Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с карбоциклическими системами – A61K 31/538

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R ¹ представляет собой С_1-3алкил, замещенный трифторметилом, R² представляет собой циано или галогено, R³ представляет собой водород, С_1-3алкил, С_1-3 алкил, замещенный С_3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС _2-4алкил, С_1-3алкилоксиС_2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С _1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С_1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С_1-3алкила, R ⁴ представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН₂-СН₂ -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С _1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к производному арилпиперазина формулы

Изобретение относится к антибактериальному средству для лечения желудочно-кишечных заболеваний, преимущественно острых кишечных инфекций, в том числе неустановленной этиологии. Заявляемый препарат представляет собой смесь антибиотика и биологического компонента, где в качестве антибиотика используется офлоксацин, а в качестве биологического компонента - комплекс иммуноглобулинов IgG(56-60):IgA(16-22):IgM(22-24) при следующем соотношении, мг/флакон: офлоксацин - 250, комплекс иммуноглобулинов IgG, IgA, IgM - 300. Технический результат заключается в значительном сокращении сроков заболевания приматов острой кишечной инфекцией. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к хирургии и интенсивной терапии, и может быть использовано при лечении пациентов с развившимся сепсисом на фоне заболеваний органов брюшной полости и забрюшинного пространства. Для этого предварительно проводят сеанс сорбции эндотоксина. Затем внутривенно вводят антибиотик бактерицидного действия, например, такие как -лактам или фторхинолон, в объеме 1,1-1,5 суточной дозы с последующим проведением через 30-60 минут сорбции эндотоксина одновременно с гемофильтрацией в режиме дегидратации в дозе 45 мл/кг/час в течение 6-8 часов. На протяжении всей процедуры проводят инфузионную терапию с применением активных растворов, выбранных из группы низко- и высокомолекулярных гидроксиэтилкрахмалов и декстранов, в объеме 5-10 мл/кг/час. До начала сорбции эндотоксина, а также через сутки после завершения гемофильтрации и сорбции, осуществляют контроль концентрации эндотоксина в крови. При регистрации снижения концентрации эндотоксина менее чем на 60% проводят повторную процедуру. Способ обеспечивает повышение выживаемости пациентов с данной патологией, а также снижает риск развития септического шока, за счет патогенетически обоснованного режима сочетания нескольких разнонаправленных видов воздействия на организм человека, обуславливающих уменьшение степени системной эндотоксемии. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R², R³, R⁴, R⁵; R^4' и R^5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR⁸; Е представляет собой CR ⁶³R⁶⁴CR⁶⁵R⁶⁶; R⁶³ и R⁶⁴ представляют собой водород; R⁶⁵ и R⁶⁶ независимо представляют собой водород или С _1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R⁶ представляет собой группу -(X)_p-Y-(Z)_q-R¹⁰ , или R⁶ представляет собой - или -разветвленный С_3-6алкил (возможно замещенный С₆циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С_1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R⁸ представляет собой водород; R¹⁰ представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R⁷ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С_1-6алкилом, С_1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С_1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I-а), фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам, сольватам и пролекарствам, и фармацевтической композиции на их основе. Соединения обладают свойствами антагониста DP рецептора и могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных его активностью, такие как аллергический ринит, атопический дерматит, бронхиальная астма и пищевая аллергия. В общей формуле (I-а)

Изобретение относится к новой ксинафоатной соли N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина, указанной ниже структурной формулы. Указанная соль обладает свойствами ингибитора Syk-киназы и может быть использована при лечении воспалительного состояния, например такого, как астма.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается лекарственной комбинации, обладающей длительным антихолинергическим действием и длительным действием бетамиметиков, которая наряду с 6-гидрокси-8-{1-гидрокси-2-[2-(4-метоксифенил)-1,1-диметилэтиламино]-этил}-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-оном (1.1) содержит в качестве другого действующего вещества соль тиотропия (2.1) при соотношении 1.1 и 2.1 от 1:1 до 10:1, и применению указанной лекарственной комбинации для приготовления лекарственных. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтическим композициям для ингаляционного введения, содержащим водный раствор фторхинолонового противомикробного средства, предпочтительно левофлоксацина или офлоксацина, и двухвалентный или трехвалентный катион. Катион выбирают из кальция, алюминия, цинка и железа. Композиции также могут содержать другое противомикробное средство и подсластитель. Изобретение также относится к способам лечения легочной инфекции, хронического обструктивного заболевания легких и кистозного фиброза путем введения указанных композиций пациенту, нуждающемуся в этом. Изобретение также описывает наборы и системы для введения, включающие контейнер с композицией согласно изобретению и распылитель. Изобретение обеспечивает аэрозольное введение фармацевтических композиций фторхинолоновых антибиотиков. Лекарственное средство в высокой концентрации доставляется непосредственно к пораженной ткани для лечения бактериальной инфекции у животных и людей. 6 н. и 116 з.п. ф-лы, 37 табл., 53 ил.

Данное изобретение относится к новым 3,4-дигидробензоксазиновым соединениям общей формулы [1] (где Х обозначает атом азота или CR³; R¹ обозначает атом водорода или атом галогена; R² обозначает C_1-6 алкоксигруппу, которая может быть замещена одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из атома галогена и гидроксильной группы; и R ³ обозначает атома галогена. Однако R¹ обозначает атом галогена, когда Х обозначает CR³). Данное соединение эффективно при лечении заболеваний, при которых вовлечена активность ваниллоидных рецепторов подтипа 1 (VR1), таких как боль и т.д.

Изобретение относится к области медицины, а именно к химико-фармацевтической промышленности, в частности к производству лекарственных средств, предназначенных для наружного применения при лечении ран различной этиологии, в том числе возникших после ожогов. Результатом являются активация роста грануляционной ткани кожи, стимулирование регенерации, ускорение заживления поврежденных тканей и снижение отечности. Указанный результат достигается тем, что в фармацевтической композиции содержатся действующие вещества: лидокаин, ацемин, офлоксацин, вспомогательные вещества: консервант - нипагин, растворитель - пропиленгликоль и формообразователь - очищенная вода.

Описываются соединения формулы 2 и 3, способы их получения, фармацевтические композиции, а также их применение для получения лекарственного средства, обладающего антагонистической активностью к D₂-рецепторам и модулирующей активностью по отношению к обратному захвату 5НТ. Настоящее изобретение обеспечивает солевые формы, применимые в качестве модуляторов одного или нескольких GPCR. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям:

где R¹⁰ представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R³⁰, R³¹ и R ³² представляют собой водород, R⁴⁰ представляет собой С_1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X¹ представляет собой азот, и R²⁰, R²¹, R ²² и R²³ независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R²⁰, R²¹, R²² и R²³ все представляют собой водород, С_1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C_2-7 алкоксикарбонил, C _1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C_1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C_2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR^1XR^2X , -CO-R^1X, -CO-NR^1XR^2X, -NR ^1X-CO-R^2X, -SO₂-R^3X или -O-SO₂-R^3X,

где R ^1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R^2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R^3X представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R²¹ и R²² вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С_1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C_2-7 алкоксиалкила, фенокси, С_2-7 алкоксикарбонила, -NR^6XR^7X и -CO-NR^6XR^7X , где R^6X и R^7X независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН₂СН₂-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C_1-6 алкокси, фенила и -CO-NR^8XR^9X, где R ^8X и R^9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из

и

где R^1Z представляет собой C_1-6 алкил или бензил.

Изобретение также относится к лекарственному средству, к ингибитору клеточной адгезии или клеточной инфильтрации, а также к терапевтическим или профилактическим средствам. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве ингибиторов клеточной адгезии или ингибиторов клеточной инфильтрации.

7 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение формулы [I]:

где цикл А представляет собой бензольный цикл, необязательно имеющий заместитель(и) иной(ые), чем R ¹, R¹ представляет собой группу формулы R ^aSO₂NH-, R^aSO₂NH-CH ₂- или (R^b)(R^c)NSO₂-, R^a представляет собой C₁-С₆ алкильную группу, C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, аминогруппу, 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из атома кислорода, серы и азота, R^b и R^c являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C₁-C₆ алкильную группу или C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, один из R ² и R³ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₆ алкильную группу, а другой представляет собой атом водорода, C₁-C ₆ алкильную группу, C₁-C₆ алкоксикарбонильную группу или фенильную группу, или оба объединяются друг с другом вместе с соседним атомом углерода с образованием C₃ -C₁₀ циклоалкильной группы, Х представляет собой атом кислорода, атом серы, или группу формулы -NR⁴-; Y представляет собой группу формулы -C(=O)-, -C(=S)- или CH(R ⁵)-; Ar представляет собой необязательно замещенные 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу; Q представляет собой простую связь, C₁-C₆ алкиленовую группу или C₂-C₆ алкениленовую группу, или его фармацевтически приемлемые соли. Описываются также конкретные соединения формулы [I], а также промежуточные соединения. Представленные соединения обладают аффинностью к минералокортикоидному рецептору (MR) и применимы для предупреждения или лечения различных заболеваний или болезненных состояний, связанных с таким рецептором. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 54 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где А представляет собой атом кислорода, алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу, в которой группа СН₂ заменена на группу NH, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, =O или CH₂OH, Х¹, X², X ³, X⁴ и X⁵ независимо друг от друга представляют собой атомы азота или группы формулы СН или CR ⁴, Су представляет собой циклоалкиленовую или гетероциклоалкиленовую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, R¹ представляет собой атом водорода, алкильную или алкилоксигруппу, R² представляет собой атом галогена, гидроксигруппу, алкильный или гетероалкильный остаток, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, NH₂ и/или группой =O, R³ представляет собой группу формулы -B-Y, в которой В обозначает алкиленовую, алкениленовую или гетероалкиленовую группу, причем указанные группы необязательно могут быть замещены группами ОН, NH₂, СООН или группой =O, a Y представляет собой необязательно замещенный фенил, необязательно замещенную гетероарильную группу, содержащую 5 или 6 кольцевых атомов, или необязательно замещенный бициклический гетероцикл, в котором одно кольцо представляет собой фенил или пиридил, а другое кольцо представляет собой 5-, 6- или 7-ми членную гетероарильную или гетероциклоалкильную группу, которые содержат до 3-х гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, R⁴ представляет собой атом галогена, n обозначает 0, 1 или 2 и m обозначает 0 или 1, или их фармакологически приемлемые соли, сольваты, гидраты. Также изобретение относится к фармацевтическому составу на основе соединения формулы I и применению соединения или фармацевтического состава для лечения бактериальных инфекций. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 9 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к ветеринарии. Фармацевтическая композиция для лечения ушной инфекции у животного содержит орбифлоксацин или одну из его фармацевтически приемлемых солей, эффективное количество противогрибкового фармацевтически приемлемого триазольного соединения, моногидрат фуроата мометазона и, по крайней мере, один фармацевтически приемлемый носитель, где названная композиция представляет собой суспензию. Фармацевтическая композиция для лечения инфекции у животного содержит орбифлоксацин или одну из его фармацевтически приемлемых солей, эффективное количество противогрибкового соединения, представленного химической структурной формулой I:

Задачей настоящего изобретения является создание соединения, имеющего превосходное ингибирующее действие на активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), которое является эффективным при лечении заболеваний, в которых принимает участие активность подтипа 1 рецептора ваниллоида (VR1), таких как боль, острая боль, хроническая боль, невропатическая боль, боль при ревматоидном артрите, невралгия и так далее, и фармацевтической композиции, содержащей такое соединение. Задача была достигнута получением конденсированного производного бензамида, представленного нижеследующей формулой [1], или его соли, в которой Z представляет собой -O-, -NR⁵-, -S-, -SO-; l равно 0 или 1; m равно 0 или 1; R¹ представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу, R² представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, C1-6-алкильную группу, карбоксильную группу, C1-6-алкоксикарбонильную группу или -CONR¹⁰R¹¹ или R² вместе с R¹ образует =O; R³ представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу; R⁴ представляет собой атом водорода или атом галогена; V представляет собой прямую связь или -(CR²¹R²²)_n -; кольца P1 и Р2 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой ароматическую или насыщенную карбоциклическую группу, или 5-10-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 56 табл.

Описываются производные 5Н-пиразоло[1,5-с][1,3]бензоксазин-5-ил)фенилметанона формулы (I), обладающие способностью ингибировать репликацию ВИЧ, где значения заместителей R¹, R², R³ указаны в формуле изобретения. Описывается также фармацевтический препарат и применение соединения для получения лекарственного препарата, применяемого для лечения состояний, ассоциированных с ВИЧ инфекцией. Соединения по настоящему изобретению применимы для предотвращения или лечения инфекции, вызываемой ВИЧ, и для лечения СПИДа. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R¹ представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R² представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R³ представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R⁴ представляет (1) атом водорода; R⁵ представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R² могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R³ могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R⁵ могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R ¹² и R¹³, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R¹² и R¹³, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R¹² и R¹³, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I-а), где R¹ и R², каждый независимо, представляет собой -COOR^A (где R^A представляет собой водород или С1-8 алкил), -CONR^BSO₂ R^C (где R^B представляет собой водород или С1-8 алкил, R^C представляет собой С1-8 углеводород),

, или

-D-R¹ представляет собой -CO-(CH ₂)₂-R¹, -СО-(СН₂) ₃-R¹, -CO-(CH₂)₄-R ¹ или С1-4 алкилен-R¹; Е представляет собой связь или С1-4 алкилен;

кольцо формулы

представляет собой 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазиновое или 1Н- индольное кольцо;

V представляет собой

, , , , ,

или

где R¹¹⁰ представляет собой водород или С1-8 алкил, и стрелка означает, что он присоединен к кольцу А;

группа формулы

представляет собой фенильную группу, которая может содержать группу формулы

где кольцо 2 представляет собой С5-10 моно- или бициклическое ароматическое карбоциклическое кольцо, которое может быть частично или полностью насыщенным, спиробициклическое карбоциклическое кольцо, или связанное мостиковой связью карбоциклическое кольцо; где W представляет собой -O-CH₂-, -O-(СН ₂)₂, -O-(СН₂)₃, -O-(СН ₂)₄, -O-(СН₂)₅, -СН ₂-O, -(СН₂)₂-O-, -(СН₂ )₃-O-, -(СН₂)₄-O-, -(СН ₂)₅-O-, -O-(СН₂)₃-O-, -O-(СН₂)₄-O-, -O-(СН₂)₅ -O-, С1-6 алкилен,

его N-оксид, его соль или его сольват. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I-а и ее применению. Технический результат: получены новые производные бензоксазина и индола, обладающие антагонистическим действием в отношении cysLT ₂ и являющиеся полезными в качестве средства для профилактики и/или лечения респираторных заболеваний, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для лечения нейропатической боли. Изобретение заключается в том, что для лечения нейропатической боли вводят соединение, которое селективно активирует мускариновые рецепторы подтипа М(1), но при этом не облегчает острую боль. Использование изобретения позволяет лечить нейропатическую боль, не ослабляя способности воспринимать обычные раздражители. 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

или к их фармацевтически приемлемым солям или к сольватам, где m равно от 0 до 3, Х означает N, Y означает -SO₂-, каждый R¹ независимо означает галоген, С₁-С₁₂алкил, галоген(С₁-С ₁₂)алкил, гидрокси(С₁-С₆)алкил, R ² означает арил или гетероарил, который представляет собой моноциклический радикал, содержащий от 5 до 12 атомов в цикле, включающий один, два или три гетероатома азота в цикле, необязательно замещенные галогеном или циано, каждый R³ и R ⁴ независимо означает С₁-С₁₂алкил или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую в цикле 3-6 атомов, и каждый из R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ означает водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора 5-НТ6. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Описано получение и фармацевтическое применение замещенных производных арилалкановой кислоты формулы I, где кольцо А, кольцо В, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, X, Alk¹, Alk², Ar ¹ и Ar² являются такими, как определено в данном описании. Данные соединения в качестве селективных агонистов, активирующих (РАПП) рецепторы, активируемые пероксисомальным пролифератором, в частности РХР/РАППальфа, РХР/РАППгамма и РХР/РАППдельта гетеродимеры, применяются в лечении и/или профилактике диабета 2-го типа и связанного с ним метаболического синдрома, такого как гипертензия, ожирение, инсулинорезистентность, гипрелипидемия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, атеросклероз, заболевание коронарных артерий и другие сердечно-сосудистые нарушения, и обладают улучшенным профилем побочных эффектов, связанных с обычными РАППгамма агонистами. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)