Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .....орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими системами – A61K 31/5383

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции левофлоксацина. Композиция обладает лучшим сочетанием биодоступности и внешним видом таблеток, в том числе при хранении, содержащей в качестве вспомогательных веществ микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), крахмал натрия гликолят, кроскармеллозу натрия, кальция карбонат, гидроксипропилцеллюлозу и стеариновую кислоту и/или ее соли. Технический результат достигается за счет использования в композиции клуцеля и сочетания дезинтегрантов - крахмала натрия гликолята и кроскармеллозы натрия, причем первый дезинтегрант вводится до влажного гранулирования, что усиливает дезинтеграцию гранул, а второй - после сухого гранулирования вместе с антифрикционным агентом - магния стеаратом. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 пр., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к области фармацевтического лечения атеросклероза и ассоциированного с ним риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Для этого предлагается использовать эффективное количество ингибитора Syk-киназы, представляющего собой N4-(2,2-диметил-4-[(дигидрофосфонокси)метил]-3-оксо-5-пиридо[1,4]оксазин-6-ил)-5-фтор-N2-(3,4,5-триметоксифенил)-2,4-пиримидиндиамин или его соль. Способ обеспечивает значимое уменьшение размера атеросклеротических поражений, в частности в корне и дуге аорты. 5 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции, обладающей противотуберкулезным действием. Состав выполняют в виде твердой лекарственной формы, которая содержит в качестве действующего начала комбинацию левофлоксацина, протионамида, пиразинамида, этамбутола гидрохлорида и пиридоксина гидрохлорида и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Состав характеризуется высокой терапевтической эффективностью. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно - к гастроэнтерологии, рефлексотерапии, физиотерапии. Проводят медикаментозную стандартную терапию хронического панкреатита. Дополнительно вводят антидепрессант азафен, при клинически выраженных аффективных расстройствах - в дозе 75 мг в сутки, при субклинически выраженных аффективных расстройствах в дозе 50 мг в сутки в течение 30 дней. С учетом состояния вегетативного баланса проводят магнитолазеропунктуру. Воздействуют длиной волны 1,3 мкм в модулированном режиме, частотой 2,4 Гц, магнитной индукцией 50 мТл, по 10-30 секунд на одну биологически активную точку. При симпатикотонии последовательно седатируют точки GI 4 и тонизируют точки Е 25, Е 36, МС 6. При ваготонии последовательно тонизируют точку GI 4 и седатируют точки Е 25, Е 36, МС 6. Проводят транскутанное магнитолазерное воздействие длиной волны 0,89 мкм, с магнитной насадкой 150 мТл. Воздействуют по 2 минуты на область солнечного сплетения, на проекцию поджелудочной железы, на проекцию желчного пузыря. При выраженном болевом синдроме воздействие начинают с частоты 820 Гц, понижая ее до 80 Гц. При слабом болевом синдроме - с частоты 360 Гц понижая ее до 80 Гц. При отсутствии болевого синдрома воздействуют на частоте 80 Гц. Способ нормализует психоэмоциональную сферу, суточные хронобиоритмы, состояние вегетативного баланса, сокращает сроки лечения, увеличивает длительность ремиссии, 2 пр. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, физиотерапии, рефлексотерапии. Способ включает проведение медикаментозной терапии. Дополнительно, с учетом степени выраженности тревожно-депрессивных расстройств по данным шкалы Гамильтона, вводят антидепрессант азафен. При клинически выраженных расстройствах азафен вводят в дозе 75 мг в сутки, при субклинически выраженных аффективных расстройствах - в дозе 50 мг в сутки. Прием азафена осуществляют в течение 30 дней. С учетом индивидуальных особенностей состояния вегетативного баланса проводят магнитолазеропунктуру. Для этого используют длину волны 1,3 мкм, модулированный режим, частоту 2,4 Гц, магнитоакупунктурную насадку 50 мТл. Воздействие осуществляют по 10-30 с на одну биологически активную точку. Причем при симпатикотонии седатируют точку GI 4 и тонизируют точи Е 25, Е 36, МС 6. При ваготонии тонизируют точку GI 4 и седатируют точки Е 25, Е 36, МС 6. На курс 10-12 процедур. Способ повышает качество жизни больных, сокращает сроки лечения, увеличивает длительность ремиссии, снижая частоту рецидивов за счет коррекции состояния суточных хронобиоритмов, психоэмоциональной сферы и вегетативного баланса. 2 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к гастроэнтерологии, и может быть использовано для лечения хронического холецистита. Для этого на фоне медикаментозной терапии пациентам с выявленными тревожно-депрессивными расстройствами назначают антидепрессант азафен в течение 30 дней, при клинически выраженных аффективных расстройствах по 25 мг 3 раза в день, при субклинически выраженных аффективных расстройствах по 25 мг 2 раза в день, и проводят транскутанную магнитолазерную терапию длиной волны 0,89 мкм, магнитной насадкой 150 мТл по 2 мин на область солнечного сплетения, на проекцию желчного пузыря и на проекцию двенадцатиперстной кишки: при выраженном болевом синдроме с частотой 820 Гц с последующим постепенным снижением частоты по мере стихания клинических проявлений заболевания до 80 Гц; при слабом болевом синдроме с частотой 360 Гц с последующим постепенным снижением частоты по мере стихания клинических проявлений заболевания до 80 Гц; при отсутствии болевого синдрома с частотой 80 Гц. Способ позволяет уменьшить степень выраженности болевого синдрома, удлинить ремиссию, снизить частоту рецидивов за счет нормализации суточных хронобиоритмов, вегетативного баланса, коррекции аффективных расстройств. 2 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к производному циннамида типа морфолина общей формулы I или его фармакологически приемлемой соли, где (a) R¹, R², R ³ и R⁴ являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу; X₁ представляет собой C1-6алкиленовую группу, где С1-6алкиленовая группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами или С1-6алкильными группами, или С3-8циклоалкильной группой, образованной двумя С1-6алкильными группами, вместе присоединенными к одному и тому же атому углерода С1-6алкиленовой группы; Х _а представляет собой метоксигруппу или атом фтора; X _b представляет собой атом кислорода или метиленовую группу, при условии, что X_b представляет собой только атом кислорода, когда Х_а представляет собой метоксигруппу; и Ar₁ представляет собой арильную группу, пиридинильную группу, которая может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей; (b) Ar₁-X₁-представляет собой С5-7циклоалкильную группу, конденсированную с бензольным кольцом, где одна метиленовая группа в С5-7циклоалкильной группе может быть заменена атомом кислорода, С5-7циклоалкильная группа может быть замещена 1-3 гидроксильными группами и/или C1-6алкильными группами, и R¹, R², R³, R ⁴, Х_а и X_b являются такими, как определено в (a); (d) Ar₁-X₁- и R⁴, вместе с атомом азота, к которому группа Ar₁-X₁ - присоединена, и атомом углерода, к которому R⁴ присоединен, образуют 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, которая замещена арильной группой или пиридинильной группой, где одна метиленовая группа в 5-7-членной азотсодержащей гетероциклической группе может быть заменена атомом кислорода, и арильная или пиридинильная группа может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из группы Al заместителей, X_b представляет собой атом кислорода, и R¹, R², R³ и Х_а являются такими, как определено в (а) и (b); группа Al заместителей: (1) атом галогена. Также настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, полезной при лечении болезни Альцгеймера, старческой деменции, синдрома Дауна или амилоидоза. Технический результат: получены новые производные циннамида типа морфолина, обладающие ингибирующей активностью в отношении продукции амилоида- . 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 9 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции, обладающей антидепрессантным действием, содержащим лекарственное вещество на основе Азафена. Композиция содержит следующие компоненты, мг/табл.:

Изобретение обеспечивает получение фармацевтической композиции, обладающей пролонгированным высвобождением активного фармацевтического ингредиента, что позволяет стабилизировать концентрацию препарата в организме человека в течение суток и за счет этого уменьшить кратность приема препарата в течение суток для достижения необходимого терапевтического эффекта. 1 з.п. ф-лы., 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается комбинированного противотуберкулезного состава в виде твердой лекарственной формы, включающего в качестве активных компонентов рифампицин, левофлоксацин, изониазид, пиразинамид и пиридоксин гидрохлорид. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтической композиции для лечения артритов, содержащей в своем составе в качестве первого активного ингредиента антагонист Р2Х₇-рецептора, и в качестве второго активного ингредиента целекоксиб, или рофекоксиб, или вальдекоксиб. Изобретение также относится к способу получения указанной композиции, ее применению для лечения артритов, способу лечения артритов, фармацевтическому продукту и набору для лечения артритов. Фармацевтическая композиция обладает повышенной эффективностью при лечении артритов. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.

Средство содержит антибактериальное вещество ряда фторхинолонов, гидрофильную основу и необязательно, по крайней мере, одно вспомогательное вещество. В качестве гидрофильной основы средство содержит кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(С₃Н ₇O₃)₄·хС ₃Н₈О₃·уН ₂O, где 3 x 10, 20 у 40. В качестве антибактериального вещества ряда фторхинолонов средство содержит пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин или эноксацин. Средство может содержать в качестве вспомогательного вещества хлоргексидин биглюконат, лидокаина гидрохлорид, масло облепихи, масло шиповника или их смесь. Новое средство для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, ожогов, трофических язв, обладает высоким лечебным эффектом вследствие широкого спектра антибактериального действия (фторхинолоны) и высокого уровня транскутанной и противоотечной активности (кремнийорганический глицерогидрогель), при этом не оказывает какого-либо побочного отрицательного действия. Кроме того, средство отличается стабильностью, удобством при хранении, хорошей смываемостью. 5 з.п. ф-лы, 5 ил., 3 табл.

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий, содержащему в качестве активного компонента производное пиридонкарбоновой кислоты, его фармацевтически приемлемую соль или его гидрат, которое проявляет высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий. Описывается средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат

где R¹ представляет циклическую алкильную группу, имеющую 3-6 углеродных атомов, которая может иметь заместитель(и), выбранные из атомов галогена; R ² представляет атом водорода; R³ представляет атом водорода; А¹ представляет неполную структуру, представленную формулой (2)

где X² представляет атом галогена, алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов или алкоксигруппу, имеющую 1-6 углеродных атомов; А¹, А ² и А³ образуют неполную структуру

вместе с углеродными атомами, объединенными с ними; X¹ представляет атом галогена; Y представляет атом водорода; Z представляет фенилпиперазиновый заместитель. Технический результат - создание пиридонкарбоновой кислоты, проявляющей высокую антибактериальную активность в отношении Mycobacterium tuberculosis и атипичных кислотоустойчивых бактерий и хорошие фармакокинетику и безопасность. 9 з.п. ф-лы, 9 табл.

Данное изобретение относится к синтетическому хинолоновому антибактериальному средству, которое эффективно в качестве лекарственных средств, ветеринарных препаратов, лекарств, применяемых в рыболовстве, или в качестве антибактериальных консервантов. Описывается соединение, представленное следующей общей формулой (I), в виде его отдельных изомеров или их смеси, его соли и их гидраты: [где R¹ представляет циклическую алкильную группу, содержащую 3-6 атомов углерода, которая может содержать заместитель, выбранный из галогена; R ² представляет атом водорода; R³ представляет атом водорода; R⁴ представляет атом водорода, аминогруппу, гидроксильную группу; А представляет атом азота или часть структуры, такой как указано в формуле изобретения, каждый R⁵ и R⁶ независимо представляет алкильную группу, содержащую 1-6 атомов углерода, или атом водорода; и n равно целому числу 1 или 2]. Также описываются антибактериальное средство и терапевтическое средство для лечения инфекционного заболевания на основе соединений формулы (I), способ получения антибактериального средства, способ получения лекарственного средства для лечения инфекционного заболевания и применение соединения формулы (I), для получения антибактериального средства и применение соединения формулы (I), для получения лекарственного средства для лечения инфекционного заболевания. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к средству против кислотоустойчивых бактерий. Описывается средство против кислотоустойчивых бактерий, содержащее в качестве активного компонента соединение, представленное следующей общей формулой (1), его соль или его гидрат

где R² представляет атом водорода; R³ представляет атом водорода; А ¹, А² и А³ образуют неполную структуру

где А¹ представляет неполную структуру

и где X² и описанный выше R¹ могут быть объединены с образованием шестичленной циклической структуры, включающей часть исходного ядра, причем образованное при этом кольцо может содержать атом кислорода и, кроме того, может иметь в качестве заместителя алкильную группу, имеющую 1-6 углеродных атомов; Х¹ представляет атом галогена, атом водорода или аминогруппу; Y представляет атом водорода; Z представляет неполную структуру

Технический результат - средство проявляет высокую антибактериальную активность широкого спектра, а также обладает хорошей фармакокинетикой и безопасностью. 2 з.п. ф-лы, 9 табл.

Описывается гранулированная фармацевтическая композиция, содержащая лекарственное средство (А), воскообразное вещество (В) и синтетический силикат алюминия и/или водный диоксид кремния (С), а также пероральный фармацевтический продукт, содержащий такую композицию. Фармацевтическая композиция получается грануляцией распылением. Изобретение также относится к средству для предотвращения применения гранулированного продукта к внутренним стенкам гранулятора во время грануляции распылением, представляющему собой синтетический силикат алюминия и/или водный диоксид кремния. Изобретение сводит к минимуму прилипание гранул в грануляторе во время грануляции фармацевтической композиции и предотвращает слеживание гранул. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к гранулированной фармацевтической композиции, содержащей гранулированный материал и эритрит. Гранулированный материал включает лекарственное вещество, имеющее неприятный вкус, и воск. Также изобретение относится к фармацевтическому продукту для перорального применения, содержащему указанную гранулированную композицию. Композиция маскирует неприятный вкус, присущий лекарственному средству, и обеспечивает хорошее ощущение при пероральном применении. Гранулированная композиция легко проглатывается пожилыми людьми, детьми и пациентами, страдающими дисфагией. Кроме того, продукт по изобретению пригоден для введения с применением трубки. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к способу получения производных бензоксазина. Описывается способ получения соединения, представленного следующей формулой: