Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,4-оксазины, например морфолин – A61K 31/5375

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и иммунологии, и может быть использовано для лечения больных гриппом и другими гриппоподобными заболеваниями, осложненными пневмонией. Для этого назначают антибактериальную терапию и введение цитокина, в качестве которого вводят интерлейкин-1 подкожно в дозе 0,5 1,0 мкг, а затем непосредственно после введения цитокина внутривенно капельно вводят цитофлавин в дозе 5 10 мл один раз в сутки в течение четырех дней. Способ позволяет сократить срок продолжительности клинических проявлений гриппа и гриппоподобных заболеваний, осложненных пневмонией, и сформировать протективный иммунитет за счет снижения концентрации провоспалительных цитокинов и повышения содержания циркулирующих интерферонов в сыворотке крови при снижении побочных эффектов. 1 ил., 7 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR⁴R⁵, где R⁴ и R⁵ независимо представляют собой водород, R¹²-замещенный или незамещенный C₁-C₁₀алкил, где R ⁴ и R⁵ необязательно соединены вместе с образованием R¹²-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R¹² представляет собой незамещенный C₁-C₁₀алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L¹-(A¹)_q-L ²-(A²)_r-L³-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А¹ и А² представляют собой незамещенную группу

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов. Для этого применяют химотрипсин 360-480 мг/сут, трипсин 360-480 мг/сут, папаин 900-1200 мг/сут и 1,9-дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6Н-пурин-6-он (Inosine) 1200-1800 мг/сут, цинк 7-10 мг/сут, селен 50-100 мкг/сут, витамин Е - 30-400 мг/сут, С - 180-500 мг/сут, В-каротин - 4-10 мг/сут внутрь в течение 2-3 недель в фолликулярную фазу цикла партнерши. Способ позволяет уменьшить связывание со сперматозоидами антиспермальных антител (АСАТ) и улучшить количественные показатели спермограммы за счет комплексного иммуномодулирующего, протеолитического, противовоспалительного, антиоксидантного, антигипоксического и анаболического эффектов. 1 пр., 1 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания, способа лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания и применения указанных соединений для лечения данных заболеваний с высокой эффективностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

Изобретение относится к транквилизирующим соединениям, способствующим снижению тревожности, повышению исследовательской и двигательной активности, а именно к 4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойной кислоте (1) и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойной кислоте (2), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Кроме того, объектом изобретения является способ получения соединений (1) и (2). Технический результат - получение соединений (1) и (2), обладающих анксиолитическим действием, не проявляющие значимого седативного действия, гипотензии и возбуждающего действия на центральную нервную систему. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH₂ )₆-, цис-СН₂СН=СН-(СН₂) ₃- или -СН₂С С-(СН₂)₃-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH ₂)_m-Ar-(CH₂)₀-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН₃ может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF₂, CCl₂, CBr₂ или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С _1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к водорастворимому производному салицилморфолида формулы

Это производное обладает ноотропной активностью в сочетании с антидепрессивным действием. 6 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н₃-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, С_1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С₃-₈ циклоалкил, галоген, -NR_AR_B, (NR_A R_B)карбонил, или группу формулы -L₂-R ₆; другой из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R_3a и R _3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R₄ и R₅ независимо друг от друга выбран из группы, включающей С_1-10алкил и С_1-10гидроксиалкил; или R₄ и R₅ , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q₁ представляет собой О или С; Q₂ представляет собой -N(R₂₀)-; R ₂₀ выбран из группы, включающей водород и С_1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С_1-10алкил, С1_-10гидроксиалкил и С _1-10фторалкил; R₆ представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС_1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С_1-4алкокси, С_1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С_1-4алкилен; L₂ представляет собой связь, С_1-4алкилен, -С(=O)-, -SO₂N(R_14a )-, -N(R_14a)SO₂, -C(O)N(R_14a )-, -N(R_14a)C(O)- или -N(R₁₅)-; R₁₀ выбран из группы, включающей водород; R_14a выбран из группы, включающей водород; R₁₅ выбран из группы, включающей водород; и R_A и R_B независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С_1-10 алкил, C_1-10ацил, С_1-4галогеналкил, С _1-10алкоксикарбонил, С_3-8циклоалкил и С _3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н₃-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н₃-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R¹ представляет собой Н; R² представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R³, R⁴ , R⁵, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С₁-С ₈алкил и -С(O)O-замещенный С₁-С₈алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NR^aR^b, где R_a и R_b независимо представляют собой С₁-С ₈алкил, или R_a и R_b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO₂NR₂, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R⁸ выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С₁-С₈ алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR₂ , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к детской неврологии, и может быть использовано для реабилитации неврологических нарушений у детей при нейроинфекциях. Для этого на фоне адекватной комплексной и патогенетической терапии, парентеральном введении актовегина в остром периоде заболевания дополнительно с первых дней заболевания вводят цитофлавин внутривенно капельно в дозе 0,6 мл/кг или 10 мл в сутки в сутки в течение 3-5 дней, элькар перорально в дозе 70-100 мг/кг веса в сутки в течение 3-4 недель. В периоде ранней реконвалесценции дополнительно вводят пантогам перорально в дозе 50-70 мг/кг веса в сутки в течение 4 недель. При наличии многоочагового поражения вещества мозга внутривенно капельно вводят глиатилин в дозе 1 мл на 5 кг массы тела в сутки в сочетании с внутримышечным введением ипидакрина в дозе 5-15 мг в сутки в течение 7-10 дней, затем глиатилин перорально в дозе 50 мг/кг веса в сутки совместно с ипидакрином внутрь в дозе 1 мг/кг в сутки в течение 4 недель. Способ позволяет улучшить исходы заболевания за счет снижения частоты формирования резидуального неврологического дефицита при уменьшении срока пребывания в стационаре. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Предложено применение известного лекарственного средства 2-(2-морфолиноэтил)тио-5-этоксибензимидазол дигидрохлорида (анксиолитик афобазол) в качестве препарата с кардиопротективной активностью. Показано, что афобазол (5-10 мг/кг, в/в или в/б) на различных моделях ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма проявляет выраженную кардиопро-тективную активность, которая реализуется преимущественно на уровне сердечной мышцы и может быть в определенной мере связана с его сродством к сигма1-рецепторам, локализованным в кардиомиоцитах. Антиаритмическое действие афобазола преимущественно обусловлено его способностью непосредственно повышать электрическую стабильность сердечной мышцы. Полученные данные дают основание рекомендовать анксиолитик афобазол для применения в клинике в качестве кардиопротектора с целью профилактики и лечения сердечно-сосудистых расстройств у пациентов, страдающих кардиофобическими и/или астено-депрессивными синдромами, течение которых отягощено заболеваниями сердца. 1 ил., 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R¹ - это СО или SO₂ , R² - это NH или О, R включает третичную диC _1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R¹ - это SO; и R² - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R¹ - это СО и R² - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

Предложены средство для предотвращения и/или лечения диабетической невропатии, содержащее (+)2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин (изомер инделоксазина) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве единственного активного ингредиента, его применение для изготовления лекарственного средства того же назначения, соответствующий способ лечения, его применение для изготовления лекарственного средства для улучшения патофизиологии диабетической невропатии, средство того же назначения. Показано, что изобретение обеспечивает предотвращение и/или лечение диабетической моторной невропатии (такой, как нарушение с мышечной слабостью, включая неспособность к самостоятельной ходьбе), диабетической сенсорной невропатии (такой, как парестезия, включая аномалию восприятия вибрации, аллодинии, гипестезии такой, как онемение конечностей, или ощущение холода, или боль) или диабетической автономной невропатии (такой, как аномалия стула: запор или диарея, нарушение мочеиспускания, импотенция, ортостатическая гипотензия, судомоторная дисфункция, аномальная вариабельность частоты сердечных сокращений или замедление эвакуации содержимого желудка). Также изобретение обеспечивает улучшение патофизиологии диабетической невропатии: восстановление экспрессии FGF-2, IGF-1, уменьшение скорости проведения двигательного нерва. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к средству для предотвращения и/или лечения невропатической боли, содержащему (+) или (-) 2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Изобретение обеспечивает отличное средство для предотвращения и/или лечения невропатической боли, и в частности обеспечивает средство для предотвращения и/или лечения аллодинии, гипералгезии, гиперестезии, спонтанной боли, боли при раке, невралгии тройничного нерва, фантомной боли в ампутированной конечности, постгерпетической боли, фибромиалгии, боли в нижней части спины/ноге, таламической боли, периферической невропатии сдавления (компрессионной), атипичной лицевой боли, боли, сопровождающей повреждение спинного мозга, боли, сопровождающей рассеянный склероз, боли, сопровождающей индуцированную химиотерапией невропатию, боли при раке, анальгетический эффект на которую наркотического анальгетика, такого как морфин, является недостаточным, сопровождающей диабетическую невропатию боли и т.п. 3 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии и токсикологии, и может быть использовано для лечения первой стадии острого респираторного дистресс-синдрома на основе фармакологической коррекции торакальной гипергидратации у больных с тяжелыми формами острых отравлений. Для этого вводят гелофузин в дозе 12-14 мл/кг массы тела со скоростью 10 капель в минуту одновременно с введением фуросемида в дозе 1-2 мг/кг массы тела со скоростью 1-2 мг/ч и введением цитофлавина в дозе 0,55 мл/кг массы тела на 5% глюкозе в дозе 30 мл/кг массы тела. Способ позволяет вывести больного из критического состояния в короткие сроки за счет устранения легочной гипергидратации и восстановления газообменных функций легких.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к радиологии и нефрологии, и может быть использовано для профилактики контраст-индуцированной нефропатии перед проведением рентгеноконтрастного исследования. Для этого вводят цитофлавин по 1 таблетке 3 раза в день за 2-5 суток до проведения рентгеноконтрастного исследования. Способ позволяет защитить клетки почечных канальцев от токсического действия рентгеноконтрастного соединения за счет улучшения энергетических процессов в клетках и тканях посредством регулирования двух важнейших этапов цикла Кребса: включения пировиноградной кислоты и окисления ее до ацетил КоА, а также окислительного декарбоксилирования -кетоглутаровой кислоты, что приводит к уменьшению угнетения активности сукцинатдегидрогеназы лимфоцитов периферичекой крови. 2 ил.

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается улучшенного способа получения 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил) бензамида, являющегося субстанцией лекарственного препарата моклобемида, взаимодействием 4-хлорбензоилхлорида с 2-морфолиноэтиламином в среде несмешивающегося с водой растворителя, в котором продукт растворяют при обработке реакционной смеси водными щелочными растворами с последующим выделением из органического слоя заменой первого растворителя неполярным и фильтрацией. Способ позволяет получать продукт высокого фармакопейного качества (100%, ВЭЖХ) без перекристаллизации и с высоким выходом (95% от теории). 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей R^X, R³, R⁴, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 53 табл.