил, тиенил, изоксазолил; R⁴ означает C₁-С ₆алкил, фенил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил, пиперазинил, диазепинил, фуранил, изоксазолил, имидазолил, пиразолил, необязательно замещенные, и фармацевтические композиции, содержащие производные аминотетралина. Указанные соединения являются селективными антагонистами мускаринового рецептора М2/МЗ и предназначены для лечения и профилактики болезненных состояний, ассоциированных с нарушением гладкой мускулатуры. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и касается применения композиции, содержащей антагонисты рецепторов интегрина _{v 3} и/или _{v 5} для производства лекарственного средства, предназначенного для лечения ангиопролиферативных заболеваний глаз. Указанные композиции могут быть также представлены в виде наночастиц. Применение заявленных композиций обеспечивает возможность интравитреального введения. 2 н. и 44 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"nanoparticles. Magn. Reson. Med. 2000 Sep; 44(3): 433-9, реферат [найдено 20.06.2006] найдено из: Интернет MEDLINE PMID: 10975896. Riecke В. et al. Topical application of integrin antagonists inhibits proliferative retinopathy. Horm Metab Res. 2001 May; 33(5): 307-11.

Изобретение относится к новым соединениям формулы IA или IB, где R¹ означает водород, C ₁-С₇алкил, -(CH₂ )_n-ОН, -(CH₂) _n-N(R⁶)₂, R ² означает C₁-С₇ алкил, -(CH₂)_n-N(R ⁶)₂, -NR⁶C(O)C(O)O-(C ₁-C₇)алкил, -NR⁶ -(CH₂)_n-OH, -NR ⁶C(O)-(C₁-C₇ )алкил, -NH-бензил, R³ означает водород или амин, или R² и R³ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, означают группу -N(R⁶)-CH₂ -O-CH₂-, R⁴ означает водород или C₁-C₇ алкил, R⁵ означает водород, R ⁶ независимо друг от друга означают водород или C ₁-C₇алкил, R' означает водород или C₁-C₇алкил, n равно 0, 1, 2 или 3. Также изобретение относится к лекарственному средству, обладающему селективной блокирующей активностью в отношении подвида NMDA-рецепторов, содержащему одно или более соединений формулы IA или IB или их фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль и инертный носитель. Технический результат - получение новых соединений, обладающих высоким сродством к рецептору NMDA, и которые могут быть использованы в составе лекарственного средства для лечения заболеваний, опосредованных этим рецептором. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к циклопентильным соединениям общей формулы (I)

Предложено применение (R/S)-(-/+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]-хромана или их соли для изготовления лекарственного средства для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств, в частности лечения неблагоприятных эффектов антипаркинсонических препаратов; применение (S)-(+)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметил-аминометил]-хромана с антипаркинсоническим препаратом для изготовления комбинированного лекарственного средства; фармацевтическая композиция для лечения экстрапирамидных двигательных расстройств и набор с тем же назначением. Выявлена способность указанных соединений предотвращать каталепсию, вызванную обычными антидопаминергическими препаратами. Они являются сильными агонистами 5-HT_1A рецептора в сочетании с антагонизмом к допаминовому D₂ рецептору и взаимодействуют с D₃ рецептором, что обеспечивает положительные эффекты на экстрапирамидную систему при лечении дискинезии. 4 н. и 22 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"с.25, 136-137. RU 96117381 А, 10.12.1998. US 5767132 А, 16.06.1998. US 5756521 А, 26.05.1998. US 6235774 B1, 22.05.2001. EP 707007 A1, 16.12.1999. ТЮКАВКИНА Н.А. и др. Биоорганическая химия. - М.: Медицина, 1991, с.86.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается клея хирургического антисептического, противовоспалительного, ранозаживляющего. Изобретение заключается в том, что клей хирургический антисептический содержит гидролизат коллагена, натриевую соль альгиновой кислоты, катапол, диоксидин, повиаргол, дополнительно содержит глицерин, нипагин, нипазол и водный раствор натрия гипохлорит. Изобретение обеспечивает повышение антимикробной активности и регуляцию скорости биодеградации покрытия в зависимости от уровня воспалительного процесса в ране, что приводит к ускорению заживления ран. 4 табл.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к новым производным амидоксимов пропенкарбоновой кислоты формулы I

Описываются 2-фенилзамещенные имидазотриазиноны общей формулы

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям:

,

где R¹ означает -ОН или -NHOH;

R ² означает водород; R³ означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С₁-С₄-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO ₂-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R ⁵)=C(R⁵), где R⁵ и R⁵ означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR⁷R^7’)_a-L-R⁸, где а равно 0; каждый из R⁷ и R⁷ означает водород; L означает ковалентную связь; и R⁸ означает галоген или алкокси. Соединения формулы (I) являются ингибиторами металлопротеаз и могут найти применение для лечения артрит, раковых опухолей и других заболеваний. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл.