Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....орто- или пери-конденсированные с карбоциклической системой – A61K 31/536

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R¹ представляет собой С_1-4алкоксигруппу или галоген; R^1b представляет собой Н или C_1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН₂ или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH ₂; А представляет собой -CH₂-СH(R² )-В-NН-* или -СH(R³)-СН₂-N(R⁴ )-[CH₂]_m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН₂-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН₂ или СО; и R ² представляет собой водород, ОН или NH₂; R ³ и R⁴ оба представляют собой водород, или R ³ и R⁴ вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G¹ и G⁵, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z¹ представляет собой N, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой N и Z³ представляет собой СН или N; или Z¹ представляет собой СН, Z ² представляет собой CR⁵ и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой N; и R⁵ представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

Изобретение относится к медицине, а именно фтизиатрии и инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией. Для этого на фоне применения высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ) проводят клиническую оценку состояния больного, и при ухудшении общего состояния, повышении температуры тела, прогрессировании воспалительного процесса в пораженных органах больному вводят преднизолон в дозе 0,5 мг/кг однократно в сутки перорально в течение 10-12 дней. После окончания курса оценивают клинические показатели, при нормализации которых определяют наличие воспалительного синдрома восстановления иммунитета у больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией на фоне применения ВААРТ. При этом продолжают преднизолонотерапию до 3 недель. При отсутствии положительного эффекта от применения преднизолона прогрессирование заболевания рассматривается в связи с прогрессией лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза, и преднизолонотерапию отменяют, корректируя при этом схему противотуберкулезного лечения назначением введения противотуберкулезных препаратов второго ряда. Способ позволяет повысить эффективность лечения больных с лекарственно-устойчивым туберкулезом и ВИЧ-инфекцией за счет исключения неадекватной интенсивной терапии приемом противотуберкулезных препаратов 2 ряда, вызывающей риск развития побочных эффектов. 2 пр.

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R¹, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C_1-8-алкильной группы, R¹ представляет собой C_1-8-алкилсульфониламиногруппу или C_1-8алкиламиносульфонильную группу, R² и R³ (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C_1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C_3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R⁴)- или -CH(R⁴)-, R⁴ представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алкенильную группу, C_3-10-циклоалкильную группу, C_1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C_3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C_1-8-алкильной группы, тригалоген-C _1-8-алкильной группы и C_1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, X^a представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, R^Z представляет собой атом водорода или атом галогена, R²⁵ и R³⁵ представляют собой алкильную группу и Ar³ представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к дерматовенерологии, и может быть использовано для лечения хронического инфекционного уретрита, осложненного простатитом. Для этого принимают 1,0 г азитромицина (сумамеда) однократно в сутки в 1-7-14 дни в сочетании с комплексной терапией. Комплексная терапия включает ректальные свечи даларгекс по 1 свече ежедневно на ночь № 10, массаж простаты, ректальную лазеротерапию и ежедневное применение фторхинолона - гемифлоксацина (фактива) по 1 табл. (320 мг) в сутки в течение 14 дней. Способ позволяет продлить сроки ремиссии заболевания, повышает качество жизни пациентов, восстанавливает репродуктивную функцию за счет повышения эрадикации условно-патогенной флоры в содержимом секрета предстательной железы. 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к психиатрии. Способ лечения панического расстройства включает применение психофармакотерапии, причем при установлении диагноза «Паническое расстройство» пациенту одновременно назначают клоназепам в дозе 2 мг в сутки и этифоксин по 1 капсуле 3 раза в день, в максимально ранние сроки выполняют исследование суточной экскреции дофамина; продолжительность терапии клоназепамом составляет 2 недели, затем начинают снижение дозы на 25% в неделю, доза этифоксина при этом остается неизменной; при положительной динамике снижение дозы имеет итогом отмену клоназепама, при возникновении обострения назначают прежнюю дозу клоназепама и, в случае выявленного параклинически увеличения суточной экскреции дофамина, нейролептик; через 2 недели после стабилизации состояния попытку отмены клоназепама повторяют; после отмены клоназепама терапию продолжают с использованием этифоксина и, в случае выявленного увеличения суточной экскреции дофамина, нейролептика; постепенную отмену препаратов начинают через 3 месяца после последней панической атаки. Изобретение позволяет существенно увеличить эффективность и безопасность терапии панических расстройств.

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения хронического инфекционного простатита. Для этого применяют с учетом чувствительности возбудителя антибиотики: фторхинолоны, или тетрациклины, или макролиды. При этом больному дополнительно назначают БАД Рекицен-РД по 1-2 столовых ложки 3 раза в сутки во время еды в течение 8 недель. Способ обеспечивает предупреждение рецидивов, а также улучшение отдаленных результатов лечения. 3 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к лечению инфекционных болезней, и может быть использовано при установлении неспецифического противоинфекционного действия иммуномодулирующего иммунобиологического препарата (ИИП). Сущность способа заключается в том, что ИИП в терапевтически эффективной для иммунокоррекции суточной дозе перорально вводят группе из 5-7 обезьян с диарейным синдромом в сочетании с эффективным при диарейном синдроме антибиотиком в суточной дозе, составляющей 1/2 эффективной при диарейном синдроме. Затем при неэффективности в течение 2 суток проводимого лечения суточную дозу антибиотика увеличивают до 3/4 дозы, эффективной при диарейном синдроме. Устанавливают либо отсутствие неспецифического противоинфекционного действия ИИП при отсутствии эффективности сочетанного использования ИИП и антибиотика в течение 7 дней, либо наличие неспецифического противоинфекционного действия ИИП при эффективности сочетанного использования ИИП и антибиотика. Способ позволяет установить неспецифическое противоинфекционное действие ИИП за счет определения минимальной эффективной при диарейном синдроме суточной дозы антибиотика при его сочетании с ИИП.

Описываются соединения формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенил, Х представляет собой -СН ₂- или С=O; Y представляет собой О; к равно 1; m равно от 0; R² и R³ каждый независимо представляет собой водород или алкил, R⁴ представляет собой группу формулы

Представленные соединения обладают избирательным сродством к рецепторам 5-НТ6 и 5-НТ2А. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая их, и их применение для изготовления лекарства для лечения болезненного состояния центральной нервной системы. 3 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ЭНАНТИОМЕРНОЧИСТЫЕ -АГОНИСТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Описываются энантиомерночистые соединения общей формулы (1)

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям:

где R¹ и R ² представляют собой заместители, смежные друг с другом, и вместе с двумя углеродными атомами, к каждому из которых они присоединены, образуют группу, представленную следующей формулой:

1) , или

2) , , , , , , , , или

3) или

4) , , или

где атом водорода в каждой циклической группе может быть замещенным 1-4 заместителями, выбранными из следующей группы заместителей B1, R³ представляет собой атом водорода или метальную группу; и R⁶ представляет собой заместитель, выбранный из следующей группы А1 заместителей, группа А1 заместителей: (1) атом водорода, (2) С1-С6 алкоксигруппа; группа B1 заместителей: (1) атом водорода, (2) гидроксильная группа, (3) оксогруппа, (4) С1-С6 алканоильная группа, (5) С3-С8 циклоалкильная группа, (6) С1-С6 алкильная группа (где указанная С1-С6 алкильная группа может быть замещенной С1-С6 алкоксигруппой), (7) С1-С6 алкоксигруппа, (8) С1-С6 алкоксииминогруппа, (9) С5-С6 циклоалкильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, и (10) тетрагидропиранильная группа, образованная двумя С1-С3 алкильными группами, присоединенными к одному и тому же углеродному атому, вместе с атомом кислорода и указанным атомом углерода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений и фармацевтической композиции на их основе, обладающих ингибирующей активностью по отношению к серотониновым 1А рецепторам. 2 н. и 32 з.п. ф-лы, 12 табл., 4 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии, и касается лечения хориокарциномы матки. Для этого проводят сочетанную эндолимфатическую и аутогемохимиотерапию. При стадии I хориокарциномы - метотрексат - 20 мг/м² эндолимфатически - 1, 4, 8, 11, 15, 18 дни, аутогемохимиотерапия: рубомицин - 30 мг/м² - 1, 4, 8, 11, 15, 18 дни; винбластин - 15 мг/м² - 1, 8, 16 дни; курс лечения 21 день, интервал 3 недели, число курсов 1-3. При II стадии заболевания метотрексат - эндолимфатически - 200 мг/м^{2 -} 1 день, аутогемохимиотерапия - винкристин - 1,5 мг/м² - 5, 11, 17 дни; рубомицин - 30 мг/м² - 5, 8, 11, 14, 17, 20 дни, курс 21 день, интервал 3 недели, число курсов 1-3. При III стадии - 1 день метотрексат - эндолимфатически - 200 мг/м ², аутогемохимиотерапия - этопозид - 100 мг/м ², космеген - 0,5 мг; 2 день - аутогемохимиотерапия - этопозид - 100 мг/м², космоген - 0,5 мг; 5 день - аутогемохимиотерапия - винкристин - 1,0 мг/м ², циклофосфан - 600 мг/м², курс 8 дней, интервал 3-4 недели, число курсов 2-3. Способ обеспечивает исчезновение ранее определявшихся метастазов в пределах половых органов и легких, 100%-ную выживаемость больных I-II стадии до 7 и III стадии до 5 лет, при нормализации размеров тела матки и восстановлении менструального цикла.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"здравоохранения Москвы. Приказ №173 от 16 апреля 1999 года. Для докторов. Хорионэпителиома. Текстовый документ. Найдено из Интернет: <URL: http://hghltd.yandex.com/ www/fordoctors.ru 2005). Противоопухолевая химитерапия. Справочник под ред. проф. Н.И.Переводчиковой, М., «Медицина», 1986, стр.74-77. ГАРИН A.M. Органосохраняющее излечение злокачественных опухолей - важнейшая цель современной онкологии. VI Российская онкологическая конференция 26-28 ноября 2002 года, М., Рос. Онколог. Научный центр им. Н.Н.Блохина РАМН. Найдено из Интернет: <URL: http://hghltd.yandex.com/www/rosoncoweb.ru/library/6th_conf/01.htm. SABLINSKA B. et al. Chemotherapy combined with surgery in the treatment of gestational trophoblastic disease (GTD). Eur J Gynaecol Oncol. 1993; 14 Suppl: 146-51, реферат PMID: 8200366.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I), где R₁ и R₂ независимо друг от друга означают Н или F, R₃ означает СН₃ или CF₃, а Ar означает структурные формулы (а) или (б). Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующей активностью в отношении рецептора прогестерона, содержащей соединение формулы I и адъюванты, носители, разбавители. Соединения формулы I применяют для получения лекарственного средства, предназначенного для селективной модуляции процессов в тканях-мишенях, таких как матка/молочная железа, опосредованных рецептором прогестерона, селективной активации транскрипции изоформы А рецептора прогестерона по сравнению с транскрипцией изоформы В рецептора прогестерона, селективного усиления процессов, опосредованных изоформой А рецептора прогестерона, по сравнению с процессами, опосредованными изоформой В рецептора прогестеронов, и в качестве контрацептива. Технический результат - соединение для применения в качестве лекарственного средства в гормонозаместительной терапии, для контроля репродуктивной функции. 6 н. и 29 з.п. ф-лы, 4 ил., 5 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к урологии, нефрологии, венерологии, гинекологии, неонатологии, офтальмологии и может быть использовано в ветеринарии. При этом при диагностике микоплазменной урогенитальной инфекции у больных с выраженным экссудативным воспалением на этапе подготовки к диагностике больному вводят антибиотик фторхинолонового ряда - ципрофлоксацин или офлоксацин в дозе 100-250 мг 2 раза в день, 3-5 дней и нестероидный противовоспалительный препарат диклофенак в дозе 75-150 мг/сутки в течение 3-7 дней. Способ позволяет повысить чувствительность метода ПЦР до 83%. 2 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается способ предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где указанное состояние представляет собой ожирение или сопутствующее нарушение, при котором назначают соединение формулы (I),

или его фармацевтически приемлемой соли, эфира, амида или предшественника, в производстве лекарственного препарата для предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где в формуле (I): А - шестичленное ароматическое или гетероароматическое кольцо, R¹ - разветвленный или неразветвленный алкил (углеродная цепочка которого, возможно, прервана одним или более атомами кислорода), алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, восстановленный арилалкил, арилалкенил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, восстановленный арил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил или их замещенное производное, в котором заместителем является один или более независимо выбранный из группы: галоген, алкил, замещенный галогеном алкил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил, арилалкокси-, циано-, нитро-, -С(О)R⁴ , -СО₂R⁴, SOR⁴, -SO₂ R⁴, -NR⁶R⁷, -OR⁶, -SR⁶, -C(О)СХ¹X²NR⁶ R⁷, -С(О)NR⁴R⁵, -C(O)N(OR ⁵)R⁶, -NR⁶C(O)R⁴, -CR ⁶(NH₂)CO₂R⁶, -NCX ¹X²CO₂R⁶, -N(ОН)С(О)NR ⁶R⁷, -N(ОН)С(О)R⁴, -NHC(О)NR ⁶R⁷, С(О)NHNR⁶R⁷, -C(О)N(OR⁵)R⁶, или липид, или стероид (природный или синтетический), при условии, что любой замещающий гетероатом в R¹ или R² должен быть отделен от экзоциклического атома азота по меньшей мере двумя атомами углерода (предпочтительно насыщенными), и где R⁴ представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, OR⁶, NHCX¹X² CO₂R⁶ или NR⁶R⁷, R⁵ представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилалкила, гетероарила, восстановленного гетероарила, гетероарилалкила, восстановленного гетероарилалкила или (CH₂)n(OR ⁵)m, где n - от 1 до 12, предпочтительно от 2 до 10, а m - от 1 до 3, и R⁵ наиболее предпочтительно алкил С_2-10, и X¹ и X² независимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, гетероарилалкил или восстановленный гетероарилалкил. Также описываются соединение формулы II, IIa, IIb, способ получения соединения II, IIa, IIb, фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения ожирения и/или сопутствующего нарушения, продукт питания, способ предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений, способ ингибирования ферментов, способ снижения содержания жира в животных, косметический способ поддержания данного веса и новое промежуточное соединение формулы IV. Технический результат - раскрыта возможность предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается способ предотвращения или лечения состояний, в которых требуется ингибирование фермента, преимущественное действие которого заключается в катализировании гидролиза эфирных функциональных групп, где указанное состояние представляет собой ожирение, или сопутствующее нарушение, при котором назначают соединение формулы 1,

или его фармацевтически приемлемую соль, эфир, амид или предшественник, где в формуле (1)

А - шестичленное ароматическое или гетероароматическое кольцо,

R¹ - разветвленный или неразветвленный алкил (углеродная цепочка которого, возможно, прервана одним или более атомами кислорода), алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, восстановленный арилалкил, арилалкенил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилалкенил, восстановленный арил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил или их замещенное производное, в котором заместителем является один или более независимо выбранный из группы: галоген, алкил, замещенный галогеном алкил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, восстановленный гетероарилалкил, арилалкокси-, циано-, нитро-, -C(O)R⁴, -CO₂ R⁴, -SOR⁴, -SO₂R⁴ , -NR⁶R⁷, -OR⁶, -SR⁶ , -C(O)CX¹X²NR⁶R⁷ , -C(O)NR⁴R⁵, -C(O)N(OR⁵)R ⁶, -NR⁶C(O)R⁴, -CR⁶(NH ₂)CO₂R⁶, -NCX¹X ²CO₂R⁶, -N(OH)C(O)NR⁶N ⁷, -N(OH)C(O)R⁴, -NHC(O)NR⁶N ⁷, C(O)NHNR⁶R⁷, -C(O)N(OR ⁵)R⁶ или липид или стероид (природный или синтетический), при условии, что любой замещающий гетероатом в R¹ или R² должен быть отделен от экзоциклического атома азота по меньшей мере двумя атомами углерода (предпочтительно насыщенными), и R² является водородом или группой, такой, как определено для R¹, и где R⁴ представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, OR⁶ , NHCX¹X²CO₂R⁶ или NR⁶R⁷, R⁵ представляет собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, восстановленный гетероарил или восстановленный гетероарилалкил, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, циклоалкила, циклоалкенила, арила, арилалкила, гетероарила, восстановленного гетероарила, гетероарилалкила, восстановленного гетероарилалкила или (CH₂)_n(OR⁵)_m, где n - от 1 до 12, предпочтительно от 2 до 10, a m - от 1 до 3, и R⁵ наиболее предпочтительно алкил С_2-10 , X¹ и X² независимо представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, циклоалкил, циклоалкенил, арил, арилалкил, гетероарил, восстановленный гетероарил, гетероарилалкил, или восстановленный гетероарилалкил. Также описываются соединение формулы II, IIa, IIb, способ получения соединения II, фармацевтическая композиция для предотвращения или лечения ожирения или сопутствующего нарушения, продукт питания, способ предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений, способ ингибирования ферментов, способ снижения содержания жира в животных, косметический способ поддержания данного веса. Технический результат - раскрыта возможность предотвращения или лечения ожирения или сопутствующих нарушений. 16 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается ингибиторов lks-канала с одновременным действием в качестве ингибиторов KQT1-канала для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, вызываемых гельминтами и эктопаразитами, при этом ингибиторы KQT1-канала обладают высокой селективностью и нетоксичны для теплокровных животных и человека. 1 з. п. ф-лы, 1 табл.